Neotigazon

• struktura
• Oblik otpuštanje
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Neotigazon, upute za uporabu
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• analoga
• djeca
• s alkoholom
• Trudnoća i dojenje
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

Jedna kapsula može sadržavati 10 mg ili 25 mg acitretin u obliku suhog spreja, na 1 g na koji sadrži 250 mg acitretin, 410 mg maltodekstrin, 270 mg želatin, 70 mg natrij askorbat.

Dodatnih 125 mg mikrokristalne celuloze.

Oblik otpuštanje

proizvođač "Actavis Group" neotigazon proizvodi u obliku kapsula, 30, 50 ili 100 komada u sekundarnom pakovanju.

farmakološki učinci

Anti-psorijaze.

Farmakodinamike i farmakokinetike

acitretin To je sintetski analog je aromatski retinoična kiselina (Vitamin A, tretinoin), u stvari, retinoid sistemsko djelovanje. Tijekom pretkliničkim ispitivanjima na životinjama kako bi se utvrdilo podnošljivosti acitretin, karcinogeni i mutagene učinci tvari su identificirani. izravne upute su također odsutan hepatotoksične učinak lijeka, ali je istaknuo značajan izravan teratogeni akcija.

U narednim kliničkim ispitivanjima, utvrđeno je da su učinci acitretin poslati na proces normalizacije proliferacija, keratinizacije i diferencijacija epidermalnih stanica uočeno je u prekršaji keratinizacije i psorijaza, gdje su nuspojave javljaju prilikom tretmana, ukupno, biti prenosiv. neotigazon Učinkovitost je isključivo simptomatsko s do kraja nepoznatog mehanizma djelovanja.

Za oralno (oralno) primanja acitretin TCmax plazmi varira unutar 1-4 sata. Najbolji pokazatelji biološke raspoloživosti promatrane na recepciji acitretin zajedno s hranom. Prosječna bioraspoloživost nakon doze je oko 60%, ali ta brojka pojedinačno promjenjivosti i 36-95%.

Obilježje acitretin je visoka lipofilnost, kroz koju lijek lako prodire tkiva. Vezivanje na proteine ​​plazme je praktički završena (više od 99%). U testovima provedenim na životinjama pokazali za promicanje acitretin prodrijeti posteljice barijera u koncentracijama koje bi mogle dovesti do malformacija fetusa. Također lipofilni kvaliteta droge preuzeti svoj prodor u značajnim količinama mlijeko skrb majka.

metabolička pretvorba acitretin proći izomerizacije dodjele cis-acitretin (13-cis-izomer) i cijepanjem bočnog lanca da se dobije glukuronid.

Prema kliničkim ispitivanjima ponovljenog davanja neotigazon skupini bolesnika s 21-og do 70 godina, postavljena je prosječna T1 / 2 acitretin, To je 50 sati. T1 / 2 je glavni proizvod metabolizam (cis-acitretin), Koji je također teratogeni, To je 60 sati. Linearni kinetika lijeka, a maksimalno trajanje T1 / 2 acitretin, uočeno tijekom 96 sati, cis-acitretin za 123 sata, to omogućuje da se predvidjeti uklanjanje više od 99% aktivnog sastojka i metabolit 36 dana nakon prestanka dugotrajne terapije. Osim toga, nakon 36 dana nakon prekida recepcije kapsula neotigazon sadržaj u plazmi acitretin i cis-acitretin smanjuje na razine manje od 6 ng / ml. uzgajanje acitretin provodi isključivo u obliku metabolita putem bilijarnog trakta i bubrega, u približno jednakim omjerima.

indikacije

neotigazon primjena prikazana na teških oblika protoka psorijaza, uključujući pustular psorijaza generalizirani ili lokalizirana priroda i Eritrodermična psorijaza.

Lijek je indiciran za liječenje teške dyskeratosis, uključujući urođen ihtioza, Darierove bolesti, crvena lišaj kose i druge ozbiljne poremećaji keratinizacije, pogotovo kada otpornost na tradicionalnim režimima liječenja.

kontraindikacije

• izražen hiperlipidemija kronično;
• laktacija;
• jetra/bubrežni neuspjeh u teškim;
• trudnoća;
• osobni preosjetljivost u acitretin i / ili mikrokristalinična celuloza i druge retinoidi;
• kombinirani tretman s vitamin A, metotreksat, tetraciklini i drugi lijekovi iz grupe retinoidi.

nuspojave

Tijekom liječenja neotigazon različite nuspojave zabilježene su kod većine pacijenata primitka. Tipično, sve promatrane nuspojave nestaju u manjim dozama lijeka ili potpuno testiran nakon otkaza. U nekim slučajevima, pogoršanja simptoma osnovne bolesti zabilježen je na početku terapije.

Najčešće, kada uzimanje neotigazon primijetio: simptomi povezani s hipervitaminoze (uglavnom xerochilia, primjenjuju eliminira masnoće vrhnje) - obrazovanje pukotina u uglovima usta i heilitis- upala i suhoća prijelaza epitelijum i sluznica- povremeno - rinitis, epistaksa, netolerancija na kontaktne leće i oftalmoloških patologije (konjunktivitis, Xerophthalmia) - rijetko - Formiranje ulkusi rožnice. Također je promatrano: senzaciju suha usta i osjećaj žeđ- ponekad - razvoj zapaljenje desni, stomatitis i povrede vkusa- rijetko - povećana učestalost pojavljivanja vulvovaginitis (Pod utjecajem Candida albicans).

Tijekom terapije može biti piling i stanjivanje kože po cijelom tijelu, posebno na rukama i nogama. Često zabilježila slučajeve „ljepljivosti” kože, ekcem, zanoktica, dermatitis, lomljivi nokti, svrabež i gubitak kose. Postoji dokazi o formiranju plikova osip priroda, fotofobija i promjene u strukturi kose. Na kraju tretmana, naravno prijem neotigazon ove nuspojave obično se izravnati.

Postoje pojedinačni podaci o razvoju glavobolje, s porastom intrakranijskog tlaka uočeno je rijetko. U slučaju da glavobolje izgovara, mučnina/povraćanje i kršenja vizualni funkcija, Neotigazon treba smjesta prekinuti i bolesnika konzultirati neurologa. Vrlo rijetko u bolesnika došlo do kršenja tamno adaptacija.

U vrijeme liječenja se može osjetiti bol u zglobovima, kost i mišić tkiva. Neotigazon održavanje terapija može uzrokovati formiranje nove hyperostosis, povećanje postojećih, kao i edukacije kalcifikacija tkiva, kao iu sustavnom dugoročno korištenje drugog retinoidi.

Slučajevi su opisani senzacije "i plima i oseka" i razvoj periferni edem. dosta rijetko nastao: hepatitis, gastrointestinalnih poremećaja i žutica, kao i povećanje razine alkalna fosfataza i aminotransferaze (Obično privremena i reverzibilna).

U slučaju upotrebe u liječenju velikih doza neotigazon uočeno reverzibilna povećanja serumske holesterol i trigliceridi, posebno kod pacijenata s visokim rizikom od takvih poremećaja (poremećaji metabolizam lipida, gojaznost, dijabetes mellitus, alkoholizam). Kada je upornost ovih poremećaja postoji rizik aterogeneze.

Prilikom primanja neotigazon u izoliranim slučajevima došlo periferna neuropatija.

Neotigazon, upute za uporabu

Zbog individualnih karakteristika usisavanje acitretin a njegova brzina metaboličkih pretvorbi prakticira osobni izbor neotigazon doze u svakom slučaju. Oralna primjena formulacije kapsula najbolje se obavlja jednom u 24 sata, dok jede ili pije mlijeko. Ispod su uvjetno preporuke za režima doziranja.

Pacijenti odrasle može u početku biti dodijeljen dnevni unos prvog neotigazon kapsula od 25 mg i 3 x 10 mg kapsula neotigazon (skupno 30 mg) tijekom 14-28 dana.

Nadalje zaštitna terapija se izvodi u dozama, ovisno o osobnoj toleranciji i klinička učinkovitost acitretin. Obično, optimalna učinkovitost tretmana uočena je prilikom primanja neotigazon dnevnim dozama u rasponu od 25-50 mg, treba uzeti dalje tijekom 6-8 tjedana. U nekim slučajevima, doze potrebne za povećanje maksimalno komponente - 75 mg po 24 sata. Po poboljšanje opipljiv antipsorijatičkih lezije Liječenje može biti zaustavljen, uz mogućnost ponovilo iu slučaju recidivi bolest.

za terapiju dyskeratosis neotigazon doza održavanja obično se bira na osnovu najniže djelotvorne dnevne doze, koja može biti manja od 20 mg, i ne bi trebalo biti više od 50 mg.

Kada je liječenje djeca trebaju uzeti u obzir i mogućnost formiranja ozbiljnim nuspojavama zabilježenim u slučaju dužeg korištenja neotigazon i pažljivo vagati učinke izloženosti negativnim pojavama u usporedbi s očekivanim pozitivnim terapijskim učinkom. Primjena neotigazon poželjno samo u slučaju potpune neučinkovitosti svih drugih terapija. Dnevna doza izračunata je na temelju djeteta tjelesne težine i iznosi 0,5 mg po kilogramu tjelesne težine. U nekim slučajevima, ograničeni vremenski period možda morati povećati dnevne doze acitretin do 1 mg po kilogramu tjelesne težine. Ukupna dnevna doza za djecu ne smije biti veća od 35 mg. Terapija održavanja bi se trebala održati u najniže učinkovite doze.

U slučaju neotigazon u kombinaciji s drugim prikladnim sredstvima i metoda za liječenje bolesti, a na temelju odgovora osobnom pacijenta na terapiju, moguće je smanjiti dnevnu dozu.

Prilikom primanja neotigazon kapsula može se nastaviti liječenje pomoću vanjskih pripravke (adekvatne masti, kreme, losione i tako dalje.), Kao i oni ne utječu na učinke acitretin.

predozirati

U akutnoj predoziranja acitretin opažene simptomi slični negativne pojave karakteristične akutnih hipervitaminoze, uključujući vrtoglavica i glavobolje. U tom slučaju, recepcija neotigazon treba odmah prekinuti. Druge posebne mjere za ublažavanje stanja nije potrebno da se, s obzirom na niske akutna toksičnost lijek.

interakcija

Zbog mogućeg nastanka hipervitaminoze kako bi se izbjeglo paralelni odredište vitamin A i drugi retinoidi.

Zbog recepcije acitretin, kao i tetraciklini, može povećati intrakranijski tlak, Kombinirana primjena tih lijekova je kontraindicirana.

U toku istraga uzimanja jedne doze acitretin s etanol u zdravih dobrovoljaca rezultirala je oslobađanje etretinatom (Prije nego što je otkriven in vitro). U narednim kliničkim ispitivanjima neotigazon nekih bolesnika se također promatrati formiranje ove tvari. Do pune analitički objašnjenje ovog fenomena treba uzeti u obzir naročito farmakokinetika etretinatom, koji je u vezi s period od 120 dana od njegovog trajanja, više od 24 mjeseci nakon prekida terapije potrebno je koristiti pouzdani kontracepcijske pilule Metoda ili sredstva.

Uz istovremeni tretman s Tigasona (Etretinatom) i metotreksat postoji visoki rizik od razvoja hepatitis, kao rezultat ovog imenovanja neotigazon istovremeno metotreksat također kontraindicirana.

acitretin To ne utječe na procese obvezujuće varfarin na proteine ​​plazme.

Paralelno zadatak i neotigazon fenitoin To dovodi do djelomičnog smanjenja stupnja vezanja na proteine ​​plazme potonje.

U vrijeme liječenja acitretin, Minipilli, Je monoterapija niske doze progesteron, Oni se ne mogu smatrati pouzdanim kontracepcija znači.

Ostali važni interakcije između acitretin i drugi lijekovi, uključujući cimetidin, digoksin, Kombinirani oralni kontraceptivi (estrogen/gestagena) Danas pronađeno.

uvjeti prodaje

Ovaj lijek pripada lijekova na recept, i zato mogu samo kupiti neotigazon u pružanju recept.

uvjeti skladištenja

Neotigazon kapsule trebaju biti pohranjeni na maksimalnoj temperaturi od 25 ° C

rok trajanja

Lijek se može uzeti u roku od 3 godine od datuma proizvodnje.

Mjere opreza

Neotigazon može dodijeliti isključivo liječnici prakticiraju terapiju pomoću sustavne retinoidi, koji imaju veliko iskustvo u korištenju tih lijekova, te u potpunosti svjesni visokog rizika teratogeni efekti acitretin.

Bolesnika koji su uzimali neotigazon sada, i za godinu dana nakon njegova otkazivanja, ne može djelovati kao davatelji krvi, posebno u odnosu na žene u trudnoći.

Kontrola funkcija jetre treba obaviti prije imenovanja neotigazon, tjedno tijekom prvog mjeseca liječenja i nakon toga svaka tri mjeseca ove godine. U slučaju bilo kakvih odstupanja od kontrola norme funkcijom jetre Ona preporučuje svakih 7 dana. Ako se u toku takvom kontrolom nije normalizacija funkcija jetre ili uočio pogoršanje neotigazon terapiju treba prekinuti, treba ga promatrati za funkciju jetre, još najmanje tri mjeseca.

Tijekom dugotrajnog liječenja, te u bolesnika s gojaznost, prekršaji metabolizam lipidau, alkoholizam i dijabetes morate pažljivo pratiti razine u serumu trigliceridi i holesterol.

bolesnici s dijabetes, recepcija retinoidi mogu se mijenjati tolerancija glukoze (U oba smjera), a time i u ranoj fazi terapije je potrebno provjeriti sadržaj plazme glukoza više nego inače često.

Odraslih bolesnika koji se podvrgavaju dugotrajno liječenje neotigazon su dužni na redovite specifičnih istraživanja usmjerenih na identificiranje mogućih formiranje anomalija okoštavanje. U slučaju takvih povreda treba razgovarati s pacijentom na daljnje vođenje terapije, objasniti mu sve moguće rizike napredovanja tih bolesti.

Tijekom produljena terapija u djece treba pozorno pratiti za razvoj koštani sustav i parametri rasta.

Zbog mogućih povreda noćni vid postoji potreba za praćenje vizualni funkcija pacijent. Uz pogoršanje noćni vid bolesnika treba upozoriti na potrebu promatrati oprez prilikom obavljanja opasnog posla i vožnje noću.

U ovom trenutku sve moguće dugoročne posljedice terapije pomoću neotigazon nepoznato.

Na temelju dostupnih podataka o veličini utjecaja sperma muški pacijenti koji uzimaju acitretin, na promatranoj frekvenciji urođene mane razvoj u djece rođene s ovim ženama, može doći do zaključka da je minimalna teratogeni izloženost.

analoga neotigazon

U ovom trenutku, karakteristična analoga neotigazon ne postoji, međutim, za pripreme s istim antipsorijatik osnovna operacija može uključivati ​​sljedeće lijekove: Psoberan, beroksan, psoralen, Ammifurin i Oksoralen.

djeca

Neotigazon za liječenje djece može se propisati samo kao posljednji izbor nakon druge metode i lijekova sličnog djelovanja pokazao nedjelotvornim. Dnevne doze za djecu se izračunava na temelju djetetove tjelesne težine (izračunato po kilogramu tjelesne težine), a češće je 0,5 mg / kg (rijetko - 1 mg / kg). Najviše 24 sata smiju uzimati 35 mg acitretin.

s alkoholom

Bolesnice u fertilnoj dobi koji uzimaju neotigazon su potrebni za potpuno napustiti korištenje bilo pića, uključujući alkohol, kao i etanolsoderzhaschih proizvodi i pripravci, kao kombinacija etanol i acitretin To može dovesti do formiranja tijela etretinatom. Točan mehanizam ove metaboličke pretvorbe nije instaliran, stoga nije jasno utjecaj na njega od drugih tvari.

etretinatom To je visoka teratogenenym i to ima utjecaj u usporedbi s acitretin dulje vrijeme poluraspada. upotreba etanol (Alkohol) također treba izbjegavati, čak i tijekom 60 dana od dana odbijanja prihvaćanja acitretin.

Trudnoća i dojenje

kao acitretin karakterizira visoka teratogeni akcija, njegova primjena je apsolutno kontraindiciran tijekom trudnoća, kao i one žene koje planiraju zatrudnjeti tijekom liječenja i tijekom 24 mjeseci nakon njegova završetka. Kao relativna kontraindikacija za primanje neotigazon trudnoći strpljivi, osim kada se koristi pouzdana metoda kontracepcija. rizik detekcije u novorođenčadi različiti malformacije osobito tada, kada prima acitretin neposredno prije trudnoće i tijekom njega, bez obzira na dodijeljenom doze lijekova i trajanju primjene. Neotigazon utjecaj na fetus u razvoju uvijek povezani s većim rizikom od nastajanja urođene mane.

Za mogućnošću imenovanja neotigazon žena u fertilnoj dobi i gledajući njihovi liječnici dužni su strogo pridržavati svi, bez iznimke, sljedeća pravila.

Neotigazon se može dati samo u slučaju teški poremećaji keratinizacije, neosjetljiv na druge terapije.

Pružanje liječenje je moguće samo kada je apsolutno siguran stroga provedba svih bolesnih upute liječnika.

Pacijent mora biti u mogućnosti kontinuirano i precizno primijeniti ga preporučio kontracepcija.

Apsolutno sve žene sposobne plodnost, potrebno stalno koristiti pouzdano sredstvo kontracepcija (Poželjno istovremeno koristiti dvije metode) za 4 tjedna prije prve doze kapsula neotigazon, za vrijeme trajanja terapije i 24 mjeseci po završetku. Osim glavnih kontracepcijskih metoda koje su IUS i Kombinirani oralni lijekovi, preporučujemo uporabu barijera kontracepcija (kape, kondomi). Treba izbjegavati progesteron pripravci niske doze (minipilli), Zbog mogućeg smanjenja njihova kontracepciju akciji.

Neotigazon prvi prijem treba provoditi ne ranije od 2. ili 3. predodređenom oralni kontraceptivi menstrualni ciklus.

Ne manje od 7 dana prije početka terapije potrebno je dobiti negativan rezultat test na trudnoću. Tijekom liječenja potrebno je provesti takva ispitivanja svakog mjeseca i nakon toga barem svaka 3 mjeseca.

Prije njegovog imenovanja neotigazon liječnik mora detaljno u pisanom obliku i usmeno obavijestiti pacijenta koji je u fertilne dobi, sve odgovarajuće mjere opreza potrebne za vrijeme terapije, a za 2 godine nakon toga i opasnostima krajnost ozbiljne posljedice za fetus, koje se mogu pojaviti u slučaju trudnoće u tom vremenskom razdoblju.

U slučaju recidivi bolest i imenovanje ponovio tijekom terapije neotigazon treba pridržavati svih navedenih zahtjeva i koristiti isti kontinuirano i učinkovito kontracepcija.

Ako unatoč svim mjerama opreza poduzetih tijekom terapije neotigazon ili tijekom iduće 2 godine, doći će trudnoća, prilika ozbiljne negativne učinke na fetus To je na vrlo visokoj razini.

Tijekom liječenja, a za 2 mjeseca nakon prekida neotigazon da svoju ženu treba odustati prehrane alkohol.

u laktacija neotigazon svrha je zabranjeno.

Recenzije

Zbog prilično impresivan cijenu lijeka, kao i probleme povezane sa stjecanjem, recenzije o neotigazon malo, ali ako sudac učinkovitost lijeka u odnosu na vanjske manifestacije teške psorijaze, gotovo svi pozitivni.

Svi bolesnici koji primaju terapiju neotigazon, ukazao na značajan reljef vanjskih simptoma psorijaze, na žalost, postoji samo u određeno vrijeme, obično između 6 mjeseci do 2 godine. kada je liječenje ponavljanje psorijaze Ovaj vremenski period se smanjuje. Izvješća o bilo ozbiljnih nuspojava lijeka nije ispunio. Uglavnom, bilo je pritužbi stanjivanje kože na nogama i dlanovima, kao i xerochilia. Još jedna tema neotigazon može razlikovati bezuvjetno teratogeni droga, zbog čega je većina žena odbiti njegovu primjenu.

Cijena, gdje kupiti

Neotigazon cijena uvelike varira ovisno o regiji i mreže ljekarni i mogu biti: Kapsule 10 mg №30 - 3500-5500 RUR je 25 mg kapsule №30 - od 6000-8000 rubalja.