Hor.Duranhedt.ru

Izotretinoin

izotretinoinstrukturna formula

Opis kasnila 2016/01/27

  • Latinski naziv: Isotretinoinum
  • ATK oznaka: D10AD04, D10AD54, D10BA01
  • Kemijska formula: C20H28O2
  • CAS broj: 4759-48-2

naziv kemijski

13-cis-retinska kiselina

kemijska svojstva

In vivo Isotretinoin se sintetizira u tijelu u malim količinama. Supstanca je trans-izomer, koji je pod nazivom vitamin A. Nakon nekog vremena, nakon formiranja ovog spoja je reagirao s unutarnjom mikrofloru i transformiran u trans retinoinska kiselina.

umjetno sintetiziran 13-cis-retinska kiselina To je narančast ili narančasto obojena žutom prahu. Molekularna težina spoja = 300,4 grama po molu.

Da je proizvedeni lijek u obliku kapsula ili tableta za oralnu primjenu, masti, supozitorija za rektalnu primjenu.

farmakološki učinci

Slično djelovanje vitamina A, protuupalni, protiv akni, dermatoprotektivnoe, protivoseboreynoe.

Farmakodinamike i farmakokinetike

Lijek ima učinak na keratinocita terminalne diferencijacije i regeneracije i normalizira WRA derivati ​​uključuju vitamin A. Tvar ima utjecaj na unutarnje mikroflore, narušavanja ekspresija gena koji je odgovoran za sintezu određenih vrsta proteina. Pod djelovanjem kemijskog spoja potiskuje proizvodnju žlijezda lojnica i smanjuje broj u cjelini.

Izotretinoin gutanjem ima varijabilnu apsorpcije i nisku bioraspoloživost. U isto vrijeme jedu ovi pokazatelji povećane u 2 puta. Maksimalna koncentracija lijeka postignut u 2-4 sata nakon primjene. Stupanj vezanja na proteine ​​plazme je oko 99%.

Metabolizam sredstva odvija u jetri, formiranje aktivnog metabolita 3: 4-okso-izotretinoin, 4-okso-retinoin i tretinoin + manje važni metaboliti koji sadrže glukuronid. metabolizam izotretinoina i tretinoin Oni su usko međusobno povezane. Značajan utjecaj na proces ima enterohepatičku cirkulaciju. Metabolizam se odvija uz sudjelovanje CYP2C8, CYP3A4, CYP2B6 i P450 CYP2C9. Poluživot tvar je oko 20 sati, njegovi metaboliti - do 30 sati. Lijek eliminira putem bubrega i žuči.

indikacije

Izotretinoin lijekovi se propisuju:

  • za liječenje teške akne (Na rizik od stvaranja ožiljak, nodulocističnih, acne conglobata) A ako acne nije pogodan za druge tretmane (oralno i rektalno);
  • na lokalnoj razini - u seboreični dermatitis, perioralni dermatitis, akne, rosacea.

kontraindikacije

Lijek nije navedeno:

  • ako je trudnoća planirana;
  • trudnice;
  • tijekom dojenja;
  • u alergije o tvari;
  • u spoju sa tetraciklinskih antibiotika.

Lijek se ne smije uzimati oralno:

  • teških poremećaja jetre i bubrega;
  • bolesnici s hipervitaminoze;
  • Ako je značajno povećana razina lipidi u krvnoj plazmi;
  • u maligne bolesti.

Ne možete koristiti rektalni čepići, ako pacijent ima rak debelog bolesti.



Oprez treba promatrati:

nuspojave

Najčešće nuspojave lijeka:

  • suhoća kože i sluznice, dermatitis, svrab, alergijskih osipa na koži;
  • eritem u lice, znojenje, heilitis;
  • piling na dlanovima i tabanima, distrofija noktiju ploče, zanoktica;
  • konjunktivitis, zamagljen vid u mraku fotofobija, sluha, rožnice neprozirnosti;
  • glavobolja, vrtoglavica, mučnina;
  • neutropenija, trombocitopenija, anemija, povećan ESR;
  • povišen šećer u krvi, mialgija, bol u zglobovima;
  • krvarenje iz nosa.

Rijetko je primijetio:

  • vaskulitis, povećana osjetljivost kože na svjetlo, stanjivanje kose;
  • depresija mijenjajući ozbiljnosti, te je samoubojstvo, konvulzije, povećanje intrakranijski tlak;
  • kolitis, krvarenje u probavnom sustavu, povećana jetrenih enzima, hepatitis (Izoliranim slučajevima), hyperostosis.

Za vanjsku uporabu tvari može se vidjeti crvenilo i ljuštenje kože, alergijske reakcije. Ako koristite mast za dugo vremena može se razviti heilitis ili konjunktivitis.

Upute za uporabu (metoda i doziranje)

Lijek davati rektalno, lokalno ili unutra. Režim doziranja odabran individualno od strane liječnika.

Upute za izotretinoin, sistemsku primjenu

Lijek je propisan u vrijeme obroka. Početka liječenja, obično s 400-500 mg po kg tjelesne težine po danu, distribuciju dnevnu dozu u 2 doze. Trajanje tretmana je od 4 do 6 mjeseci. Ako je potrebno, doza se može povećati tretman na 2 mg po kg tjelesne težine po danu.

Pacijenti s visokim stupnjem ozbiljnosti bolesti bubrega dnevne doze treba smanjiti do 10 mg. korekcija doza se obavlja nakon savjetovanja s liječnikom, ovisno o tjelesnom odgovoru na liječenje ili ozbiljnost sporednih reakcija. Ako pola godine nakon početka liječenja broj lezija smanjio za 70%, terapija se prekida. Nakon mogu se ponoviti 2 mjeseca tečaja.

Upute za isotretinoin, izvan i rektalnu upotrebu

Čepići se daje u dozi od 0.5 do 1 mg po kg tjelesne težine tijekom dana. Lijek se koristi noću, prije odlaska u krevet.

Mast lokalno primijenjen na tankom sloju na zahvaćena područja kože 2 puta po noći na čistu kožu. Rješenje se može primijeniti pomoću pamuk obrisak. Tijekom liječenja - od 1 do 3 mjeseca. Ponovite svibnja naravno, nakon konzultacija s dermatologom.

predozirati

Predoziranje slučajevi nisu opisane. Liječenje - simptomatsko.

interakcija

Kombinirano korištenje ove supstance s drugim retinoidi (adapalen, acitretin, retinol, tretinoin) Može uzrokovati hipervitaminoze.

Slučajevi podizanje intrakranijski tlak i razvoj pseudotumor mozak u kombinaciji s lijekom tetraciklinskih antibakterijska sredstva.

Izotretinoin smanjuje učinkovitost progesteron i sjedinjeni oralnih kontraceptiva sadrži progesteron.

Simultano liječenje s lijekom sulfonamidi, tiazidni diuretici, tetraciklin i drugi lijekovi koji povećavaju osjetljivost na, povećava vjerojatnost opekline i reakcije na ultraljubičasto zračenje.

tetraciklini i kortikosteroidi oslabiti učinkovitost masti i losion na bazi ove tvari.

uvjeti prodaje

Možda će vam trebati recept.

Mjere opreza

Dugoročna upotreba lijeka može dovesti do razvoja gipervitaminoza.

Za rektalno i vanjsku upotrebu, ako, drži 1 do 2 tjedan terapije razvijene alergijske reakcije, liječenje se preporučuje prekinuti 2-3 dana. Ako su simptomi prošli, liječenje se može nastaviti.

Tijekom liječenja preporučuje se da povremeno kontrolirati razinu jetre i lipidi u krvnoj plazmi (prije liječenja, 30 dana nakon početka i svakih 12 tjedana).

Tijekom sredstva za liječenje i za razdoblje nakon donator ne može biti za žene koje planiraju imati dijete.

Lijek može izazvati alergične na kontaktne leće.

djeca

Podaci o korištenju lijekova u puberteta su ograničene.

Trudnoća i dojenje

Lijek se ne smije primjenjivati ​​tijekom trudnoće, u pripremi za trudnoće i dojenja.

Pripravci koji sadrže analog ()

Utakmice se razina kod ATC četvrti:
  • Videstim
  • Izotreksin
  • adapalen
  • Differin
  • Effezel
  • Klenzit
  • retinoična mast
  • Retin
  • Radevit

Strukturnih analoga ove tvari: 13-cis-retinoične kiseline, Verokutan, Retasol, retinoične mast 0.05 i 0.1%, će izbrisati Aknekutan, izotretinoin, retinoične mast 0.01% Roaccutane.

Recenzije isotretinoin

Recenzije to znači vrlo različite. Liječnici često dobro reagira na lijekove, a često ga propisujem akne različite jačine. Pacijenti isto mišljenje o učinkovitosti i sigurnosti ovog lijeka su podijeljena.

Ovdje su neke recenzije kapsula i tableta temeljenih na isotretinoin:

  • "... Ovaj lijek me je imenovan do liječnika za akne. Uzeo sam ga za godinu dana. Sada je bio 1,5 godina, a učinak i dalje postoji. Najteže tijekom liječenja je podići ispravnu dozu, među nuspojave često osjećaju suhe usne, kožu, ruke, ruke i noge";
  • "... Slažem se izotretinoin kapsule za 2 mjeseca. U početku snažno oljuštiti kožu ruku, usne se osušila. Tko je kupio dobru hidratantnu kremu i suhoća je prošlo. Nakon 14 dana tretmana osoba je postao mnogo čišći, to je sada gotovo da i nema oborina";
  • "... Nisam kao lijek, za vrijeme tretmana kosa pala van, jako oljuštiti kožu, usne su tako suha da je nemoguće da se nasmiješi, glavobolja, problema sa spavanjem. Nakon 1,5 mjeseci muka, promijenila sam liječnika i preselili na druge lijekove".

Izotretinoin cijena, gdje kupiti

Cijena isotretinoin mast (mast retinoične 0.05 i 0.1%) je oko 230 do 350 rubalja po epruveti, 10 grama. Kupiti isotretinoin u obliku kapsula Aknekutan stoji oko 2300-2600 rubalja po 30 komada, dozu od 16 mg.

Dijelite na društvenim mrežama:

Povezan
IzopropanolIzopropanol
Trans masti podići razinu agresijeTrans masti podići razinu agresije
Kalcijev acetatKalcijev acetat
UracilUracil
PentobarbitalaPentobarbitala
ProlinProlin
MupirocinMupirocin
CistinCistin
Životinjske masti nisu štetne za tijelo, kao što se prije mislilo?Životinjske masti nisu štetne za tijelo, kao što se prije mislilo?
FenazonFenazon
» » Izotretinoin