Rituksimab

• kemijska svojstva
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Rituksimab, upute za uporabu (doza i način)
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• analoga
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

kemijska svojstva

Rituksimab - sintetički, himerno monoklonsko, izvedeni genetskim inženjeringom antitijelo miš / čovjek. u strukturnoj sastavu tvari odnosi se na IgG1 kappa imunoglobulina. Osnova molekula - humano konstantno segment, koji je izgrađen na promjenjive fragmente teških i lakih lanaca mišjeg antitijelo.

Sredstvo se sastoji od 2 teških (451 aminokiseline) A 2 svjetla (213 aminokiselineLanci), on molekularna masa = 145 kD.

farmakološki učinci

Antitumorski.

Farmakodinamike i farmakokinetike

Se tvar specifično veže CD20 antigen, koji se nalazi na površini zrele i pre-B limfociti. ovakav antigen odsutan pro-B stanicama, zdrave stanice različitih tkiva, hematopoetskih matičnih stanica, i normalnom plazmom. DC20 aktivno sudjeluje u svim fazama sazrijevanja B-limfociti, trenutni regulator kalcijevi ioni kroz polupropusnu membranu stanica. nakon molekule antigen u kontakt sa aktivnom tvari, dobiveni spoj ne prazni u izvanstanični prostor, ne postoji u krvi u slobodnom obliku i ne internelizuetsya.

antineoplastični učinak Spoj na temelju svoje sposobnosti da vežu CD 20 antigen na površini limfociti i potaknuti imunološke reakcije, koji dovode do lize B stanice. liza stanica To se događa zbog dva mehanizma: ADCC i KZTST. Osim toga, rituksimab vodi apoptoza ćelija limfoma B-stanica humanog na liniji DHL-4.

Tvar ima utjecaj na limfoidnye timus stanice periferne krvi, slezene (bijela pulpa) limfni čvorovi.

Srednji broj B stanice vraćena u prvobitno razinu u godinu dana, nakon povlačenja lijeka. antihimernye antitijela Čovjek se u 1% bolesnika koji su primali rituksimab. Kod 3 od 356 ljudi moglo promatrati objektivno kliničkog odgovora na terapiju.

Nakon intravenske infuzije lijeka opaža proporcionalnog povećanja maksimalne koncentracije i poluživota doziranja. Je negativna korelacija s serumske razine veličine tumora spoja. Rituksimab se akumulira u tijelu, može se otkriti u tijelu 3-6 mjeseci nakon posljednje doze se primjenjuje.

Klinička ispitivanja su provedena, koji su uključeni bolesnici s različitim stupnjevima težine ne-Hodgkinova limfoma i koriste različite režime.

Tijekom početne obrade, 4 injekcije u 42 tjednu% pacijenata u djelomična remisija došlo u 6% - kompletna. Tijelo počinje reagirati na liječenje u prosjeku od 50 dana nakon početka uporabe lijeka. Bolest počinje za napredak kroz 11,2 mjeseci. U 23% bolesnika na početku eksperimenta bili su prisutni znakovi i simptomi bolesti, a 64% od njih su nestale.

Ako početni terapija i korištenje režima tretmana 8 injekcija na tjedan slijedećim zabilježen pokazateljima: djelomična remisija - 43%, potpune remisije - 14%, napredovanje bolesti - nakon 13,4 mjeseci. Međutim, ako je tumorske mase bio je veći od 10 cm, ili ponovno liječenje nastavlja, bili su nešto niže od te brojke.

U bolesnika koji su u poodmakloj dobi nije primijetio nikakve promjene u učestalosti i težini nuspojava, učestalost remisije i relapsa.

indikacije

rituksimab:

• za liječenje folikularna ili niskog stupnja B-stanični limfomi nehodzhinovskih;
• kad relaps ili himioustoychivoy limfom B-stanica;
• za liječenje drugih vrsta limfoma u kompleksu terapiji;
• u aktivnom obliku reumatoidni artritis, kada su druge mogućnosti su neučinkoviti.

kontraindikacije

Lijek se ne preporučuje za primjenu u bolesnika s alergije za rituksimaba i miša proteina.

nuspojave

U vremenskom intervalu od 12 sati do jednog dana simptomi mogu se razviti nakon prve infuzije karakteristikom sindroma lize tumora: hiperkalijemiju, hiperuricemija, kvar bubrega, hipokalcemija, HIPERFOSFATEMIJA.

Također, za vrijeme obrade materijala iskusni teške reakcije na sluznicu i kožu: peraneoplasticheskaya pemfigus, dermatitis, Stevens-Johnson sindrom, toksična epidermalna nekroliza.

Postoje izvješća o smrtnim infuziju reakcija tijekom uvođenja prve injekcije. Smrtni ishod je pokrenut hipoksija, infiltracija pluća, sindrom akutnog respiratornog distresa, kardiogeni šok i infarkt miokarda. Većina fatalnih reakcija dogodila nakon prve infuzije.

Također je izvijestio slučajeva akutno zatajenje bubrega, koji je zahtijevao od dijaliza, Često takve popratne reakcije dovesti do smrti pacijenta.

Rituksimab Ne preporuča se kombinirati s cisplatin. Uz ovu kombinaciju lijekova značajno povećava rizik od razvoja teške bubrežne insuficijencije.

Sljedeće nuspojave reakcije mogu se pojaviti (promatrati samo tijekom lijek):

• groznica, razvoj sekundarnih infekcija, glavobolja, bol u leđima, zimica, astenija;
• valovi vrućine, povećati ili smanjiti HELL;
• povraćanje, zatvor, proljev, mučnina;
• anemija, leukopenija, trombocitopenija;
• neutropeniju, limfopeniju, giperglikemiya-
• oticanje oko oboda, artralgija, mijalgija;
• tjeskoba, vrtoglavica, rinitis i kašalj;
• dispneja, znojenje, urtikarija, svrbež kože;
• angioedem, bronhospazam, Pojačana aktivnost jetrenih enzima.

Dokazano je da je uvođenje 8 doza lijekova tjedno povećava rizik od nuspojava.

Tijekom prve injekcije često se pojavljuju:

• vrućica, zimica, groznica kroz tijelo;
• svrbež, mučnina, astenija, glavobolje, smanjena HELL;
• grlobolja, hladno, povraćanje, hipertenzije, osip.

Navedeni simptomi mogu se vidjeti u roku od 30 minuta - 2 sata nakon intravenske infuzije i testirane poslije prekida. U teškim slučajevima prikazan simptomatska terapija, intravenski nat. otopina, paracetamol i difenhidramin.

U hematološki nuspojave mogu se javiti i tijekom monoterapije: hipoplazija koštane srži, kasno neutropenija, produljena pancitopenija.

Medikament rezultira smanjenjem imunitet, iscrpljenost B stanice, smanjenje razine imunoglobulin, limfopenija. U 31% pacijenata terapija lijekovima izazvao razvoj bakterijskih infekcija, gljivičnih i virusnih bolesti.

Pojedinci koji su skloni nastanku aritmije ili s angina tijekom primjene treba pozorno pratiti rad srčanog mišića.

Slučajevi reaktivacija hepatitis B, nakon tretmana sredstvom. Bolest je otkrivena u roku od 4 mjeseca nakon prve infuzije, ili 1 mjeseca nakon zadnje doze rituximaba.

To je bio prijavljen u razvoju uveitis, vizualni žad, sistemski vaskulitis, zapaljenje plućne maramice, serumska bolest, artritis.

Tijekom post-marketinškog studije bio je to slučaj pojave PML.

Rituksimab, upute za uporabu (doza i način)

Režim dodjeljuje ordinirajući liječnik prema stupnju bolesti i tipu tumora.

rituksimab liječenje

Lijek se primjenjuje intravenozni drip.

Prije upotrebe, tvar potrebno je razrijediti u infuzijsku vrećicu ili bocu p og natrijev klorid 9% ili 5% -tnom vodenom otopinom p-th glukoza u koncentraciji od 1 do 4 mg po ml.

Primijeniti infuzijom lijeka po stopi od 375 mg po kvadratnom metru površine tijela. Rješenje se može davati od 1 do 8 puta tjedno. U obavljanju jednu infuziju svakih 7 dana tijekom liječenja je jedan mjesec.

Infuziji - 50 mg po satu na prve primjene. Zatim, brzina se može postupno povećavati za 50 mg na sat, svakih 30 minuta. Maksimalna brzina - 400 mg po satu. Kada puhanje nakon početne infuzije brzinom uvođenja = 100 mg po satu.

predozirati

U kliničkoj praksi znači predoziranje nije uočen. Maksimalna količina tvari koja se daje pacijentu odjednom ne smije biti veća od 500 mg po kvadratnom metru površine tijela.

interakcija

Rituksimab lijek se ne može kombinirati s drugim monoklonska protutijela, to može uzrokovati ozbiljne alergijske reakcije.

Lijekovi koji potiskuju funkciju hematopoeze koštane srži, povećava rizik od mijelosupresija.

Alat se može kombinirati s doksorubicin, prednizolon, ciklofosfamid, vinkristin.

uvjeti prodaje

Trebam recept.

uvjeti skladištenja

Se tvar čuva i zaštićen od sunca mjesta, s temperaturama od 2 do 8 stupnjeva Celzija. Ne možemo dopustiti zamrzavanje lijeka.

rok trajanja

30 mjeseci.

Mjere opreza

Učinkovitost i posljedice imunizacija tijekom liječenja s rituksimabom, nije ispitivan.

Infuzija treba biti učinjeno u bolnici pod nadzorom hematolozi ili onkolozi, koji je ranije imao iskustva s ovim alatom. Tijekom terapije, osobito u prve primjene, potrebno je zadržati opremu za reanimaciju. 12 sati prije početka liječenja treba prestati uzimati antihipertenzivi.

Pola sata prije injekcije prikazan premedikacija: analgetici, antipiretici, antihistaminici, kortikosteroidi naznačeno.

Lijek se ne smije primjenjivati ​​intravenski ili bolus.

Ako tijekom primjene tvari primijetio blage do umjerene nuspojave, stopa primjene treba smanjiti.

Ako je tumor veći od 10 cm ili broj cirkulirajućih maligne stanice više od 25.000 po mm3, tijekom liječenja treba biti posebno oprezan, to može biti sindroma lize tumora. Sindrom može biti fatalna. Kao mjere opreza treba pažljivo pratiti stanje pacijenta, provesti laboratorijsko praćenje, praćenje bubrežne funkcije i razine elektroliti u krvi.

Pripravci koji sadrže analog ()