Ganaciklovir

• naziv kemijski
• kemijska svojstva
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Upute za ganciklovir (metoda i doziranje)
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• Mjere opreza
• djeca
• analoga
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

naziv kemijski

2-amino-1,9-dihidro-9 - [[2-hidroksi-1- (hidroksimetil) etoksi] metil] -6H-purin-6-on

kemijska svojstva

Ganciklovir je razvijen kao antivirusno sredstvo kanadskih znanstvenika Kelvina K. Ogilvie. To se koristi za liječenje i prevenciju CMV infekcija. Lijekovi najčešće znači u obliku natrijeva sol. Molekulska masa = 255 kemijske spojeve, 3 grama po molu. Lijek je sintetiziran kao kristaliničan prah bijele ili bijelo na bilo boje. Supstanca pripada skupini polarnih hidrofilnih otapala lako topljivi u vodi, pH otopine = 11. Lijek je izrađeno u obliku liofilizat za davanje injektiranjem, ili oftalmoloških gelu.

farmakološki učinci

antivirusni.

Farmakodinamike i farmakokinetike

Ganciklovir ima izrazitu antivirusnu aktivnost, tvar strukturno sličan aciklovir. Medicina učinkovito tretira citomegalovirus, virus Epstein-Bar, virus herpes 1 i 2, varicella zoster i Vrsta hepatitis B.

Nakon ulaska u tijelo preko medicine timidin kinaze fosforilirani u formi monofosfat, tada difosfat i trifosfat. ganciklovir trifosfat na kompetitivnom mehanizam je ugrađen u DNA virusa i inhibiraju sinteze. Intenzitet supresija procesa virusne DNA polimeraze je puno veća od one stanične polimeraze.

Učinak tretmana uočava tjedan dana nakon početka lijek. Stanje pacijenta se poboljšalo značajno smanjuje citomegalovirus DNA koncentracije u krvi sa oko 1000 puta (ponekad u potpunosti nestaje iz krvi). CMV-og retinitis oko 85% bolesnika državne stabilizacije događa, zaustaviti nove lezije javljaju, krvarenje, smanjuje oticanje optičkog živca. Ako CMV udario u gastrointestinalni trakt, lijek je učinkovit u 80%. U liječenju citomegalovirusa učinkovitosti liječenja HIV 60 do 65% nakon transplantacije bubrega, koštane srži ili srčane - 65%.

Po primitku tvar unutar sredstva slabo i polako apsorbiraju. Biološka raspoloživost tableta uzeti na prazan želudac ne prelazi 5%, zajedno sa hranom - 9%. Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se unutar 1,5-3 sata. Loša medicina veže za proteine ​​plazme, raspoređenih do svih tkiva i organa. Supstanca nadilazi Geb, ulazi u očnu jabučicu i posteljice, teško reagiraju metabolizam. Izlučuje nepromijenjen putem cijevni sekrecije i glomerularna filtracija. Poluživot je u velikoj mjeri ovisi o bubrezima i načinu primjene. Nakon intravenske infuzije T za odraslog bolesnika iznosi 2,5 do 3,5 sati, neonatalna - 2.3 sati. Po primitku obliku tablete lijeka, aktivni sastojak može biti izlaz za 5-18 sati. hemodijaliza Smanjuje koncentracija u plazmi od 50% ganciklovir.

indikacije

Lijek se primjenjuje u liječenju CMV infekcija (kolitis, retinitis, upala pluća, ezofagitis, poliradikulopatiya) Kod pacijenata s oslabljenom imunitet (HIV-om inficiranih, nakon kemoterapije, transplantacije organa, primanje imunosupresivi).

oftalmologija lijek koji se koristi u akutni površinska keratitis, povezana s herpes virus.

kontraindikacije

Ova tvar je kontraindiciran:

• Alergija na ganciklovira;
• bolesnici s urođen ili Neonatalne infekcije CMV;
• u teškim neutropenija i trombocitopenija;
• tijekom dojenja;
• djeca do 12 godina.

Budite posebno oprezni:

• u slučaju da myelodepression, uzrokovana kemoterapijom ili radioterapijom;
• kroničnog zatajenja bubrega;
• osobe starije od 65 godina;
• trudnice;
• u imunodeficijencije.

gel oko također upotrijebiti za liječenje CMV infekcija mrežnice. Nije poznato da li je lijek učinkovit u liječenju keratokonjunktivitis, uzrokovan drugim tipovima virusa (osim jednostavne herpes). Također, gel ne smije se primjenjivati ​​dok je nosio meke kontaktne leće.

nuspojave

Tijekom liječenja agent može manifestirati i popratne reakcije:

• granulocitopcnijc, koji se očituje bol u grlu, zimica i hipertermija;
• trombocitopenija, neutropenija, povećanje ili smanjenje krvnog tlaka;
• glavobolje migrena, parestezija, psihoza, povreda sna, mislio poremećaj;
• srčana aritmija, tromboflebitisa, vazodilatacija;
• tremor, konvulzije u tele mišiće;
• ataksija, zbunjenost, neuropatija, vrtoglavica;
• hiperkineza, epilepsija, zamagljen vid;
• mučnina, suha usta, proljev, stomachalgia, Pojačana aktivnost jetrenih enzima;
• žutica, bol u trbuhu, pankreatitis, podrigivanje, povraćanje;
• stomatitis, ezofagitis, gubitak apetita;
• miastenija, ossalgia, bol u donjem području, mialgija;
• hematurija, učestalo mokrenje, zatajenje bubrega, urogenitalne infekcije, otekline;
• alergijskih kožnih osipa i svrbež urtikarija, zimica, hipertermija;
• eozinofilija, makulopapularni osip, akne, alopecija;
• na mjestu injekcije - upala vena i boli kad se daju;
• sekundarne infekcije, bol u prsima, a iza sternum, flegmona, hipoglikemija;
• mršavljenja dispneja.

Rijetko je primijetio:

• anemija, splenomegalija, pancitopenija;
• smanjena seksualna želja, represija plodnost u žena i spermatogeneza u muškaraca.

S uvođenjem lijeka u staklastom tijelu se može dogoditi:

• bakterijska cndoftalmitis, osjećaj da je u oku strano tijelo, zamagljen vid;
• ožiljak konjunktiva, krvarenje, bol u ušima i očima;
• ambliopija, konjunktivitis, gubitak i narušavanje ukusa sluha, pjegav keratitis;
• gubitak vida, odvajanje retine (u HIV-om inficiranih s CMV retinitis th).

Upute za ganciklovir (metoda i doziranje)

Lijek se primjenjuje intravenski ili intravitralno primjenjuje.

Potrebna količina pripravka se pomiješa s 0,9% p-og natrijev klorid, Ringer-ova otopina, glukoza ili Ringer laktat i polako uvodi u veliku venu. Preporučena stopa primjene 5 mg po kg tjelesne težine na sat.

Prema uputama na ganciklovir, infuzija proizvode svakih 12 sati, 2 puta dnevno. Preporučena dnevna doza je oko 10 mg po kilogramu tjelesne težine pacijenta. Trajanje liječenja - od 14 do 21 dana.

Za dugotrajno liječenje održavanja koristi se 6 mg spoja po 1 kg tjelesne težine dnevno, u trajanju od 5 dana. Ova vrsta liječenja je naznačeno u bolesnika s immunosuppressed, koji su u rizičnoj skupini, uz mogućnost recidiva CMV retinitis. Ako bolest napreduje, tečaj je ponovno dostupan.

Ne preporuča se koristiti otopine, čija je koncentracija veća od 10 mg na jednu ml.

Rijetko droga imenovan interijera. Se koristi u dozi od 1 g tri puta dnevno, ili 0,5 grama 6 puta dnevno (period djelovanja). Lijekovi uzeti za vrijeme obroka.

Kao profilaktičko sredstvo daje u dozi od 3 g na dan tijekom 3 doze.

u zatajenja bubrega morate prilagoditi doziranje:

• Ako je više od CC 70 ml u minuti, a zatim se koristi za pripremu 3 grama po danu;
• Ako klirens kreatinina od 50 do 69 ml po minuti, korištenjem 1,5 grama dnevno;
• QC 25-50 min ml - 1 gram dnevno;
• s CC vrijednosti manje od 10 ml po minuti - 500 mg 3 puta tjedno.

Odredite vrijednost KK potrebno je svakih 14 dana.

Lijek se može primijeniti na 200 ug intravitralno jednom 1 do 7 dana. Također je prikazano očni ubacivanje gel ili kapi za oči da je donji očne spojnice, 5 puta dnevno. Liječenje se nastavlja sve dok se rožnica nije u potpunosti obnovljena. Zatim prijeđite na 3 jednokrevetne sredstvima doza, za jedan tjedan. Trajanje liječenja ne smije prelaziti 3 tjedna.

predozirati

U slučaju predoziranja obično pojačan nuspojave, razvija neutropenija (Reverzibilni). Kao propisanom terapijom hemodijaliza, ubrizgava čimbenika stimuliranja kolonija.

interakcija

U kombinaciji s lijekom probenecid ili drugi lijekovi pritiskanja renalna tubularna sekrecija smanjuje klirens ganciklovir i njegovo vrijeme poluraspada se produljuje.

Uzimanje lijeka s zidovudin To povećava vjerojatnost neutropenija.

imipenem i cilastatin povećava rizik od napadaja.

Istovremena primjena tvari i pentamidin, vinkristin, adriamicina, trimetoprim i sulfonamidi, dapson, fluorcitozinom, vinblastin, amfotericin B povećava toksičnost lijekova.

uvjeti prodaje

Recept.

Mjere opreza

Posebna pažnja treba se pridržavati prilikom liječenja bolesnika s bubrežnom insuficijencijom. Ovisno o brzini kreatinin klirens, upotrijebite neku drugu dozu.

Tijekom liječenja, preporučuje se da povremeno kontrolirati sliku periferne krvi i bubrege.

To se ne preporučuje (primjena dopuštena u rijetkim slučajevima) kombinacija lijeka s dapson, fluorcitozinom, vinblastin, pentamidin, vinkristin, adriamicina, u amfoteritsitom.

Ova tvar primjenjuje samo intravenozno. Potkožnog i intramuskularne injekcije jako iritirati tkivo.

Davanje velikih doza lijekova potiskuje spermatogeneza u muškaraca i utječe plodnost žene. Tijekom pripreme potrebne za korištenje pouzdane metode kontracepcije. Muškarci se ne preporučuje da imaju djecu u roku od 3 mjeseca nakon tečaja.

djeca

Djeca do 12 godina starosti, lijek je najbolje da se ne odredi.

Pripravci koji sadrže (analogni ganciklovira)