Propanorm

• struktura
• Oblik otpuštanje
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Propanorm, upute za uporabu (doza i način)
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• analoga
• djeca
• s alkoholom
• Trudnoća i dojenje
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

1 tableta može sadržavati 150 mg ili 300 mg propafenon-hidroklorid.

Dodatno, natrij lauril sulfat, mikrokristalnu celulozu granulira, kopovidon, kukuruzni škrob, natrij kroskarmelozu, 5 hipromelozu, magnezijev stearat, makrogal 6000, dimetikon emulziju sa silika gelu, titan dioksid.

Oblik otpuštanje

Propanorm lijek u obliku tableta od 10 komada u blister pakiranju u kartonskoj №5 (50) tablete.

farmakološki učinci

Antiaritmik.

Farmakodinamike i farmakokinetike

Propanorm lijek pripada skupini protiv aritmija klase IC koji su blokatori natrijevih kanala brzo. naznačen m-antikolinergični aktivnost i slabe -adrenoblokiruyuschey učinkovitost približno odgovara 1/40 učinaka propranolol. Učinkovitost Antiaritmik temelji se na izravnoj membrani i stabilizirajuće djelovanje protiv valium myocardiocytes, kao i blokiranje kalcijevih kanala i adrenergičkih adrenoreceptor. Lokalni anestetik učinak je otprilike jednak djelovanju prokain.

Mehanizam djelovanja propafenon temelju svoje sposobnosti da blokiraju natrijeve kanale brzo, tako da je inhibicija automatizmom, smanjenja ovisi o dozi u brzini depolarizacije, potiskujući fazu 0 potencijalnog amplitude i aktivnog kontraktilnih vlakana i ventrikularne Purkinjeovim vlakana. Lijek inhibira provođenja impulsa duž Purkinjeovim vlakana povećava trajanje pulsa atrija i sinoatrial čvor. kada primite propafenon na EKG opaženo produljenje PQ razmaka i QRS kompleks proširenje (15 do 25), i histogram značajno povećanje u HV i AH intervalima. Inhibicija procesa dovodi do pulsa produljenje vremena refrakcije djelotvornu u AV-čvora atrija, dodatnih nosača, te u manjoj mjeri u klijetki. Lijek nije pokazao značajan učinak propafenon na QT-intervala. ElektroSziološka učinci se očituju u većoj mjeri u ishemijska miokarda. Za ovaj lijek je također karakteriziran negativni inotropni učinak, općenito manifestira sa smanjenjem za ispuštanje frakciji krvi iz lijeve klijetke za 40% ili niže.

Učinci lijeka primijetio već nakon 60 minuta nakon oralne primjene, dostižući maksimum nakon 2-3 sati, a traje 8-12 sati.

Apsorpcija usmeno poduzeti propafenon Ona se prostire na više od 95%. Stupanj bioraspoloživost lijeka povećava s povećanjem nelinearno u jediničnoj dozi od 5% kada je primio 150 mg od 12% kada se da 300 mg, te do 40-50% tijekom primanja 450 mg. Plazma Cmax jednak 500-1500 g / L i primijetio nakon 1-3.5 sata.

Vezivanje na proteine ​​plazme i proteina organa je na 85-97%. Vd 3-4 l / kg. propusnost kroz mozak u krvi i posteljice barijere vrlo niska.

metabolička pretvorba propafenon pojavljuju gotovo u cijelosti. Postoji 11 metabolizam lijeka proizvoda, od kojih su farmakološki aktivne samo dvije i imaju usporedivo propafenon Antiaritmik učinkovitost (N-depropilpropafenon i 5 gidroksipropafenon). Oksidativnog metabolizma određuje specifična citokroma, koja je određena genetski aktivnost. Terapeutski raspon sadržaja u plazmi propafenon 0,5-2 mg / l.

U bolesnika s karakteristikom metabolizam T1 / 2 lijeka uzima 2-10 sata u bolesnika s sporiji metabolizam - 10-32 sati. Izlučivanje u obliku metaboličkih proizvoda provodi se u urinu od 38% (manje od 1% propafenon Je prikazan u izvornom obliku), a žuč je 53% (u obliku sulfata i glukuronida).

Na insuficijencije funkcije jetre smanjenje u vremenu eliminacije lijeka.

indikacije

Imenovanje propanorm prikazan u svrhu prevencije i liječenja sljedećih bolesnih stanja povezanih s radom srčanog mišića:

• klijetke i supraventrikularne aritmije;
• atrioventrikularni tahikardija ponovni ulazak;
• poremećaji paroksizmalne otkucaja srca (WPW sindrom, viti i fibrilacija atrija - supraventrikularne);
• monomorfni produženim tahikardija klijetke.

kontraindikacije

Apsolutno kontraindiciran imenovati propanorm na:

• dekompenzacije srca;
• infarkt miokarda;
• kronično zatajenje srca nekontrolirano;
• blok zajedničke grane;
• kardiogeni šok (Osim Antiaritmik šok i arterijska hipotenzija, koja se razvila kao posljedica tahikardija);
• sindrom "tahikardija-bradikardija";
• osobni preosjetljivost;
• bradikardija;
• SSS;
• AV-blokada II i III težina (bez pejsmejker);
• teške arterijska hipotenzija;
• dojenje;
• sinoatrial blokada;
• intoksikacija digoksin;
• Uznemiren intraatrial ponašanje;
• Intraventrikularni bifastsikulyarnoy blokadu (bez pejsmejker);
• do 18 godina (zbog nepoznatog stupanj sigurnosti i učinkovitosti).

Relativne kontraindikacije za primanje propanorm su:

• KOPB;
• jetrena kolestaza;
• miastenija (uključujući miastenija gravis);
• dostupnost pejsmejker;
• zastoj srca (najmanje 30% izbacivanje frakcija);
• patologija jetra/bubreg;
• kardiomiopatija;
• starije dobi (70 godina i stariji);
• hipotenzija;
• poremećaji elektrolita (Obvezno zahtijeva prilagodbu prije obrade);
• istovremene terapije s drugim anti-aritmijskih lijekovi sa sličnim učincima usmjerenih na srčanu elektrofiziologiju.

nuspojave

Probavni sustav:

• gorak okus u ustima;
• promjena okusa;
• ozbiljnost epigastrički;
• suha usta;
• smanjen apetit;
• mučnina;
• zatvor/proljev;
• povreda funkcije jetre;
• cholestasia;
• kolestatska žutica.

Kardiovaskularni sustav:

• pogoršanje dijagnoza otkazivanje srca (U bolesnika sa smanjenom funkcijom lijeve klijetke);
• AV-blok;
• bradikardija;
• supraventrikularne tahiaritmija;
• AV-Disocijacija;
• sinoatrial blok;
• ventrikularni tahiaritmije;
• Intraventrikularni poremećaje provođenja;
• angina;
• ortostatska hipotenzija (Kada uzimanje visokih doza).

Živčani sustav:

• diplopija;
• glavobolje;
• zamagljen vid;
• vrtoglavica;
• konvulzije.

Hematopoetskih sustav:

• agranulocitoza;
• leukopenija;
• produljenje vremena krvarenje;
• pojava antinuklearna antitijela;
• trombocitopenija.

Reproduktivni sustav:

• pogoršanje potencijalnost;
• oligospermija.

Alergijske reakcije:

• sindroma poput lupus;
• kožni osip/svrab;
• crvenilo kože;
• egzantem;
• urtikarija.

Ostalo:

• hemoragijskog osipa na koži;
• bronhospazam;
• osjećaj slabosti.

Propanorm, upute za uporabu (doza i način)

Upute za upotrebu propanorm uključuje ugradnju režim doziranja za pojedinca i njegove prilagodbe liječniku na svim fazi liječenja. Tablete lijeka treba uzeti nakon obroka u cjelini (ne žvakati ili simpatiju) i piti malu količinu vode.

Početku Propanorm primjenjuje u dnevnoj dozi od 450 mg. Tablete se uzimaju tri puta dnevno po 150 mg svakih 8 sati. Nakon toga postupno (3-4 dana), povećanje dnevne doze do 600 mg podijeljeno u dvije doze (ujutro i navečer). Maksimalna dopuštena za primanje 24 sata 900 mg propafenon u 3 podijeljene doze.

Proširenje na pozadini tretmana QRS kompleks ili QT-interval više od 20% u usporedbi s izvornim podacima, povećanje PQ-interval više od 50% QT-interval više od 500 ms, kao i povećanje ozbiljnosti i učestalosti aritmija, zahtijeva smanjenje doze ili privremeni prekid terapije.

Starijih bolesnika (više od 70 godina) i pacijenti težine manje od 70 kg potrebna početna termin propanorm manjih doza, uz obvezno u prve doze bolnica pod kontrolom HELL i EKG.

U slučaju kršenja funkcijom jetre, zbog mogućeg kumulacije propafenon, doze koriste propanorm jednak 20-30% od normalno preporučene doze.

U slučaju kršenja bubrežna funkcija (CC manje od 10 ml / min) smanjuje početne doze od 50%.

predozirati

U slučaju doziranja za jednokratnu propafenon dva puta preporučena dnevna doza, negativni simptomi intoksikacija Može se pojaviti u roku od 60 minuta, do nekoliko sati.

Za stanju opijenosti na predoziranja propafenon To je obilježje ovih stanja: stabilna smanjenje krvnog tlaka, ekstrapiramidni poremećaj, mučnina / povraćanje, midrijaza, suha usta, mamurluk, bradikardija, zbunjenost, AV-blok, produženje QT-interval klijetke tahiaritmija, poremećaj vođenja i intraventrikulne intraatrial, paroksizmu polimorfna ventrikularna tahikardija, Asistolija, sinoatrial blok, koma, delirijum, konvulzije, plućni edem.

Liječenje učinci predoziranja, ovisno o njenoj jačini, može zahtijevati GI čišćenje, uprava diazepam i dobutamin, obavljanje prsima kompresije i Defibrilacija, prijenos pacijenta ventilatora.

interakcija

Zbog pojačanje cardiodepressive akcije da se izbjegne kombinaciju propafenon s lidokain.

paralelno prijem propafenon i varfarin Pojačava učinak potonji (blokiranjem metabolizam).

Istovremeno je primio propafenon može povećati koncentraciju metoprolol, propranolol i digoksin (Time se povećava mogućnost glikozida opijenost), Kao i ciklosporin i antikoagulansi.

Kombinirajte sastanak s triciklički antidepresivi ili beta-blokatori To može dovesti do povećanja anti-aritmiju djelovanja.

rifampicin koncentracija u plazmi smanjuje propafenon.

kinidin i cimetidin usporiti metabolizam i povećava razinu u serumu propafenon 20%.

simultano korištenje lokalne anestetike To povećava mogućnost CNS.

Paralelno proveo terapija amiodaron To povećava rizik od stvaranja tip tahikardija "okretati se na prstima".

zajednički prijem propafenon s terapeutskim agensima koji potiskuju hematopoiezisa koštane srži može uzrokovati mijelosupresija.

Mogućnost formiranja nuspojava svojstvenih propafenon, povećava s usporednom primjenom lijekova pritisnuti AV-čvor i sinoatrial čvor, a odlikuje se negativni inotropni učinak.

uvjeti prodaje

Propanorm pušten iz ljekarne uz predočenje recepta.

uvjeti skladištenja

Tablete Propanorm treba čuvati u temperaturnom rasponu od 15-25 ° C

rok trajanja

3 godine od datuma izdavanja.

Mjere opreza

Kroz tijek liječenja s terapijskim propanorm, osobito na početku liječenja treba provoditi praćenje EKG.

Zbog povećanog rizika od aritmogeničnih učinaka, djelatnosti povezane s njima propafenon, Preporučujem početka liječenja u bolnici.

Terapija s recepcije propanorm treba biti pod kontrolom elektrolita u krvi ravnotežu (Osobito razina kalij) I periodične studije aktivnosti jetre transaminaza.

Prisutnost pacijenta pejsmejker To zahtijeva posebno oprezan pristup definiranju indikacije za primjenu i izbor svog propanorm režima doziranja.

U liječenju srčanih aritmija ventrikula etiologije propafenon učinkovitiji od antiaritmici klase IA i IB.

bioraspoloživost propafenon u bolesnika s umanjenje funkcije jetre povećava za 70%, što zahtijeva smanjenje doze i redovito praćenje laboratorijskih parametara.

Bolesnici koji se podvrgavaju terapiji s produženim i paralelno s propanorm prijamnom hipoglikemijsko droga ili antikoagulansi, zahtijevaju klinički i laboratorijski nadzor.

čest otkucaja, AV-blok III stupanj ili sinoatrial blok, u bolesnika tijekom liječenja, to je razlog za prekid terapije.

S obzirom na vjerojatnost proaritmogennoe izlaganje propafenon, Propanorm lijek se preporučuje za uporabu samo na recept i pod liječničkim nadzorom.

Tijekom prijema propanorm bolesnika se preporuča da se suzdrže od aktivnosti potencijalno opasnih po život, uključujući i vožnje motornim vozilima.

analoga propanorm