Herceptin

• struktura
• Oblik otpuštanje
• Herceptin (Herceptin) farmakološko djelovanje
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Upute na Herceptin: Postupak upotrebe i doziranja lijeka
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• analoga
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

Osim aktivne tvari u pripravku uključuju Herceptin L-histidin i L-histidin hidroklorid, 1-O-D-glukopiranozil-D-glukopiranozid (Ili -tregaloza) neionski surfaktant polisorbat 20.

Oblik otpuštanje

Lijek je dostupan u bočicama od prozirnog stakla kao liofilizirani prašak za infuzijske otopine. Svaka tikvica opremljena bocu otapalo, koji je u svom sastavu koja sadrži benzil alkohol bakteriostatsku vodu.

Količina aktivne tvari u jednoj bočici liofilizat može biti:

• 150 mg;
• 440 mg.

Herceptin (Herceptin) farmakološko djelovanje

Herceptin odnosi se na skupinu medicinskih pripravaka immunobiological koriste za liječenje malignih tumora.

Formulacija aktivne tvari trastuzumab - sintetizira se u stanicama jajnika kineskog hrčka i ima antitumorski učinak ljekovite tvari, koji se koristi u ciljanoj terapiji Rak dojke.

Supstanca je tzv monoklonsko (tj proizvesti iste imunološke stanice) protutijela koji imaju sposobnost za otkrivanje i blokirati HER-2 receptore, su lokalizirani na staničnoj membrani tumorskih stanica površinama. To zauzvrat omogućuje prestanak njihovog budućeg rasta i - u nekim slučajevima - smanjenje veličine raka. U tom slučaju, trastuzumab nema nikakvog utjecaja na zdravo tkivo.

Herceptin, djelujući na genetskim mehanizmima canceration stanica blokira i znatno smanjuje osjetljivost stanica na neumjerenosti membranski protein HER-2 pretjerana ekspresija je izravno vezan na vjerojatnost Rak dojke. U tom procesu, procesi su inhibirani podjelu stanica raka i eliminira tzv učinak prekomjerne.

Farmakodinamike i farmakokinetike

Povezana s rastom stanica raka HER-2 je protein protoonkogen ili, drugim riječima, konvencionalni gen koji, na utoku određenim uvjetima (mutacija povećava stupanj ekspresije, na primjer) može izazvati rak. Njegova pretjerana ekspresija javlja u gotovo svakom trećem ili četvrtom slučaju, kada je pacijentu postavljena dijagnoza primarnog raka dojke. Također je otkrio značajnu varijabilnost i HER-2 u odnosu na uznapredovali rak želuca.

HER-2 protein nalazi se u plaštu pojedinačnih stanica raka. On je stvorio poseban gen, koji se zove HER-2 / neu, te je receptor za određeni faktor rasta, koji se zove ljudski epidermalni čimbenik rasta. Pričvrstiti na HER-2 receptora na stanicama karcinoma dojke, potonji stimulira rast i aktivnost podjele. Neke stanice raka su karakterizirani povećanim brojem HER-2 receptora, koji omogućuje identifikaciju raka kao HER-2 pozitivna. Neoplazme ove vrste su dijagnoze u jednoj od pet žena s rak dojke.

Koji je dio Herceptin trastuzumab pružanje blokirajuće djelovanje na proliferaciju stanica u bolesnika abnormalnih s povišenom ekspresijom HER-2. Upotreba pripravka kao monoterapija u liječenju HER-2 pozitivnog metastatskog raka dojke, u tijeku terapije kao druge i treće linije, omogućuje postizanje 15 tiprotsentnoy zbroj frekvencijski i povećati Srednje preživljavanje pacijenata do 13 mjeseci.

Herceptin koriste u kombinaciji s docetaksel, anastrozol ili paklitaksela u žena s povećanjem metastatskog raka dojke:

• Ukupna frekvencijski odziv;
• Medijan vremena interval prije progresije bolesti (u nekim slučajevima gotovo dvostruko);
• vrijeme preživljavanja;
• zajedničko djelovanje frekvencije;
• Učestalost kliničkog poboljšanja.

Kad primjene lijeka nakon operacije ili pomoćni (adjuvantna) terapija nakon kirurškog liječenja pacijenata koji su dijagnosticirana rane faze raka dojke znatno je poboljšana:

• Trajanje preživljavanja bez pojave simptoma;
• preživljenja bez relapsa;
• Preživljenja bez pojave udaljenih metastaza.

antitijela trastuzumab detektirati u jednom od 903 žena, međutim, alergijske reakcije na lijek na raspolaganju.

Herceptin farmakokinetički parametri ovise doza: veća, to je veći prosječni poluvijek trastuzumab a manji klirens lijeka.

Farmakokinetički parametri nisu se mijenjale, dok je sastanak s Herceptin anastrozol. Također, distribucija trastuzumab u tijelu. Farmakokinetičke studije lijeka u bolesnika starije životne dobi, koje pate od bubrežnih i / ili insuficijenciju jetre nisu provedena do danas.

indikacije

Lijek je indiciran za liječenje metastatski karcinom dojke u bolesnika s određenom prekomjernom ekspresijom HER-2. Tako učinkovitost je označen kao Herceptin kada se koristi kao monoterapija nakon zahvata kemoterapija, ili u kombinaciji s drugim lijekovima. Tipično, u odsutnosti terapije kompleksa prethodnih kemoterapija obuhvaća istovremenu primjenu s Herceptin paklitaksela ili docetaksel. Kod bolesnika sa pozitivnim estrogena i / ili progesterona i dopušteno koristiti lijeka u kombinaciji s lijekovima inhibitori aromataze.

U ranim stadijima bolesti, ne karakterizira prisutnost u bolesnika s HER-2 pozitivnog metastatskog raka dojke, lijek se primjenjuje u adjuvans:

• slijedeći kirurgija;
• na završetku tečaja kemoterapija (Kao što je adjuvans i neoadjuvansima);
• na završetku tečaja radioterapija.

kontraindikacije

Glavni kontraindikacije za korištenje Herceptin je preosjetljivost pacijenta na aktivni agens ili bilo koju od pomoćnih sastojaka preparata (uključujući benzil alkohol).

Uz pažljivu pripremu se preporučuje da se propisati:

• Patnja od žena koronarna bolest srca;
• pacijenata s otpornog visokog krvnog tlaka i otkazivanje srca;
• Pacijenti koji su podvrgnuti tretmanu kardiotoksični lijekove (npr antraciklinc ili ciklofosfamid);
• ako rak dojke temeljne bolesti pluća;
• Ako se tumor daje metastaza u pluća;
• djeca (zbog učinkovitosti liječenja i sigurnosti Herceptin u ovoj skupini bolesnika nije ispitivan).

Također, u skladu s mjerama opreza propisanih lijekova pacijentima u ranim fazama HER-2 pozitivnim rakom dojke, koji kaže:

• kongestivno otkazivanje srca (Povijest);
• rezistentni na terapiju aritmija;
• zahtijevaju liječenje angina;
• srčanih mana, Klinički značaj naznačen;
• transmuralna infarkt miokarda Prema elektrokardiogram;
• stalno povećava krvni tlak, otpornost na liječenje.

nuspojave

Kao i kod većine antineoplasticima (Wikipedia potvrđuje ovu činjenicu) lijek ima određeni stupanj toksičnosti može izazvati nuspojave, au nekim slučajevima i smrt. Najvjerojatniji nuspojave Herceptin, koje se razvijaju tijekom liječenja njih je:

• razne vrste infuziju reakcija (obično se javljaju nakon prve injekcije i izražen kao zimica, groznica, kratkoća daha, osip napad, povećanje slabost, itd);
• Opće reakcije (umor, osjetljivost grudi, simptomi slični gripi itd);
• poremećaji funkcije probavnog sustava (mučnina, povraćanje, simptomi gastritis, poremećaj stolica itd);
• disfunkcija mišićno-koštanog sustava (bol u udovima, artralgija itd);
• kožne reakcije (osip, svrbež, urtikarija itd);
• poremećaji srčanog i krvožilnog sustava (kongestivno otkazivanje srca, vazodilatacija, tahikardija itd);
• poremećaji hematopoetskog sustava (leukopenija, trombocitopenija itd);
• povrede živčanog sustava (glavobolja, parestezija, povećan tonus, etc.);
• respiratorni poremećaji (funkcijadaha, kašalj, krvarenje iz nosa, grlobolja i grkljana i slično);
• poremećaji genitourinarnog sustava (cistitis, urogenitalne infekcije itd);
• umanjenje funkcije vida i sluha;
• nuspojave zbog preosjetljivosti na lijek (angioedem, anafilaktički šok, alergijske reakcije).

Upute na Herceptin: Postupak upotrebe i doziranja lijeka

Upute za upotrebu Herceptin upozorava da je lijek namijenjen isključivo za intravensku infuziju. Bolus je zabranjeno.

trajanje intravenozni drip infuzija je 1,5 sata (ili 90 minuta), pri opterećenju (maksimalnog) primjene doze trastuzumab, 4 mg po 1 kg tjelesne težine pacijenta.

Ako se za vrijeme ubrizgavanja nuspojava koje mogu biti izraženi kao hladnoća ili groznica, dispneja, hripanje izgled itd, infuzija prekinuti i nastaviti tek nakon potpunog nestanka neugodnih kliničkih simptoma.

Pri obavljanju doza terapija održavanja trastuzumab prepolovljena (2 mg po 1 kg tjelesne težine pacijenta). U tom slučaju, mnoštvo postupaka infuziju je 1 put tjedno.

Uz dobru podnošljivost prethodne doze Herceptin drop metodom za pola sata, do progresije bolesti.

predozirati

Klinička ispitivanja lijeka Herceptin nisu pokazali slučajevi predoziranja. Uvođenje jedne doze, koje je iznosio 10 mg trastuzumab po provedeno je 1 kg tjelesne težine.

interakcija

Specifične studije o međudjelovanju lijekova s ​​drugim lijekovima nisu provedena s ljudima. Klinički značajne interakcije s drugim lijekovima Herceptin, koje su se koristile u bolesnika istovremeno s njim, nisu otkrili.

Nemojte dopustiti razrjeđivanje ili miješanje otopine za infuziju s drugim lijekovima. Konkretno, ne možete ga graditi glukoza, jer potonje stimulira nakupljanje proteina.

Herceptin karakterizira dobru kompatibilnost sa infuzijskih pakiranja polivinil klorid, polietilen ili polipropilen.

uvjeti prodaje

Herceptin se toplina na recept.

uvjeti skladištenja

Lijek je pohranjen na 2 do 8 ° C Spreman za infuziju Otopina takvom stanju temperaturi stabilna njihova farmakološka svojstva, tijekom 28 dana. To je zbog sadržaja konzervansa u bakteriostatičnoj vode koja se koristi kao otapalo za liofilizirani prašak i iz tog razloga, višekratnu uporabu dopuštena otopine koncentrata. Nakon tih 28 dana, rješenje mora se odlagati.

Razrjeđivanje s vodom liofilizat koji ne sadrži konzervanse, koncentrat treba odmah koristiti.

Stavi se u vrećicu za infuziju otopine Herceptina skladištiti 24 sata pod uvjetom da promatrane iznad temperature, a otopina je pripremljena pod strogo aseptičkim uvjetima.

rok trajanja

Lijek se smatra korisnim za 4 godine.

analoga