Adelfan ezidreks

• struktura
• Oblik otpuštanje
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Upute o Adelfan Ezidreks (Doziranje i primjena)
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• Trudnoća i dojenje
• analoga
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

Jedna tableta Adelfan Ezidreks sadržavala 0.1 mg, 10 mg rezerpina dihidralazin sulfata (hidrat), 10 mg hidroklorotiazid.

Pomoćne tvari su manitol, kukuruzni škrob, magnezijev stearat, talk, i dinatrijev edetat.

Oblik otpuštanje

Tablete su bijele ili skoro bijele, plosnate, okruglog oblika s beveled rubova i oznakama na jednoj strani „CIBA», s druge - „A | F ». Upakiran u blistere lijek iz tablice 10., u jednoj kartonskoj kutiji može biti 2, 3, 5 ili 25 mjehurići.

farmakološki učinci

Za lijek odlikuje antihipertenzivnim djelovanjem.

Farmakodinamike i farmakokinetike

Adelfan Ezidreks - kombinacija komponenata 3 antihipertenzivnih koji se razlikuju u suštini koraka primjene, antihipertenzivnog učinka nadopunjuju:

• rezerpin To je poznato kao simpatolitička, mogli dovesti do prilično dugoročno iscrpljivanje u depou kateholamina postganglionic simpatički nastavci Odjel CNS vlakna i kao posljedica - prijenos poremećaj pulsa i smanjenjem simpatičkog ton podjelu (bez promjene u aktivnosti parasimpatičkog dijela). rezerpin Također je u mogućnosti da iscrpiti zalihe drugih neurotransmitera, uključujući serotonin, dopamin, neuropeptidi u oba središnjih i perifernih neurona. Kao rezultat toga, postoji povećana smanjenje HELL i HR, promatrana umirenje. Terapijski učinak se razvija polako i može doseći svoj maksimum nakon 2-3 tjedna i trajati dugo vremena.
• Digidralazin To je krv vazodilatator, smanjenje tonusa glatke muskulature tsentripetalnyh plovila (u većoj mjeri - arteriola, što smanjuje težinu ortostatske hipotenzije, to pomaže da se poveća cardiac output) i smanjenje OCD uglavnom žile srca, mozga, unutarnje organe i kožu, skeletnih mišića. Kada je antihipertenzivni učinak ne izgovara, protok energije u produženom linijom, kao cjelina povećava.
• Reflex povećanje srčanog ritma zbog širenja krvnih žila i smanjenje krvnog tlaka izravnati Složen učinak digidralazina i rezerpin, suzbijanju simpatički dio živčanog sustava.
• hidroklorotiazid - to tiazidni diuretik, koji utječu na kortikalne segment petlju Henle i distalnog tubula. Kočenja resorpciju natrijevih i kloridnih iona je posljedica međusobnog djelovanja s transportnim enzimima antagonistička koja daje snagu reapsorpcije kalcijevih iona i dovodi do povećanog izlučivanja i izlučivanje kalija i vodikovih iona. hvala diureza, izazvan tiazidskog, Prvi je smanjena CBV, srca i sistemski krvni tlak, postoji mogućnost aktiviranja renin-angiotenzin-aldosteron. Dugotrajna terapija hidroklorotiazid To dovodi do održavanja efekt hipotenzije, vjerojatno putem smanjenja periferne vaskularne rezistencije.

apsorpcija farmakokinetika Postupak aktivnim sastojkom koji tvori

• rezerpin brzo apsorbira nakon oralnog uzimanja, u bioraspoloživosti do 50%;
• usisavanje digidralazina u ljudskom tijelu brzo uzimajući u krvotok u neizmijenjenom obliku digidralazina i hidrazona metaboliti (10%);
• kao posljedica oralnog davanja hidroklorotiazid oko 60-80% apsorbira i daje maksimalnu koncentraciju u krvi nakon 1,5-3 sata.

distribucija

• pokazatelj relativnog volumena stabilnom stanju distribucije rezerpin varira između 6,4-1,8 l / kg (srednja vrijednost - 9.1 L / kg) je povezana s albumin krvnih lipoproteini i 96%;
• hidroklorotiazid mogu akumulirati u crvenim krvnim stanicama (za vrijeme injekcije može biti i do 3-9 puta veća hidroklorotiazid u eritrocitima u odnosu na krv), ali se također vežu za proteine ​​plazme od 40-70% - lik stacionarnu fazu terminalne eliminacije volumen distribucije 3-6 l / kg.

Podaci o metabolizmu

• metabolizam rezerpin To se događa u jetri i crijevu za metabolita - metilrezerpata i trimetoksibenzojeve kiseline;
• metabolizam digidralazina sve obavlja putem oksidacije (kako hidrazona) I acetilacija;
• metabolizam hidroklorotiazid vrlo niska - otkriti ju u tragovima može biti u obliku 2-amino-4-klor-M-benzendisulfonamida.

Značajke uklanjanje

• uzgajanje rezerpin On ima dvije faze: I faza poluvyvedniya vrijeme 4.5 ch II - 271 sati, i do 8% doze je prikazana putem bubrega prvenstveno u obliku metabolita, 62% nepromijenjenog tvari dobivene crijeva ;.
• T1 / 2 za nemodificirani digidralazina - 4 sata: oko 46% doze pojavljuje kao metaboliti oralno crijeva, 0.5% doze je nepromijenjen - tvar koja se izlučuje u urinu;
• eliminacija bubrezima hidroklorotiazid Također dvofazna :. Poluživot period od početne faze - 2 sata, konačni - 10 sati 50-75% oralne doze se uklanja iz unutar tijela u urinu.

promjene u farmakokinetici neke skupine pacijenata

• za starije bolesnike i bolesnike s oštećenom funkcijom bubrega: smanjenje prosječne preporučene terapijske doze zbog značajnog smanjenja vrijeme hidroklorotiazid i povećanje njegove koncentracije u krvi;
• disfunkcija bubrega, jetre, može dovesti do akumulacije digidralazina;
• kod otkazivanja bubrega usporava proces eliminacije rezerpin, što se kompenzira povećanjem izlučivanja kroz crijeva. Međutim, kako bi se izbjeglo nakupljanje korekcije rezerpin ponašanja jedne doze ili povećati vrijeme između doza promatranjem dinamike AD i podnošljivosti.

indikacije

Lijek je propisan za hipertenzija.

kontraindikacije

• dostupnost depresija, uključujući u povijesti;
• epilepsija;
• Parkinsonova bolest;
• ulcerozni kolitis, pogoršanje vrijeda na želucu i dvanaesniku 12;
• electroconvulsive terapija;
• pheochromocytoma;
• terapija inhibitori MAO i 14 dana nakon prestanka (u vezi s vjerojatnosti pojave hiperaktivnost, hipertenzivna kriza);
• idiopatski sistemski eritemski lupus;
• Kombinacija teške tahikardija i otkazivanje srca s visokim minutnog volumena srca, kao i tireotoksikoza;
• aortni ili mitralne stenoze, constrictive perikarditis i drugi oblici zatajenja srca povezana s mehaničkim pregradama;
• pojavio u pozadini plućne hipertenzije izolirani desne klijetke (tzv „Pluća” srce);
• zatajenje jetre;
• anurija ili otkazivanje bubrega, gdje klirens kreatinina manji od 30 ml po 1 minutu;
• uporan kaliopenia, hiperkalcemija, hiponatrijemija;
• kliničke manifestacije hiperuricemija;
• trudnica, dojilje pacijenta dojke;
• Djeca do 18 godina;
• preosjetljivost na rezerpin, njegove supstance u vezi, hidroklorotiazid i digidralazina, način sderivati ​​ulfonamidnym i gidrazinoftalazinam, kao i bilo kojeg pomoćnog sredstva;

Svrha i koristiti s oprezom

• ako je potrebno, izbjegavajući oštar pad krvnog tlaka, zbog opasnosti od smanjenog protoka krvi;
• nakon infarkt miokarda do potpunog stabilizacije;
• moždani / koronarne ateroskleroza;
• erozivni gastritis;
• kolelitijaza;
• sinusna bradikardija, razni poremećaji provođenja;
• sumnja KBS;
• prethodna obrada ACE, - posebno u kombinaciji s diuretici koji štede kalij i lijekovi sadrže kalij;
• dijabetes mellitus;
• giht.

nuspojave

Općenito, komponente u tabletama Adelfan Ezidreks sadržane u manjoj količini od pojedinačno apliciranih hipertenzija, ali postoji mogućnost nastanka štetnih događaja pod djelovanjem svaki od aktivnih sastojaka preparata.

• Adelfan Ezidreks terapija može dovesti do probavnog sustava: proljev, suha usta, pojačano lučenje želučanog soka, povećana salivacija, mučnina i povraćanje, povećan apetit, pankreatitis, ulceracija, krvarenje u gastrointestinalnom sustavu.
• Jetra: manje od 1% ispitanika opažena žutica, disfunkcije jetre ili hepatitis.
• HGK: razvoj sinusna bradikardija, tahikardija, otkucaj srca, angina, zatajenje srca, edem, aritmija, bol u prsima, ortostatska hipotenzija, nesvjestica, i plima i oseka, bolesti krvotoka u mozgu.
• sustav dišnih organa: nosna sluznica edem ili pluća, otežano disanje, krvarenja iz nosa, pneumonitis.
• CNS: depresija, vrtoglavica, glavobolja, razdražljivost, tjeskoba, noćne more, umor, nemir, anoreksija, ekstrapiramidalni poremećaji (npr parkinsonizma) periferni neuritis, parestezija, oslabljena pažnja i usmjerenost, moguće je stupor, kao i cephaledema.
• Osjetila: zamagljen vid, suzenje, crvenilo konyunktivy- gubitak sluha.
• Urogenitalnog sustava: kršenje potenciju i procesa ejakulacija razvoj dizurija, glomerulonefritis.
• Endokrini sustav i metabolizam: povećanje težine, povećana sekrecija prolaktin, oticanje ili spontano odljev mlijeka mliječnih žlijezda, ginekomastija.
• Povrede vode elektrolita: hiperuricemija, kaliopenia, hiponatrijemija, hypomagnesemia, hiperkalcemija, povećanje koncentracije lipida u krvi, glikozurijski, gipohloremichesky alkaloza.
• Epidermis: urtikarija, ekcem, svrbež, osip na koži, fotosenzitizacija, nekrotizirajućeg vaskulitis, Lyell sindrom, sindroma poput lupus.
• Ostale reakcije: artralgija, smanjeni libido, groznica, anemija, trombocitopenija, leukopenija, agranulocitoza, purpura, overboosta reakcije osjetljivosti.

Upute o Adelfan Ezidreks (Doziranje i primjena)

Uzimanja tablete oralno tijekom obroka stisnutu dovoljnu količinu čiste vode. Doza treba biti individualiziran.

standardna doza

• Početna minimalna doza koja se postupno povećava nakon 2-3 tjedna u tablicama 1-3. (Treba uzeti u obzir pacijentovu odgovor na terapiju);
• Mnoštvo prijem - do 2-3 puta na dan;
• Maksimalna dnevna doza - ne više od 3 tablice.

Upozorenje!

Kada se ne može postići adekvatnu kontrolu krvnog tlaka, razmatra režim liječenja, a može čak i premjestiti na sredstva iz drugih farmakoloških skupina, kao što su, -blokatori, BPC, ACE inhibitori.

Uputa za upotrebu u pacijenata s oslabljenom funkcijom jetre ili bubrega, starijih pacijenata: jedne doze lijeka i interval između doza treba propisati oprezno, s obzirom na nivo procijenjene željenog kliničkog odgovora i podnošljivost odgovora na liječenje.

predozirati

Navodne simptomi

Glavobolja, pospanost, vrtoglavica, konfuzija, ekstrapiramidni poremećaj, koma, grčevi, slabost u mišićima, parestezija, otporan miosis, vode i elektrolita neravnoteža tahikardija, značajno smanjenje krvnog tlaka, ishemije infarkt s angina i fibrilacuja, respiratorna depresija, oligurija, kolaps. Na dijelu probavnog: dispepsija (mučnina, bljuvanje, proljev).

Postupak liječenja

• pacijenata u vidu treba izazvati povraćanje, obavljati ispiranje želuca, imenovati upijajući ugljični;
• u bolesnika s teškim sniženje krvnog tlaka pacijenta treba uzeti položaj, u kojem se podiže noge, kao i korištenje plazma ekspanderi i provesti korekciju elektrolita abnormalnosti;
• ako je potrebno, može se primijeniti s oprezom vazoaktivnih lijekova;
• Preporučena terapija za proljev antikolinergici;
• konvulzije ošišan antikonvulzivi, na primjer, propisati polagano intravenski diazepam;
• u bolesnika s teškom respiratorne depresije - IVL;
• zbog dugotrajnog djelovanja rezerpin bolesnika treba nadzirati najmanje 72 sati.

interakcija

• Efekt hipotenzije je pojačan u kombinaciji s drugim antihipertenzivi, na primjer, gvanetidin, -metildopa, -blokatori, vazodilatatori, BPC, ACE inhibitori.
• Zbog uključen rezerpin pojačan učinak depresivno na središnji živčani sustav etanol, ukupna sredstva anestezija, barbiturati, pojedinac antihistaminici, triciklički antidepresivi (Što zauzvrat može oslabiti učinak antihipertenziva rezerpin) I povećati hipotenzivni učinak digidralazina.
• rezerpin slabi učinak levodopa.
• istovremenu terapiju rezerpin i antiaritmici ili lijekovi zubača To povećava vjerojatnost kupnje sinusna bradikardija.
• C rezerpin moguće pojačavanje učinka adrenalin (adrenalin), Ostalo simpatomimetična sredstva, koje mogu biti sadržane u uključivanju kašlja, kapi za nos, kapi za oči.
• hidroklorotiazid s litijevih lijekova To uzrokuje povećanje koncentracije litija u krvi. Ako terapija Li vodi poliurija, hidroklorotiazid može imati paradoksalno antidiuretskog utjecaj.
• hidroklorotiazid da pojača učinak ne-depolariziranje opuštanje mišića.
• NSAR (uključujući indometacin) Može popustiti diuretik i natriuretični, kao i antihipertenzivni učinak hidroklorotiazid.
• tiazidni diuretici, uključujući hidroklorotiazid, može povećati rizik od reakcija preosjetljivosti alopurinol, nuspojave amantadin, poboljšati hipoglikcmicnc učinak diazoksid, značajno smanjuje bubrežne izlučivanje citotoksičnih lijekova (npr ciklofosfamid, metotreksat), Pojačati svoje mielosupresivne efekte.
• C antikolinergici (atropin, biperiden) Zbog smanjenja pokretljivosti i pražnjenje brzina povećana biodostupnost hidroklorotiazid.
• terapija hidroklorotiazid s vitamin D, kalcija povećava razinu kalcija u krvi.
• hidroklorotiazid s ciklosporin To povećava vjerojatnost giht i hiperuricemija, i metildopa - hemolitička anemija.

uvjeti prodaje

Uz predočenje recepta.

uvjeti skladištenja

• odsutnost vlage i svjetla;
• Raspon temperature: viša od +30 ° C,

Čuvati izvan dohvata djece mjestu.

rok trajanja

Ne više od 4 godine.

Mjere opreza

pacijenti dijabetes zahtijeva prilagodbu doze insulin i usmeno primio hipoglikemike.

U vezi s psihomotornih reakcija brzine povrede - ili ne savjetuje oprez prilikom upravljanja vozilom i kontrolu složenih strojeva.

Trudnoća i dojenje

Trudnoća je popis kontraindikacija za nekoliko razloga:

• kada se koristi rezerpin prije rođenja, mogu se pojaviti u novorođenog teškim pospanost, oticanje nosne sluznice i anoreksija;
• tiazidni diuretici (hidroklorotiazida) može dovesti do razvoja fetusa i novorođenčeta budućnosti trombocitopenija.

Osim toga, sva tri aktivna sastojka mogu prodrijeti u majčino mlijeko, što može dovesti do neželjenih reakcija opisanih gore, kao što je terapija hidroklorotiazid može suzbiti dojenje.

analoga