Koplaviks

• struktura
• Oblik otpuštanje
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Koplaviks, upute za uporabu (doza i način)
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• analoga
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

Koplaviks 100 mg Tablete sadrže 75 mg 100 mg acetilsalicilne kiseline i 97,8 mg klopidogrel-hidrogensulfata (oblik II), koji je ekvivalentan 75 mg klopidogrela.

Popis pomoćnih priključaka

• Komponente jezgre su: 68,9 mg manitola, 34 mg makrogol 6000, 144,7 mg MCC, nisko supstituirana giproloza 19,6 mg, 3,3 mg hidrogenirano ricinusovo ulje, stearinska kiselina, 1,16 mg, 0,63 mg koloidnog silicij dioksida, 11,1 mg kukuruzni škrob.
• Sastav Opadry ružičaste film obloga sadrži: laktoza monohidrat, hipromelozu, titanijev dioksid (P171), triacetin, i 20 mg boje crveno željeznog oksida (E172) i u tragovima količine karnauba voska.

Oblik otpuštanje

Tablete je prevučena tankim slojem membrane, ovalnog oblika, bikonveksni svijetlo ružičaste boje i graviranje „C75” i „A100” sa svih strana. №100 Koplaviks dostupne u Tablici 10. Blister pakiranje nadalje ima № 7, 14, 28, naznačen time, da su tablete pakirane u pakiranje mreže 7 kom.

farmakološki učinci

Za lijek karakterizira antiagregatsionnoe radnja.

Farmakodinamike i farmakokinetike

Biokemijske i fiziološke učinke akcijskog kopidogrela

klopidogrel Takozvani predlijeka, kao aktivni je jedan od metabolita, koji je preveden preko izoenzima P450 i posjeduje inhibitorne osobine prema agregacije trombocita. Mehanizam djelovanja zasniva se na selektivnu inhibiciju ADP i ireverzibilni vezanje na trombocit ADP receptora i njihovu aktivaciju kompleksa glikoproteina IIb / IIIa pod utjecajem ADP, koji inhibira ADP-induciranu agregaciju trombocita. Zbog nepovratne veze normalnu funkciju trombocita smanjuje po stopi koja odgovara pojedinoj brzini ažuriranja krvnih pločica.

dnevni unos klopidogrel 75 mg daje 1. dan značajne inhibicije ADP-inducirane agregacije krvnih pločica (trombocitima), raste 3-7 dana. Postizanja ravnoteže stabilno inhibira agregaciju trombocita od 40-60%. Terapijski učinak nestaje nakon 5 dana nakon prestanka primjene lijeka.

Podaci o učincima na organizam od acetilsalicilne kiseline (ASA)

posljedica acetilsalicilna kiselina razlikuju od učinaka klopidogrel i komplementarnih (ali ne mijenja), mehanizam njegovog anti-trombocitnog efekta snižavanja ireverzibilnom tsiklookigenazy-1, i kao posljedica - smanjenje lučenja tromboksana A2 - To je poznato kao izazivač vazokonstrikcije i agregacije trombocita. On je utvrdio da klopidogrel mogu povećati učinak acetilsalicilna kiselina na agregacije trombocita induciranog kolagenom.

Kombinacija klopidogrela s ASA

• To sprečava razvoj aterotrombotski, uključujući Kod ove je izvedbe sjedišta aterosklerotskih lezija, što cerebralnih, koronarne ili periferne arterije,
• smanjenje rizika infarkt miokarda, udar (Uglavnom u bolesnika s fibrilacija atrija, faktora rizika za kardiovaskularne komplikacije);
• smanjenje ukupnog broja bolničkih dana zbog kardiovaskularnih bolesti.

Farmakokinetički karakteristike

• Postupak se usisavanje 75 mg klopidogrel Se javlja dovoljno brzo u crijevima - kako bi se postigla maksimalna koncentracija u iznosu od 2.2-2.5 ng / ml potrebna je samo 45 minuta. Apsorbancija je oko 50%. Dok je za maksimalnu koncentraciju ASA To mora biti najmanje 1 sat, jer pada u hidrolizi i okreće salicilna kiselina i 1,5-3 sati Koplaviksa krvi i koncentracije u tragovima ne mogu detektirati.
• metabolizam klopidogrel i intenzivno u jetri u međuprodukt metabolita - 2-okso-klopidogrel, a zatim konverzija ide na metaboličke puteve 2 - 85% pomoću esteraza da se dobije neaktivni derivat karboksilne kiseline, a drugi - uz pomoć nekih izoenzima hemoproteina ( TsitohromP450) Dati aktivan tiol derivatom klopidogrela. salicilna kiselina povoljno podvrgne konjugacije u jetri salitsilurovoy kiselina, fenolni i acil glukuronid i druge sekundarne metabolite.
• uzgajanje klopidogrel traje 120 sati, - oko 50% od bubrega i crijeva od 46%. polueliminacije ASA Koplaviks u formulaciji je oko 2 sata.

indikacije

Prevencija aterotrombotičkih događaja kod pacijenata s akutnim koronarnim sindromom (ACS)

• ako ne poštuje EKG elevacije segmenta ST, instaliran nestabilna angina, odgođena infarkt miokarda (Zub Q nije prisutan), stent je montiran na koronarnu intervenciju probijanje;
• Ako je EKG je visina segmenta ST (za akutno infarkt miokarda) A moguće farmakoterapija i provedbe tromboli.

Prevencija aterotrombotskog i tromboembolijskih događaja (nakon moždanog udara, fibrilacije atrija, fibrilacija atrija)

• i daju pacijentima uz prisustvo jednog faktora rizika od vaskularnih komplikacija;
• niska vjerojatnost krvarenja i nemogućnost korištenja antikoagulanse.

kontraindikacije

• u teškom stupnju zatajenje jetre - Više od 9 bodova na Child-Pugh;
• teški stupanj zatajenja bubrega sa smanjenjem vrijeme kreatinina 30 ml / min ili manje;
• akutni krvarenje, npr intrakranijalnog krvarenja;
• bronhijalna astma ili njezin sindroma induciranog salicilate, NSAR;
• sindrom rinitis, povratan polipoza nazalnih prolaza, paranazalnih sinusa;
• mastocitoza;
• povreda galaktoze tolerancije, laktaze, sindroma malabsorbcije glukoze i galaktoze;
• steona i pacijenata;
• Sigurnost i učinkovitost nisu utvrđene su u pedijatrijskih bolesnika;
• preosjetljivost na bilo koju od komponenata ljekovite tvari, i NSAR.

Svrha i koristiti s oprezom

• umjereno oštećenje jetrenog - 7-9 bodova na Child-Pugh;
• blage do umjerene težine zatajenje bubrega;
• osjetljivost na krvarenje (bolesnici s želuca i 12 dvanaesniku, pretrpljen krvarenje iz probavnog sustava, imaju simptome bolesti gornjeg probavnog sustava);
• Pacijenti koji su pretrpjeli traumu, srčanih invazivne procedure, kirurgija (5-7 dana klopidogrel treba ukinuti);
• prolazne ishemijske napadaje, ishemijski moždani udar;
• terapija NSAR, selektivni inhibitori COX-2, varfarin, heparin, inhibitori glikoproteina IIb i IIIa, selektivni inhibitori ponovnog vezanja molekule serotonin, trombolitičkim lijekovima;
• hiperuricemija;
• giht;
• pacijenata s genetički određeno smanjenom aktivnošću CYP2D9 izoenzima.

nuspojave

• Iz krvi: smanjeni broj trombocita, neutrofili u perifernoj cirkulaciji, teška trombocitopenija, leukopenija, granulocitopcnijc, neutropenija, eozinofilija, produljeno krvarenje, aplastične i hemolitički anemija, agranulocitoza, pancitopenija, bitsitopeniya, stečena hemofilija, tromboci purpura.
• Na dijelu perifernog i središnjeg NA: glavobolja, vrtoglavica, parestezija, vrtoglavica, promijeniti percepciju okusa.
• Od strane nagluhih: šum ili gubitka sluha.
• Na dijelu probavnog trakta: želuca i intestinalnog krvarenja, probavne smetnje, bolovi u trbuhu, proljev, mučnina, nadutost, gastritis, zatvor, povraćanje, čir, kolitis, gastritis, ezofagitis, duodcnitisa, pankreatitis, stomatitis, ulceracije ili jednjaka perforacija, stomachalgia, enterobrosia.
• Jetre, žučnog sustava: hepatitis, akutno zatajenje jetre, pojačana aktivnost „jetrenih enzima”, hepatocelularnog oštećenja jetre.
• Koža: osip, svrbež, ekcem, makulezno-papularni, eksfolijativne, erythematous osip, urtikarija, plikova dermatitis (erythema multiforme, otrovne nekroliza epidermis Stevens-Johnsonov sindrom,), Akutna eksantematus Pustulosis, lihen planus.
• Imunološki odgovor: anafilaktoidne reakcije, razvoj serumska bolest, unakrsne reakcije s drugim preosjetljivost tienopiridin (Primjer: tiklopidin, prasugrel), Povećana alergija na hranu, anafilaktički šok.
• Povrede um: zbunjenost i halucinacije.
• HGK: vaskulitis, smanjenje krvnog tlaka, Henok-Schonlein, Kounisa sindrom.
• Organa dišnog sustava, prsnog koša: medijastinuma i bronhospazam, eozinofilna pneumonija, intersticijski pneumonitis, noncardiogenic razvoj plućni edem.
• Mišićno-koštani sustav: artralgija, artritis, mialgija.
• Bubrega i mokraćnog sustava: glomerulopatija, glomerulonefritis, akutnih funkcionalnih poremećaja, zatajenja bubrega.
• Reproduktivni sustav: ginekomastija.
• metabolizam: hipoglikemija, giht.
• ukupno: groznica.

Koplaviks, upute za uporabu (doza i način)

Uzmite tablete usmeno Koplaviks unutra, jednom dnevno, bez obzira na prehrani i prehranu.

Režim liječenja za odrasle i starije bolesnike s normalnom razinom aktivnost izoenzima CYP2C19

• u akutni koronarni sindrom (ACS) Terapija je počela odmah nakon pojave prvih simptoma. Prvo, upotrebom posebnih formulacija učitava doze - 300 mg klopidogrela i 75-325 mg ASA.
• Stariji bolesnici prolaze akutni infarkt miokarda, koji ima visinu u EKG-ST segmenta terapije provodi bez početnoj udarnoj dozi klopidogrela i Koplaviksom liječenje provodi barem 4 tjedna. Općenito, trajanje liječenja određuje se individualno, maksimum u kliničkim ispitivanjima - 12 mjeseci.
• u fibrilacija atrija Preporuča pojedinačnih doza za punjenje klopidogrela i ASA na 75 mg i 100 mg, odnosno, zatim Koplaviksom terapiju - tablete jedanput dnevno.

Plan liječenja bolesnika sa smanjenim razinama aktivnosti CYP2C19 izoenzim

Zbog smanjenog anti-trombocitnog efekta klopidogrel administriranjem pacijentima, veće doze klopidogrela. Počevši s opterećenjem od 600 mg klopidogrela, u daljnjem tekstu preporučena dnevna doza je 150 mg.

Upozorenje! Postoje testovi koji će vam pomoći identificirati CYP2C19 genotipa te u skladu s tim razvijati najoptimalnije terapijske strategije.

predozirati

Klinička slika prima preveliku dozu klopidogrela

Povećanje vremena krvarenje i naknadne komplikacije u veća vjerojatnost krvarenja.

Mjere: protuotrov To ne postoji, Transfuzija trombocita i druge standardne tehnike kada krvarenje javlja.

Klinička slika primanje ACK predoziranja

Umjerenom predoziranja (počevši s koncentracijama u plazmi iznad 300 mg / l) nastaje vrtoglavica, glavobolja, zujanje u ušima, tu je i zbunjenost dispeptički poremećaja. Djeca - mogu biti ozbiljne hipoglikemija i potencijalno smrtonosna trovanja.

Teške intoksikacije imati ozbiljne abnormalnosti kiselina-bazne ravnoteže: Prvo, ne postoji hiperventilacija i respiratorni alkalozu, dalje - respiratorni acidoza kao rezultat inhibicijskim djelovanjem na centar dišnih dišnih alkalosis i u krvi - metabolička acidoza. simptomi se javljaju hipertermija, obilan znojenje, što dovodi do dehidracija, nemir, konvulzije, halucinacije i hipoglikemija. Zbog inhibicije živčanog sustava mogu razviti koma, kolaps a potpuni prestanak disanja.

Poduzete mjere za liječenje mjere:

• hospitalizacija;
• indukcija povraćanja, u slučaju kvara - ispiranje želuca;
• upijajući ugljični ili neki drugi adsorbensi, kao i slani laksativi;
• za zaluživanjem prisilne brze izlučivanje mokraće i salicilate propisuju / kapati 250 mmola natrij bikarbonata 3 sata uz konstantno kontrolu pH urina;
• pacijenti se potiču u kritičnom stanju hemodijaliza ili peritoneoclysis;
• simptomatsko liječenje drugim manifestacijama toksičnosti.

interakcija

• Simultano liječenje neizravni antikoagulansi (Oralno) ili Varfaronom To može povećati vjerojatnost krvarenja zbog neovisnog učinka svakog lijeka na hemostaze, jer - kao kombinacija nepoželjan.
• Ne preporučuje se istodobno liječenje i Koplaviksom naproksen, kao i NSAR, COX-2 inhibitori, jer to dovodi do povećanja skrivenog gubitka krvi kroz probavni trakt.
• Sustavna primjena ibuprofen, dovodi do inhibicije anti-trombocitnog efekta ASA (niska doza), a prihvat nepravilnog ibuprofen - nema takav klinički značajan učinak.
• Uz lijekove ponovne pohrane serotonina molekule kršenje primijetio aktivaciju trombocita i povećati vjerojatnost krvarenja.
• ASA mogu inhibirati djelovanje urokosurik lijekova koji potiču izlučivanje mokraćne kiseline, kao što su: benzbromaron, probenecid, sulfinpirazona.
• simultano liječenje metotreksat u dozi od 20 mg / tjedno smanjuje njegovu bubrežni klirens i zauzvrat - pojačava myelotoxic učinak.
• metamizol smanjuje antitrombocitno učinak ASK.
• salicilate s acetazolamid oprezno, kao i njihova kombinacija povećava vjerojatnost metabolička acidoza.
• Sustavna primjena proizvoda koji sadržava etanol, na primjer, kronična uporaba velikih količina alkohola u kombinaciji s ASA povećava rizik od krvarenja.

uvjeti prodaje

Pripisivanje Koplaviks, liječnik mora izdati recept.

uvjeti skladištenja

Temperaturu treba održavati: do + 25 ° C

Djeca i kućni ljubimci ne bi trebali imati pristup lijekovima.

rok trajanja

Može se čuvati do 2 godine.

Mjere opreza

Liječnik mora obavijestiti pacijenta o povećanom riziku od krvarenja i trajanja.

Prije bilo kakve operacije, korištenje novih lijekova, zubar, bolesnici moraju biti informirani o liječenju Koplaviksom.

analoga Koplaviksa