Enap nl

• struktura
• Oblik otpuštanje
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Enap NL, upute za uporabu (doza i način)
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• analoga
• sinonimi
• djeca
• s alkoholom
• Trudnoća i dojenje
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

1 tableta sadrži 12,5 Enap NL mg hidroklorotiazid i 10 mg ili 20 mg enalapril maleat - aktivni sastojci.

Dodatni sastojci: natrijev karbonat, bezvodni dibazični kalcij fosfat, laktoza monohidrat, talk, kukuruzni škrob, magnezij-stearat.

Oblik otpuštanje

Ovaj lijek je dostupan u obliku tableta dvije doze Enap NL 12,5 mg + 10mg i 12.5 mg Enap NL + 20 mg (Enap NL-20), 20 komada u paketu.

farmakološki učinci

antihipertenzivni.

Farmakodinamike i farmakokinetike

Enap je kombinirani NL hypotensive Lijek, povećana učinkovitost se očituje zbog dvije aktivne tvari u tabletama.

enalapril To se odnosi na skupinu lijekova ACE inhibitori, koji priječe biosinteze angiotenzin II od angiotenzina I, smanjenje sadržaja u plazmi aldosterona, potiče otpuštanje renina granuliranih stanica bubrega glomerularna arteriola zidovi, poboljšati kalikrein-kinin sustava, aktiviraju oslobađanje endotelne relaxing factor (NO) i prostaglandini, inhibiraju funkcionalnost simpatičkog živčanog sustava.

Kombinirani učinak svih tih faktora doprinose proširiti periferne arterije, eliminirati ih grč, smanjenje sustavne vaskularne rezistencije, dijastolički i sistolički tlak, prije i aorti na srčani mišić. Proširenje arterija u usporedbi s venama javlja u većoj mjeri, ali ne utječe na refleks povećanje otkucaja srca. antihipertenzivni učinak enalapril jasnije izrazio u visokim razinama plazme renina. spuštanje HELL unutar terapijskih normi ne utječe na cirkulacije u mozgu. enalapril ima pozitivne učinke na krvotoka ishemijska područja miokarda, povećava protok krvi u bubrezima, bez utjecaja na glomerularne filtracije (GFR).

maksimalna učinkovitost enalapril primijetio nakon 6-8 sati, a održava se na toj razini do 24 sati.

hidroklorotiazid To se odnosi na skupinu tiazidni diuretici, imaju prosječnu snagu diuretski djelovanja. Njegov učinak je smanjenje resorpcije natrijev ion u kortikalne području petlju Henle, bez utjecaja na njegov dio koji se proteže u bubrežne srži. hidroklorotiazid u proksimalnom convoluted tubula blokiranje ugljične anhidraze, povećava izlučivanje bubrega kalij iona, fosfati i ugljikovodici. U stvari, ne utječe na krv kemijske ravnoteže. povećava izlučivanje magnezijevi ioni i inhibira izlučivanje kalcijevi ioni.

diuretik (diuretik) Djelovanje razvija tijekom 1-2 sata, doseže maksimalnu učinkovitost nakon 4 sata i nastavi za 10-12 sati. Produktivnost diuretik učinak smanjuje sa smanjenjem GFR i dosegne nulu kada je vrijednost manja od 30 ml / min. hidroklorotiazid ima hypotensive akcija zbog promjene stijenkama krvnih žila i reaktivnost spuštanje Bcc.

zajednički učinci enalapril i hidroklorotiazid pojačati antihipertenzivni učinak Enap-NL proizvod, koji omogućuje jednu dozu praćenje učinkovitosti terapije za najmanje 24 sata.

apsorpcija enalapril Nakon oralne primjene (bez hrane) je 60%. hepatičan metabolizam To dovodi do stvaranja enalaprilat (aktivni metabolit) Nakon što je jači inhibitorni učinak na ACE nego enalapril. plazma Cmax enalapril uočeno nakon 60 minuta, enalaprilat - 3-4 sata.

enalaprilat lako proći barijere krv-tkiva, osim Geb, u velikom broju prodire posteljica a u mlijeku dojilja. veza enalaprilat na proteine ​​plazme je na razini od 50-60%.

bubrežni klirens enalapril - 18 l / h, njegov aktivni metabolit - 8,1-9,5 l / h. T1 / 2 enalaprilat To je jednako 11 sati. Pretežno put eliminacije - u urinu od 60%, uključujući i 40%, u obliku enalaprilat i 20% u obliku enalapril. Budući da stolice izlaz 33%, od kojih je 27% u obliku enalaprilat i 6% u obliku enalapril.

Uklonjeno tijekom peritonejsku dijalizu i hemodijaliza (Pri brzini 38-62 ml / min), serumsku razinu enalaprilat smanjena za 45-57%.

u patologija bubrežne funkcije Izlučivanje odvija usporeno, što zahtijeva smanjenje njegove doze prema QC (klirens kreatinina).

u patološka stanja jetre Opazili smo usporava metabolizam nepromijenjene farmakodinamiku.

u CHF To je navedeno usporavanje apsorpcije i metabolizma transformacije, kao i na smanjenje Vd.

usisavanje hidroklorotiazid To je uglavnom u proksimalnom dijelu tankog crijeva i 12 dvanaesnika. Apsorbancija je jednako 70% (s povećanom unosu hrane za 10%). Bioraspoloživost - 70%. Plazma Cmax, promatrano po 1,5-5 sata.

vd hidroklorotiazid 3 l / kg. Komunikacija s proteinima plazme se izvodi 40%. Kada prima terapeutsko dnevne doze srednji AUC povećava proporcionalno rastućim dozama. Ona ima minimalne kumulacija, prodire posteljica a u mlijeku dojilja, akumulira u amnionska tekućina. sadržaj hidroklorotiazid u krv pupčana vena je zapravo isti kao i sadržaj majčine krvi. koncentracija hidroklorotiazid u amnionske tekućine u odnosu na koncentraciju u plazmi više od 19 puta.

Ona prkosi metabolizam jetre. U nepromijenjenom stanju do 95% se izlučuje urinom, i oko 4% u obliku 2-amino-4-kloro-m-benzenedisulfonamida (hidrolizata) pomoću cjevastog lučenja i glomerularne filtracije.

Bubrežni klirens je oko 335 ml / min. Naznačen dvofazni klirens profila. U početnoj fazi T1 / 2 od 120 minuta, u završnoj fazi (spustya10-12 sati), oko 10 sati.

kada primite hidroklorotiazid starijih bolesnika, farmakokinetiku enalapril To se nije promijenilo, ali je uočeno povećanje njegove koncentracije u serumu.

u CHF usisavanje hidroklorotiazid je smanjen za 20-70%, odnosno, težini bolesti, i T1 / 2 je produžen do 28,9 sati. Medijan bubrežni klirens - 77 ml / min.

Kada kirurški zahvat na crijevima preko gojaznost (zaobići), Tu može biti niska usisavanje hidroklorotiazid 30% i smanjenje njegove koncentracije u serumu za 50%.

kombinira prijem enalapril i hidroklorotiazid To ne utječe na farmakokinetiku ili sredstvom na miru.

indikacije

liječenje hipertenzija (hipertenzija) U bolesnika s indikacijama za kombinirane terapije.

kontraindikacije

Imenovanje Enap NL kontraindiciran u:

• Addison bolest;
• preosjetljivost enalapril, hidroklorotiazid ili drugi sastojci PM;
• izražen poremećena funkcija bubrežnih i anurija (S CC manje od 30 ml / min);
• osnovni hiperaldosteronizma;
• angioedem povijest (bilo kojeg uzroka);
• porfirija;
• mlađe od 18 godina.

Enap NL imenovanje treba s oprezom u:

• giht;
• renalnu arterijsku stenozu,
• hiperkalijemija;
• bolest bubrega (S CC 30-75 ml / min);
• dijabetes;
• idiopatske hipertrofične subaortic stenozu ili stenozu izraženi aorte;
• stanja nakon transplantacija bubrega;
• cerebrovaskularne poremećaje (uključujući i cerebralne cirkularne slabosti);
• kronično zatajenje srca;
• koronarna bolest srca;
• sistemske bolesti vezivnog tkiva autoimunih (uključujući sklerodermija i eritemski lupus);
• ozbiljan povrede funkcije jetre;
• potišten medularni hematopoezu;
• promatrane države smanjenje u BCC (Zbog diuretika terapije, drogama soli, dijeta, povraćanje, proljev);
• u starosti.

nuspojave

CNS:

• ataksija;
• anksioznost;
• depresija;
• mamurluk/nesanica;
• povećan nervoza;
• periferna neuropatija (disestezija, parestezija).

Kardiovaskularni sustav:

• ortostatska hipotenzija;
• nepravilan rad srca;
• lupanje srca;
• značajno smanjenje krvnog tlaka;
• zastoj srca;
• cerebrovaskularni uvreda;
• infarkt miokarda;
• angina;
• nekrotizirajućeg vaskulitisa;
• Raynaudov sindrom.

Probavni sustav:

• upala jezika;
• mučnina;
• suhoće u usnoj šupljini,
• stomatitis;
• povraćanje;
• anoreksija;
• proljev;
• upala žlijezda slinovnica,
• zatvor;
• ileus;
• nadutost;
• crijevni grčevi;
• epigastrički bol;
• pankreatitis;
• žutica;
• zatajenje jetre;
• melena;
• hepatitis.

sustav dišnih organa:

• upala pluća;
• rinitis;
• astma;
• upala sinusa;
• promuklosti;
• upala grla;
• bronhospazam;
• plućni infiltrati;
• plućne embolije;
• eozinofilna pneumonija;
• respiratornog distres (uključujući edem svjetlo i pneumonitis);
• plućni infarkt.

urogenitalnog:

• zatajenje bubrega;
• oligurija;
• slabljenje bubrežne funkcije;
• ginekomastija;
• intersticijski nefritis;
• smanjenje potencije.

osjetila:

• suzenje;
• zamagljen vid;
• okus promjena;
• povreda osjetilo mirisa;
• konjunktivitis;
• tinitus;
• suhoća spojnice.

hematopoetski sustav:

• gipogemoglobinemiya;
• leukocitoza;
• anemija;
• eozinofilija;
• leukopenija;
• pancitopenija;
• neutropenije;
• agranulocitoza.

metabolizam:

• hyperbilirubinemia;
• kaliopenia;
• hipertrigliceridemije;
• hiperkalijemija;
• hiperkolesterolemija;
• hypomagnesemia;
• hiperuricemija;
• hiperkalcemija;
• glikozurijski;
• hiponatrijemija;
• hiperglikemije;
• gipohloremichesky alkaloza;
• porast razine enzimi jetre.

koža:

• alopecija;
• osip;
• hiperhidroza;
• herpes zoster.

Alergijske reakcije:

• erythema multiforme;
• svrbež kože;
• urtikarija;
• eksfolijativne dermatitis;
• osip na koži;
• fotofobija;
• toksična epidermalna nekroliza,
• sIndra je Stevens-Johnsonov;
• reakcije preosjetljivosti (tromboci purpura, angioedem), Anafilaktičke reakcije.

ostalo:

• groznica;
• osjećaj slabosti;
• volchanopodobny sindrom (Osip, groznica, eozinofilija, artralgija i mijalgija, serositis, povećana brzina sedimentacije eritrocita, vaskulitis, leukocitoza, pozitivan test za antinuklearna antitijela).

Enap NL, upute za uporabu (doza i način)

U pravilu, terapija hipertenzija ne počinje sa prijemom kombiniranih pripravaka i korištenja monoterapiju. Međutim, kada je učinak sastojak lijeka je dovoljna, a pacijent je prikazan tretirane uzimanje diuretik, možete ići na prijem kombiniranih lijekova. To je najbolje u početku odrediti odgovarajuću dozu pojedinih sastojaka tih sredstava, a zatim odabrati lijek koji odgovara kriterijima. Doze obje komponente uvijek biraju pojedinačno za svakog pacijenta.

Enap NL namijenjen jednom dnevno (1 tableta u 24 sata) upotrebu. Lijek treba uzimati redovito, po mogućnosti u isto doba dana (po mogućnosti u jutarnjim satima). Tablete treba progutati cijele tijekom ili nakon obroka i piti 100-200 ml vode. Trajanje liječenja nije ograničeno.

Izostavljanje uobičajeno prima put najbliže doze Enap NL sljedeću tabletu uzet što je prije moguće, ali samo u slučaju u kojem je vrijeme do sljedećeg prijem je dovoljno velik. Ako nije dovoljno vremena preostalo do sljedeće doze uobičajenih (nekoliko sati), prijem tablete prošao terapiju i nastaviti kao i obično. Udvostručenje dnevnu dozu ne preporučuje.

U slučaju kada su pilule Enap NL ne dovode do zadovoljavajućeg terapijskog učinka, preporučuje se povećati dozu ili dodati još jedan režim lijekova pregled (po mogućnosti korištenja drugih lijekova).

Kako bi spriječili pojavu simptomatske hipotenzije, Bolesnici koji se podvrgavaju liječenju diuretici, prijelaz na Enap NL preporučiti održati svoj povući ili smanjiti dozu tijekom 3 dana. Također, prije nego što počnete uzimati tablete Enap NL treba istražiti bubrežna funkcija.

u bolest bubrega Sekundarni znak (CC veći od 30 mL / min), doza za podešavanje Enap NL nije potrebno.

predozirati

U slučaju predoziranja Enap NL primijetio povećanje diureza, konvulzije, izražen BP spuštanje s poremećajima srčanog ritma (npr bradikardija) pareza, svijest i poremećaji svijesti (Do koma) paralitički ileus, zatajenja bubrega, poremećaji kiselina-bazne ravnoteže i krv ravnoteže elektrolita.

U blagim slučajevima pokazuju toksične ispiranje želuca s prijemom sorbenti. U težim uvjetima preporuča akcije za stabilizaciju krvnog tlaka, koji se sastoji u / u plazma zamjene i slan. Svi postupci izvode se na praćenju pozadini diureza, disanja, BP parametri, broj otkucaja srca, razine seruma elektroliti, kreatinina i urea. U težim slučajevima prikazanim u / u angiotenzina II i održavanje sjednica hemodijaliza.

interakcija

Interakcije s drugim antihipertenzivi, tricikličkih antidepresivi, barbiturati, Drug, fenotiazini i etanol povećava antihipertenzivni učinkovitost Enap-NL.

Njega treba poduzeti tijekom uzimanja lijekovi litij, jer Enap-NL inhibira njegovu izlučivanje. Ova kombinacija lijekova može uzrokovati litij intoksikacija. Ako je potrebno, kao što je upotreba u kombinaciji potrebna za kontrolu koncentracije seruma litij.

paralelno prijem NSAR, analgetici, kolestipolom, kolestiramina, i velika količina soli u učinak hrane smanjuje Enap-NL. Također, analgetici i nesteroidni protuupalni lijekovi povećavaju rizik od stvaranja bolest bubrega i pogoršati sliku otkazivanje srca.

Istovremena primjena diureticima štede kalij (uključujući triamteren, amilorid, spironolakton), Kao dodatak kalija u prehrani može uzrokovati razvoj hiperkalijemiju.

interakcije s imunosupresivi, sistem glukokortikoidi, citostatika i alopurinol To može dovesti do stvaranja pancitopenija, anemiju i leukopenija. U ovom slučaju pokazuje se periodičko hemogram.

Paralelno s oralne primjene hipoglikemijski lijekovi sulfonilureje i sulfonamidi često promatraju manifestacije preosjetljivosti zbog unakrsne reaktivnosti.

Simultano liječenje srčani glikozidi mogu uzrokovati formiranje hypomagnesemia, hipokalijemijom, hidroklorotiazid inducirane hipovolemije, a kako bi se poboljšala toksičnost glikozidi.

Istovremena primjena s glukokortikoidi To povećava mogućnost hipokalijemija.

Uz istovremenu primjenu i NL-Enap cimetidin može povećati T1 / 2 enalapril.

U kombinaciji ulaz s Enap-NL teofilin moguće smanjenje T1 / 2 od druge.

Rizik od razvoja hipotenzija intenzivirala opća anestezija ili kombinirati upotrebu nedepolyariziruyuschih relaksaciju mišića.

Postoje dva slučaja do stvaranja akutnog otkazivanja bubrega Nakon operacije i transplantacije postoperativne terapije uz istovremeno korištenje ciklosporin i enalapril. Procijenjena razvoj stanja je zbog smanjenja bubrežnog krvotoka uzrokovane ciklosporin, i smanjenje glomerularne filtracije zbog enalapril. U tom smislu, paralelno korištenje dvaju lijekova, oprez je nužan.

uvjeti prodaje

Za kupnju NL-Enap trebati recept.

uvjeti skladištenja

Tablete način skladištenja temperatura ne prelazi 25 ° C

rok trajanja

Od datuma proizvodnje - 2 godine.

Mjere opreza

bolesnici s Hiponatremija, srce i insuficijencija teškim, lijeve ventrikularne disfunkcije, hipertenzija, a posebno u bolesnika s hipovolemije zbog proljev, diuretici, povraćanje, podržava niske ili sol dijeta hemodijaliza, nakon prve doze Enap-IO mogu promatrati hipotenzija, prolazi sve kliničke manifestacije.

U pravilu, takva hipotenzija, a posebno njegove teške posljedice, je rijetka i prolazna pojava. Prije imenovanja Enap-NL, kako bi se izbjegao razvoj hipotenzija, treba ukinuti diuretici, napustiti sol-free dijeta i isključiti druge čimbenike eventualno utječu dehidracija Tijelo.

Na prvi znak hipotenzija morate staviti pacijenta na leđima, tako da mu je glava bila ispod nogu. Ako je potrebno riješiti volumen plazme preko infuzije slan i unutarnje unos visoke tekućine. dokazi prolazna hipotenzija ne može se smatrati kontraindikacija za daljnje korištenje Enap-NL, kao i nakon normalizacije krvnog tlaka i naknade BCC daljnje liječenje često se odvija bez takvih komplikacija.

Oprez je potreban program s obzirom na bolesnike sa smanjenom bubrežna funkcija (S CC 0.5-1.3 ml / s), zbog mogućeg nakupljanja lijeka. Ako je potrebno, sekvenca može preporučiti enalapril niže doze hidroklorotiazid ili zamjena lijek.

ponekad terapija hidroklorotiazid Uočili smo razvoj azotemijom.

Terapija bi trebala izbjegavati u Enap-NL na bilo renalnu arterijsku stenozu, zbog mogućeg pogoršanja njihove funkcije, do akutno zatajenje bubrega (utjecaj enalapril). Također, tijekom terapije treba pratiti stanje bubrega.

Oprez aplikacija NL-Enap zahtijeva u patološkim stanjima kao što su teške cerebrovaskularne bolesti, KBS, izražen ateroskleroza, aortalni stenoza ili bilo koji drugi stenoza ometanje odljev krvi iz lijeve klijetke, kao i kod starijih osoba, zbog opasnosti od stvaranja hipotenzija i pogoršanje opskrbe krvlju iz srca, bubrega i mozga.

Tijekom liječenja, redovito praćenje razine u serumu se elektroliti, za pravovremeno otkrivanje bilo koje neravnoteže i njegove naknadne olakšanje. Također, određivanje serumskog sadržaja elektroliti potrebno u bolesnika koji pati infuzija infuzijski povraćanje ili produljeno proljev.

U terapiji Enap-HL uvijek treba obratiti pozornost na simptome neravnoteža elektrolita, koje mogu doživjeti suhoću usta, mučnina, žeđ oligurija, pospanost, povraćanje, uzbuđenost, slabost, snižavanje krvnog tlaka, letargija tahikardija, bolovi u mišićima i konvulzije (Obično tele mišić).

Tijekom terapije može doći do hiperkalcemija i hypomagnesemia, nastao kao rezultat inhibicije izlučivanja kalcija i povećana proizvodnja magnezija (utjecaj hidroklorotiazid).

Značajan porast serumske razine kalcija može biti tajno razvija simptome hiperparatireoidizam.

Oprezan odredište Enap-HL zahtijevaju pacijente umanjenje funkcije jetre ili progresivni poremećaji jetre, jer recepcije hidroklorotiazid može dovesti do jetrena koma čak i za manje prekršaje ravnoteže elektrolita.

Kao rezultat učinaka hidroklorotiazid neki pacijenti hiperuricemija ili progresija kostoboljaa. U slučaju povećanja razine u serumu guanin pilule prestati, uz mogući nastavak terapije nakon optimizacije laboratorijskih parametara. Nakon toga, ti pacijenti su u potrebi stalnog praćenja tih pokazatelja.

Imenovanje pažljivu pripremu zahtijevaju bolesnici na liječenju s insulin ili oralni hipoglikemijski lijekovi, jer enalapril može pojačati, a hidroklorotiazid stanjiti njihove učinke. Potrebno je češće pregledati pacijente dijabetes, kao i za podešavanje doze hipoglikemijskih sredstava.

primjetan angioedem u području vrata ili lica obično oslobađa od otkaza liječenje i imenovanje antihistaminici lijekovi. Teškim slučajevima ovog stanja (oticanje larinksa, farinksa, jezik) mogu liječiti adrenalin. Ako je potrebno održavati disanje prohodnost provodi intubacija ili thyrochondrotomy.

nakon sympathectomy antihipertenzivni učinkovitost Enap-HL može povećati.

Zbog povećanog rizika od anafilaktičke reakcije Moramo izbjeći imenovanje Enap-HL bolesnika koji su podvrgnuti kontinuirano sjednice hemodijaliza koristeći membrane poliakrilonitrila, pacijenti prolaze afereze s dekstran a prije postupka desenzibilizacije na pčela ili osa otrov.

Na pozadini ACE inhibitora označena pogoršanje SCR struje.

Tijekom terapije enap-IO mogu se pojaviti i bez reakcije prije preosjetljivosti astma ili alergije.

U liječenju ACE inhibitorima prijavio nekoliko epizoda zatajenje jetre s kolestatska žutica, s daljnjim jetrene nekroze, a kao posljedica toga, sa smrtnim posljedicama. Razlog za ove incidente je nepoznat. U slučaju formiranja žutica i povećanjem aktivnosti jetrenih enzima treba prekinuti liječenje i praćenje bolesnika.

U vezi s mogućnošću unakrsne reakcije Osjetljivost treba oprezno Enap-IO pacijenti koji se podvrgavaju terapiji s sulfonamidi ili oralno hipoglikemijski lijekovi iz skupine sulfoniluree.

Tijekom terapije treba redovito provoditi istraživanja iznos leukociti, osobito u bolesnika s bolest bubrega ili vezivnog tkiva.

U vrijeme operacije ili opća anestezija (Anestezija) s antihipertenzivima enalapril može blokirati proizvodnju angiotenzina II odgovor na kompenzacijskog izlaza renina. Kad je snižavanje krvnog tlaka je zbog ovog mehanizma djelovanja, njegov ispravak može provesti povećanjem BCC.

Tijekom terapije potrebno je povremeno provjeriti razinu u serumu kreatinina, elektroliti, urea, glukoza i aktivnost jetrenih enzima, kao i bjelančevina u mokraći.

U postupku imenovanja istraživačkog funkcionalnosti paratiroidne prijem NL-Enap zaustavljen.

Valja biti oprezan da se malo ili opasne poslove, kao i vozila u vožnji, osobito na početku liječenja.

analoga