Vinkristin

• struktura
• Oblik otpuštanje
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Upute za upotrebu
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• analoga
• sinonimi
• djeca
• Trudnoća i dojenje
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

1 ml otopine injekcija sadrži 1 mg vinkristin sulfat - aktivni sastojak.

Dodatni sastojci: natrijev hidroksid, manitol, sumporna kiselina, u vodi za injekcije.

Oblik otpuštanje

Oblik oslobađanje lijeka vinkristin Teva - injekcijska otopina koja je namijenjena / u uvodu u bočice.

Jedna bočica može uključivati ​​1, 2 ili 5 ml / v otopina.

farmakološki učinci

Antitumorski.

Farmakodinamike i farmakokinetike

alkaloid Catharanthus roseus (Vinca) - inkristin to je citostatik kemoterapeutik biljnog porijekla.

Mehanizam djelovanja vinkristin Ona leži u njegovoj sposobnosti da se veže za tubulin (Cell protein) koji stimulira staničnog oštećenja Uređaj mikrotubula i kao rezultat toga, jaz mitoze koji vretena.

Lijek inhibira proces mitoza metafaza, selektivno inhibira DNA reparacije na mehanizam tumorske stanice, blokovi replikaciju RNA, vezanja aktivnost RNK-ovisne DNK sintetaze.

Vinkristin nakon o / u brzo izvedeni iz krvožilnog sustava. Više od 90% lijeka je distribuiran u 15-30 minuta s krvnom serumu u drugim komponentama i susjedna tkiva. Volumen distribucije u stabilnom stanju iznosi 8,4 ± 3,2 l / kg.

20 minuta nakon injekcije i / v više od 50% vinkristin Je vezan za krvne komponente, po mogućnosti s trombocita, koji sadrži velik broj tubulin.

Mali udio lijeka, nakon jet / v davanje, prodire krvno-moždana barijera i može imati negativan učinak na središnji živčani sustav.

metabolizam vinkristin uglavnom se javlja u jetri, vjerojatno zbog sustava P450 (Izoforme CYP3A).

Najbolje je da eliminacije iz plazme za priređivanje opisuje model trofaznog, gdje inicijalna faza poluživot je 5 minuta, u prosjeku 2,3 ​​sata, a konačnih 85 sati (raspon 19-155 sati).

Zbog niske plazme odobrenje, kako bi se spriječilo kumulativne toksičnosti, između razdoblja terapije trebala biti pauza od najmanje 7 dana.

izlučivanje vinkristin To se događa uglavnom zbog jetre, oko 80% izlučuje u izmetu i urinu 10-20%.

u patološka stanja jetre Moguće poremećaj metabolizam lijeka, što dovodi do smanjenja njegovog izlučivanja i povećava rizik od toksičnost. U vezi s tim, možda ćete morati doziranje prilagodbe vinkristin u smjeru njihovog smanjenja.

U djece, ne postoji značajna razlika Farmakokinetika pojedinačne prirodi lijeka, kao što su volumen raspodjele, vrijeme, vrijeme poluživota, kao, razlika tih parametara s obzirom na dob pacijenta.

plazma odobrenje u djetinjstvu, obično viša nego u djece i odraslih, ali očito podaci o spustio s povećanjem dobi ne postoji.

indikacije

• Hodgkinova bolest;
• oštar leukemija;
• ne-Hodgkinova limfoma;
• rabdomiosarkom;
• Wilmsov tumor;
• sympathicoblastoma;
• Kaposijev sarkom;
• mijeloma;
• sarkom mekog tkiva i kosti;
• koriokarcinom maternice;
• karcinoma malih stanica pluća;
• tumor mozga.

Vinkristin također se koristi za liječenje idiopatski tromboci purpura, u slučaju otpornosti na bolesti glukokortikoida lijekovi i uzaludan splenectomy.

kontraindikacije

• obavljanje paralelno radioterapija, uz uključivanje u području postupka jetre;
• preosjetljivost u inkristinu ili drugi sastojci otopine;
• ozbiljan bolesti jetre;
• trudnoća;
• neuromuskularne poremećaje (Uključujući Charcot-Marie-Tooth sindrom u obliku demijelinizirajuća);
• dojenje;
• ozbiljni slučajevi opstrukcija crijeva, posebno u djece.

Mjere opreza

• smanjena funkcija jetre;
• ugnjetavanje hematopoezu koštane srži;
• dostupnost zatvor;
• dostupnost neuropatija u prošlosti;
• prijašnji radioterapija ili kemoterapija;
• akutne infekcije;
• starost.

nuspojave

Središnji i periferni živčani sustav:

• bol u čeljusti;
• Povećanje krvnog tlaka s konvulzije;
• neuralgija;
• parestezija;
• smanjenu aktivnost mišića;
• neuropatija;
• smanjenje tetivni refleksi;
• glavobolje;
• ataksija;
• depresija;
• poremećaji spavanja;
• halucinacije;
• diplopija;
• prolazna sljepoća;
• kapak;
• atrofija očnog živca.

Tijekom terapije, neurotoksičnosti To bi trebao biti ocijenjen kao čimbenik koji ograničava dozu.

Probavni sustav:

• bol u trbuhu;
• mučnina;
• stomatitis;
• povraćanje;
• ileus (Paralitički), najčešće se javlja u djece;
• zatvor;
• probijanje tankog crijeva;
• proljev;
• nekroza tankog crijeva.

Mokraćni sustav:

• dizurija;
• oteklina;
• poliurije;
• zadržavanje mokraće, zbog mjehura atonija.

Kardiovaskularni sustav:

• promjene u krvnom tlaku (u oba smjera);
• angina i infarkt miokarda (Moguće je u pacijenata tretiranih s zračenja medijastinuma, s paralelnom primjenom kemoterapija koristeći vinkristin).

sustav dišnih organa:

• teške bronhospazam i akutna daha (Dogodila kada dijeljenje i vinkristin mitomicin C).

Endokrini sustav:

• ponekad otkriven sindrom, poremećaj uzrokovan proizvodnje antidiuretskog hormona, karakterizira visoka izlučivanja natrija i urina koji je jedan od uzroka Hiponatremija. U isto vrijeme, da simptomi nadbubrežne lezija i bubrega, hipotenzija, azotemijom, dehidracija i edem.

hematopoetski sustav:

• umjeren leukopenija, anemija i trombocitopenija.

lokalna priroda reakcije:

• upala vena, celulitis, nekroza, koji se mogu odvijati pod kožu u kontaktu s otopinom.

ostalo:

• amenoreja;
• alopecija;
• Azoospermia;
• osip.

Upute za upotrebu

Intratekalna vinkristin rješenje zabranjeno!

Upute za davanje poprima vinkristin intravenozno isključivo, s prekidom između injektiranja najmanje 7 dana (kako bi se izbjeglo ekstravazacija).

Uvođenje rješenja provodi se za oko 60 sekundi.

Doziranje se obračunava isključivo na individualnoj osnovi na temelju važećeg plana kemoterapija i o kliničkom stanju pacijenta.

Tipično, doza vinkristin Pacijenti odrasle raspoređeni na površini tijela u rasponu od 1.0 do 1.4 mg / m2. Jedna doza od jedne injekcije ne bi trebalo biti više od 2 mg / m2, uz maksimalnu dozu od ukupne 10 do 12, mg / m2.

Djeca doziranja ekstrapolirati na površine tijela u rasponu od 1.5 do 2.0 mg / m2. Kada tjelesne težine do 10 kg Početna doza treba odgovarati 0,05 mg / kg u 7 dana.

Uobičajeni tijek liječenja traje 4-6 tjedana.

Još jedna od područja primjene vinkristin je veterina, odnosno liječenje veneričan (prenosiv) sarkom u pasa. U pravilu, doza vinkristin Pas odabrane suglasni s težini životinje, po stopi od 0,5-1 mg / m2. Doza se može izračunati neovisno o prijevoda stol u području težine, ali je bolje da napusti ovaj posao veterinaru.

Injekcije se provode svakih 7 dana, samo IV, tečaj liječenja može zahtijevati 4-6 injekcije. Preporučeni prije svakog davanja kontrolirati količinu leukociti i paziti na druge mjere, kako bi se spriječilo nuspojave lijeka.

predozirati

Slučajno predoziranje može dovesti do povećanja nuspojava na vinkristin.

Terapija je eliminirati simptome i treba sadržavati: oznaku diuretici i ograničavanje unosa tekućine (kako bi se spriječilo komplikacija, sindrom pridržavati tijekom povećanom proizvodnjom antidiuretskog hormona) Imenovanje laksativi sredstva (za prevenciju opstrukcija crijeva), Recepcija fenobarbital (Da bi se spriječilo konvulzije).

Također je potrebno pratiti stanje kardiovaskularne aktivnosti i provesti hematološki pregled. hemodijaliza nije učinkovit.

Osim toga, možete dodijeliti leukovorin, u / na svakih 3 sata se doza od 100 mg tijekom 24 sata sa svojim daljnju primjenu svakih 6 sati kasnije, za najmanje 48 sati.

interakcija

Istodobno davanje lijekova inhibicije CYP3A4, kao što su: nefazodon, nelfinavir, ritonavir, ketokonazol, eritromicin, itrakonazol, fluoksetin, može dovesti do povećanja sadržaja vinkristin plazma.

Istovremena primjena i Vincristin itrakonazol To je rezultiralo u većoj ili brži razvoj neuromuskularne poremećaje, to je vjerojatno povezano s inhibicije metabolizma vinkristin.

Liječenje s kombinacijom pomoću antitumorsko vinkristin i primjene fenitoin To može uzrokovati smanjenje koncentracije potonji u krvi i kao rezultat smanjenja njegove antikonvulzivno djelovanje.

Simultano sa imenovanjem prednizolon mielodepressivnymi i drugi lijekovi mogu pridonijeti suzbijanju hematopoezu koštane srži.

zajednička terapija ototoxic droge i neurotoksični sredstva (itrakonazol, izoniazid, nifedipin) Dovodi do povećanja negativnih pojava koje sustav i živčani sustav sluha.

Smanjuje učinke vinkristin ciprofloksacin i digoksin.

verapamil povećava toksični učinak vinkristin.

Istodobna primjena arthrifuge Pripreme smanjuje njihovu učinkovitost.

kombinira prijem urikozuricheskih droga povećava rizik od stvaranja nefropatija.

kombinacija s mitomicin C To može dovesti do ozbiljnih bronhospazam.

Ako je potrebno, ko-terapija L-asparaginaza, treba primjenjivati inkristin 12-24 sata prije upotrebe L-asparaginaza. primjena L-asparaginaza prije injektiranja vinkristin može poremetiti svoj jetreni klirens.

Zbog mogućeg suzbijanje imunološki sustav, zbog njege inkristinom, može smanjiti stvaranje antitijelo odgovor na cijepljenje. Istovremena imenovanje virus uživo cjepiva može dovesti do pojačavanje Razvoj viralne replikacije, povećana negativne učinke i / ili smanjenje proizvodnje antitijelo.

ponašanje radioterapija povećava perifernim neurotoksičnosti lijek.

miješati inkristin s druge droge ne bi trebalo biti.

uvjeti prodaje

Vinkristin recept.

uvjeti skladištenja

Ampule s otopinom pohranjena u hladnjaku na 2 do 8 ° C

rok trajanja

24 mjeseci.

Mjere opreza

Liječenje s Vincristin treba provoditi samo pod strogim nadzorom liječnika, obučeni na korištenje lijekova citotoksični učinak.

Otopina intravenski se daje isključivo. Intratekalna ubrizgavanje lijeka može dovesti do razvoja neurotoksičnosti fatalna.

u patološka stanja jetre (Izravno sadržaj bilirubin više od 3 mg / dl) Doziranje vinkristin je smanjen za 50%.

Ako se simptomi nastave poraz živčanog sustava teška, naročito u razvoju parezija, terapija inkristinom ne bi trebalo biti. Moguće obnavljanje liječenja u dozi od 50%, samo nakon nestanka simptoma neuroloških oštećenja.

Prilagodba doze u liječenju starijih bolesnika nije potrebno, iako su trebali biti pod posebnim nadzorom zbog izraženije neurotoksičnosti.

Tijekom terapije potrebno je redovito hematološki nadzor. nakon otkrivanja leukopenija To mora biti posebno oprezni s naknadnim doze lijeka.

Doziranje treba biti smanjena povećanjem aktivnosti enzima iz jetre.

Povremeno provjeriti sadržaj u serumu natrijevih iona. prilagoditi Hiponatremija Ona preporučuje uvođenje odgovarajućih rješenja.

Bolesnici s anamnezom neuropatije, spominje trebao biti pod posebnom kontrolom.

kad manifestacije neurotoksičnosti Terapija bi trebala biti prekinuta.

U cilju podrške normalan rad crijeva preporuča se u skladu s odgovarajućim dijeta, uzeti laksativi sredstvo ili koristiti klistir.

Bilo pritužbe na dijelu organa vida potrebna hitna i temeljita pregled kod oftalmologa.

u ekstravazacija odmah prestati primjenu otopine, a ostatak doze primjenjuje na drugi venu. Možete biti snimljen do površine ekstravazacija, korištenjem otopine hijaluronidazom.

Da bi se spriječilo stvaranje urati nefropatija treba biti redovito praćenje serumu guanin. U slučaju povećanja njegove razine obavlja urin Alkalizacija primjenom inhibitora urikosinteza.

Bolesnika oba spola, tijekom terapije, a za najmanje 3 mjeseca nakon njegova završetka, potrebno je koristiti pouzdane metode kontracepcija.

liječenje inkristinom propisivati ​​s oprezom u bolesnika s KBS.

Otopina je razrijeđena fizički i kemijski stabilne tijekom 48 sati s uvjetima skladištenja pri 2-8 ° C, ali s gledišta mikrobiološke čistoće bolje korištenje pripremljene otopine odmah. Liječnici omogućuju pohranu gotovog proizvoda u hladnjaku (2-8 ° C) za ne više od 24 sata.

otopina vinkristin To zahtijeva poštivanje pravila za postupanje citotoksični lijekovi.

analoga

• vinblastin;
• Velbin;
• Vinelbin;
• Vinkatera;
• Vinkarelbinvarijantan
• vinorclbin;
• Mavereks;
• Navelbin;
• Navelek;
• rozevin;
• Zhavlor;
• Tsituvin.

sinonimi

• Vero vinkristin;
• Vinkristin-Richter;
• Vinkristin Teva,.

djeca

Vinkristin je moguće koristiti za liječenje djece s pojedinačnim izborom doze.

Trudnoća i dojenje

Vinkristin je kontraindiciran u gestaciju razdoblja i dojenje.

Recenzije vinkristin

Najčešće, mišljenja o lijeku vinkristin pozitivni i pozitivni učinci lijeka u liječenju mnogih rak.

Na žalost, liječenje lijekovima iz ove skupine nije bez nuspojava, iako je u slučaju vinkristin, u većini slučajeva su blagi i nakon uzimanja droge.

Važno je napomenuti da je priroda takva terapija može se primijeniti i provesti samo od strane iskusnog liječnika, uzimajući u obzir sve preporuke za doziranje i uzorak korištenja.

Vinkristin cijena, gdje kupiti

U ljekarnama ruski cijena Teva vinkristin 1 mg / ml 1 ml u prosjeku 3600 - 4000 rubalja.

Kupi lijekove u Moskvi, možete na istom rasponu cijena.