Janów

Fotografije lijeka

Opis kasnila 2015/03/27

Latinski naziv: Januvia
ATK oznaka: A10BH01
Aktivna tvar: Sitagliptin (sitagliptin)
proizvođač: Merck Sharp & Dohme (Nizozemska)

struktura

Jedna tableta Janów sredstva mogu sadržavati 100 mg, 50 mg ili 25 mg sitagliptin.

Dodatni sastojci: kalcijev fosfat, mikrokristalinična celuloza, magnezij stearat, natrij kroskarameloza, natrij stearil fumarat.

ljuska sastav: polivinil alkohol, Opadry bež 2, titanov dioksid, žuti željezni oksid, talk, Macrogol 3350, crveni željezov oksid.

Oblik otpuštanje

Bež bikonveksne okruglog oblika, gravirano "277", 14 tableta u pakiranju kontura, dva omot u kartonskoj kutiji.

farmakološki učinci

Hipoglikemijski učinak.

Farmakodinamike i farmakokinetike

farmakodinamiku

hipoglikemijski lijekovi oralno, visoko selektivni blokator dipeptidil peptidaze-4. Ona se razlikuje u strukturi i djelovanju insulin, bigvanidi, derivati sulfoniluree, blokatori agonisti receptora, alfa-glukozidaze, analoga glukagonu sličnog peptida 1 i amilin. blokiranje Dipeptidil peptidaza 4, sitagliptinom To povećava razinu dva poznata hormoni-Inkretini: glukoza-inzulinotropni peptid i glukagonu sličnog peptida 1.

Ti hormoni se luče u crijeva, a njihova razina povećava kao odgovor na unos hrane. inkretini - dio je sustava unutarnjih regulacije metabolizam glukoza. Pod normalnim ili povišenim sadržajem plazme glukoza hormoni, inkretini olakšati stimulacija sinteze insulin i njegovo puštanje u gušterači.

Glukagonu sličnog peptida 1 također pridonosi inhibiciji izlučivanja povećanu glukagon gušterača. smanjenje glukagon protiv backdrop povećanje razine insulin To uzrokuje smanjenje sinteze glukoza jetre, što na kraju dovodi do slabljenja glikemije.

Pri niskoj koncentraciji glukoza Plazma je prije navedeno učinci inkretinski hormona, namjena insulin i potiskivanje izlučivanja glukagon nisu registrirani. Glukagonu sličnog peptida 1 i ovisno o glukozi inzulinotropni peptid ne utječe na raspodjelu glukagon kao odgovor na razvoj hipoglikemija.

sitagliptin inhibira hidrolizu inkretini enzim Dipeptidil peptidaza 4, čime se povećava razine plazmi aktivnog oblika glukagonu sličnog peptida 1 i glukoza-inzulinotropni peptid. povećanje sadržaja Inkretini, sitagliptin povećava glukozom odabir insulin i pridonosi inhibiciji izlučivanja glukagon. U bolesnika s dijabetes 2 vrste u odnosu na pozadinu hiperglikemija Ove promjene u proizvodnji insulin i glukagon uzrokuju gubitak koncentracije glikirani hemoglobin i smanjiti razinu glukoza u krv.

U bolesnika s dijabetes 2 vrste prijem znači Janów jedinična doza dovodi do inhibicije aktivnosti enzim Dipeptidil peptidaza 4 tijekom dana, što uzrokuje povećanje cirkulirajućih inkretini (glukagonu sličnog peptida 1 i glukoza-inzulinotropni peptid) U 2-3 puta povećanje koncentracije insulin i C-peptid smanjenje razina u plazmi glukagon u krvi, slabljenja glikemije na prazan želudac.

farmakokinetika

Nakon korištenje 100 mg lijeka promatrane brzu apsorpciju sitagliptin uz postizanje maksimalne krvi nakon 1-4 sata. Apsolutna bioraspoloživost iznosi oko 87%. Simultano korištenje masne hrane ne mijenja farmakokinetiku sitagliptin.

Vezanjem aktivne tvari na proteine plazme je 38%.

Ona pretvara samo mali dio primljenog pripravka. 16% doze oslobađa u obliku metabolita. Poznati metaboliti 6 sitagliptin, koji vjerojatno nisu imali svoje djelovanje. Primarni enzim odgovoran za metabolizam sitagliptin, su CYP2C8 i CYP3A4. Do 79% lijeka izlučuje se u izvornom obliku u urinu. poluvrijeme sitagliptin je oko 12,5 sati.

indikacije

Kao dio kombiniranog liječenja dijabetesa tipa povećati kontrolu nad glikemije u spoju sa PPAR agonisti ili metformin, Kada vježbe i dijeta u kombinaciji s gore znači monoterapiji ne omogućuju kontrolu glikemije.
Monoterapija kao dodatak prehrani i tjelesnoj aktivnosti za poboljšanje kontrole glikemije u bolesnika koji pate dijabetes tipa II.

kontraindikacije

dijabetes melitus tipa 1;
trudnoća i laktacija;
dijabetička ketoacidoza;
preosjetljivost prema lijeku;
nije preporučljivo propisati lijek nikome ispod 18 godina starosti.

Preporučuje se propisuje s oprezom bolesnicima koji pate insuficijencija. u zatajenje bubrega umjerena do jaka, kod pacijenata s krajnjim stadijem dobitke od zahtjeva hemodijaliza korekcija načinu prijema.

nuspojave

Poremećaji dah: Infekcije dišnog sustava, nasopharyngitis.
Poremećaji živčanog aktivnost: glavobolja.
Poremećaji loša probava: Bolovi u trbuhu, proljev, povraćanje, mučnina.
Poremećaji mišićno-koštana: artralgija.
Poremećaji imunitet: hipoglikemija.
Poremećaji laboratorijskih podataka: povećan sadržaj guanin, blagi pad u koncentraciji alkalna fosfataza, povećanje broja neutrofila.

Janów, upute za uporabu (doza i način)

Upute o Janów znači postavlja preporučene doze kada se koristi u monoterapiji ili u kombinaciji s drugim lijekovima do 100 mg dnevno.

Lijek se smije uzeti bez obzira na obroke. Ako je pacijent zaboravio uzeti lijekove, trebali biste uzeti dozu što je prije moguće. Odbijen prima dvostruku dozu.

blag zatajenja bubrega Prilagodba doze nije potrebna.

u umjerenim zatajenja bubrega Doza treba biti 50 mg dnevno.

u teškim zatajenja bubrega a konačna pacijenti pozornici zatajenje bubrega, i ako je potrebno, hemodijaliza doziranje je 25 mg dnevno.

predozirati

Znakovi predoziranja: po primitku 800 mg lijeka istovremeno su otkrivene manje promjene QTc intervala. Kliničke studije lijek u dozi do 800 mg na dan je provedeno.

Liječenje predoziranja: ispiranje želuca, enterosorbents, praćenje vitalnih znakova, koji provode uz podršku i simptomatsku terapiju.

Djelatna tvar je slabo dializiran.

interakcija

blagi porast MAK vrijednostima zabilježeno digoksin kada se koristi u kombinaciji s sitagliptin.

Također povećati maksimalni porast koncentracija zabilježenih vrijednosti sitagliptin pacijenata kada se koristi u kombinaciji s ciklosporin.