Esomeprazol

• naziv kemijski
• kemijska svojstva
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Ezomeprazol, upute za uporabu (doza i način)
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• Mjere opreza
• Trudnoća i dojenje
• analoga
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

naziv kemijski

Prema klasifikaciji IUPAC tvari naziva se: bis (5-metoksi-2 - {(S) [4-metoksi-3,5-dimetil-2-piridinil) metil] sulfinil} -1H-benzimidazol-1-il.

kemijska svojstva

Esomeprazol pripada skupini inhibitori protonske nanosi, blokatori lučenja klorovodična kiselina. Ova tvar je naširoko koristi kao sredstvo protiv čira. Molekulska masa = 345, 4 grama po molu. Je kemijski spoj S-izomer omeprazola. Isto tako, to R-izomer, tvar specifično inhibira proton primjenjuje u parietelnyh stanicama. Otpuštanje lijeka u obliku tableta ili kapsula za oralnu primjenu, tekućine za primjenu putem nazogastrične cjevčice.

farmakološki učinci

protivoyazvennoe.

Farmakodinamike i farmakokinetike

Sredstvo smanjuje aktivnost proizvodnje klorovodične kiseline u želucu, specifičnom inhibicijom protona procesa taložnog u parietalnim stanicama gastrointestinalnog trakta. sam po sebi je slaba baza sredstva i samo u kiselom mediju prelazi u aktivni oblik, se aktivira i počinje da inhibiraju H + / K + ATPaze. Lijek inhibira izlučivanje stimulaciju i bazalnu HCl.

Ezomeprazol počinje djelovati nakon 60 minuta nakon davanja jedinice doze. Za svakodnevnu uporabu, lijek za 5 dana jednom dnevno u dozi od 20 mg, razina sekrecije želučane kiseline smanjen za 90%. U kliničkim ispitivanjima utvrđeno je da liječenje refluks ezofagitis koristite ovu tvar lijeka odvija na oko 79% testa za mjesec dana. U 93% pacijenata dolazi do lijek za 2 mjeseca.

Tijekom terapije s shema 20 mg 2 puta dnevno, u kombinaciji s uobičajenim antibakterijskih lijekova uspješno proizvedena iskorjenjivanje bakterija Helicobacter. Za liječenje nekomplicirane čir duodenuma 12 koriste dovoljno materijala za 7 dana.

Lijek je vrlo nestabilan u kiselim sredinama. In vivo, mali dio te materije ide u R-izomer. Nakon prodiranja probavnog trakta direktno u krv ili sredstvo brzo se probavlja. Maksimalna koncentracija prilikom uzimanja obliku tablete se postiže u roku od 60-120 minuta. Ponovi doza bioraspoloživost je 89%.

Stupanj vezanja na proteine ​​plazme - oko 97%. Metabolizam znači odvija uz sudjelovanje sustava citokrom P450 (CYP2C19), formirati demetilira i hydroxymethylated metaboliti. Preostali vesch od metaboliziraju drugih specifičnih CYP3A4 izoenzima, čime se formira sulfproizvodnye, koji služe kao glavni metaboliti.

Kada tableta jednom dnevno poluraspada oko 1-3 sati. Lijek ne nakuplja u tijelu, oko 80% sredstva uklonjen putem bubrega kao neaktivne metabolita.

U bolesnika s usporenim metabolizmom Lek. sredstva (1-2% stanovništva), postupak se provodi CYP3A4 sustav. Srednja vrijednost AUC u tih bolesnika je 2 puta veća nego u ljudi s normalnim metabolizmom esomeprazola. Maksimalna koncentracija u plazmi od 60% i više.

U starijih osoba metabolizam odvija normalno. Kada je potrebna jetre ili bubrega blage do umjerene ozbiljnosti podešavanje doze. Teške insuficijencije jetre, brzina metaboliziranja je smanjen, a AUC su povišeni za 2 puta.

indikacije

Lijek se propisuje:

• kao dio sveobuhvatnog tretmana čir duodenuma 12;
• u erozivnog ezofagitisa refluks;
• kao preventivno sredstvo kod pacijenata koji su se oporavili od ezofagitis;
• damast integrirani, simptomatsko liječenje GERB;
• za iskorjenjivanje bakterija Helicobacter (U kombinaciji s antibakterijskih agensa);
• u želuca za prevenciju peptički ulkus.

kontraindikacije

Esomeprazola pripreme ne koriste:

• u prisutnosti alergije o tvari, uključujući supstituirani benzimidazol kao cjelinu;
• u spoju sa atazanavira;
• tijekom dojenja;
• u pedijatrijskih bolesnika.

S velikom pažnjom lijek je propisan za trudnice i teške bubrežne insuficijencije.

nuspojave

Kada se koristi minimalne terapijske doze vjerojatnost nuspojava je znatno niža.

Najčešće je primijetio: bolovi u trbuhu, glavobolje, nadutost, proljev, mučnina, zatvor, povraćanje. Manje razvijenih: alergijski kožne reakcije, suhe sluznicu, dermatitis, urtikarija, povrede vidne oštrine, svrbež kože, vrtoglavica.

Rijetko, vrlo rijetko se dogodila u bolesnika:

• pancitopenija, angioedem, povećanje jetrenih enzima;
• anafilaktoidne reakcije, Stevens-Johnson sindrom;
• mialgija, depresija, trombocitopenija, agranulocitoza;
• leukopenija, erythema multiforme eksudativna.

Pretpostavlja se da je kao rezultat liječenja lijekovima može razviti reakcije koje se javljaju tijekom prijema omeprazol.

Ezomeprazol, upute za uporabu (doza i način)

Lijek je propisan usmeno ili ako tablete nisu moguće putem nazogastrične sonde. Ovisno o bolesti pomoću različite sheme doziranja.

Upute o esomeprazola

Tablete se uzima oralno, kao cjelina, stisnuo dovoljno neutralan tekućinu.

za liječenje erozivnog ezofagitisa refluks korištenjem 40 mg lijeka, jednom dnevno. Trajanje terapije je jedan mjesec. Ako sačuvani su neki od simptoma bolesti ili recidiva nakon prvog ciklusa pripreme, tečaj se može ponoviti. Kao profilaktičko sredstvo nakon tretmana ezofagitisa korištenjem 20 mg, 1 puta dnevno.

Simptomatsko liječenje GERB daje 20 mg po 1 puta dnevno. Međutim, ako tijekom mjeseca poboljšanje stanja pacijenta nije došao, preporuča se provesti dodatni pregled pacijenta i saznati uzrok bolesti.

eliminirati Helicobacter pylori, liječenje ulkusi 12 ultradisperse crijevo, uzrokovane ove bakterije, ili sprječavanje relapsa tvari primjenjuju u dnevnoj dozi od 20 mg. Dodatni preporuča se koristiti 1 gram amoksicilin, 0,5 g klaritromicin dva puta dnevno. Trajanje liječenja je 7 dana.

Kao profilaktičko sredstvo za kronične primjene NSAR ili za liječenje peptički ulkus, izazvan NSAR, lijek se primjenjuje u dozi od 20 mg, 1 puta dnevno. Tijekom liječenja je od 1 do 2 mjeseca.

Za pacijente s teške bolesti jetre dnevnoj dozi esomeprazola ne bi trebala prelaziti 20 mg.

Ako pacijent ima poteškoće s gutanjem, tableta se može otopiti u vodi i popiti suspenziju mikrogranula pola sata. Granule se ne može žvakati, lomiti ili lijevo na zidovima stakla, neophodno je da se cijeli sadržaj kapsule.

davanje lijeka putem nazogastrične cijevi u skladu s uputama.

predozirati

Vjerojatnost slučajnog predoziranja je vrlo mala. S namjerno uzimanje 280 mg tvari je povećanje učestalosti i ozbiljnosti popratnih reakcija. To mogu biti: opća slabost, vrtoglavica, tuga i bol u probavnom traktu. Pojedinačna doza od 80 mg tvari nije dovelo do negativnih posljedica.

Kao tretman zaštitna terapija, eliminirati neugodne simptome. Specifični antidot nema lijeka, hemodijaliza nedjelotvornim.

interakcija

Kao posljedica liječenja smanjenja kiselosti želučanog soka koji može mijenjati kapaciteta apsorpcije pripravaka, ovisno o pH vrijednosti u želucu.

Ta tvar inhibira enzim CYP2C19, Međutim, pripravak kombinacija s diazepam, imipramin, fenitoin, citalopram, klomipramin To može dovesti do povećane koncentracije u plazmi tih lijekova. Preporuča se prilagoditi doziranje lijekova metaboliziraju putem CYP2C19.

Poznato je da ezomeprazola i varfarin To ne mijenja PTI u bolesnika koji primaju dugoročno antikoagulans. Međutim, različiti pojedinačni slučajevi povećanja INR ova kombinacija.

Lijek smanjuje razinu u plazmi atazanavira u krvnoj plazmi.

uvjeti prodaje

Trebam recept.

Mjere opreza

Prema kliničkim studijama, kronična primjena Proton inhibitori naplavinu pacijenti često formiraju benigni žlijezda ciste u želucu. Najčešće, ciste nestaju nakon prestanka liječenja.

Liječenje s ovim lijekom može odgoditi dijagnoze malignih tumora gastrointestinalnog trakta. Dakle, prisutnost bilo kakvih simptoma alarma (gubitak težine, povraćanje krvi, disfagija, melena, želuca) Ako dodatno istražiti pacijenta.

Tijekom terapije za više od 1 godine, bolesnici moraju biti pod nadzorom liječnika.

Imajte na umu da koncentracija u plazmi povećava pod djelovanjem lijeka gastrin, smanjenjem intragastričnu lučenje solne za vas.

Tijekom liječenja, možete voziti automobil ili obavljati posao koji zahtijeva visoku koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Trudnoća i dojenje

Nema dovoljno dokaza da dokaže sigurnost lijeka primjenjuje tijekom trudnoće. Međutim, dok studije na životinjama nisu pokazali nikakvu embriogensko ili teratogeni učinak tvari na tijelo. Lijek se može davati u minimalnoj dozi od liječnik naznačeno. To je kontraindiciran za uporabu tijekom dojenja.

Formulacije koje sadrže ezomeprazol) (analogni