Divigel

• struktura
• Oblik otpuštanje
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Upute o Divigel: Doziranje i uprave
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• s alkoholom
• Trudnoća i dojenje
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

U gelu Divigel uključuje:

• estradiol (Oestradiolum) u dozi od 500 mg ili 1 g;
• karbomer 974P (Carbomerum 974P);
• trietanolamina (Trietanolamina);
• propilen glikol (Propilenglikol);
• etanol 96% (Aethanolum 96%);
• pročišćena voda (Aqua Purificata).

Oblik otpuštanje

Lijek je dostupan u obliku transdermalnog gela za liječenje simptoma estrogen deficita. Gel ima oblik opalescentna homogenu masu, te se pakira u laminatu od aluminijske folije №28. Sadržaj aktivne tvari u jednom pakiranju - 500 mg ili 1 g.

farmakološki učinci

Divigel spada u kategoriju lijekova koji se koriste za korekciju poremećaja uzrokovanog pojavom menopauza, i ima na tijelu izražene estrogena akcija.

Terapeutsko djelovanje određuje njegovu aktivnost primjene estradiol, - estrogen znači identični u svojim svojstvima, kemijske, biološke i farmakološke parametre endogenog estradiola, koji se proizvodi u tijelu žene Jajnika folikularne jedinice, počevši s pojavom prvog menstrualan krvarenje, a do menopauza.

Prema prihvaćenom klasifikaciji lijekova, estradiol Spada u farmakološke skupine:

• estrogeni, gestageni- njihov antagonisti i homologa.
• antitumorska hormonska sredstva i antagoniste hormoni.

Djelovanje tvari usmjerena nadoknaditi deficita dobroYonsky spolni hormoni i stimulirajuće djelovanje estrogen receptori nalaze u ciljnim stanicama.

Farmakodinamike i farmakokinetike

dobiveni sintetički estradiol - je bijeli prašak sa kristalnom strukturom koja je praktički netopljiv u vodi, slabo topiv u biljnim uljima, međutim, lako topljiv u alkoholi, aceton, dietilendiokside i druga organska otapala.

estradiol ima sposobnost da prodiru kroz difuzijom u ciljnu stanicu, koji se zatim transportira u jezgru stanice tvori vezu sa specifičnim estrogena receptora i oblika kompleks ligand-receptor.

receptori estrogen se nalaze u različitim tkivima, međutim, najveći broj koji se nalazi u ženski spolni organi: Posebno maternica, hipotalamus-hipofiza sustava, jetra, vagina, jajnik, grudi, i kosti.

Formira kompleks ligand-receptor:

• reagirao je s estrogenu efektora elementi genom;
• interakciju sa specifičnim unutarstanični proteini;
• Stimulira sintezu matrice (informacija) RNK;
• stimulira sintezu proteina;
• To potiče oslobađanje citokina;
• Potiče čimbenike rasta.

Kao drugo estrogeni, estradiol To potiče feminizacija organizam. Tako, aktivni sastojak Divigel 17-beta-estradiol:

• To djeluje poticajno na razvoj obrezivanje žena, spovezati tkanina, u kojoj su elementi postavljeni specifični organ ženski reproduktivni sustav (Tzv stroma) I kanali grudi;
• poticanje pigmentacije u području bradavice i genitalije;
• To potiče tvorbu sekundarnih spolnih karakteristika na žensku tipa;
• Potiče procese rasta i razvoja koščat epifize (Krajnji dijelovi cjevastih kostiju kostura);
• To osigurava pravovremene odbacivanje obloge na unutrašnjost maternice sluznice (endometrija);
• osigurava pravilnost menstrualnog krvarenja;
• inhibira proizvodnju majčino mlijeko;
• depresivan resorpcija kosti (Proces razaranja koštanog tkiva);
• ima prokoagulantsko učinci;
• ubrzava oporavak normalne količine leukociti u uvjetima uzrokovana ozljedom zračenja i karakteriziran tlačenja hematopoezu koštane srži.

povećana koncentracija estradiol izaziva hiperplazija endometrija (Tj njegova proliferacija zbog aktiviranja procesa tkiva strukturni elementi neoplazme) - stimulira produkciju specifičnih transportnih proteina (globulin, vežu cirkulira u krvi tiroksina (TSvG), globulin koji veže androgeni kortikosteroidsvyazyvayuschego globulin transferina) - stimulira proizvodnju proteina plazme fibrinogen.

U pozadini povećanjem koncentracije estradiol:

• porasta koncentracije u krvi željezo, tiroksin, bakar itd.;
• To povećava proizvodnju tkiva jetra ima K-vitamina ovisnost faktora koji su odgovorni za zgrušavanja krvi;
• smanjena kvantitativni sadržaj koagulacijskog sustava krvlju određenog proteina antitrombina III;
• spriječiti degradaciju endogenih kateholamina adrenalin i noradrenalin (Sličan učinak je osiguran zbog natjecati estradiol od aktivnih receptori enzim COMT - katehol-O-metiltransferaze).

Ostali važni kvalitete estradiol Oni uključuju činjenicu da sprečava razvoj ateroskleroza- On promiče razina HDL smanjuje krovi- indikatora u krvi i smanjuje LDL sadržane u pokazateljima krvi holesterol dok je povećanje razine trigliceridi.

Supstanca mijenja parametre osjetljivosti receptora progesteron, parametri regulacije simpatičkog tonusa glatkih mišića, Stimulira kretanje tekućine dijela plazma u tkivu, kao i zadržavanje tekućine kompenzacijski i natrijevih iona.

nakon početka menopauza Žena jajnici prestaju proizvodnju estradiol. Od sada na glavnu ulogu u njegovom formiranju igrao u tkivu jetre i masnog.

Smanjenje razine sintetiziranih jajnika estradiol To dovodi do razvoja vazomotorne i termoregulacijski nestabilnosti, što zauzvrat je izražen u obliku „plima” krvi u lice, poremećaja spavanja, i progresivnog atrofije mokraćnog organa.

Još jedna neugodna posljedica smanjenja estrogen to je osteoporoza - Razmjena kronično progresivna bolest koja je popraćena povećanjem krhkosti i oštećenjem arhitektonske kosti (u razdoblju menopauza To utječe uglavnom kralježnice).

Nakon gutanja značajan iznos estradiol, čak i prije nego što stignu u cirkulatorni sistem, metabolizira crijevne mikroflore u lumenu i stijenke crijeva i jetre.

To dovodi do činjenice da je koncentracija estron nefizološkom povećava u krvnoj plazmi. S dugotrajnom liječenju istih estron i estron sulfata počinju da se akumuliraju u tijelu.

Posljedice akumulacije ovih metaboliti estradiol za dugo vremensko razdoblje dok oni ostaju slabo razumio. To je jedino poznato da je oralno davanje estrogena lijekova izaziva povećanje sintezu proteina (Osobito renina). Rezultat je značajan porast u performansama krvni pritisak.

Divigel - transdermalni gel na bazi alkohola. Nakon nanošenja lijeka na kožu, alkohol u njemu brzo isparava, a estradiol, koji služi kao aktivnu tvar, prodire koža u cirkulatorni sistem.

Primjena Divigel dio kože područje je jednak jednom ili dvije ruke (oko 200-400 m². Cm), bez utjecaja na visini apsorbira estradiol. Međutim, povećanje područje primjene rezultira smanjenom apsorpcijom cijenama.

nešto estradiol kašnjenja u potkožnom tkivu, pri čemu onda postupno počinje biti pušten u krvotok. Transdermalni gel izbjegava uporabu početnoj fazi metabolizma u jetri, stoga indeksa fluktuacije koncentracije plazme estrogen kada se koristi beznačajan.

metabolizam 17-beta-estradiol sličan metabolizam prirodno proizveden estrogen. uzimajući u krvotok, Tvar je gotovo u potpunosti povezan s transportnim proteinima. Pokazatelj biološke raspoloživosti estradiol kada ga uzimati u gotovo 100%.

Po primitku per os je podvrgnut učinku „prvog prolaza” kroz lijeka jetra, naznačen time, da ima manje biološki aktivnih proizvoda - cstriola i estron.

Daljnji estradiol žučne pušten u lumen tankog crijeva i opet apsorbira. Konačno, njegova aktivnost, gubi jetra kao posljedica oksidacije.

Uvaženi proizvodi biološke razgradnje estradiol izlučuje pretežno bubrezi u obliku sulfata, glukuronid. manje koncentracije estradiol, estron i cstriola Oni su također naći u urinu.

Tijekom liječenja s omjerom performansi Divigel estradiol / estron Oni u rasponu od 0,4 do 0,7. Indikator gel bioraspoloživost je oko 82%.

Nanošenje na kožu gel u dozi od 1 mg 17-beta-estradiol (1 g gela, redom) daje maksimalnu koncentraciju plazme od 157 pmol / L. Indikator koncentracije u plazmi prosjeku tijekom perioda doziranja je 112 pmol / L. prosječne koncentracije u plazmi indikatori slobodna, odnosno - 82 pmol / L.

Kumulacija se ne promatra.

indikacije

Divigel preporuča za korištenje u zamjenu hormonska terapija bolesnika sa simptomima estrogennoy Neuspjeh drugačije prirode podrijetla.

Lijek se koristi za liječenje klimakterijum sindrom, koja se razvila kao posljedica:

• prirodni prestanak organizma i pojave menopauza;
• kirurške menopauze, uključujući menopauza nakon ovarektomija (Surgery ukloniti jedan ili oba jajnika) ili kastracija zračenja.

Divigel također pokazala kao profilaktičko sredstvo za sprječavanje razvoja osteoporoza postmenopauzi i kao održavanje trudnoća i sredstvo za njezin normalna IVF.

U posljednje vrijeme, s obzirom na činjenicu da je provođenje postupka in vitro oplodnje To podrazumijeva potrebu za hormonalne stimulacije funkcija ovarija. To pak dovodi do promjena u hormonska ženski organizam i utječe na tijek trudnoća.

na preko trudnoća održana je bez komplikacija, pacijent propisane lijekove hormoni: Duphaston, proginova, transdermalni flaster "CLIMAR", Divigel i ubrizgavanje progesteron (Ako je njegova koncentracija u krvi pada).

Divigel imenovan strogo individualno u dozi odabranoj od strane lječnika na klinici, koja je održana postupak oplodnje.

Prije zahvata in vitro oplodnje Ona preporučuje za početak uporabe lijeka za oko dva tjedna prije prijenosa zametak u maternici, a zatim gel i dalje će se primjenjivati ​​čak i za nekoliko tjedana.

kao progesteron, estradiol To je izuzetno važno za ofenzivu trudnoća hormona. u trudnoća, uslijedila na prirodan način, to je obično proizveden od strane tijela u normalnim količinama.

u IVF potrebna razina estradiol (5-10 tisuća pmol / L) održava se pomoću različitih hormonskih lijekova.

Nakon nastanka trudnoća Divigel prestati uzimati postupno. To je zbog činjenice da je nagli prekid prijetio pobačaj.

Lijek se preporučuje za upotrebu, a žene planiranje trudnoća. Međutim, kada se planira Divigel trudnoća To može biti dodijeljen samo na žene koje su s dijagnozom endometrija hipoplazija, odnosno unutarnji sluznice maternice stanjena.

Transdermalni gel primjenjuje i za poticanje ovulacija. U nekim slučajevima, to je poželjno da se imenovanja u isto vrijeme i Divigel proginova. Režim odabire liječnika, ovisno o individualnim karakteristikama tijelo pacijenta.

kontraindikacije

Kontraindikacije za transdermalni gel su:

• preosjetljivost na estradiol i / ili neki od sastavnih dijelova nosača lijeka;
• dijagnoza, sumnja ili označene u povijesti raka dojke;
• dijagnoze, budući ili označene u povijesti estrogen ovisnih maligni tumori u jajnicima, maternica ili endometrij;
• dostupnost benigni tumori u reproduktivne organe sustava i / ili mliječne žlijezde (npr histeromioma) U žena mlađih od 60 godina;
• krvarenje iz maternice neizvjesna priroda podrijetla, kao i predispozicija za njih;
• hiperplazije procesi endometrija;
• tumori hipofize;
• difuzne bolest vezivnog tkiva;
• prisutnost ženskih genitalnih bolesti, upalne znak nošenje (npr salpingo-oophoritis ili endometritis);
• naznačen povećanje koncentracije estrogena faze menopauze;
• venskih tromboembolijskih bolesti, nošenje (uključujući spontano bolesti, označenu u povijesti);
• patologija, u pratnji tromboza u dubokim venama (Također, u slučajevima u kojima se te bolesti su označene u povijesti);
• tromboflebitisa (Uključujući i one u akutni oblik, uključujući i povijesti);
• kongenitalne bolesti obilježenih s povišenom razinom bilirubina u krvi (uključujući jednostavne obitelji cholehemia, enzimopaticheskaya žutica, rotor sindrom);
• Prisutnost tumora u jetri (npr hemangiom ili rak jetre);
• bolesti povezanih s oštećenjem moždanog cirkulacije (npr ishemijska ili hemoragijski moždani udar);
• anemije srpastih stanica;
• patologija uzrokovana poremećajem metabolizma lipida;
• dijabetes mellitus, uključujući dijabetes, složen retinopatija i / ili angiopatija;
• intrahepatični kolestaza (Kolestatska žutica) i / ili izražena kolestatska svrbež (Uključujući armirane ili prethodne unos trudnoća steroidni lijekovi);
• srednji bolesti uha, uzrokovan nenormalnim rastom kosti u njemu (uključujući njihove pogoršanja tijekom trudnoće).

S velikim oprezom Divigel propisane za pacijente koji su primijetili:

• bronhijalna astma;
• napadi migrena;
• napadaji;
• postojan visoki krvni tlak;
• srce, jetra i / ili zatajenja bubrega;
• bolesti koronarne arterije;
• edematozni sindrom;
• fibrocističnu bolest dojke;
• porfirina bolest.

nuspojave

U nekim slučajevima Divigel može uzrokovati razvoj neželjenih reakcija.

Disfunkcije središnjeg i perifernog živčanog sustava može se izraziti kao:

• glavobolje;
• napadi migrene;
• vrtoglavica;
• depresija;
• trohejski hiperkinezom (Chorea).

Povrede po funkciji srca i cirkulatorni sistem izraziti kao:

• poboljšanje performansi krvni pritisak;
• tromboflebitisa.

Probavni sustav reagira češće na droge:

• mučnina;
• povraćanje;
• grčevi u želucu;
• nadutost;
• bolnih senzacija u epigastričan regiji.

Na dijelu reproduktivnog sustava nisu isključeni:

• krvarenje iz rodnice, koji su neselektivno u prirodi (metroragije);
• Slab vaginalni iscjedak;
• rast uterusa (fibrom) Maternice;
• rastinje endometrija (Slavi u pravilu, ako ne dovršiti zadatak Divigel progesteron);
• maternice (Obično se javlja u žena s očuvanom materica nakon menopauza);
• sindroma jajnika sklerotičan (Priprema s dugotrajnim uporabu);
• promjena libido.

prekršaje endokrini sustav manifestira simptomima kao što su:

• nabreknuće, povećanje napona i / ili povećanje veličine grudi;
• porast težine;
• smanjenje tolerancije ugljikohidrati.

prikazani su povrede jetre i bilijarnog sustava:

• kolestatska žutica;
• kolelitijaza (Kolelitijaza);
• borbe porfirina bolest.

od ravnoteže vode sol moguće natrij kašnjenje i kalcij, i vodu, koji se zauzvrat dugotrajna upotreba Divigel izaziva razvoj edema kod pacijenta.

Budući da je gel se koristi kao vanjski agens, na mjestu njegove primjene u nekih bolesnika mogu se pojaviti simptomi alergije: osip, Povećana razdražljivost i crvenilo kože, kontaktni dermatitis.

Za ostale štetni simptomi uključuju kršenja pogledI, izraženo kao promjena njegove zakrivljenosti, obrazovanja chloasma, melasma (Melasma), vaginalna kandidijaza.

Upute o Divigel: Doziranje i uprave

Transdermalni lijek Divigel - alat koji se može koristiti za kontinuirano i cikličke terapije.

Standardna doza je 1 početna mg estradiol po danu, što odgovara 1 gram gela, međutim, početno doziranje može biti donekle razlikuju ovisno o simptoma.

Nakon dva do tri tečajevi terapije koriste Divigel početne doze mogu se mijenjati ovisno o varijacijama kliničke slike kod određenog pacijenta.

Optimalna doza je izabran pojedinačno i obično je od 0,5 do 1,5 mg estradiol po danu.

Odluka o tome koji je dan ciklusa bi trebao početi prijem također uzima liječniku.

bolesnici s netaknuto (bez upravlja) uterus tijekom tretmana je dodatno postavljen progestin droge. Oni uzeti 10 do 12 dana u svakom ciklusu.

Nakon položenog brzinu nanošenja gestogena pacijent mora proći menstrualnopodobnoe krvarenje. Ako je žena izvanredne ili dugotrajno krvarenje iz maternice, Potrebno je utvrditi uzrok njihova nastanka.

To treba imati na umu da postmenopauzi Trajanje jednog menstrualni ciklus To se može povećati na tri mjeseca.

Običaj Vodič preporučuje Divigel izazvati lijek za čišćenje kože na donjem dijelu prednje stijenke trbuha, struka, ruke, podlaktice, ili alternativno, kako svaki od stražnjice jednom dnevno, po mogućnosti u jednom te istom vremenu. U tom slučaju, zahtjev site bi trebao biti naizmjence dnevno.

Optimalna površina aplikacija jednaka području jedne ili dvije ruke. Nakon primjene gela se suši nekoliko minuta (obično samo dva ili tri minuta).

Postavite zahtjev ne može se oprati i isprati sat vremena.

U tim slučajevima, kada pacijent zaboravlja primijeniti gel, preporuča se odmah provesti postupak kada se to povlačenje, a najkasnije u roku od 12 sata nakon pripreme raspored primjena.

Ako nakon preskakanje prošlo više od 12 sati lijeka primijenjenog treba odgoditi do sljedećeg puta.

Nepravilna primjena Divigel (česti propusti doze) može izazvati proboj menstrualnopobodnyh krvarenje maternice.

predozirati

Sljedeći simptomi mogu se razviti u više od preporučene doze uputama lijekova:

• osjetljivost dojki;
• nadutost;
• trbušni području zdjelice;
• povećana anksioznost;
• razdražljivost;
• mučnina;
• povraćanje;
• metroragije.

Pojava jednog ili više od gore navedenih simptoma potrebno simptomatsko liječenje.

Tipično, neugodne simptome nestati nakon podešavanja doze u smjeru njegove smanjenja ili nakon uzimanja droge.

interakcija

Estradiol dok primaju ove lijekove je u stanju izazvati:

• povećanje učinkovitosti lijekovi za snižavanje lipida;
• slabljenje terapijskog učinka lijekova koji sadrže muški spolni hormoni;
• slabljenje terapijskog učinka hipoglikemijski lijekovi;
• slabljenje terapijskog učinka diuretici;
• slabljenje terapijskog učinka antihipertenzivi;
• slabljenje terapijskog učinka antikoagulansi.

ubrzati metabolizam estradiol pospješuje dobivanje kombinacija s barbiturati, anksiolitici, opioidni (narkotičkim) analgeticima, anestetički agensi, odvojen antiepileptici (Na primjer, karbamazepin ili fenitoin) - lijekova koji induciraju enzimi jetre mikrosomalnog- pripravci, glavni aktivni sastojak koji je biljka Hypericum perforatum.

Kako bi smanjili razinu performansi estradiol rezultati korištenje Divigel u krvi u kombinaciji s fenilbutazon i individualna antibiotici (rifampicin, nevirapin, ampicilin itd.) To je zbog promjena crijevne mikroflore.

Izraženiji učinak na zahtjev estradiol To se može postići tako da ga uzimati istodobno s lijekovima folna kiselina i droge tiroidni.

uvjeti prodaje

Divigel spada u kategoriju lijekova na recept.

uvjeti skladištenja

Gel se čuva pri temperaturi koja ne prelazi 25 ° C, na mjestima nepristupačnim za djecu.

rok trajanja

Lijek je korisna za 3 godine ako se čuva u originalnoj ambalaži. Nakon tog razdoblja ne smiju koristiti!

Mjere opreza

Prije nego što vrijede Divigel, preporučuje se prikupiti najpotpunije informacije o pacijentu prethodno prenesene bolesti, tu je obiteljska bolest, povijest sadašnje bolesti i njegovih prethodnih uvjeta, itd ..

Kako prepoznati kontraindikacije i poštivati ​​sve upute navedene u upozorenja i preporuke potrebne za obavljanje liječnički pregled pacijenta, uključujući i istraživanje prsni organi i grudi.

Redovito provjere preporuča se i tijekom liječenja. Njihova učestalost i metode u svakom slučaju pojedinca i određuje liječnik.

Bi se izbjeglo slučajno kontakt s očima gela. Nakon njegove primjene na koži preporučuje se da se odmah operite ruke sapunom i vodom.

Iskustvo lijeka u žena koje su više od 65 godina, je nestalo. Međutim, postoje neki dokazi da žene pripadaju dobnoj skupini na početku liječenja i tijekom njegova trajanja znatno povećava izglede za razvoj demencija.

Divigel ne treba nanositi na kožu grudi, Osoba, polje genitalije, kao i onim područjima kože gdje postoje znakovi iritacije.

Divigel i ovulacija: Lijek može spriječiti procese rasta i sazrijevanja folikula, kao i da krši okowutvo. To je zbog finu regulaciju proizvodnje FSH i luteinizirajući hormon, koji stimuliraju funkciju jajnik.

Sinteza ovih hormona je u potpunosti ovisi o koncentraciji estrogen u krvi i zadnjeg upisa izvana može značajno poremećen. Iz tog razloga, predloženi trudnoća Divigel propisivati ​​s velikim oprezom.

Lijek se ne kontraceptivno pa pomoću njega treba primjenjivati ​​odgovarajući kontracepcija.

Gel ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima i druge mehanizme.

Divigel i alkohol

nisu opisane posljedice istodobne primjene Divigel i uporabe alkohola u pripremi službenih uputa.

Koristite tijekom trudnoće i dojenja

trudnoća i laktacija su kontraindikacije za lijeka.

U slučaju da trudnoća došlo tijekom liječenja, primjena gela odmah zaustaviti. Međutim, konačnu odluku o potrebi daljnje primjene u dijagnostici Divigel trudnoća Potrebno liječnika.

epidemiološke studije Pokazali smo da slučajno korištenje estrogen u ranim fazama trudnoća ne uzrokuje teratogenost ili fetotoksične učinak.

Korištenje gela tijekom dojenja je zabranjeno.

Recenzije Divigel

Divigel - Liječnici mišljenja su dokaz da - normalizira pravilnosti krvarenje, otklanja poremećaj spavanja i druge simptome koji prate napad menopauza, i sprečava razvoj skleroza i osteoporoza.

Još jedna prednost lijeka, prema većini liječnika je da za razliku od sadrže estradiol sredstva za oralnu primjenu, ne izaziva povećanje krvni pritisak.

Primjena u isto Divigel IVF To pomaže da se normalizira za trudnoća i održavati dobru ravnotežu hormona u tijelu.

Recenzija žene koje su uzimale lijek utakmice u forumima pokazuju da lijek, iako je učinkovito sredstvo, ali često izazivaju nuspojave kao što su mučnina i nadutosti.

Neke žene koje koriste gel za vrijeme planiranja trudnoća, imajte na umu da potiskuje Divigel ovulacija, ali nakon prestanka primjene lijeka može biti dovoljno brzo da biste dobili trudna. Šanse za dobivanje trudna značajno povećati, mišljenja, Duphaston Divigel i koristi se kao dio kombinacija terapija.

Cijena Divigel

Kupi Divigel na ruskom tržištu može biti za:
360-400 rubalja po pakiranju 28 paketića gela do 500 mg estradiola
670-750 rubalja po pakiranju 28 paketića gela koji sadrži estradiol 1 godina

U Ukrajini, po prosječnoj cijeni od Divigel:
120-130 UAH po transdermalni gelu 500 mg (28 komada) -
200-220 transdermalni USD za 1 g gela (28 komada).