Metilprednizolon

• naziv kemijski
• kemijska svojstva
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Metilprednisolon, upute za uporabu (doza i način)
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• Mjere opreza
• djeca
• Trudnoća i dojenje
• analoga
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

naziv kemijski

(6, 11) -11,17,21-trihidroksi-6-metil-pregna-1,4-dien-3,20-dion

kemijska svojstva

Ta tvar - sintetički glukokortikoida. Najčešći nazivi trgovini: Medrol ili metipred.

Glavno pitanje metilprednizolona

Bijela ili gotovo bijeli prašak metilprednizolona kristalni dio tableta. Nema svojstven miris, ona otapa slabo u etanol, metanol ili dioksan, to je gotovo nemoguće da se otopi u vodi. Molekularna težina spoja = 374,5 grama po molu.

metilprednisolon acetat - bijeli kristalni prah bez određenog mirisa. Topi i raspada na 215 stupnjeva Celzija. Lako je tvar topljiva u dioksanu, teško - u acetonu, kloroformu, metanola i etanola, gotovo netopiv u vodi. Znači molekularna težina = 416,5 grama po molu. Spojevi su korišteni za intramuskularno, periartikulamih, intraartikularnom davanje.

Metilprednisolon natrij sukcinat - to je bijela ili gotovo bijela higroskopna tvar. To je dobro topljiv u vodi i etanolu, blago - u kloroform, aceton. Molekulska masa = 496.5 grama po molu tvari. Ovaj oblik doze je indiciran za intravensku i intramuskularnu primjenu u obliku vodene otopine.

farmakološki učinci

antialergijska, protivoshokovoe, protuupalni, desensitizing, antitoksičan, imunosupresivni.

Farmakodinamike i farmakokinetike

Metilprednizolon na farmakološku aktivnost premašuje hormona kortizon oko 5 puta, ali gotovo ne pokazuje mincralkortikoidni aktivnost. Tvar inhibira posao makrofagi tkiva i leukociti, inhibira proces otpuštanja interleukin-1, interleukin-2, interferon y od makrofagi i limfociti.

Također, lijek je sposobnost supresije oslobađanja procesa hipofize ACTH, FSH i TSH sekrecije, bez utjecaja na razinu cirkulirajućih beta-endorfin.

Nakon ulaska u ljudsko tijelo tvar međudjelovanje specifičnim receptorima lokaliziranim u citoplazmi, kompleksiran stimulirajući sintezu glasničke RNA u jezgri stanica i stvaranje bjelančevina, uključujući lipokortina. Lipokortin protein, sa svoje strane, inhibira aktivnost enzima fosfolipaza A2 i inhibira proizvodnju arahidonska kiselina. Kao rezultat glukokortikoida inhibira upalnih medijatora i prostaglandine, leukotriene endoperoxides. Potisnut intenzivna proizvodnja COX (uglavnom TSOG2) I razvoj prostaglandini.

Lijek stabilizira membranu lizozima i smanjuje koncentraciju proteolitički enzimi na mjestu upale. On također smanjuje propusnost kapilara, obično djelovanjem povećava histamin.

Ovisno o dozi, tvar ima utjecaj na procese metabolizma ugljikohidrata, proteina i masti. Smanjen sadržaj proteina plazme i bolji omjer globulin / albumin, tako intenzivna sinteza se događa albumin bubrega i jetre u tkivu.

Na limfnim i vezivnog tkiva, kože, mišića, masti i koštano tkivo ima lijek katabolički učinak, što može dovesti do supresije rasta u djece. Sredstva za stimuliranje sintetske postupke TG i masne kiseline, što uzrokuje hiperkolesterolemija. Ugljikohidrata intenzivno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, povećana aktivnost enzima glukoza-6-fosfataze, glukoza mnogo intenzivnije u krv iz tkiva jetre. Lijek je stimulans gluconeogeneze. Tijelo nakuplja vodu i natrijevi ioni, prikazani intenzivno apsorbiraju kalcij i kalij (ispiru iz kostiju putem bubrega).

Upotreba visokih doza lijeka dovodi do snižavanje praga za aktivnost napadaja i razvoja konvulzija i napadaje. Antialergika učinak lijeka je povezana s inhibicijom sinteze i sekrecije medijatora alergije iz mastocita oslobađa manje intenzivno histamin, smanjen broj cirkulira bazofili, prestaje rasti limfne i vezivnog tkiva, cirkulaciji, masne stanice, smanjuje osjetljivost izvršnih stanica. Također, tu je inhibicija procesa proizvodnje antitijelo, Ona mijenja imunološki odgovor u cjelini.

kada je liječenje KOPB Metilprednisolon nastaje putem inhibicije upalnih oteklina uklonjena, inhibiran eozinofilne infiltracije u submukozna sloju epitela dušnice. Pod djelovanjem osjetljivosti lijeka povećao beta-adrenoceptor srednje i male kalibar za simpatomimetici i kateholamina, liquefies sluz, smanjuje intenzitet svoje proizvodnje.

Također, lijek ima antitoksičan i protivoshokovym učinak na organizam. Taj postupak događa zbog visokog krvnog tlaka, vazokonstrikcije, smanjenje propusnosti krvnih žila, aktiviraju proizvodnju određenih enzima i metabolizma jetre ksenolalia i endobiotikov. Zbog inhibicije proizvodnje interleukin-1, interferon gama i iterleykina 2 limfocita i makrofaga medicina imunosupresivni učinak.

Sintetski hormon stimulira produkciju želučane kiseline i pepsin, što povećava rizik čir na želucu i erozija.

indikacije

Sintetski glukokortikoida propisane za oralnu, intramuskularno i intravenozno davanje:

• s primarnim ili sekundarnim adrenalne insuficijencije;
• pacijenata s kongenitalnim adrenalna hiperplazija;
• u gnojni tireoiditis;
• osobe s hiperkalcemija, zbog prisutnosti tumora;
• u reumatizam;
• bolesnika s različitim bolesti kolagena;
• u pemfigus i teška erythema multiforme;
• za liječenje dermatitis herpetiformis;
• u teškim psorijaza;
• bolesnici s eksfolijativni dermatitis i teška seboreični dermatitis;
• za ublažavanje teških alergijskih reakcija i bolesti;
• u teškim kronični ili akutni upalnih ili alergijskih bolesti oka;
• za liječenje simptomatske sarkoidoza;
• ako Loefflerov sindrom nije pogodan za druge terapije;
• u berilioze;
• bolesnici s rasprostranjen ili pjegav plućna tuberkuloza kao dio liječenja;
• u idiopatski tromboci purpura i sekundarna trombocitopenija u odraslih;
• osobe s autoimune hemolitičke anemije;
• u erythroblastopenia;
• pacijenata s kongenitalnim eritroidnih anemija;
• djeca s akutnim leukemija;
• unutar palijativno liječenje u prisutnosti maligniteta;
• osigurati remisije u nefrotički sindrom;
• tijekom egzacerbacije ulcerozni kolitis i područne enteritis;
• bolesnici s multipla skleroza tijekom akutne bolesti;
• u edem mozga zbog rada radioterapija, TBI ili tumor;
• ukloniti bolesnika od države šok proizlaze zbog adrenalne insuficijencije ili odsutnosti odgovora na konvencionalnu terapiju;
• kao dio sveobuhvatnog tretmana tuberkulozan meningitisa s slijede atipične blok ili opasnost jedinica;
• u trihinoza s lezijama živčanog sustava ili srčanog mišića;
• nakon transplantacije;
• okviru kratkoročnog terapija bolesti mišićno-koštanog sustava nespecifičnog ili reumatske podrijetla.

Se lijek primjenjuje u sinovijalnoj tekućini ili u obliku depo u mekim tkivima:

• kao adjuvantne terapije u akutni sinovitis;
• u od reumatoidnog artritisa teške;
• za liječenje gihtičan artritis;
• u epicondylitis;
• pacijenata s nespecifičnog tenosinovitis;
• u posttraumatski osteoartritis.

Također, lijek depo daje oblik:

• u patološkim lezijama keloid ožiljaka, Hipertrofični lokaliziran u žarišta upale stan guljenje;
• u žarišta upale u antipsorijatičkih plakete, granuloma annulare;
• u neurodermitisa i Diskoidni eritemski lupus;
• bolesnici s dijabetička necrobiosis lipoid;
• u alopecia areata;
• u cistične tumori tetive ili aponeurosis.

kontraindikacije

Ako medicini se koristi jednom ili za kratko vrijeme, ne može se koristiti u prisutnosti alergije Metilprednizolon dalje.

Uvod u zglobu ili izravno u zahvaćenom području kontraindicirana:

• nakon arthroplasty;
• u abnormalna krvarenja (Ili endogenog proizlaze zbog liječenja antikoagulansi);
• nakon intraartikularno lom;
• u zajednički sepsa ili periartikularna infekcije;
• pacijenti s općim zaraznih bolesti zbog smanjenja imunitet;
• kada je izrazio periartikulamih osteoporoze;
• ako nema znakova upale u zglobu;
• u teškim razaranje kosti i zajednički deformacija;
• pacijenata s nestabilnim zbog zglobova artritis;
• u aseptički nekroza formiranje zajednički kosti epifize.

Aktivna tvar se ne primjenjuje lokalno:

• virusne, gljivične ili bakterijske bolesti;
• bolestan tuberkuloza kože;
• za kožnih manifestacija sifilis;
• pacijenata s tumorima kože;
• u post-cijepljenja;
• čireva, rana i drugih kožnih poremećaja integritet;
• Djeca do 2 godine;
• u rosacea ili akne vulgaris;
• bolesnici s perioralni dermatitis.

U oftalmoloških praksi, sredstva ne koriste:

• u oko tuberkuloze;
• pacijenti s gljiva, virusnih ili bakterijskih bolesti oka;
• u trahom;
• ako je ugrožena cjelovitost oka epitela.

nuspojave

Lijek može uzrokovati:

• menstrualni poremećaji, Cushingov sindrom, rad ugnjetavanje adrenalni i pituitarno-adrenalne osi kao cjelinu;
• smanjena tolerancija na ugljikohidrata organizam šećer ili steroidni diabetes, odgođen rast i spolni razvoj djece;
• intenzivno izlučivanje kalcija iz tijela, povećanje tjelesne težine, negativni saldo dušika hipokalcemija, znojenje;
• čir želuca i 12 dvanaesniku, povraćanje, pankreatitis, mučnina, ezofagitis, perforacija i krvarenje iz probavnog sustava;
• kašnjenje u skeletnim razvoj i retardacija okoštavanja procesa u djece;
• nadutost, povećanje razine enzima jetre i alkalne fosfataze, štucanje, povećanog teka ili odsutnosti;
• osteoporoza, slabost mišića, tetiva i mišića suza, steroidni miopatija, mišića atrofija;
• rijetke - patološke frakture, nekroza glave bedrene ili rame;
• hipokalijemija i ubrzava izlučivanje kalcija iz tijela, srčana aritmija, bradikardija, steroidni miopatija, hiperkoagulabilnost, rijetko - zastoj srca;
• petechiae, povećava krhkost i stanjivanje kože, hipo- ili dermatomelasma, akne, strija i akne, kandidijaza ili pioderme;
• afektivni ludilo, tjeskoba i nervoza, nesanica, vrtoglavica, konvulzije, lažna cerebelarne tumor;
• zatajenja srca, promjene u elektrokardiogram, rast krvni pritisak, tromboza;
• akropatiyu, sterilne apscesa;
• glavobolje delirijum, euforije, povećana očni tlak, dezorijentiranost u prostoru, halucinacije;
• posterior subkapsularne mrene, povećanje intraokularnog tlaka uz mogućnost oštećenja očnog živca;
• egzoftalmus, sekundarne infekcije, tropični promjene u strukturi rožnice;
• Regeneracija usporavanje, smanjenje otpora štetnim utjecajima iz okoliša;
• alergija, sve do anafilaksija, hypopigmentation, atrofija potkožje ili koža.

Uvođenje lijeka u upalnim lezijama nalazi u glavi može uzrokovati sljepoću.

Metilprednisolon, upute za uporabu (doza i način)

Ovisno o obliku davanja i naznaka pomoću različitih tretmani. Lijek se primjenjuje injekcijom, oralno ili rektalno.

Upute o unutarnjoj metilprednizolon

Odrasli propisati od 4 do 60 mg dnevno u jednom ili dijeli u nekoliko puta. U rijetkim slučajevima moguće je povećati dozu do 100 mg dnevno. Koristi kao doza održavanja od 4 do 12 mg djelatne tvari.

Bebe se obično primjenjuju pomoću 0,417-1,67 mg po kg tjelesne težine. Za intramuskularno injektiranje pomoću 4 do 25 mg po kvadratnom metru površine tijela.

Skladište oblik lijeka primjenjuje intramuskularno za odrasle 40-120 mg po 1 do 4 tjedna.

Puls terapija metilprednisolona

Intravenska primjena lijeka javlja u roku od 30 minuta. Općenito se daju na 30 mg tvari po kg tjelesne težine. Ako postoji potreba, a zatim se postupak ponovi svakih 6 sati.

Intraartikularnu injekciju i sredstvo za ubrizgavanje u sinovijalnim vagini proizvode vrećice pri dozi od 20 do 60 mg po jednom. I pleuralnog Peritonealna šupljina može se davati do 100 mg djelatne tvari, epiduralno - do 80 mg, intravenski - 500 mg, oštećenja kože - do 60 mg.

za liječenje ulcerozni kolitis se koristi od 40 do 120 mg lijeka uhititi boli i mučnine. Odrasli mogu unijeti 250 mg lijeka 20 minuta prije i 6 primio citostatika. Za djecu dnevna doza je ograničena na 25 mg materijala dnevno.

predozirati

S predoziranje lijekova uočeno: oticanje, proteina u urinu, čime se smanjuje količina filtriranja, srčana aritmija, niski krvni tlak, kardiopatije, smanjen sadržaj kalija u krvi. Kronično davanje velikih doza sredstava mogu razviti Cushingov sindrom.

Kao što je liječenje se provodi prisilno diureza, ubrizgava kalij klorid. Ako pacijent depresija ili psihoza, preporučljivo je smanjiti dozu lijeka ili ga ukinuti, a da se prijave fenotiazinski droge ili litij sol.

interakcija

Istodobna primjena lijekova s metformin, glibenklamid ili insulin smanjuje učinkovitost takvih lijekova.

Istovremena uporaba droga i oralni antikoagulanti (naheparin) Može dovesti do smanjenja i povećanja učinkovitosti.

Lijekovi s NSAR može uzrokovati erozivni i ulcerozni lezije gastrointestinalni trakt.

barbiturati može smanjiti učinkovitost tvari.

U kombinaciji s kortikosteroida tiazidni diuretici, uključujući furosemid, povećani rizik od hipokalijemija.

Pod djelovanjem metilprednizolona može značajno smanjiti učinkovitost salicilate.

ketokonazol i itrakonazol uzrokuju povećanje koncentracije lijeka u plazmi.

Recepcija sa metilprednizolon metotreksat dodatno smanjuje imunitet.

Tijekom liječenja s vozilom piridostigmin ili neostigmin može doći do miastenik kriza.

pankuronium To smanjuje živčano-mišićne blokade.

Lijek povećava učinkovitost, ali u isto vrijeme povećava toksičnost salbutamol.

Uz brigu lijek trebao biti u kombinaciji s rifampicin, to može dovesti do povećanja intenziteta svojih vrijeme.

Farmakološka aktivnost lijeka smanjuje se djelovanjem fenitoin i fenobarbital.

Smanjuje učinak lijekova fenitoin, ciklosporin, eritromicin.

uvjeti prodaje

Trebam recept.

Mjere opreza

Liječenje ovu tvar proizvedena pod nadzorom i savjet liječnika, au svakom slučaju doziranje i trajanje liječenja su različite.

Isto tako nakon tretmana glukokortikoidi može povećati AST, ALT i AP u krvi. Ovi učinci su reverzibilni.

Dugotrajna terapija zastupnik može dovesti do razvoja posterior subkapsularne katarakte, oštećenja očnog živca, glaukom.

Ako se tijekom liječenja bolesnik je razvio akutni miopatija, poremećaji neuromuskularnog prijenosa, tetraparesis, povećana razina CK, poboljšanje stanja može se pojaviti nakon nekoliko tjedana ili čak godinama.

Tijekom terapije znači da morate koristiti najmanje aktivnu i učinkovitu dozu bilo kojeg lijeka. Na kraju tečaja smanjiti dozu lijeka treba biti postupan.

Lijek se ne preporučuje se davati u deltoidnu mišića. U potkožno i intramuskularno ubrizgavanje je potrebno mijenjati mjesto gdje se proizvodi injekciju.

Odustani metilprednizolona može biti popraćena bolovima u trbuhu, mučnina, opća slabost, vrtoglavica, povećanje tjelesne temperature, smanjuje tjelesnu težinu i apetit.

djeca

Tijekom razdoblja aktivnog rasta glukokortikoidi djeca bolje ne imenovati i koristiti u hitnim slučajevima. Liječenje ove tvari mogu uzrokovati retardaciju rasta u djece. U pedijatrijskih bolesnika preporuča se prilagoditi doziranje.

Trudnoća i dojenje

U prva 3 mjeseca trudnoće, lijek se koristi isključivo na dokazima i savjet liječnika. Dugotrajno korištenje tvari u trudnica može uzrokovati oslabljen rast i razvoj fetusa.

Liječenje s 3 tromjesečju ispunjen atrofija kore nadbubrežne žlijezde, možda trebati nadomjesnu terapiju u novorođenčadi.

Dojenje je bolje da se zaustavi.

Pripravci koji sadrže analog ()