Felodipin

• struktura
• Oblik otpuštanje
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Felodipin, upute za uporabu
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• analoga
• djeca
• Trudnoća i dojenje
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

1 tableta može sadržavati od 2,5 mg, 5 mg ili 10 mg felodipin.

Opcionalno: gipromelloza- kalcij hidrogen fosfat dihidrata, aerosil, laktoza, natrijev alginat, magnezijev stearat, povidon ljuske selekout AQ-01.812.

Oblik otpuštanje

proizvođač "proizvodnja Kanonfarma" Felodipin proizvodi u obliku tablete obložene filmom s produljenim djelovanjem (modificirano otpuštanje). Ovisno o masi aktivnog sastojka može sadržavati sekundarna ambalaža 10/20/30 do 60 tableta.

farmakološki učinci

Protiv angine, hypotensive.

Farmakodinamike i farmakokinetike

Felodipin je lijek diliidropindm serija pripadaju skupini blokatori „spor” kalcijevih kanala, Osnovna djelatnost koja je usmjerena na pružanje protiv angine i antihipertenzivni radnje.

antihipertenzivni učinkovitost, svojstveni lijek očituje po svojoj sposobnosti da utječe na ukupni periferne vaskularne rezistencije u smjeru njegovog smanjenja, posebno u odnosu na Arteriole. felodipin karakteriziran antiishemičnim učinak ovisan o dozi, smanjuje količinu infarkt miokarda i sprječava pojavu komplikacija reperfuzijska ozljeda. Djelujući u staničnim membranama u kalcijevih kanala inhibira kontraktilnost i vaskularnu vodljivost glatkih mišića. Zbog značajnog selektivnim djelovanjem na glatke muskulature Arteriole, Terapijske doze felodipin nije štetno inotropno djelovanje srčanu provodljivost sustava.

paralelno felodipin opuštajući učinak na glatke mišiće respiratornog trakta i ima malo utjecaja na gastrointestinalnog motiliteta. Dugotrajno korištenje lijeka nema značajan klinički učinak na serum lipidi. recepcija felodipin pacijenti koji pate tip 2 dijabetes za šest mjeseci, nije dovela do klinički značajnih promjena u metaboličkim procesima. dopušteno koristiti felodipin za liječenje pacijenata sa smanjenim funkcionalnost lijeve klijetke, prolazi kroz standardnu ​​terapiju, bolesnici hiperglikemija, astma, giht ili dijabetes.

antihipertenzivni učinkovitost lijek je zbog smanjenja ukupnog otpora periferne vaskularne bolesti. aktivan smanjiti HELL uočeno je u bolesnika s dijagnozom hipertenzija kako u mirovanju i tijekom fizičkog stresa. Zbog nedostatka utjecaja felodipin na glatka struktura vene ili kontrola vazomotorne adrenergični sustava, formiranje ortostatska hipotenzija To se ne promatra. U početnoj fazi terapije, utjecaj na lijekove za snižavanje krvnog tlaka u smjeru njegovog mogućeg nastanka privremenog povećanja refleksa cardiac output i HR (Ovo se podesi kombinirati prijem beta-blokatori). Učinkovito smanjuje periferni otpor vaskularni i mehanizama krvnog tlaka felodipin To ovisi o sadržaju plazme. Klinički učinak lijeka u ravnotežnom stanju se održava kroz 24 sata.

Zahvaljujući provoditi terapiju s felodipin regresiju hipertrofija lijeve klijetke, smanjena bubrežna vaskularni otpor i povećava polijevanje. felodipin To nema nikakvog utjecaja na brzinu glomerularna filtracija i izlučivanje albumina. Za lijek skloni diuretik i natriuretični radnja i nije tipično kaliyureticheskaya Aktivnost. primjena felodipin To dovodi do smanjenja tubularna reapsorpcija natrija i vode u vezi s onim što se događa u zadržavanju tjelesne tekućine i soli. za korištenje felodipin za liječenje hipertenzija moguće i u monoterapiji i u kombinaciji s drugim antihipertenzivima terapeutskim sredstvima (beta-blokatori, ACE inhibitori, diuretici).

antiishemijski učinci lijek se zbog poboljšana je dotok krvi u srčani mišić (Miokarda), koja nastaje zbog širenja felodipin koronarnih žila i ublažavanje grčeva. smanjiti srčani stres To se događa zbog smanjenja OCD, pri čemu je potrebno infarkt dodatni dovod kisika smanjen.

Posebno film tablete oblaganje dizajnirana za produženo oslobađanje aktivne tvari, čime se produžava njen usisni faze i osigurava jednoličnu terapeutske koncentracije u plazmi tijekom 24 sata. usisavanje felodipin u probavnom sustavu provodi se gotovo u cijelosti. sistem bioraspoloživost bez obzira na obrok je u prosjeku 15%. Uzimanje droge za vrijeme obroka može utjecati na brzinu apsorpcija bez utjecaja na stupanj i plazma Cmax povećan je za oko 65%. TSmax varira unutar 3-5 sati. Vezanje serumskih proteina nastaje od 99%, u odnosu na uglavnom albumin. Vss je 10 l / kg.

Cijeli metabolička konverzija felodipin testiran u jetri za proizvode neaktivne otpuštanjem metabolizam. Ravnoteža je stanje u većini slučajeva javlja se u roku od 5 dana. T1 / 2 - oko 25 sati. Akumulacija lijeka čak i kada dođe do njegova dugotrajna primjena. prosječna bruto klirens plazme jednaka 1200 ml / min. Smanjeni klirens u starijih bolesnika i bolesnika s poremećajima jetre pokazao je porast sadržaja plazme felodipin.

Oko 70% doze oralno primili felodipin izlučuju putem bubrega (0,5%) nepromijenjeno, preostali dio lijeka u obliku metaboliti Prikazuje crijeva. felodipin mogao probiti gematoplatsentarny barijera, kao i mlijeko skrb majka.

Kod pacijenata s bolešću jetre i u starijih bolesnika povećanjem koncentracije seruma lijeka. Kada jetra patologija, uključujući bolesnika podvrgnutih hemodijaliza, su farmakokinetički parametri lijeka ostaju nepromijenjeni.

indikacije

Terapijska uporaba felopidin pokazala za liječenje dijagnoza hipertenzija (Hipotenzija) i angina (U slučaju prethodnog neuspjeha na nitrate i beta-blokatori), Kao i za liječenje Raynaud bolest (Kao sredstvo simptomatske).

kontraindikacije

Apsolutno kontraindiciran primanje felodipin na:

• kardiogeni šok;
• trudnoća;
• osobni preosjetljivost na aktivne i / ili drugih sastojaka, lijekovi i drugi diliidropindm derivati;
• nestabilan angina;
• laktacija;
• infarkt miokarda u akutnoj fazi, kao i tijekom 30 dana nakon dijagnoze;
• hemodinamski značajna mitralni ili aortalni stenoza;
• izražen hipotenzija;
• opstruktivna hipertrofična kardiomiopatija;
• dekompenzacije srca;
• patologija povezana s netolerancije na šećere;
• mlađe od 18 godina.

Koristite lijeka s velikim oprezom kada je to moguće:

• prekršaji funkcija jetre;
• labilan krvni tlak;
• zatajenja bubrega (QC indikatori manja od 30 ml / min);
• otkazivanje srca, formirana zbog infarkta miokarda;
• mitralni ili aortalni stenoza;
• u starosti.

nuspojave

Mišićno-koštani sustav:

• mialgija;
• artralgija.

Kardiovaskularni sustav:

• osjećaj "i plima i oseka" lice;
• tahikardija;
• hiperemija (Uglavnom lice);
• oteklina u području gležnja (zbog prekapilarne produžetak);
• otkucaja;
• leukocytoclastic vaskulitis;
• hipotenzija izgovara (može biti popraćen pogoršanjem simptoma angina i refleks tahikardija).

Živčani sustav:

• umor;
• glavobolje;
• nesvjestica;
• osjećaj vrtoglavica;
• parestezija.

Probavni sustav:

• zapaljenje desni;
• mučnina/povraćanje;
• povećanje transaminaze aktivnost jetre;
• bol u trbuhu,
• mukozne hiperplazije jezik i guma.

Alergijske reakcije:

• osip na koži i / ili svrab;
• angioedem jezik ili usne;
• urtikarija;
• posljedica fotofobija.

ostalo:

• impotencija;
• učestalo mokrenje;
• seksualne disfunkcije;
• hiperglikemije;
• groznica.

Simptomi promatrane u studiju bez uspostavljenog odnosa uzrok-posljedični:

• otkucaja;
• razdražljivost;
• bol u prsima;
• upala sinusa;
• oticanje lica;
• modrica;
• sindrom sličan gripi,
• poliurija;
• infarkt miokarda;
• bronhitis;
• aritmija;
• gripa;
• nadutost/proljev;
• krvarenja iz nosa;
• anksioznost;
• suhoće u usnoj šupljini,
• zamagljen vid;
• ginekomastija;
• dizurija;
• anemija;
• nervoza;
• eritem;
• bol u leđima i udova;
• daha;
• depresija;
• upala grla;
• nesanica/mamurluk.

Felodipin, upute za uporabu

Felodipin tablete, zbog posebne prevlaka na ljuske se uzima na usta (oralno) u cijelosti (nije granuliranje, a ne tekuće). Primaju tablete preferirano provodi na prazan želudac s vodom. Dozvoljeno koristiti lijek zajedno s malom količinom nemasnog, malouglevodnoy hrane.

za terapiju hipertenzija Izračun doza se izvodi pojedinačno. Općenito, liječenje se započinje s jednim od dnevnog doziranja 5 mg pripravka. U skladu s odgovorom pacijenta na terapiju, felodipin doza se može povećati. U većini slučajeva doza održavanja jednak 5-10 mg jednu dozu dnevno. Da se odredi pojedinačne terapeutske doze će biti prikladno koristiti granule od 2.5 mg.

u patologija funkcije jetre, kao i kod starijih preporučuju početka liječenja s dnevnom dozom od 2.5 mg. Maksimalno podnošljive dnevna doza trebala bi odgovarati 10 mg.

za liječenje angina također prakticiraju individualna odabir doze. Liječenje treba započeti u jednoj dnevnoj dozi od 5 mg, uz mogućnost povećanja do 10 mg odnorazovo 24 sata.

Felodipin lijek se može davati u kombinaciji s ACE inhibitori, beta-blokatori ili diuretici. U tom slučaju, antihipertenziv djelotvornost terapije je poboljšana, što zahtijeva pozornost liječnika, zbog mogućeg prekomjerno smanjenje krvnog tlaka.

u bolest bubrega Nema značajne promjene u farmakokinetici lijeka, ali u težim slučajevima (manje od 30 ml QC / min) moraju biti posebno oprezni.

predozirati

U slučaju zaprimanja prekomjerne doze felodipin negativa intoksikacija Predoziranje Simptomi se mogu pojaviti tek nakon 12-16 sati, a ponekad i nakon nekoliko dana. Tipično, simptomi predoziranja su izrazili: važno smanjenje krvnog tlaka, hipokalcemija, AV blokada (1-2 stupnjeva) bradikardija, hiperglikemija, ventrikularna ekstrasistoliej, mučnina, atrioventrikularni disocijacije, hipokalemija Asistolija, ventrikularna fibrilacija, povraćanje, glavobolje, hipotermija, vrtoglavica, crvenilo lica, poremećaj svijesti (Do koma) za vrijeme spavanja, konvulzije, kratkoća daha, acidoza, edem pluća, sindroma respiratornog distresa.

Učinkovite mjere protiv simptoma predoziranja su: GI čišćenje i primanje sorbenti, u nekim slučajevima, čak iu kasnijim fazama razvoja intoksikacija. K antidot felodipin može se pripisati dodataka kalcija. U slučaju izrečene smanjenje krvnog tlaka pacijenta treba staviti na ravnu površinu i podignite noge prema gore. U slučaju bradikardija prakticira u / injekcija 0.25-0.5 mg atropin, dodjeljuje se isključivo na ispiranje želuca, zbog mogućeg aktiviranja vagus nerve. Cijela stvar antiintoksikatsionnoy terapija trebala bi biti kontrola EKG. Ako je potrebno, pacijent treba osigurati prohodnost dišnih puteva i srodni plućna ventilacija. Potrebno je provesti korekciju seruma elektroliti i Status alkalnog kiselina.

kada se stvara AV blok U / primjenjuju 0.5-1.0 mg atropin, uz mogućnost primjene ili ponovljenih obrađenog 0,05-0,1 ug / kg / min izoprenalin. U slučaju intoksikacija akutni, osobito u ranim fazama razvoja, možda je potrebno koristiti pejsmejker. Smanjena krvni tlak izravnati termin / v otopina natrijev klorid (0.9%) dekstroza, dekstran. Ponekad infuzija tijekom 5 minuta daju 20-30 ml kalcij glukonat, s ponavljanjem sličan infuzije. To također može povremeno trebati kapanje dopamin ili norepinefrin. U akutnim slučajevima, može se primijeniti glukagon, i razvoj napadaja - diazepam.

interakcija

U paralelnoj s prijemom digoksin povećava koncentracije u serumu.

Istovremena primjena s inhibitorima CYP3A4 izoenzim (uključujući eritromicin, itrakonazol, cimetidin, ketokonazol) Usporava metaboličke pretvorbe u jetri felodipin, čime se povećava njezin sadržaj u plazmi.

Interakcije s induciraju CYP3A4 izoenzima (uključujući i lijekove Gospina trava, karbamazepin, barbiturati, rifampicin, fenobarbital, fenitoin) Dovodi do smanjenja Cmax felodipin 82%, a AUC za 93%, što ukazuje neprihvatljivosti takvih kombiniranih pripravaka.

Lijekovi iz skupine NSAR To ne utječe na djelotvornost antihipertenziva felodipin.

Visoke performanse lijepljenje felodipin serumske proteine ​​ne utječu na slobodni dio koji sličan protein spoj varfarin.

Simultano liječenje diuretici, triciklički antidepresivi, beta-blokatori, verapamil povećava antihipertenzivni učinak felodipin.

Istodobna primjena makrolida (klaritromicin, midekamicina, azitromicin, spiramicin, eritromicin) Povećava Cmax felodipin AUC i 2.5 puta.

Istodobna primjena s lijekovima azola (uključujući sulkonazol, itrakonazol, oksikonazol, ketokonazol) Dovodi do povećanja AUC felodipin 8 puta, kao i njegove Cmax 6 puta.

sadržaj plazma felodipin povećava kada se primjenjuju istodobno s inhibitori HIV proteaze.

sok od grejpa sposobna povećati 2 puta Cmax i AUC felodipin, (Izbjegavati pijenje soka od grejpa).

Zajedno sa prijema takrolimus povećava na serumsku razinu koja kontrolnih podataka i mogućnost podešavanja doze zahtijeva takrolimus.

U zajedničkoj primjeni sa ciklosporin opaženo povećanje AUC felodipin 60% Cmax i 150%, a nasuprot učinka na farmakokinetiku ciklosporin nebitno.

kombinira prijem cimetidin To dovodi do povećanja AUC i Cmax felodipin 55%.

uvjeti prodaje

Za kupnju felodipin, morate dati recept od liječnika.

uvjeti skladištenja

Maksimalna granična temperatura skladištenja tableta je 25 ° C

rok trajanja

U izvornom primarnoj ambalaži za lijekove može se čuvati za 2 godine.

Mjere opreza

Oprezan odredište felodipin zahtijevaju bolesnici skloni tahikardija, kao i teške ventrikularne disfunkcije lijeve.

Kao i kod drugih vazodilatatori felodipin To ponekad može dovesti do Teške niski krvni tlak, što je rezultiralo nekim predisponiranih bolesnika može biti formirana ishemija miokarda. U ovom trenutku, nema točnih podataka o preporuci za imenovanje lijeka za sekundarnu prevenciju manifestacija infarkt miokarda.

Prema rezultatima istraživanja felopidin pronađen učinkovit lijek za liječenje hipertenzija, koji je dobro tolerirati većina pacijenata bez obzira na dob i spol, kao i pacijenata s takvim komorbiditet kao što su: Raynaudov sindrom, bronhijalna astma, giht, dijabetes mellitus, hiperlipidemija.

Provođenje tretmana korištenjem felopidin ne utječe na profil lipida i sadržaj glukoza u krv. formacija hiperglikemija Primijetio je samo u pojedinačnim slučajevima.

Patologija bubrežne funkcije To ne utječe na koncentraciju lijeka u plazmi, a time i korekcije za režima doziranja potrebno. Međutim, imenovanje felopidin u ovih bolesnika treba provoditi s velikim oprezom.

Tijekom liječenja treba pažljivo pratiti higijene usne šupljine, zbog mogućeg razvoja zapaljenje desni i desni hiperplazija.

Pacijenti koji se osjećaju tijekom terapije nuspojava, koji se sastoji u vrtoglavica i osjećaj slabost, Trebamo biti oprezni opasnog rada i vožnje automobila.

analozi felodipina