Teofilin

• struktura
• Oblik otpuštanje
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Teofilin, upute za uporabu
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• analoga
• sinonimi
• djeca
• Trudnoća i dojenje
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

Jedna tableta od preparata kao aktivni sastojak mogu biti 100, 200 ili 300 mg teofilin. Paket sadrži 20, 30 ili 50 tableta.

Oblik otpuštanje

poduzeće Valenta Lijekovi Teofilin proizvod dobiven u obliku tableta s produljenim otpuštanjem.

farmakološki učinci

Bronhodilatorno.

Farmakodinamike i farmakokinetike

derivat purin - teofilin To je bronhodilatatora. Lijek inhibira fosfodiesteraze, čime se povećava nakupljanje u tkivima cAMP, Ona pomaže zaključavanje purina receptori, snižava prijevoz kalcijevi ioni kroz stanične membrane kanala smanjuje kontraktilnost glatkih mišića. Po relaksaciju bronhijalnih mišića i krvnih žila sustava za cirkulaciju (osobito bubrega, kože plovila i mozga) ima vazodilatiruyuschee periferne učinak, povećavaju protok krvi u bubrezima, ima diuretik umjerene učinke. to je stabilizator mastocita membrana, ali također inhibira oslobađanje posrednici alergijskih reakcija.

Poboljšava mukocilijarni klirens, poboljšava diafragmentalnoe dah, povećava funkcionalnost interkostalnom i respiratornih mišića, stimulira respiratorni centar. Sadržaj ugljičnog dioksida u krvi smanjuje i normalizira protok kisika. U kontekstu hipokalijemija poboljšava ventilaciju.

povećava koronarni protok krvi, stimulira srčani mišić, To povećava snagu i učestalost njezina kontrakcija, smanjuje potrebu za kisikom. spušta vaskularnog otpora a pritisak u plućima plućna cirkulacija. Proširuje žučnog kanala (ekstrahepatičkom). sprječava sakupljanje trombocita, supresijom proces aktivacije prostaglandina E2-alfa i trombocita. povećava eritrocita otpornost na deformacije, utječući pozitivno na reološka parametri krvi. Inhibira procese formiranja krvni ugrušci, i normalizira mikrocirkulaciju.

Zbog usporenog otpuštanja aktivnog sastojka, koncentracija u plazmi od terapijski teofilin primijetio nakon 3-5 sati, a traje 10-12 sati, stoga, dok uzimanje lijeka dva puta dnevno kako bi se osigurala nastavak učinkovite koncentracije u krvi.

To je prilično dobar apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta i bioraspoloživost oko 88-100%. Komunikacija s proteinima plazme od oko 60%. TCmax varira na 6 sati. prodire posteljice barijera i To se određuje u mlijeku skrb majka.

90% prolazi lijek metabolizam u jetri u nekom dijelu citokroma P450 (Najznačajniji CYP1A2), uz oslobađanje osnovne metabolita 3-metilksantina i 1,3-dimetilmochevoy kiseline.

Metaboliti lijeka i 7-13% (kod djece i do 50%) nepromijenjenog tvari izlučuje bubrega. U novorođenčadi, zbog nepotpune metabolizma, većina lijeka pojavljuje u obliku kofein.

U ne T1 / 2 bolesnika je 6-12 sati, dok se smanjuje na 4-5 sata u nikotinozavisimyh ljudi. u alkoholizam, jetre i bubrega patologija T1 / 2 duže. u CHF, respiratornog i zatajenje jetre, teško groznica, virusne infekcije, kao i mlađe od 12 mjeseci i više od 55 godina, ukupni klirens umanjila.

indikacije

bronhijalne opstrukcije, razvila iz raznih razloga:

• bronhijalna astma (Astma fizički stres kao lijek izbora, kao i u drugim oblicima astme kao dodatni lijek);
• opstruktivna bronhitis kronično;
• emfizem;
• plućna srce;
• plućne hipertenzije;
• edematozni sindrom zbog bubrežne bolesti (na kombiniranom liječenju);
• apneja za vrijeme spavanja.

kontraindikacije

• gastritis (Visoke kiselosti);
• razdoblja pogoršanja peptički ulkus vojnik;
• Gastrointestinalnog krvarenja;
• epilepsija;
• arterijska hipo- ili hipertenzija teške;
• hemoragije uvreda;
• ozbiljan tahiaritmije;
• krvarenje u retini;
• dobi od 12 godina (neprolongirovannogo oblika do 3 godine);
• preosjetljivost na teofilin, kao i druge derivate ksantin (Teobromin, pentoksifilin, kofein).

Mjere opreza:

• teške manifestacije koronarna insuficijencija, uključujući angina i akutne faze infarkt miokarda;
• opstruktivna hipertrofična kardiomiopatija;
• ateroskleroza plovila;
• Kronično zatajenje srca;
• zajednička ventrikularne prerano otkucaja;
• povećan grčevito spremnost;
• zatajenje bubrega ili jetre;
• gastrointestinalne bolesti ulkusa (Dijagnozom u prošlosti);
• Nedavno gastrointestinalnog krvarenja;
• dugo hipertermija;
• tireotoksikoza ili hipotireoza;
• bolest gastroezofagealnog refluksa;
• BHP;
• razdoblja dojenja i trudnoće;
• starije osobe ili djecu.

nuspojave

CNS:

• uzbuđenja;
• vrtoglavica;
• anksioznost;
• glavobolje-
• razdražljivost;
• nesanica;
• tremor.

Kardiovaskularni sustav:

• tahikardija (Također vidjeti u fetusa kada se koristi za teofilin III tromjesečje);
• lupanje srca;
• aritmija;
• cardialgia;
• BP spuštanje;
• češći napadi angina.

probavni organi:

• stomachalgia;
• proljev;
• gorušica;
• mučnina;
• bolest gastroezofagealnog refluksa;
• povraćanje;
• akutne bolesti peptički ulkus;
• smanjen apetit (U slučaju produljene upotrebe).

Alergijske reakcije:

• groznica;
• osip i svrab kože.

ostalo:

• tahipneja;
• bol u prsima;
• ispiranje;
• hematurija;
• albuminurije;
• hipoglikemija;
• pojačano znojenje;
• povećana diureza.

Tipično, na niže doze teofilina od nuspojava smanjena.

Teofilin, upute za uporabu

Upute o korištenju dugo-djelujući teofilina zahtijeva individualni odabir doze lijeka.

Prosječna početna oralna dnevna doza je jednaka 400 mg. U slučaju dobre podnošljivosti bolesnika određene doze, to može biti jednokratno povećanje za oko 25%. Povećanje doze se preporučuje svakih 2-3 dana kako bi se postigla najbolji terapeutski učinak.

Bez obavljanja kontrole nad sadržajem teofilin Krv se može dobiti maksimalne dnevne doze je: 18 mg / kg za dob 12-16 godine i 13 mg / kg nakon 16 godina starosti.

U slučaju kada je primjena navedenih doza nedjelotvornim (zahtijeva veću dozu) ili uzroka toksični simptomi, Daljnje liječenje treba provoditi pod stalnom kontrolom sadržaja teofilin u krvi. najbolji terapijske doze promišljenija doza 10-20 ug / ml. niži sadržaj teofilin neučinkovit i ne rezultira značajnim jačanjem njegovog djelovanja, dok je rizik od nuspojava povećava značajno.

predozirati

Predoziranjem teofilina vidio: gubitak apetita, proljev, stomachalgia, mučnina, povraćanje, prolazi u (vjerojatno s krvi), krvarenje vojnik. klijetke aritmija, ispiranje lica, tahipneja, tahikardija. nesanica, anksioznost, motor uzbude, tremor, fotofobija, konvulzije. U slučaju teškog predoziranja mogu razviti epileptički napadaji (Osobito kod djece) hipoksija, zbunjenost, hiperglikemija, metaboličku acidozu, hipokalijemija, nekroza skeletnih mišića, smanjenje krvnog tlaka, zatajenja bubrega s mioglobinurija.

Preporučena terapija je ukloniti droga, ispiranje želuca, laksativ, aktivni ugljen, crijevna korištenja elektroliti i polietilen glikol. također pokazalo prisiljeni diureza, plasmasorption, hemosorbtion, moguće, ali nedjelotvornim, držeći hemodijaliza, Imenovanje simptomatske terapije. U slučaju jake mučnina i povraćanje intravenski okondansetrona ili Metoklopramida. u konvulzije potrebno je osigurati i nadzirati dišnih putova, te provesti terapija kisikom. Stane izrezanu intravenozno davanje od 0,1-0,3 mg / kg diazepam, ali ne više od 10 mg.

interakcija

odobrenje teofilin reduciran sa usporednom korištenjem makrolidi, alopurinol, oralni kontraceptivi, cimetidin, lmcomycm i izoprenalin, propranolol.

paralelno prijem beta-blokatori, Posebno neselektivan, to može dovesti do bronhokonstrikcija, koji će smanjiti bronhodilatornu učinak teofilin, što je bolje moguće i da se učinkovitost beta-blokatori.

Teofilin učinci pojačavanje 2-adrenergičkih stimulanse, furosemid i kofein.

aminoglutetimid povećava izlučivanje teofilin, koji mogu smanjiti njegovu učinkovitost.

istovremeni prijem aciklovir ili Disulfiram povećava razine u krvi teofilin, čime se povećava na moguće nuspojave.

interakcije s felodipin, diltiazem, verapamil, nifedipin, obično umjereno ili malo mijenjati sadržaj teofilin u krvi, ali ne utječu na bronhodilatornu učinak (slučajevima pojačavanje nuspojave tijekom uzimanja je opisan nifedipin ili verapamil).

Istovremena primjena i teofilin litijeve soli može smanjiti njihovu učinkovitost.

kombinira prijem fenitoin i koncentracije teofilina i smanjena djelotvornost oba lijeka.

Terapijski učinak teofilina smanjuje se prima fenobarbital, izoniazid, rifampicin, sulfinpirazona i karbamazepin.

Značajan porast u sadržaju teofilin u krvi uzrokuje paralelan prijem enoksacin ili druge fluoroquinolones.

uvjeti prodaje

Recept droge Teofilin izostavljen.

uvjeti skladištenja

Temperatura teofilin skladištenja ne smije biti viša od 25 ° C

rok trajanja

S dugim djelovanjem tablete mogu biti pohranjeni za 3 godine.

Mjere opreza

Tijekom liječenja, pacijenti se ne smije zloupotrijebiti pića ili hranu kofein sadrže.

Revizija doze je potrebno za: bolesne djece i starijih osoba na vozrasta- jetre i bubrega patologija, kardiovaskularnog sustava- pacijenti pušenje.

Dugo-djelujući tablete ne koriste u uvjeti za hitne slučajeve, a također zahtijevaju nadzor u krvi aktivnog sastojka.

analoga