Brilinta

• struktura
• Oblik otpuštanje
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Upute Brilintu (metoda i doziranje)
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• analoga
• Trudnoća i dojenje
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

Jedan Brilinta tableta sadrži 90 mg aktivne tvari Ticagrelor + manitol, natrij karboksimetil škrob, magnezij stearat, titanov dioksid, Macrogol 400, kalcij hidrogen fosfat, giproloza, hipromelozu, talk, žuti željezni oksid, bojilo.

Oblik otpuštanje

Lijek proizveden u obliku žutih okruglih bikonveksni tablete. S jedne strane tu je uklesana „90 / T”. Tablete se mogu kupiti u blister pakovanju od 14 komada u kartonskim pakiranjima od 4 mjehuriće.

farmakološki učinci

Antiagregatnoe.

Farmakodinamike i farmakokinetike

Ticagrelor Spada u kemijskom razredu ciklopentil triazolo pirimidina, to je selektivni antagonist receptora P2Y12 ADP. U sprječava tvari ADP-aktivirati agregacije trombocita. Lijek interakciju s P2Y12 trombocita adenozin receptora i blokira prijenos signala.

U bolesnika sa stabilnom bolesti koronarne arterije Srce na pozadini liječenja poboljšanje stanja pacijenta dolazi brzo. PAT smanjena za oko 40% nakon pola sata nakon prijamni sklop u dozi od 180 mg. Nakon 3 sata, brojka raste do svoje maksimalne vrijednosti. Djelovanje lijeka traje 8 sati.

Ako otkazati Ticagrelor prije operacije (manje od 96 sata), rizik od krvarenja je veći nego kad klopidogrel.

Tijekom kliničkih ispitivanja pokazalo se da je, u usporedbi s klopidogrel, To je bio najučinkovitiji terapija Ticagrelor (180 mg dnevno). Terapijski učinak je bio brz i ne traje godišnji tijek liječenja. Liječenje Brilinta smanjuje incidenciju kombinirani primarna završna točka, u odnosu na liječenje klopidogrel. Ovaj efekt se održava kao u bolesnika s nestabilnom angina bez podizanja ST segmenta, i osobe s infarkt miokarda uz povećanje ST segmenta.

farmakokinetika u pripremi linearno. Koncentracija u plazmi aktivne tvari i njegov aktivni metabolit Doza proporcionalno 1260 mg.

Kada se uzima oralno, Ticagrelor brzo apsorbira. Maksimalna koncentracija tvari u krvna plazma To se postiže nakon 1,5 sati i Tmax aktivnog metabolita AR-C124910XX - 2,5 sati. Bioraspoloživost lijeka dostigne 37%. Simultano prijem masne hrane dovodi do smanjenja koncentracije aktivnog metabolita i AUC ticagrelorom. Međutim, klinički značaj ovih pokazatelja nisu.

sam Ticagrelor i njegov aktivni metabolit su gotovo u potpunosti vezana na proteine ​​plazme krv.

metabolizam aktivna tvar upotrebom enzim CYP3A4 u tkivu jetre. Izvedeni lijek u nepromijenjenom obliku ili u obliku metabolita u žuči, poluživota od 7 do 8,5 sati.

farmakokinetičke pokazatelji u starijih osoba i žena su nešto drugačiji od ostalih skupina bolesnika. Međutim, prilagodba doze nije potrebno.

U bolesnika s teškim i umjerena zatajenje jetre Primjena lijekova kontraindicirana.

U bolesnika s teškim insuficijencija razine u krvi aktivnog metabolita i aktivnog spoja je manja od oko 20% u odnosu na zdrave osobe.

indikacije

Brilinta lijek propisan u kombinaciji s acetilsalicilna kiselina kao preventivna mjera aterotrombotski događaji u odraslih osoba s nestabilnim angina, infarkt miokarda, nakon presađivanja premosnice koronarnih arterija i perkutana koronarna intervencija.

kontraindikacije

Lijek je kontraindiciran primati:

• u alergije na bilo koju od komponenata sredstva;
• ako povijest intrakranijalni krvarenje;
• s aktivnim abnormalna krvarenja;
• osoba s umjerenim i teškim oštećenjem jetre;
• djeca, trudnice i dojilje;
• uzimajući Inhibitori enzima CYP3A4 (nefazodon, atazanavira, ketokonazol, ritonavir, klaritromicin).

nuspojave

Za ovu pripremi su najčešće nuspojave - kratkoća daha, modrice kože, nos krvari.

Istraživanje lijeka Sljedeće nuspojave su identificirani:

• dispneja, uključujući i noći, tijekom Nat. opterećenja Willows odmor;
• krvarenja iz nosa, krvarenje vojnik;
• modrica, potkožna krvarenja, potkožni hematom, petechiae;
• modrice na mjestu uboda, mjestu ubrizgavanja, gdje je instaliran kateter.

Rijetko izlaže:

• pljuvanje krvi;
• glavobolja, vrtoglavica, intrakranijalni krvarenje, hemoragijski moždani udar, cerebralna hemoragija;
• osip na koži i svrab;
• intraokularni, konjunktive krvarenja;
• gastritis, krvarenja zubnog mesa;
• hematurija, krv u mokraći;
• mučnina, proljev, povraćanje, bol u epigastričan, loša probava;
• vaginalno krvarenje, metroragije.

Vrlo rijetko, u nekim slučajevima, gledali smo:

• traumatska krvarenja, hemarthrosis, porast razine kreatinina u krvi;
• zatvor, parestezija, vrtoglavica;
• uho krvarenje;
• zbunjenost;
• hiperuricemija.

Bilo klinički značajne razlike između učestalosti i prirodi bilo krvarenja tijekom uzimanja klopidogrel ili Ticagrelor To je identificiran. Međutim, intrakranijalni krvarenje Često se dogodila u liječenju Ticagrelor.

dispneja, obično se javlja u kratkom vremenskom razdoblju, ima nisku ili umjerenu jačinu i ne zahtijeva tablete za otkazivanje.

bolesnici s astma, dispneja Ona razvija sve više i ima veći stupanj ozbiljnosti. Stoga, kada se imenuje lijek za pacijente astma Budite posebno oprezni.

Približno 8% pacijenata koji koriste lijek, za povećanje koncentracije kreatinina 50%, dok je četvrtina pacijenata - 30%. Snažan pad koncentracije gotovo 50% dogodio se u osoba starijih od 75 godina.

Upute Brilintu (metoda i doziranje)

Lijek se uzima oralno, bez obzira na obrok.

Upute za upotrebu Brilinty

Liječenje se započinje s dozama od 180 mg (2 tablete Brilinta 90 mg). Zatim, od drugog dana uzeti jednu tabletu 2 puta dnevno.

Osim toga, ako ne postoje izravne kontraindikacije, potiču se odrediti acetilsalicilna kiselina.

doza održavanja aspirin To je od 75 do 150 mg, ovisno o liječničke preporuke.

Maksimalna dnevna doza od lijekova Brilinta je 180 mg.

Tijekom liječenja obično traje godinu dana.

bolesnici s Koronarni sindrom Akutni naglo povlačenje lijeka može povećati rizik od razvoja infarkt miokarda ili kardiovaskularna smrt.

Iz istog razloga je nemoguće propustiti sljedeći unos droge. Ako je pacijent zaboravio popiti tabletu, sljedeće se može uzeti samo u zakazano vrijeme.

Ako je potrebno, ići za lijek-analoga na Brilintu preporuča se konzultirati liječnika. Pacijenti koji su dugo vremena klopidogrel, možete skočiti Ticagrelor. Prijevod proces od prasugrel na ovaj lijek nije ispitivan.

predozirati

U toku kliničkih pokusa se lijek dobro podnosi i na pojedinačnim dozama od 900 mg. U slučaju predoziranja može razviti dispneja, ventrikularne Asistolija srca, gastrointestinalna toksičnost (Povećava s povećanjem doze).

U slučaju predoziranja, preporuča se pratiti stanje pacijenta, ako je potrebno, EKG.

specifična protuotrov lijek nije. dijaliza, To je vjerojatno da će biti neučinkovit. Terapija - simptomatska.

interakcija

Ticagrelor supstrat enzim CYP3A4 i P-glikoprotein i inhibitor istog enzima.

Metabolizam i djelotvornost lijekova utječe:

• inhibitora CYP3A4 (ketokonazol, nefazodon, klaritromicin, Ritonavir, atazanavir) Niži sadržaj Ticagrelor i njegov aktivni metabolit u krvi;
• umjereni inhibitori enzim CYP3A4 (diltiazem, amprenavir, eritromicin, aprepitant, flukonazol) Koncentracija je podignuta Ticagrelor 69%, a smanjila con-skog aktivnog metabolita za 40%, međutim, ostavljena da se zajedničkom primjenom lijeka;
• induktori CYP3A (rifampicin, fenitoin, deksametazon, fenobarbital, karbamazepin) Smanjite količinu lijeka u krvi i njegovu učinkovitost.

Lijek može biti u kombinaciji s heparin, acetilsalicilna kiselina, enoksaparin, Desmopressinom.

Zbog ograničenog od Brilinty zajedničkog podataka recepcije verapamil, ciklosporin, kinidin i druge moćne inhibitori P-glikoproteina, istovremeno terapija ta sredstva se preporučuje oprez.

Lijek djeluje na drogu metabolizam kojima dolazi pod utjecajem sustava citokroma CYP3A4.

Klinički značajne promjene u kombinaciji znači oralnih kontraceptiva (levonorgestrel, etinilestradiol) Ne dogodi.

U kombinaciji s tabletama podataka simvastatin ili Lovastatinom, plazma koncentracija lijeka je značajno povećana, i povećava vjerojatnost neželjenih sporednih učinaka. Ne preporuča se uzeti doznih formulacija od 40 mg ako je pacijent koji se liječi paralelno Ticagrelor.

Lijek može biti u kombinaciji s varfarin, tolbutamid i ostali inhibitori enzima CYP2C9.

alat ne može se kombinirati s CYP3A4 supstratima s niskim terapijskim indeksom (cisaprid, ergot alkaloide), Budući da je lijek može značajno poboljšati njihovu koncentraciju u plazmi.

kada je u kombinaciji P-glikoprotein Zavisne sredstva, kao što su digoksin ili ciklosporin s Brilintoy zahtijeva odgovarajuću kontrolu koncentracija lijeka.

Zbog mogućnosti farmako interakcije lijekova koji utječu na način s homeostaza, ova kombinacija s oprezom.

Kombinirani unos lijeka s selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonin (citalopram, paroksetin, sertralin) Može dovesti do krvarenja.

uvjeti prodaje

Recept.

uvjeti skladištenja

Na temperaturi ne višoj od 30 stupnjeva izvan dohvata djece.

rok trajanja

3 godine.

Mjere opreza

Lijek treba koristiti s oprezom u osoba s visokim rizikom od krvarenja, potrebno je pažljivo proučiti odnos rizika i koristi.

Također u opasnosti su:

• bolesnika koji su nedavno primili ozljede, nakon operacije, nedavno krvarenje iz vojnik;
• makeri koji drugi način, a ne u kombinaciji s Ticagrelor (Vidi interakcije lijekova.);
• Bolesnici s povećanim rizikom od bradikardija.

Tijekom istraživanja utvrđeno je da je u bolesnika liječenih acetilsalicilna kiselina i droga Brilinta neznatno povećan rizik od većih i manjih krvarenja, ali je vjerojatnost za život opasnih, fatalna krvarenja osobe nije promijenilo. Ne treba povećati dozu ASA do 300 mg ili više.

Prije operacije, pacijent treba obavijestiti liječnika koji uzima lijek. Ako je potrebno, morate prestati piti tablete za 7 dana prije planiranog zahvata.

Mehanizam razvoja dispneje u bolesnika koji su primali Brilinta tablete su još uvijek nije u potpunosti razumio. Pomanjkanje daha, u pravilu, postoji umjerena ili slaba, a odvija se u toku liječenja. Ako je situacija komplicirana, otežano disanje postaje izraženije i dalje postoji nakon nekoliko tjedana liječenja, potrebno je provesti dodatna istraživanja, a možda i zamijeniti lijekove.

Pacijenti mogu povećati razinu guanin. U tom smislu, ako je pacijent imao povijest urarthritis ili hiperuricemija, propisati taj lijek nije ga preporučio.

Ako se tijekom liječenja kod ljudi evoluirala neželjene popratne reakcije kao što su vrtoglavica ili zbunjenost, to je poželjno da se suzdrže od vožnje.

analoga Brilinty