Tadalafil

• naziv kemijski
• kemijska svojstva
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Tadalafil, upute za uporabu (doza i način)
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• postariji
• s alkoholom
• analoga
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

naziv kemijski

(6R, 12aR) -6- (1,3-benzodioksol-5-il) -2-metil-2,3,6,7,12,12a-heksahidro-2-metilpirazino [1&# 8242- 2&# 8242-: 1,6] pirido [3,4-b] indol-1,4-dion (Kao što je hidroklorid)

kemijska svojstva

Tadalafil - PDE 5 inhibitora, namijenjen za liječenje erektilna disfunkcija.

Je kristalna kruta tvar koja je slabo topljiva u etanol i praktički je netopiv u vodi. Molekularna težina spoja = 389.404 grama po molu.

Sredstva proizvedena u obliku tableta, koje su obično pokriven poklopcem filma.

farmakološki učinci

Poboljšava erektilnu funkciju.

Farmakodinamike i farmakokinetike

To potiče oslobađanje lijeka dušičnog oksida od živaca koji se nalaze u endotelu spužvastim. Oksid pak stimulira sintezu procese cikličkog gvanozin monofosfata u stanicama glatkih mišića vlakana. cGMP To se akumulira u mišićno tkivo i uzrokuje njegovo opuštanje, povećanje protoka krvi u karvenoznym tijela. Tako, inhibicija procesa fosfodiesteraze 5 u pratnji povećana montaža i povećanje cGMP. Glavni uvjet lanca reakcija gore navedene je seksualna stimulacija. U nedostatku takve aktivnosti aktivnog sastojka je neučinkovit.

Lijek utječe na PDE 5 glatke mišićne karvenoznyh tijela, skeletni mišići, glatke mišiće utrobe i krvnih žila, trombociti, pluća, gušterače, bubrega i malog mozga.

Sredstva utječe na sve fosfodiesteraze kod ljudi (PDE 2, 7 PDE, PDE 1, PDE 4, PDE 3), Koji se nalazi u mozgu, jetri, sredtse, krvne žile, mišiće skeleta, i leukociti, međutim PDE 5 lijek utječe na gotovo 700-1000 puta jači. Tadalafil također utječe u manjoj mjeri na FDE11A1, 8 PDE, PDE 10 i PDE 9. Također zastupnik ima sposobnost da inhibiraju aktivnost rekombinantni FDE11A1 u standardnim terapijskim koncentracijama.

Nakon oralne primjene, lijek se brzo i potpuno apsorbira u probavnom traktu, a farmakokinetički parametri ne mijenjaju paralelno obrok. Nakon jedne doze od terapeutske doze preporučene Maksimalna koncentracija supstancije je uočeno nakon 30 minuta - 6 sati. Kada se koriste terapijske doze stupnju vezanja na proteine ​​plazme je 94%.

U ispitivanjima na zdravim pacijentima, nakon davanja tablete najmanje jednog nađeno je deset tisućiti primljenog materijala u spermi (nije povilyat sredstvo na pokretljivost spermija, morfologija i količina).

Dnevni unos lijeka dovodi do uspostave ravnotežne koncentracije 5 dana nakon početka liječenja. U kojoj AUC je povećan za oko 1,6 puta, u usporedbi s jednokratnom uporabom lijeka u.

Tijekom metabolizma tadalafil pretvara u katehol preko CYP3A4. Nadalje podvrgava katehol metiliranje a glukuronidacijom da se dobije metilkatehol i konjugati s glukuronid. Rezultirajući metaboliti su farmakološki aktivni.

U zdravih pacijenata, vrijeme poluraspada od oko 17,5 sati. Izlazna sredstva u obliku neaktivnog metabolita u fecesu i urinu.

U starijih osoba, tu je smanjenje klirensa lijeka i povećanje AUC.

U pojedinaca koji pate od bolesti jetre kod primanja 10 mg lijeka nije opažena klinički značajne promjene u farmakokinetike. Pacijenata s oštećenom funkcijom bubrega povećanom koncentracijom u plazmi i AUC.

U kliničkim ispitivanjima utvrđeno je da ne zahtijeva prilagodbu doze u bolesnika dijabetes.

Lijek ne pokazuje karcinogene, mutagene ili klastogene aktivnost.

Tijekom ispitivanja na životinjama nisu pokazali učinak na droge plodnost, morfologija reproduktivnih organa i reproduktivno ponašanje. Tvar i njegovi metaboliti prelaze placenta životinja se izlučuje u mlijeko.

Lijek počinje vrijediti 16 minuta nakon oralne primjene i traje 36 sati.

Lijek ne utječe na krvni tlak i puls, hipotcnzivnog učinak, ali se povećava nakon primanja paralelno nitrati.

Tijekom istraživanja provedena materijal test, Farnsworth-Munsell 100 koja je pokazala prolazi, ovisno o dozi boja distorzije percepcije pacijenta. Međutim, lijek nije imalo utjecaja na veličine zjenice, oštrina vida i očni tlak.

Općenito, tvar dobro se studira i testirani na različitim skupinama bolesnika.

indikacije

Lijek se koristi za liječenje erektilna disfunkcija.

kontraindikacije

Lijek se ne smije uzimati:

• Ako pacijent alergija aktivni sastojak sredstvo;
• vrijeme terapije organske nitrati;
• mlađe od 18 godina.

Također, postoje neka ograničenja za uporabu tvari:

• To znači da ne možete uzeti žene;
• lijek se ne preporuča u roku od 90 dana nakon infarkt miokarda ili udar;
• lijek može pogoršati angina, javljaju za vrijeme spolnog odnosa, zatajenja srca i aritmija;
• Tvar se ne preporučuje za primjenu na kontrolirani ili nekontrolirani hipertenzija.

Lijek je najbolje ne uzimati sa nasljednih degenerativnih bolesti mrežnice, retinitis pigmentosa, osjetljivost na prijapizam, kada anatomska deformacija penisa (kao što je angulacija, peyronie bolest, fibroza kavernozni).

nuspojave

U kliničkim ispitivanjima za dugo vremena nuspojave tadalafil prisiljen prekinuti liječenje s 3,1% bolesnika (skupine koji koriste placebo Ova brojka je oko 1,4%).

Najčešće primijetio glavobolja loša probava.

Tadalafil tablete mogu uzrokovati:

• umor, bol u raznim dijelovima tijela, leđa, noge, prsa i mišića;
• astenija, podbulost, smanjiti krvni pritisak, povišen krvni tlak, angina, lupanje srca, ortostatska hipotenzija, tahikardija;
• bol u vratu, artralgija, hypoesthesia;
• nesanica, mamurluk, vrtoglavica, parestezija, vrtoglavica;
• povišenje jetrenih enzima, suhe sluznice;
• proljev, ezofagitis, gastritis, mučnina, bol u trbuhu, povraćanje;
• upala grla, dispneja, krvarenje iz nosa;
• kožni osip, svrbež i znojenje;
• konjunktivitis, bol u oku, smanjenja oštrine vida i percepcije boje, suzenje očiju, bubrenje;
• Odjednom spontano montaža, uporna montaža.

Tijekom terapije protiv bolova u leđima i mialgija bile umjerene, označen kroz 12-Chasov sati nakon davanja lijeka i drži se 2 dana neovisno. Teška bol u leđima rijetko poštuje.

Manje od jedne desetine od jedan posto pacijenata žalili na promjene u percepciji boje očiju.

Tadalafil, upute za uporabu (doza i način)

Unutra, usmeno, bez obzira na obrok.

Tadalafil, upute za uporabu

Lijek je propisan za ljude starije od 18 godina, pri dozi od 20 mg na dan. Lijek preporuča se daje jednom, najmanje 15 minuta prije potencijalnog spolnog odnosa.

Pacijent može pokušati izvesti seksualni odnos unutar 36 sati nakon uzimanja 20 mg tadalafila. Ovisno o pojedincu, može poprimiti različite količine vremena kako bi se postigao željeni učinak.

Nema potrebe za podešavanje vremena i dnevne doze u dobi od 65 godina, a lakše povrede u radu bubrega.

ako klirens kreatinina Dosegne razinu od 30-50 ml u minuti, kako je preporučeno jedna doza je 5 mg lijeka, maksimalni - 10 mg (ne češće od jednom svakih 48 sati). Pacijenti s teškim ili bolesti bubrega kod hemodijaliza To se može uzeti ne više od 5 mg dnevno.

Osobe koje pate od zatajenje jetre srednjih i niskih ozbiljnosti dnevno se može davati 10 mg materijala. Tadalafil ne smije se koristiti u teškim zatajenjem jetre.

U kombinaciji s prijemom lijeka inhibitora CYP3A4 (ritonavir, ketokonazol) Maksimalna dnevna doza - 10 mg (jednom na 72 sata).

predozirati

I nakon davanja od 500 mg jednom znači 1 gram ili se koristi tijekom dana bilo povećanje učestalosti i ozbiljnosti nuspojava.

U slučaju predoziranja preporuča se koristiti standardne terapije održavanja, hemodijaliza nedjelotvornim.

interakcija

znači pojačava efekt hipotenzije od primitka nitrati. Tadalafil ne bi trebao biti u kombinaciji s organski nitrati.

inhibitora CYP3A4, ketokonazol značajno povećati koncentraciju tvari potrebnih doza korekcije.

rifampicin kombinirana upotreba s tadalafila može smanjiti AUC lijek za oko 80%.

Povećanje aktivnosti lijeka inhibitori proteaze, sakvinavir, ritonavir, itrakonazol, eritromicin.

Istodobna primjena tvari s antacidi (aluminijev hidroksid ili magnezij) Dovodi do poniženja metabolizam stopa droga.

Lijekovi s oprezom u kombinaciji s alkoholom.

uvjeti prodaje

Kako bi se kupiti drogu Tadalfila može zahtijevati liječnički recept.

uvjeti skladištenja

Tablete su pohranjeni u standardnim uvjetima na temperaturi ne višoj od 30 stupnjeva daleko od djece.

rok trajanja

Lijek može biti pohranjen za 3 godine.

Mjere opreza

pacijenti leukemija, anemije srpastih stanica i mijeloma potrebno tijekom tretmana s velikim oprezom.

Patimo od osoba zatajenja bubrega umjerene težine, češće u leđima, u usporedbi s pacijentima s blagom bolesti. Posebna pažnja treba se pridržavati prilikom klirens kreatinina manje od 50 ml u minuti.

U muškaraca s bolesti kardiovaskularnog sustava, koji se ne preporuča za seksualne aktivnosti, kako bi liječenje erektilne disfunkcije, uz pomoć lijeka je nepoželjno. Također je potrebno uzeti u obzir rizik od komplikacija, srčani udar ili udaraca, srčanog ritma poremećaji, razvojni angina.

Ako nakon prijema tableta temeljenih na tadalafil erekcija traje više od 4 sata, potrebno je primijeniti do liječnika. Ovo stanje je opasno i može dovesti do oštećenja tkiva penisa, dugoročni gubitak erekcije i potenciju.

Lijek se ne može kombinirati s drugim lijekovima za liječenje erektilne disfunkcije.

postariji

Unatoč nekim promjenama u farmakokinetici lijeka u bolesnika starijih od 65 godina, prilagodba doze nije potrebno.

s alkoholom

Alkohol u kombinaciji s PDE 5 (Uključujući tadalafil), dovodi do smanjenja krvnog tlaka, porast u HR, glavobolje i vrtoglavice.

Pripravci koji sadrže analog ()