Olanzapin

• struktura
• Oblik otpuštanje
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Upute za upotrebu olanzapina (metoda i doziranje)
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• analoga
• djeca
• s alkoholom
• Trudnoća i dojenje
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

Jedan od načina olanzapin tablete mogu sadržavati od 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg ili 10 mg istog naziva aktivne tvari, ovisno o proizvođaču.

Dodatni sastojci: laktoza monohidrat, kalcijev stearat.

ljuska sastav: Opadry II (polivinil alkohol, talk, titanov dioksid, makrogol, aluminij jezero, žuti željezov oksid boju).

Oblik otpuštanje

Žuti oblika tableta varira ovisno o proizvođaču.

farmakološki učinci

Neuroleptički akcija.

Farmakodinamike i farmakokinetike

farmakodinamiku

anksiolitik, imaju afinitet prema serotoninu, muskarinski, dopamina, histamina i adrenergičkih receptora. pokazuje antagonizam kolinergički i dopaminski receptori. Ona ima izraženiji aktivnost i afinitet za 5-HT2 receptorima serotonina, nego za D2 dopamin receptora.

Selektivno smanjuje anksioznost dopaminergički neuroni, Ona ima malo utjecaja na strijatalnim neurona koji način odgovoran za motoričke funkcije. Smanjuje zaštitni refleks. Značajno smanjuje negativne simptome i produktivni.

farmakokinetika

Stupanj apsorpcije - visoka, bez obzira na vrijeme nastupa koristiti pischi- maksimalnu koncentraciju nakon uzimanja 5-7 sati.

Se veže na proteine krv 93%. On metabolizira u jetri zbog konjugacije i oksidaciju. glava metabolit - 10-N-glukuronid, To ne prolazi kroz krvno-moždanu barijeru.

enzimi CYP2D6 i CYP1A2 uključeni u proizvodnju 2-hidroksimetil i N-desmetil Derivati ​​olanzapina. Glavna aktivnost lijeka uzrokovan olanzapinske aktivnost njegovih derivata izražava se u manjoj mjeri. 57% doze izlučuje prvenstveno putem bubrega u obliku metabolita. Vrijeme poluraspada vrijeme, ovisno o spolu i dobi varira od 30 do 38 sati.

indikacije

• Bipolarni afektivni tipa u odraslih (kao monoterapija ili u kombinaciji s valproična kiselina ili litijevih lijekova): Akutni miješani ili manične epizode sa / bez brze promjene faze i sa / bez psihotičnih simptoma.
• shizofrenija odrasli psihotični poremećaji s negativnim ili pozitivnim simptomima, uključujući i pozadinu afektivne poremećaje.
• depresija u odnosu na pozadinu bipolarni poremećaj (U kombinaciji s fluoksetin).
• povraćaj bipolarni poremećaj (U slučaju učinkovitosti lijeka u tretiranju manično faza).

kontraindikacije

• preosjetljivost prema lijeku;
• dobi manje od 18 godina;
• razdoblje laktacija.

Preporučeni oprezno lijek za neuspjeh jetre, zatvaranje glaukom, hiperplazija prostate, epilepsija, mijeloproliferativni poremećaji, mijelosupresija, ileus paralitički prirode, hipereozinofilni sindrom, trudnoća.

nuspojave

Najčešće razvoj mamurluk, debljanje, prolazna hiperprolaktinemija (Uglavnom bez kliničkih manifestacija) astenija, vrtoglavica, akatizija, periferni oteklina, povećanje apetit, ortostatska hipotenzija, suhoća sluznice usta, zatvor. Manje česta su otkrivene prolazno povećanje razine ALT i ZAKON. U nekoliko slučajeva zabilježena su povišene razine glukoza ili trigliceridi u krvi, asimptomatska eozinofilija.

• bolesnici s psihoza, program pod nazivom agonist dopamin oko Parkinsonova bolest, došlo je do povećanja parkinsonizma i halucinacije.
• U bolesnika s bipolarne manije (Olanzapin lijeka u kombinaciji s Lijekovi koji sadrže litij- ili valproična kiselina) Evolved debljanje, suha usta sluznica, povećan apetit, tremor, poremećaj govora.
• bolesnici s psihoza drugačije geneze u pozadini demencija često otkriva hod poremećaj, upala pluća i urinarna inkontinencija.
• prekršaje loša probava: To povećan apetit, pankreatitis, zatvor, hepatitis, suhoća usta, žutica.
• prekršaje cirkulatorni: bradikardija, ortostatska hipotenzija, venska tromboembolija.
• prekršaje metabolizam: dijabetičar koma, periferni edem, hiperkolesterolemije, hiperglikemije, dijabetička ketoacidoza, hipertrigliceridemije.
• prekršaje živčanog aktivnost: astenija, vrtoglavica, akatizija, pospanost, konvulzije.
• prekršaje mišićno-koštana: rabdomiolize.
• prekršaje koža: Osip.
• prekršaje hematopoezu: leukopenija, eozinofilija, trombocitopenija.
• prekršaje urogenitalnog područja: prijapizam.
• Povrede od strane laboratorijskih parametara: hyperbilirubinemia, povećanje sadržaja ALT i ZAKON, hiperprolaktinemija, hiperglikemije, povećanje sadržaja alkalna fosfataza.
• Ostali prekršaji: alergijske reakcije, fotoosjetljivost, debljanje, povlačenje sindrom.

Upute za upotrebu olanzapina (metoda i doziranje)

olanzapina instrukcija upućuje da se lijek oralno u dozi od 5 do 20 mg dnevno.

kada je liječenje shizofrenija Početna doza za odrasle je 10 mg po danu.

kada je liječenje akutna manija u odnosu na pozadinu bipolarni poremećaj u odraslih propisane uzeti 15 mg lijeka u jednom danu ili 10 mg jednom dnevno valproična kiselina ili litijevih lijekova (Tretman održavanja na identičan doze).

u depresija u odnosu na pozadinu bipolarni poremećaj odrasli uzeti lijekove jednom dnevno zajedno fluoksetin 20 mg (doze dopuštene sredstva promjene, ako je potrebno).

Stariji bolesnici, bolesnici s čimbenicima rizika (uključujući i teške kroničnog zatajenja bubrega ili jetre) s kombinacijom faktora rizika (senilna dob, spol spola, pušenje), odnosno u kojima se razmjena olanzapina u tijelu može se usporiti, preporučljivo je smanjiti početnu dozu od 5 mg dnevno.

predozirati

Simptomi predoziranja: uzbuđenje, tahikardija, agresivnost, ekstrapiramidalnih poremećaja, poremećaja zglob, delirij, poremećaj svijesti, neuroleptički maligni sindrom, konvulzije, aspiracija, respiratorna depresija, aritmija, povećanje ili smanjenje tlaka, srčani zastoj i disanje.

Liječenje predoziranja: ispiranje želuca u prvih nekoliko sati, imenovanje enterosorbents, simptomatsko liječenje, praćenje respiratorne funkcije.

Zabranjeno je korištenje simpatomimetici, To je stimulans beta-adrenoceptor, jer to može pogoršati pad krvnog tlaka.

U akutnoj predoziranja minimalne doze smrtonosna izazvalo je jednak 450 mg, a maksimalna doza usvojen i u kojem pacijent preživio je 1500 mg.

interakcija

stimulansi ili blokatori CYP 1A2 izozim mijenjaju metabolizam lijekova.

upijajući ugljični pogoršava bioraspoloživost 50-60%.

Prijem etanola zajedno sa olanzapina može pojačati učinke potonje.

fluoksetin povećava maksimalnu olanzapin u krvi za 16% i smanjuje klirens i 16%, ali ta činjenica ne utječe na kliničku praksu.

fluvoksamin povećava maksimalnu olanzapina u krvi za vrijednosti na kojima želite da ispadne u zadnjem dozu.

Lijek značajno inhibira proces proizvodnje valproična kiselina glukuronid. S druge strane, valproična kiselina mali učinak na razmjeni olanzapina. Značajna interakcija između ovih lijekova je malo vjerojatno.

uvjeti prodaje

Isključivo na recept.

uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 25 ° C, na tamnom mjestu. Držati podalje od djece.

rok trajanja

2 godine.

Mjere opreza

Olanzapin nije isključena pojava neuroleptički maligni sindrom, Klinički simptomi koji uključuju krutost mišići, groznica, mentalni poremećaj status, nestabilna arterijski tlak, tahikardija, pojačano znojenje, srčana aritmija, kao i povećanje razina serumskog kreatin fosfokinaze, mioglobinurija i akutno zatajenje bubrega. Ovi simptomi ili izolirani snažan porast temperature zahtijevaju odricanje od bilo koje primljene neuroleptički, uključujući olanzapin.

S velikim oprezom treba primjenjivati ​​s povećanjem razine lijeka ALT i AST u bolesnika sa zatajenjem jetre, ili pacijenata koji su uzimali hepatotoksičnih droge. Ako je potrebno, možda ćete trebati nižu dozu.

Također, oprez bi trebao biti korišten u bolesnika medicini:

• s napadaji u prošlosti;
• izložen faktora koji snižavaju prag napadajima spremnosti;
• u bolesnika s do smanjenja broja leukociti ili neutrofili;
• s inhibicijom koštane srži s popratnim bolestima radioterapija ili kemoterapija u prošlosti;
• sa znakovima hematopoeze funkcije tlačenja pod djelovanjem droge u prošlosti;
• s Mijeloproliferativne bolesti ili hipereosinofilni;
• manifestacije hiperplazija prostate;
• s opstrukcija, paralitički crijeva prirode;
• s zatvaranje glaukom.

U dugotrajnog liječenja neuroleptici postoji rizik od kasna diskinezija. U takvim slučajevima, preporučamo smanjenje doze ili povlačenje olanzapina. dokazi kasna diskinezija može rasti i javljaju čak i nakon prestanka terapije.

Uzimajući u obzir prirodu lijeka na živčani sustav, treba paziti da ga koristiti u kombinaciji s drugim Središnja djelujući lijek i alkohol.

Tijekom liječenja, trebate pažljivo bave kontrolom motornih vozila.

analoga