Fenitoin

• naziv kemijski
• kemijska svojstva
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Fenitoin, upute za uporabu (metoda i doziranje)
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• djeca
• postariji
• s alkoholom
• antibioticima
• Trudnoća i dojenje
• analoga
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

naziv kemijski

5,5-diphenylimidazolidine-2,4-dion

kemijska svojstva

Fenitoin - antiepileptičkim lijekovima, derivat hidantoina, u njihovoj kemijskoj strukturi u blizini barbiturni kiselina. Tvar je uključen u popis najvažnijih Lek. sredstva TKO, na popisu bitnih lijekova.

Sredstva sintetiziran 1908. godine, a do 1937. godine otkrili svoje Antiepileptici svojstva. Sama tvar je bijeli kristalni prah koji je praktički netopljiv u vodi. Spoj se može otopiti u p-ah kaustike (1%), njegov molekularna masa = 252,3 grama po molu.

Sastav smjese različitih lijekova natrijevog hidrogenkarbonata i diphenylhydantoin. Lijek se primjenjuje oralno ili parenteralno.

farmakološki učinci

Antiepileptici, protiv aritmiju, anti-epileptički relaksiranja mišića.

Farmakodinamike i farmakokinetike

Antiepileptici aktivnost znači dovoljno visoka i ne prati pospanost i letargija. Fenitoin - na snazi Bioelektrička regulator. U visokim dozama tvari stanju poremetiti koordinaciju pokreta. Sredstva aktivira središnji živčani sustav, antiaritmička učinke na srčani mišić, povećava prag podražljivosti, smanjuje brzinu prolaza impulsa Purkinjeovim vlakna i blok zajedničke grane.

Mehanizam djelovanja tvari još nije u potpunosti razumio, ali možemo pretpostaviti da je to temeljno svojstvo sposobnost lijeka da se stabilizira neuronske membrane Tijelo za živčane stanice, sinaptičkih veza. Dakle, moguće je ograničiti širenje neurona uzbude i oduzimanje aktivnost. Supstanca utječe na mozga i leđne moždine tkiva autonomni ganglije, srčanog mišića, perifernih živaca, provođenje sustava srca, glatkih mišića i crijeva. Smanjuje koncentraciju fenitoina natrij u neuronima olakšava transport natrijev ion od stanica smanjuje intracelularni prijenos kalcijum. Kao sredstvo utjecaja na radu glija, fibroblasta i endokrine stanice. Sposobnost ovog spoja ubrzati zacjeljivanje rana, poboljšava dotok kisika u stanice, organa i tkiva u uvjetima hipoksija i trovanje toksini, inhibiraju aktivnost receptori glutamata.

U terapijskim dozama, lijek ima umirujuće i toniranje umjereno nije zarazna.

Kada ih se uzima oralno, aktivni sastojak se lako apsorbira u tijelo, ali farmakokinetički parametri različiti u različitim skupinama bolesnika. Maksimalna koncentracija u krvi postiže se unutar 3-15 sati (sve do 28 tablete). Učinak primanje materijala nakon uzimanja tablete opažene nakon 60 minuta nakon intravenozne primjene - za nekoliko minuta. Oko 80% tvari veže za proteine ​​plazme. U pojedinci koji pate od bolesti bubrega, ta brojka penje na 43%. Sredstva za brzo prevladati krvno-moždana barijera, distribuira u gotovo svim tkivima i organima.

Manje od 5% od spoja, izlaz preko bubrega, ostatak se metabolizira u jetri (prevesti u neaktivni glukuronid i paraoksifenily, koji se zatim izlučuje u žuči).

Pokazano je s kombiniranom upotrebom fenitoina vitamin D i K, fenobarbital i drugi antiepileptici.

indikacije

Lijek se propisuje:

• u epilepsija;
• kao preventivno nakon operacije i traume;
• u supraventrikularne i ventrikularna fibrilacija, koje su uzrokovane prekomjernom dozom srčani glikozidi ili antidepresivi;
• za liječenje Meniere sindrom;
• u trigeminalna neuralgija, pogotovo kada otpor karbamazepin;
• bolesnici s status epilepticus s toničko-kloničke napadaje kompleks djelomične napadaje;
• krši misaonih procesa, poremećajima u ponašanju i psihičkim poremećajima;
• bolestan ulcerozni kolitis ili Sindrom iritabilnog crijeva, nedjelotvornost drugim terapijama;
• u strabizam i glaukom;
• pacijenata s oštećenom (regeneracijekarijes, opekline, skleroderma, čireva);
• u povratna groznica i hipotalamusa sindrom.

kontraindikacije

Lijek je kontraindiciran:

• teškim jetre ili bubrežnih bolesti;
• bolesnici s otkazivanje srca, AV-blok 2 ili 3, stupnjevi bradikardija;
• u leukopenija ili kaheksija;
• dojilja;
• osobe s preosjetljivošću na tvar;
• u porfirija;
• trudnice;
• u Sindrom Morgagni-Adams-Stokes.

Potreban je oprez alkoholičari, bolestan dijabetes, u hipertermija ili eritemski lupus.

nuspojave

U primjeni fenitoina:

• u 2-4% pacijenata razvije kožno alergijske reakcije, patološki oblik osipa (Cancel lijek za uklanjanje simptoma osip);
• rijetko imaju teške alergijske reakcije, opsežan osip, groznica, Stevens-Johnson sindrom, hepatitis, eritem, angioedem;
• mogu razviti poremećaja povezanih s dozom živčanog sustava, fibrilacuja kapci i usne, nistagmus, ataksija, anksioznost, tremor, vrtoglavica, razdražljivost, nesanica, senzorna neuropatija (Dugotrajna primjena visokih doza);
• tamo desni hiperplazija, osteomalacija, macrocytosis, rijetko - megaplasticheskaya anemija, pancitopenija, trombocitopenija, hemolitička anemija, hirzutizam, limfadenopatija;
• može se promatrati hipertrihoze, hiperpigmentacije, okrupnjavanja lica, poliartritis, smanjenje težine.

Prilikom primanja prve doze može pojaviti mučnina, loša probava, od poremećaja vojnik, gastritis, stomachalgia, povišenje jetrenih enzima. Nuspojave ove vrste može se spriječiti ako se uzme tablete s hranom.

Fenitoin, upute za uporabu (metoda i doziranje)

Doziranje je individualno podesiti ovisno o bolesti i dobi pacijenta.

Doza fenitoin za liječenje bolesti epileptičnog nekoliko puta niže nego u liječenju epilepsije. Tablete se uzimaju uz obroke.

Dnevna doza za odrasle je 1-3 tablete raspoređeni 2-3 davanja. Kada je to potrebno, dnevna doza se može povećati do 4 tablete.

Maksimalna dnevna doza je 8 tablete. U jednom trenutku pacijent može uzeti 3 tablete.

U dobi od 5 godina je propisana za četvrtinu tablete, 2 puta dnevno. Djeca od 5 do 8 godina - četvrt, 3-4 puta dnevno. Bebe koje su mlađe od 8, preporučljivo je da se 1-2 tablete 2 doze.

Medicina je često u kombinaciji s drugim lijekovima, antiepileptici.

Trajanje liječenja određuje od strane stručnjaka.

predozirati

Visoke doze agenata za dugo vremena dovodi do razvoja: nistagmus, ataksija, hiperkinezom, diplopija, senzorna neuropatija. Oni također mogu pojaviti: povećan napade epilepsija, koma, sopor, hiperglikemije.

Tvar ima specifičan protuotrov. Liječenje treba provoditi u skladu s simptoma,.

interakcija

U kombinaciji s teofilin postoji obostrani slabljenje učinkovitosti i Lek. fondova.

Droga utječe na učinkovitost paracetamol.

Lijek smanjuje koncentracije u plazmi nimodipin, verapamil i felodipin.

acetazolamid To povećava vjerojatnost rahitis ili osteomalacija.

Tvar utječe na učinkovitost glukokortikoidi, sredstva protiv gljivica, digitoksin, furosemid, Kombinirani oralni kontraceptivi, rifampicin, klozapin, dikumarol, doksiciklin, estrogeni, kinidin, Vitamin D.

Uz kombinaciju lijeka sa sredstvima tlači CNS rada, možda efekte uzajamno jačanje.

Istodobna primjena lijekova s flukonazol, Mikonazol, amfotericin B, ketokonazol, itrakonazol, kloramfenikol, diazepam, blokatori histaminskim H1-receptora, izoniazid, omeprazol, estrogen, fenilbutazon, sukcinimidi, sulfonamidi, trazodon, sulfinpirazona, halotan, felbamat, metilfenidat, fluoksetin ili salicilate rezultira povećanjem njegove koncentracije u plazmi i povećati rizik od nuspojava.

Simultano tretman s tvarima s derivatima fenotiazina, tioridazin, kloropromazin, fenobarbital, proklorperazin, klaritromicin, antineoplastična sredstva To može dovesti do povećane koncentracije u krvi fenitoina.

aciklovir i sukralfat smanjiti učinkovitost i plazma koncentracija sredstva.

S posebnom oprez lijeka u kombinaciji s valproična kiselina. Kiselina smanjuje učinkovitost i koncentracije u krvi aktivne tvari, posebno u prvih nekoliko tjedana terapije. Tada su koncentracije u plazmi fenitoina vraćena na normalnu razinu. Također je vjerovao da valproična kiselina To povećava broj sekundarna neaktivan, ali hepatotoksične metabolit.

Simultano liječenje s lijekovima gabapentin, dezipramma, diltiazem, nifidepinom, Disulfiram može povećati toksičnost lijeka i povećanu koncentraciju plazme fenitoin.

Učinkovitost je nešto smanjen u kombinaciji s prijama karbamazepin, rezerpin, vigabatrin, folna kiselina, sukralfat.

U kombinaciji sa sredstvima 200 mg piridoksina dana, smanjenje njegove koncentracije u plazmi i učinkovitost.

Na kraju utvrdio prirodu interakcije s fenitoina ritonavir, slučajevima povećanje koncentracije u plazmi antiepilepsijskog lijek zabilježeni.

uvjeti prodaje

Trebam recept.

uvjeti skladištenja

Tablete čuvati na suhom i tamnom mjestu pri sobnoj temperaturi.

rok trajanja

5 godina.

Mjere opreza

Nemojte naglo prestati uzimati lijek za pacijente epilepsija, to može dovesti do razvoja povlačenje. U akutnoj potrebi prestanka primjene lijeka (alergije o reakcijama preosjetljivosti na lijekove) preporuča se koristiti različite vrste antikonvulzivi.

Agens za obradu prema utječe na razinu bilirubin, holesterol, alkalna fosfataza, glukoza, jetrenih enzima nivo kalcija u serumu i hormoni tiroksina.

Ako pacijent ima reakcije preosjetljivosti su ranije u promatrane hidantoin antikonvulzivi, moguća izrada slične reakcije na tvari.

Fenitoin opsežno metabolizira u jetri, tako da za vrijeme liječenja mora biti oprez u bolesnika s jetrenom insuficijencijom.

Tijekom liječenja, preporuča se jesti pravilno i pružiti dnevnu stopu proizvodnje vitamin D.

Za vrijeme trajanja liječenja znači da ne možete voziti automobil i obavljanje potencijalno opasne aktivnosti.

djeca

Morate podesiti dnevnu dozu i režim doziranja. Primjena lijekova u djece tijekom razdoblja aktivnog rasta može dovesti do poremećaja u rastu i razvoju vezivnog tkiva.

postariji

Preporuča se napraviti načina korekcije.

s alkoholom

S razvojem akutne intoksikacije alkoholom može povećati razinu fenitoina u krvi. u kroničnim alkoholizam aktivni sastojak, naprotiv, reducirano.

antibioticima

Supstanca ulazi u interakciju s dvoznačnome ciprofloksacin.

Trudnoća i dojenje

Korištenje trudnice može uzrokovati neuroblastoma, podjela gornje usne ili nepca kod novorođenčadi.

To se ne preporučuje uzimanje ovog lijeka tijekom dojenja.

Pripravci koji sadrže analog ()