Haloperidol decanoate

• struktura
• Oblik otpuštanje
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Upute za upotrebu
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• analoga
• sinonimi
• djeca
• s alkoholom
• Trudnoća i dojenje
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

1 ml otopine sadrži 50 mg haloperidol (70.52 mg haloperidol decanoate) - aktivni sastojak.

Dodatne komponente: 15 mg benzilnog alkohola i 1 ml sezamovog ulja.

Oblik otpuštanje

Tvrtka "Gedeon Richter„Proizvodi Haloperidol dekanoat (dekan), u obliku intramuskularno (i / m) od ubrizgavanja ulja u ampulama od 1 ml (50 mg / 1 ml) №5.

farmakološki učinci

antipsihotik (Neuroleptikom).

Farmakodinamike i farmakokinetike

eter haloperidol i dekanska kiselina - haloperidol dekanat - pripada skupini psihotropne lijekovi (neuroleptici) A je derivat butirofenon sa jakom sposobnošću blokiranja učinka u odnosu na središnji dopamin (dopamin) Receptore. U slučaju / m haloperidol decanoate u spor hidroliza promatrana izdanje haloperidol i njegov daljnji ulazak u sistemsku cirkulaciju.

Zbog izravnog blokiranje središnje receptore dopamin postoji visoka učinkovitost haloperidol liječenje delirijum i halucinacije (Vjerojatno zbog utjecaja na limbički i mezokortikalne strukture). lijek također karakterizira njegov utjecaj na bazalni gangliji nigrostrialnoy sustav. u psihomotorna uznemirenost To je prilično jaka umirujući (sedativ) Utjecaj, što je važno u liječenju manias i druga bolesna stanja povezana s emocionalna overexcitement.

limbički aktivnost haloperidol je njegov sedativ djelovanje, kao što je lijek učinkovit kao dodatak boli kronične prirode.

izloženost lijeku bazalni gangliji nigrostrialnoy sustav dovodi do ekstrapiramidni pojave (parkinsonizma, akatizija, distonija).

U liječenju socijalne skučenim pacijenata uočeno normalizaciju njihovog društvenog ponašanja.

Izraženo antidofaminovoe periferno djelovanje haloperidol zbog iritacije kemoreceptori u pratnji formiranje mučnina/povraćanje, easing gastroduodenalnog sfinkter i povećanje izdanju prolaktin zbog blokade u adenohipofizi faktora inhibira prolaktina.

Kada / m uvođenje plazma Cmax haloperidol primijetio nakon 3-9 dana. Vezivanje na proteine ​​plazme nastaje 92%. T1 / 2 prosjek droga 21-og dana. U slučaju redovite mjesečne injekcije zasićenja plazme fazi je postignut tijekom 2-4 mjeseci.

I kad si injekcije farmakokinetiku / m haloperidol ovisna o dozi. Pri dozama do 450 mg izravne veze između primijenjene doze i sadržaja lijeka u krvna plazma. Terapijska učinkovitost se postiže kada koncentraciju haloperidol - 20-25 g / l. Pripravak lako prolazi krvno-moždana barijera. Derivacija se izvodi 60% i 40% od crijeva bubrega (1% izlučuje nepromijenjeno).

indikacije

Haloperidol decanoate prikazani kod:

• terapija kroničan shizofrenija i drugi psihoze, posebno, u slučaju prethodnog uspješnog liječenja pacijenta s haloperidol brzo djelovanje i po želji, nanošenje djelotvorne neuroleptički, imaju blagi sedativni učinak;
• liječenje drugima prekršaji u ponašanja sfera i mentalna aktivnost, prolazi simptomatsko psihomotorna uznemirenost, koji zahtijevaju dugotrajno liječenje.

kontraindikacije

Apsolutno kontraindiciran haloperidolno decanoate kada:

• države depresiju SŽS, koje su uzrokovane alkohola ili droga;
• komatozan poziciju za;
• Parkinsonova bolest;
• osobni preosjetljivost u haloperidol ili dijelovi drugih lijekova;
• lezije bazalni gangliji nigrostrialnoy sustav;
• u djetinjstvu.

Relativne kontraindikacije su:

• hiperplazija prostate (Prostate), teče zadržavanje mokraće;
• kardiovaskularne bolesti dekompenzacije (Uključujući poremećaje provođenja intra, angina, povećanje u QT-interval ili sklonosti popratnim - hipokalijemijom, paralelnu upotrebu lijekova koji utječu na povećanje QT intervala);
• epilepsija;
• neuspjeh funkcije jetra/bubreg;
• zatvaranje glaukom;
• hipertireoza (S manifestacijama hipertireoidizma);
• respiratorne insuficijencije i plućne srčane funkcije (uključujući akutnu infektivne bolesti ili COPD);
• alkoholizam.

nuspojave

hematopoetski sustav:

• erythropenia;
• prolazna leukopenija;
• agranulocitoza;
• leukocitoza;
• tendencija da monocitoza.

Živčani sustav:

• nesanica/mamurluk (Posebno rano terapijom);
• glavobolje;
• anksioznost;
• strahovi;
• anksioznost;
• akatizija;
• uzbuđenja;
• euforija/depresija;
• napadi epilepsija;
• letargija;
• formiranje paradoksalne reakcije (produbljivanje halucinacije i psihoza);
• kasno distonija (Grčevi ili česte treptanje kapci, neprirodne položaj tijela ili ekspresije lica, nekontrolirano savijanja trupa, vrata, nogu i ruku);
• ekstrapiramidni poremećaj, uključujući kasno diskinezije (Stežu usana i pljuskanje, bombastika, nekontrolirani pokreti žvačnih mišića, noge i ruke, i crv-poput brze pokrete jezika);
• neuroleptički sindrom maligna bolest (tahikardija, brzo ili otežano disanje, aritmija, promjena HELL, hipertermija, hiperhidroza, urinarne inkontinencije, epileptički napadaji, mišića krutosti, gubitak svijesti).

urogenitalnog:

• periferni podbulost;
• zadržavanje mokraće (Ako postoje hiperplazija prostate);
• bol u grudima,
• hiperprolaktinemija;
• smanjenje potencije;
• ginekomastija;
• prijapizam;
• poremećaj menstrualnog ciklusa;
• povećan libido.

Kardiovaskularni sustav:

• ortostatska hipotenzija;
• smanjenje krvnog tlaka;
• tahikardija;
• aritmija;
• progiba na elektrokardiogramu (QT-interval povećanje mogućnosti, treperenje i torsades).

Organi vida:

• retinopatija;
• katarakt;
• zamućen vid.

Probavni sustav:

• sialoschesis;
• spuštanje apetit;
• proljev/zatvor;
• suha usta;
• mučnina/povraćanje;
• povreda jetrene funkcije do formiranja žutica.

metabolizam:

• hiponatrijemija;
• hipoglikemija / hiperglikemija.

Alergijske reakcije:

• akneobraznye i maculo-papularni promjene na koži;
• bronhospazam;
• fotosenzitizacija;
• laryngospasm.

ostalo:

• porast težine;
• alopecija (Alopecija);
• lokalne reakcije povezane s injekcijom.

Upute za upotrebu

Upute o haloperidol decanoate pruža samo / m uvođenje lijeka za liječenje samo pacijenata odraslih.

Obavljanje / u injekcijama je zabranjeno!

Poželjno mjesto injekcije je glutealnu regija. Tijekom ubrizgavanja treba ograničiti na jednu dozu s 3 ml lijeka kako bi se izbjegli neugodan osjećaj punine u području uprave.

Bolesnici koji se podvrgavaju dugoročnu terapiju pomoću usmeni antipsihotici (uglavnom haloperidol) Promjena u režimu liječenja može se preporučiti za prelazak injekcije.

Zbog značajnih osobnih razlike u odgovoru na liječenje, upute o haloperidol Dean pruža izbor pojedinačnih doza lijeka. Određivanje optimalne doze trebaju biti pod strogim medicinskim nadzorom u pogledu svih manifestacija stanja bolesti, ozbiljnosti toka, i uzet prije doze antipsihotici (Uobičajena oralna formulacija haloperidol).

Rano promjene režima preporučuje svaka 4 tjedna / m daje u dozi od 10-15 puta doziranja oralni haloperidol. Tipično, takve doze su 25-75 mg (0.5-1.5 mL) na haloperidol dekanoat i ne bi trebala biti veća od 100 mg.

U skladu s učinkom proizvedenog može se provesti daljnje prilagodbe način za doziranje sa postepeno povećanje dozama od 50 mg do uspostavlja optimalno učinkovite doze održavanja, koji je u većini slučajeva je 20 puta, dnevna doza haloperidol tablete. U slučaju kada je odabir režima doziranja promatrane nastavak manifestacijama osnovne bolesti, liječenje može biti dopunjen s oralnim oblicima lijeka.

Uobičajena učestalost / m injekcije - jednom svakih 28 dana, ali zbog velike osobne razlike u odgovoru na lijek mogu biti češće koristiti.

pacijenti mentalna retardacija, i starijih bolesnika preporučuju početnu primjenu nižih doza haloperidol dekanoat (uglavnom 12.5-25 mg) odnorazovo 4 tjedna, nakon čega slijedi njihov učinak povećanja prema vrši.

predozirati

Upotreba u terapiji ubrizgavanje haloperidol depo u usporedbi s prijemom svojih oralnih oblika povezane s manjim rizikom od mogućeg predoziranja. Iako simptoma predoziranje ne ovisi o obliku doziranja lijeka, u slučaju uz uzimanje u obzir manifestacija povezanih s prekomjernim dozama haloperidol, To bi trebao trajati duže djelovanje injekcije u obzir.

U slučaju predoziranja haloperidol Uočili smo izraženiji manifestaciju farmakološkog djelovanja lijeka i nuspojava. Najopasniji simptomi uključuju ekstrapiramidni poremećaji, sedativni učinci i spuštanje HELL. Ekstrapiramidalni poremećaji su karakterizirani ukočenost mišića i tremor lokalizirani ili općenito. Povišeni krvni tlak To se događa mnogo češće nego što je klizanje. U rijetkim slučajevima, možete primijetiti komi stanje s arterijske hipotonija i supresija disanja, je u mogućnosti da se presele u šok-kao. Također se može pratiti povećanje QT-interval u obliku ventrikularne aritmije.

protuotrov u haloperidol Nepoznata. U slučaju koma države, prohodnost respiratorni trakt pacijenta osigurana je endotrahealna ili ždrijela sonda, potiskivanje respiratornog funkcije pacijenta može moraju prevesti u IVL. Svi postupci obrade su u pratnji praćenje vitalnih tjelesnih funkcija i EKG monitoring, do apsolutne normalizacije čitanja. terapija teške aritmije provesti odgovarajuće protiv aritmija akciju. kada je izrazio hipotenzija i zastoj srca Je prikazano na / u izotonične otopine, koncentrirane albumin i plazma, kao i norepinefrin ili dopamin kao vasopressors (zahtjev adrenalin neprihvatljivo s obzirom na činjenicu da je njegova interakcija s haloperidol To može dovesti do značajnog povišen krvni tlak i zahtijevaju hitnu korekciju). u ekstrapiramidni poremećaji teška narav trenirao za nekoliko tjedana uvođenja antikolinergik protiv Parkinsonove lijekovi (nakon ukidanja mogući nastavak simptoma).

interakcija

Istodobno s primjenom barbiturati, tricikličkih antidepresivi, etanol, opioidni analgetici, hipnotici droge i anestetike zajedničko djelovanje povećava ozbiljnost svojih nesavladivih učinaka na CNS.

Kombinirani tretman s bupropion smanjuje epileptički prag, što dovodi do povećanog rizika od stvaranja napadaji.

haloperidol To povećava učinkovitost periferna M-holinoblokatorov a mnogi antihipertenzivi (Smanjuje guanetidina djelovanje zbog pomaka s alfa-adrenergičkim neurona i neurona odgađa unos podataka).

Lijek smanjuje utjecaj antikonvulzivi zbog smanjenja prag napadaja.

interakcije s inhibitori MAO i tricikličkih antidepresivi inhibira njihovu metabolizam, dok je povećanje međusobne toksičnost i umirenje.

haloperidol smanjuje učinak vazokonstriktor adrenalin, dopamin, norepinefrin, fenilefrin i efedrin (Blokiranje alfa-adrenergični receptori može uzrokovati narušavanje djelovanja adrenalin i dovesti do paradoksalna smanjenje krvnog tlaka).

Kombinirani tretman koristeći antikoagulansi mijenjaju svoje učinke u pravcu smanjenja ili povećanja.

Istovremena primjena antiparkinson učinkom smanjenja njihove antagonistički djeluju na središnji živčani sustav dopaminergičku naprijed.

uvod haloperidol smanjuje učinkovitost bromokriptin, što može zahtijevati korekciju režim doziranja.

Istodobno terapija amfetamini To dovodi do smanjenja antipsihotik udar haloperidol i smanjiti psihostimulans akcije amfetamini zbog blokiranja alfa-adrenoceptora.

Kombinirajte sastanak s metildopa To povećava rizik od mentalni poremećaji (Uključujući dezorijentacija u prostoru, teškoće i usporavanje mentalnih procesa).

antihistaminici lijekovi 1. generacije, kao i antikolinergici i antipearkinsonik lijekovi mogu povećati učinkovitost M-antikolinergičkog i spuštanje antipsihotičkog učinka haloperidol, što može zahtijevati reviziju režima doziranja.

kombinacija haloperidol s lijekovima litij (Posebno u velikim dozama) može uzrokovati razvoj ekstrapiramidni manifestacije i pojava encefalopatija (Uzrokovati nepovratno neurointoxication).

Kombinirano korištenje agensa koji uzrokuju ekstrapiramidni poremećaji, To povećava njihove ozbiljnosti i učestalosti.

Trajanje terapije barbiturati i drugi induktori mikrosomalnog oksidacije kao karbamazepin smanjuje sadržaj plazme haloperidol.

Istodobno s imenovanjem fluoksetin To povećava mogućnost nastajanja nuspojava središnjeg živčanog sustava, u većoj mjeri ekstrapiramidni poremećaji.

Pijenje velikih količina jake kave ili čaja smanjuje učinkovitost haloperidol.

uvjeti prodaje

Stjecanje haloperidol decanoate je moguće samo uz predočenje posebnog recepta.

uvjeti skladištenja

raspon temperature za skladištenje ampule od 15-30 ° C.

rok trajanja

Ampule lijeka čuvati 5 godina.

Mjere opreza

Haloperidol decanoate ulje proizvedeno u obliku injekcijske otopine namijenjene isključivo za / M, iz tog razloga, provesti na / u injekciju strogo zabranjeno!

nekoliko slučajeva su prijavili naprasna smrt psihijatrijskim pacijentima prima terapiju s antipsihotici.

Kada se pacijentova osjetljivost na povećanje QT intervala (Gipokaliemiya, povećana QT-intervala Sindrom, davanje lijekova prolongiruyuschih QT intervala) tijekom razdoblja liječenja ostorozhnost se vidjeti, zbog povećanja rizika od indikatora.

Kako bi se identificirali neobične nuspojave terapije preporuča se početi s obliku tableta haloperidol a tek kasnije prešli na ubrizgavanje droge.

S obzirom na metabolizam jetre droge, u slučaju njegove primjene u liječenju bolesnika s poremećaji jetre, obratiti posebnu pozornost na njih. Kada dugotrajno liječenje jetrene funkcije morate stalno pratiti, kao i pratiti sliku u krvi.

Haloperidol decanoate u nekoliko slučajeva rezultirali su pojavom konvulzije, što je dovelo do preporuke njenu odgovornu uporabu u liječenju pacijenata koji pate epilepsija i druga bolesna stanja predispoziciju za konvulzije (Na primjer, ukidanje alkohola, kranijalni ozljeda i tako dalje.).

U slučaju istovremenog dijagnoze pacijenta psihoza i depresija, kao i dominacije depresivno Haloperidol dekanoat daje zajedno s antidepresivi.

S obzirom na činjenicu da tiroksina povećava toksičnost haloperidol, liječenje bolesnika sa simptomima hipertireoza To je moguće samo tijekom odgovarajućeg liječenja.

U slučaju paralelnog ponašanja antiparkinsonik Tretman nakon završetka terapije s haloperidol decanoate potrebno je zaliti za nekoliko tjedana zbog bržeg vrijeme antiparkinsonicheskih lijekovi.

Zbog visokih mogućnosti fotofobija treba zaštititi izloženu kožu od utjecaja UV.

Tijekom liječenja, pacijent treba biti oprezan da obavljaju teške fizičke manipulacije i prijam tople kupke zbog mogućeg toplinski udar, razvoj zbog inhibicije periferne i centralne hipotalamus termoregulacija.

Na početku terapije, osobito kada visoke doze haloperidol decanoate, gledao ga sedativni utjecaj različitih razina težine, javljaju sa smanjenjem pažnje i teške uzimanje alkoholnih pića.

Tijekom liječenja ne bi trebalo uzeti OTC "kašalj" lijekove, jer to može dovesti do povećanja antikolinergika učinci i razvoj toplinski udar.

Zbog mogućnosti nastanka "povlačenje", Haloperidol decanoate treba postupno ukidanje.

analoga