Plavix

• struktura
• Oblik otpuštanje
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije Plavix
• kontraindikacije
• nuspojave
• Upute za upotrebu Plavix (metoda i doziranje)
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• analoga
• djeca
• Trudnoća i dojenje
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

Sastav jedne tablete Plavix može sadržavati 300 ili 75 mg klopidogrel.

Dodatni sastojci: ricinusovo ulje, makrogol 6000, Opadry ružičasta, manitol, nisko supstituirana giproloza, mikrokristalna celuloza, vosak.

Oblik otpuštanje

Ružičaste Filmom obložene tablete (300 mg) od izduženog oblika, s gravura "300" na jednoj površini i graviranje "1332" na drugoj površini.

• 10 komada u blister pakiranju - 1 ili 3 u pakiranju mjehurići papira.

Ružičaste Filmom obložene tablete (75 mg) u duguljastu, s gravura "75" na jednoj površini i graviranje "ja I7I" na drugoj površini.

• 7 komada u blister - 2, 1, ili 3 u blister pakiranju papira.
• 10 komada u blister - 2, 1, ili 3 u blister pakiranju papira.
• 14 komada u blister - 2, 1, ili 3 u blister pakiranju papira.

farmakološki učinci

Antiagregatsionnoe akcija.

Farmakodinamike i farmakokinetike

farmakodinamiku

klopidogrel je prolijek koji je, u sebi nema učinka, te je jedan od aktivnih metabolita, koji blokira sakupljanje trombociti. Aktivni metabolit selektivno inhibira odgovor adenozin difosfatom s P2Y12 receptora na površini trombocita, što uzrokuje kasnije induciranje glikoproteina IIb / IIIa kompleksa. To izaziva inhibiciju agregacije trombocita. S obzirom na činjenicu da je opisan vezanje nepovratno, pločice tijekom cijelog života (7-10 dana) su otporni na stimulaciju ADP, i normalizacija funkcije događa samo nakon nadogradnje trombocita.

Lijepljenje trombocita uzrokovane različitim stimulansima (isključujući ADP), Također inhibira blokiranjem molekula na pločasto aktivaciju ADP.

Aktivni metabolit dobiva se izoenzima P450, koji su mogli blokirati polimorfizam ili drugih lijekova, pa nisu svi pacijenti kako bi se osigurala odgovarajuća inhibiciju agregacije trombocita. U svakodnevnom prijem na dozu od 75 mg na prvi dan liječenja je označen inhibicija agregacije, što se polako povećava tijekom 3-7 dana i tada postaje stalna. Agregacija trombocita u ravnotežnom stanju je potisnut od oko 40-60%. Sve gore navedene funkcije se postupno vraća u normalu u roku od 5 dana nakon prekida klopidogrel.

slabiji ADP-inducirane agregacije trombocita To se događa kod žena, ali je uočeno spolne razlike u povećanju vremena krvarenja.

Lijek pokazao smanjuje rizik od komplikacija (uključujući smrt) u bolesnika s novo razvijenim udar, infarkt i identificirati okluzivnu bolest.

farmakokinetika

Aktivna tvar ima sposobnost da se brzo apsorbira. Najviša je koncentracija postignuta nakon približno 1 sat nakon uzimanja. klopidogrel i njegov glavni metabolit neaktivni su vezani na proteine ​​plazme za 96%.

Intenzivno pretvara u jetri hidrolizom da se dobije inertni metabolit karboksilna kiselina i kroz kompleksa P450, pod kojima klopidogrel pretvara u 2-oksoklopidogrel, a zatim u tiol metabolit klopidogrela (Aktivno).

Taj metabolit brzo i nepovratno reagirati s receptorima na površini trombocita, inhibiciju njihove agregacije.
Nakon 5 dana nakon doziranja čovjeka oko 50% materijala izlučenog u urinu i 46% u izmetu. poluvrijeme klopidogrel blizu 6 sati. Glavna aktivna pola derivat vrijeme je oko 8 sati.

farmakogenetika

hvala izoenzima CYP2C19 proizvedene i aktivni metaboliti. srednji Farmakokinetika i snaga od glavnih metabolita variraju ovisno o vrsti genetski programirani CYP2C19 enzima. Pacijenti koji imaju gubitak funkcije gena ovog enzima nazivaju jadni metabolizam. pojavljivanje izoenzima CYP2C19 slabi metabolizatori Kavkaski populacija je 2% bolesnika blacks - oko 4%, a Kinezi - oko 14%.

indikacije Plavix

Indikacije Plavix 75 mg

prevencija aterotrombotskim komplikacije (U kombinaciji s aspirin) U bolesnika s Koronarni sindrom Akutni Bez obzira da li segmenta dizanje ST na EKG, uključujući i nakon stentiranje.

Indikacije Plavix 300 mg

prevencija aterotrombotskim komplikacije:

• osobe s infarkt recept do 35 dana, s moždani udar, ishemijski tipa recept 7-28 tjedana ili identificirati okluzivne bolesti perifernih arterija;
• osobe s Koronarni sindrom Akutni Bez obzira da li segmenta dizanje ST na EKG, uključujući i nakon stentiranje.

prevencija tromboembolijski i aterotrombotskim komplikacije (Uključujući udar) U razvoju fibrilacija atrija:

• u bolesnika koji boluju od fibrilacija atrija, s faktorima rizika za pojavu vaskularne komplikacije, koje se ne može uzeti antikoagulansi neizravni i da je smanjen rizik od krvarenja (u kombinaciji s aspirin).

kontraindikacije

• Teška zatajenje jetre.
• Akutna krvarenja (uključujući intrakranijalnog krvarenja ili ulkus krvarenje).
• nasljedna mana laktaze, netolerantnost galaktoza, malapsorpcijom sindrom, galaktoza-glukoza.
• Trudnoća i dojenje.
• Starost manje od 18 godina.
• Preosjetljivost na bilo koju komponentu sredstva.

Lijek primjenjuje s oprezom u zatajenja jetre umjereno s predispozicijom za bubrežne bolesti krovotecheniyu- nedostatochnosti- u predispoziciju na izgled, a upotreba krovotecheniy- pripravci oštećivanja sluznicu probavnog trakta- kod pojedinaca s povećanim rizikom od krvarenja (kirurgije, traume, drugim državama) ili primanje Aspirin, heparin, varfarin, blokatori glikoproteina IIb / IIIa, nesteroidne protuupalne tvari, selektivni serotonin blokatori- kod osoba s niskom aktivnošću CYP2C19 enzima- u hematološki i alergijske reakcije na Tienopiridini (tiklopidin, prasugrel) - s nedavno privremeno poremećaja cerebralne cirkulacije ili Vrsta udar ishemijske.

nuspojave

• Odgovor iz koagulacija: Povećanje vremena krvarenja, purpura, epistaksa, modrice, Hematurija, hematom, oko krvarenje, intrakranijalnog krvarenja, i drugi.
• Odgovor iz hematopoezu: eozinofilija, neutropenija, agranulocitoza, agranulocitozu, leukopenija, aplastična anemija, hemofilije A stečena tipa, trombocitopenija.
• Odgovor iz živčanog aktivnostVrtoglavica, promjene u percepciji okusa, parestezija, glavobolja, vrtoglavica.
• Odgovor iz loša probava: Ulkus razvoj, loša probava, proljev, gastritis, mučnina, bol u trbuhu, zatvor, nadutost, povraćanje, kolitis, stomatitis, pankreatitis, hepatitis, akutno zatajenje jetre tipa.
• Odgovor iz koža: lihen planus, ekcema, dermatitis, angioedem, osip, urtikarija, svrbež.
• Alergijske reakcije: anafilaktične događanja, serumska bolest.
• Odgovor iz mentalitet: Zbunjenost, halucinacije.
• Odgovor iz cirkulatorni: vaskulitis, hipotenzija.
• Odgovor iz dah: međuprostorni upala pluća, bronhospazam, eozinofilna pneumonija.
• Odgovor iz lokomotorni sustav: artritis, artralgija, mijalgija.
• Odgovor iz luči sustav: glomerulonefritis.
• Općenito i laboratorijska reakcija: groznica, Pokazatelji promjene funkcije jetre, povećana kreatinina u krvi.

Upute za upotrebu Plavix (metoda i doziranje)

Lijek se uzima oralno, bez obzira na obrok.

Tablete od 300 mg su dizajnirani za korištenje kao udarne doze za osobe s Koronarni sindrom Akutni.

Plavix, upute za uporabu

kada je liječenje srčani udar, ishemijski moždani udar ili periferne arterijske okluzije On se propisuje da se 75 mg jednom dnevno.

kada je liječenje akutni koronarni sindrom bez povećanja duljine ST (Infarkt bez zuba P EKG nestabilna angina) Plavix treba početi u jednoj dozi korištenje punjenja od 300 mg. Kasnije dalje primati sredstva u dozi od 75 mg jednom dnevno s aspirin u dozi od 75-325 mg dnevno. Optimalno vrijeme trajanja terapije nije definiran, najveći koristan učinak detektira 3 mjeseca terapije.

kada je liječenje akutni koronarni sindrom s povećanjem intervala ST EKG 75 mg lijeka koji se primjenjuje jednom dnevno u jednoj primjeni s dozom aspirin i trombolitici ili bez takve kombinacije. Osobe starije od 75 godina terapija počinje bez doze. Takav tretman se započinje što je ranije moguće nakon pojave simptoma, te se nastavi najmanje 4 tjedna.

kada je liječenje fibrilacija atrija propisati lijek jedanput na dan tijekom 75 mg. Uz Plavix uzeti aspirin u dozi od 75-100 mg dnevno.

preskakanje doziranje

Ako nakon nedostaje prijem održan do 12 sati, odmah treba dati propuštenu dozu i uzmite sljedeću dozu kao i prije, u uobičajeno vrijeme.

Ako primio je loptu prošao preko 12 sati, a zatim sljedeća doza pacijent treba konzumirati u uobičajeno vrijeme.

Posebne skupine bolesnika

Stariji bolesnici zahtijevaju potrebna prilagodba doze.

predozirati

Simptomi predoziranja: dugotrajno krvarenja razdoblje i komplikacije u obliku pojave krvarenja različite lokalizacije.

predoziranje obrada: pri pojave krvarenja, potrebno je provesti odgovarajuća terapija obuhvaća davanje potrebi trombociti. Selektivno protuotrov ne postoji.

interakcija

Za osobe koje su primale dugoročno varfarin, simultano korištenje klopidogrel To povećava rizik od krvarenja zbog dodatnog nezavisnog utjecaja potonje u procesu zgrušavanja krvi. Mora postojati oprez prilikom istovremene primjene ovih lijekova.

recepcija blokatori GPIIb / IIIa receptora s klopidogrel Također zahtijeva oprez u bolesnika s prisutnosti povećanog rizika od krvarenja (operacije, ozljede ili drugih stanja).

između aspirin i klopidogrel Vjerojatno farmako interakcija dovodi do povećanja rizika od krvarenja, pa ako takva kombinacija treba biti vrlo oprezan.

zajedničko korištenje klopidogrel i naproksen povećava skrivene gubitak krvi iz probavnog trakta.

izborni blokatori ponovnog vezanja serotonina krše stimulaciju trombocita i povećati rizik od krvarenja, kombinirana uporaba tih sredstava zahtijeva oprez.

jer klopidogrel transformiran kako bi se dobilo primarni metabolit sudjelovanja CYP2C19 enzima, primjena lijekova koji deprimirati izoenzima (esomeprazol, omeprazol, vorikonazol, fluvoksamin, moklobemid, fluoksetin, oxcarbazepine, ciprofloksacin, tiklopidin, flukonazol, cimetidin, karbamazepin, kloramfenikol) Može dovesti do smanjenja koncentracije glavnog metabolita klopidogrel. Takve kombinacije treba izbjegavati unatoč činjenici da nije utvrđena vrijednost tog efekta.

između Plavix i heparin Također moguće farmakodinamske interakcije koje povećava rizik od krvarenja (kada je to potrebno kombinacije je oprez).

Trebali biste izbjegavati dijeljenje klopidogrel i inhibitori protonske pumpe, su blokatora izoenzima CYP2C19. Ako zahtjev inhibitori protonske pumpe ne može se izbjeći, trebali biste koristiti lijek u ovoj skupini (pantoprazol, lanzoprazol) Uz CYP2C19 izozim najmanji učinak blokiranja.

uvjeti prodaje

Recept.

uvjeti skladištenja

Držati podalje od djece. Skladištiti na temperaturama do 30 stupnjeva.

rok trajanja

Tri godine.

Mjere opreza

U prvih tjedana liječenja ili nakon invazivnih kardioloških postupaka potrebnih za obavljanje pomno praćenje pacijenata kako bi se izbjeglo krvarenje simptome, koji mogu biti skriveni.

Zbog rizika od krvarenja i hematološke nuspojave u slučaju razvoja u liječenju simptoma sumnja krvarenje, morate odmah obaviti test krvi, koagulacija, istraži broj trombocita indekse trombocita aktivnosti te obavlja i druge potrebne testove.

klopidogrel (Kao i druge sredstva protiv trombocita) Treba koristiti s oprezom u bolesnika koji imaju povećanu vjerojatnost krvarenja zbog ozljede, operacije, ili drugih uvjeta, kao i oni koji su uzimali aspirin, nesteroidni protu-upalna sredstva, heparin ili blokatori glikoproteina IIb / IIIa.

Uz planirane operacije, kad nema potrebe atiplatelatna terapija, recepcija klopidogrel To bi trebao biti zaustavljen tjedan dana prije operacije.

Lijek povećava vrijeme krvarenja i treba koristiti s oprezom u vlasništvo predispozicije za krvarenje lica. Alati koji mogu izazvati ulceracije u probavnom traktu u bolesnika koji su primali klopidogrel, također treba koristiti s oprezom.

Prije bilo planirano operacije i prije korištenja bilo koji novi lijek, bolesnike treba obavijestiti liječnika o korištenju klopidogrel.

Izuzetno rijetko nakon primitka klopidogrel su slučajevi trombocitička trombocitopenična purpura (trombocitopenija, hemolitička anemija mikroangiopatski, poremećaji bubrega, neurološke simptome, groznica), Koji je stanje opasno po život i zahtijeva hitnu akciju.

Tijekom liječenja potrebno je pratiti funkciju jetre. Za ozbiljne probleme s jetrom treba uzeti u obzir rizik hemoragijska dijateza.

korištenje klopidogrel Ne preporuča se kod prijenosa prije manje od 7 dana akutni inzult.

analozi Plavix