Varfarin

• struktura
• Oblik otpuštanje
• farmakološki učinci
• Farmakokinetika i farmakodinamiku
• indikacije varfarin
• kontraindikacije
• nuspojave
• Upute za upotrebu varfarina (metoda i doziranje)
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• analoga
• za djecu
• s alkoholom
• Trudnoća i dojenje
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

Sklopu Nycomed varfarina tableta ima aktivnu supstancu natrij varfarina, kao i dodatne sastojke: kukuruzni škrob, laktoza, kalcij hidrogen fosfat dihidrata, indigo, magnezijev stearat, povidon 30.

Oblik otpuštanje

Je proizvedena u obliku tableta. Varfarin - pilula okruglog oblika, svijetloplava s poprečnim oznaka. Tablete pakirane u plastičnim bocama u 50 ili 100 komada. Tikvica se zatvori, su vijcima.

farmakološki učinci

Varfarin blokova u ljudskoj jetri u procesu sinteze vitamina K ovisnih, faktora zgrušavanja (II, VII, IX, X), smanjuje njihovu koncentraciju u plazmi, a time usporava pojavljuje koagulacije krvi.

Farmakokinetika i farmakodinamiku

Nakon prvog primanje antikoagulantne efekt je promatrana nakon 36-72 sati. Maksimalan učinak opažen nakon 5-7 dana nakon početka tečaja. Nakon što je lijek bio završen, aktivnost faktora zgrušavanja ovisnih o vitaminu K smanjuje za 4-5 dana.

Iz probavnog sustava je vrlo brzo i gotovo potpuno apsorbira. Odnos na proteine ​​plazme - 97-99%. Metabolizma dolazi u jetri.

Varfarin - racemičnu smjesu R- i S-izomera metaboliziraju u jetri na različite načine. Svaki izomer je pretvoren u dvije glavne metabolite.

Izluči kao neaktivnih metabolita izlučuje u žuč, metabolite se apsorbira u probavnom traktu i izlučuje u urinu.

Vrijeme poluraspada je od 20 do 60 sati. Poluživot R-enantiomera - od 37 do 89 sati, poluživota S-enantiomera - od 21 do 43 sati.

indikacije varfarin

Sredstva koja se koriste za liječenje i profilaksu tromboza i embolije krvnih žila. Određuje takve indikacije za uporabu varfarina:

• venski tromboza u akutnoj i ciklične;
• plućne embolije;
• udaraca, prolazan ishemijske napadaje;
• prevenciji tromboembolijskih komplikacija kod ljudi koji su pretrpjeli infarkt miokarda;
• sekundarna prevencija infarkt miokarda;
• prevenciji tromboembolijskih komplikacija kod ljudi s bolesti zalistaka srca, fibrilacije atrija, kao i one koji su imali zamjenu srca ventil;
• prevencija manifestacije postoperativna tromboza.

kontraindikacije

Prije uzimanja lijeka, potrebno je uzeti u obzir kontraindikacije, koje su navedene u uputama za lijek:

• izraz visoke osjetljivosti na komponente nosača ili sumnje preosjetljivosti;
• akutni krvarenja;
• teška jetre i bolesti bubrega;
• prvog tromjesečja trudnoće i zadnja 4 tjedna trudnoće;
• akutni DIC;
• trombocitopenija;
• manjak proteina C i S;
• Proširene vene probavnog trakta;
• aneurizme arterije;
• povećan rizik od krvarenja manifestacija, uključujući poremećaji krvarenja;
• želuca i duodenalni ulkus;
• ozbiljne ozljede, uključujući postoperativni;
• lumbalna punkcija;
• bakterijski endokarditis;
• maligna hipertenzija;
• intrakranijalnog krvarenja;
• hemoragijski moždani udar.

Nuspojave varfarina

U procesu liječenja može manifestirati nuspojave varfarin:

• angiostaxis - često;
• povećanu osjetljivost varfarina nakon duljeg liječenja;
• bolovi u trbuhu, povraćanje, proljev, anemija - nerijetko;
• povećanje aktivnosti enzima jetre, eozinofilija, urtikarija, žutica, ekcem, nekroza kože, svrbež, osip, žad, urolitijaze, vaskulitis, tubularne nekroze - rijetki.

manifestacije krvarenje promatra u oko 8% i varfarina. Od tih 1% slučajeva su teške, zahtijeva hospitalizaciju, čak 0,25% definirani su kao smrtonosna. Glavni faktor rizika za razvoj intrakranijalnog krvarenja je nekontrolirano ili liječi hipertenziju. Također, vjerojatnost povećava varfarin u liječenju starijih osoba, s poviješću gastrointestinalnog krvarenja i moždanog udara, visokog intenziteta istodobnoj antikoagulansa i terapijom, kao i kod osoba s genom polimorfizam CYP2C9.

U rijetkim slučajevima može se pojaviti na varfarin terapija kao nuspojava kumarin nekroza. U pravilu, ova pojava počinje s pojavom otekline i tamnjenje kože stražnjice i nogama, ponekad takvi simptomi se pojavljuju na drugim mjestima. Kasnije, te lezije postaju nekrotično. Oko 90% tih nuspojava javlja u žena. On je označio treći na deseti dan liječenja. Njegova porijekla povezan s antitromboznom nedostatak proteina C ili S. U kongenitalnim deficijencijama ovih proteina treba početi primati varfarin s malim dozama, a primjenjuju istovremeno heparin. S razvojem ovog komplikacija treba prekinuti liječenje i heparin primjenjuje dok god su lezije izliječi.

U vrlo rijetkim slučajevima može se razviti Sindrom ruka-noga. Ova komplikacija se javlja kod muškaraca koji pate ateroskleroza. U tu svrhu, komplikacije karakterizira razvoj ljubičaste simetričnih lezija na tabanima i prstima, koji su ocjenjeni s paljenjem bol. Simptomi nestaju kada je lijek prestao.

Upute za upotrebu varfarina (metoda i doziranje)

Lijek treba uzeti oralno, jednom dnevno. Preporučljivo je uzeti tablete svaki dan u isto vrijeme. Odredite koliko dugo to treba uzeti lijek, liječnik treba pojedinačno.

Prije nego što započnete liječenje, morate definirati MH, a nakon laboratorijskih testova provedenih u 4-8 tjedana redovito.

Upute za upotrebu Nycomed varfarin osigurava da su ljudi koji koriste ovaj lijek ne uzima, imenovati 5mg kucanje (Tablica 2.) za 4 dana. Na 5. dana kako bi se utvrdilo INR, nakon čega je, prema rezultatima dobivenim u istraživanju, dati dozu održavanja. Obično, to je 2,5 - 7,5 mg lijeka po danu.

Oni pacijenti koji su već uzimate varfarin, dva dana propisati dvostruku dozu poznatog doza održavanja od lijeka, nakon čega slijedi doza održavanja od propisanih lijekova dnevno. Petog dana, obavezno provesti kontrolu MH, nakon čega se doza prilagoditi prema rezultatima istraživanja.

Indikator INR preporuča održava na od 2 do 3, ako se liječi ili profilaksu plućne embolije, venska tromboza, komplikacije bolesti od srčanih zalistaka, fibrilacija atrija.

Normalno INR kada uzimaju varfarin treba održavati na 2,5 do 3,5, ako neliječenih bolesnika koji su bili podvrgnuti protetske srčane zaliske, kao i akutne komplikacije infarkt miokarda.

kontrola INR s varfarinom je obavezno. Režim doziranja i određuje liječnik.

Nema dovoljno podataka o primjeni varfarina djece. Obično, početna doza lijeka je 0,2 mg / kg 1 dijete težine dnevno, ako je jetra funkcionira normalno i 0,1 mg / kg 1 dijete težine po danu kada je smanjena funkcija jetre. Prilikom odabira doza održavanja je potrebno uzeti u obzir pokazatelje MH. Preporučuje se za održavanje iste razine kao i kod odraslih. Odlučuje o imenovanju varfarina djece može biti samo stručnjak.

Važno je pozorno pratiti za starije osobe, koji uzimate varfarin. Pažljivo praćenje pokazatelja INR za osobe s jetrena insuficijencija. Osobe koje pate insuficijencija, prilagoditi dozu nije potrebno.

predozirati

U procesu primanja onih doza koje su dodijeljene liječenje može razviti manje krvarenje. Za male krvarenja potrebne smanjiti dozu lijeka tijekom određenog razdoblja ili ukinuti terapiju (do INR dok se ne dostigne željena razina).

S razvojem teškog liječenja krvarenja predoziranja treba započeti s intravenske primjene vitamina K. Također, pacijent je propisana upijajući ugljični, svježe smrznute plazme ili koncentrat faktora koagulacije.

Ovisno o razini INR mora postupati na sljedeći način:

Kada manje krvarenje:

• INR manji od 5: Još jedna doza lijeka preskočiti, a zatim se manje doze varfarina.
• INR 5-9: 1-2 nakon doze propustili zatim se manje doze. Ili 1 preskočiti dozu i voditi 1-2,5 mg vitamina K.
• INR veći od 9: Da obustaviti upotrebu lijekova, u praksi oralni unos od 3-5 mg vitamina K.

Potrebno je da se zaustavi lijek:

• INR veći od 9 (Ako je planirana operacija): primjena lijeka zaustavljeno, recepcija praksa 2-4 mg varfarina usmeno (jedan dan prije planiranog zahvata).
• INR veći od 20 (Ako se navedeno ozbiljnu krvarenja) dodijeljen polagano intravenski vitamina K, 10 mg, kao i transfuzija prakticira svježe smrznute plazme, ili protrombina koncentrata. Ako je potrebno, vitamin K se daje svakih 12 sati.

Nakon što je provedeno liječenje van, treba pratiti pacijenta, budući da je vrijeme poluraspada od 20-60 sati je jednak varfarina.

interakcija

Vi ne bi trebali započeti liječenje ili prekinuti to bez prethodnog savjetovanja s liječnikom. Također, ne možete promijeniti dozu sebe.

U imenovanju istodobno s drugim lijekovima, važno je uzeti u obzir utjecaj prestanka poticanja ili inhibirajući učinak varfarina druge lijekove.

To povećava rizik od teškog krvarenja manifestacija, ako varfarin uzima istodobno s lijekovima koji utječu na primarne hemostaze i trombocita razine. ovo klopidogrel, acetilsalicilna kiselina, tiklopidin, dipiridamol, velike doze penicilini, kao i većina NSAR (Osim COX-2 inhibitori)

Opasnost krvarenja povećava ako varfarin dobivaju istovremeno s lijekovima koji imaju izraženu inhibicijski učinak na citokrom P-450 (sustavkloramfenikol, cimetidin).

Nekoliko lijekovi povećati učinak varfarina na tijelo. To su preparati amiodaron, alopurinol, azitromicin, alfa i beta-interferon, acetilsalicilna kiselina, amitriptilin, azapropazone, cjepivo protiv influence, vitamina A, E, bezafibrat, glukagon, heparin, grepafloksatsin, gemfibrozil, glibenklamid, dextropropoxyphene, danazol, digoksin, diazoksid, Disulfiram, disopyramid, zafirlukasta, itrakonazol, ifosfamid, indometacin, kodein, klaritromicin, klofibrat, ketokonazol, lovastatin, levamisol, metolazon, mikonazol, metronidazol, metotreksat, norfloksacin, nalidiksične kiseline, omeprazol, oksifenbutazon, ofloksacin, propranolol, paroksetin, propafenon, paracetamol, progvanil, piroksikam, roksitromicina, simvastatin, sertralin, sulfamethizole, sulfafurazol, sulfametoksazol-trimetoprim, sulfafenazol, sulindak, sulfinpirazon, Androgeni i anabolički steroidi, tegafur, tamoksifen, tetraciklini, testosteron, tolmetm, tienil kiselina, troglitazon, trastuzumab, feprazon, flukonazol, fenitoin, fenofibrat, fenilbutazon, fluorouracil, fluoksetin, fluvoksamin, flutamid, fluvastatin, kloral hidrat, kinin, kloramfenikol, kinidin, cefaleksin, tsefamandol, celekoksib, cefuroksim, cefmenoksim, ceftazidim, cefmetazol, ciklofosfamid, ciprofloksacin, cimetidin, ctopozid, eritromicin, etanol.

Kao varfarinom može pojačati djelovanje brojnih lijekova ljekovitih biljaka: ginko, češnjak, papaja, ljekovito Angelica kadulje.

Varfarin smanjuje učinak gospina trava, ginseng. Vi ne bi trebali uzimati nikakve lijekove u isto vrijeme gospina trava. Za takve pripreme trebaju kontrolirati MH i obustaviti prijem.

Učinak varfarina može poboljšati kinin koja je sadržana u tonik pića.

Varfarin poboljšava učinak Oralni hipoglikemici sulfonilureje.

Učinak varfarina može biti smanjen ako je bolesnik istodobno poduzeti sljedeće lijekove: aminoglutetimid, azatioprin, barbiturati, vitamin C, K, valproična kiselina, grizeofulvin, glutetimid, disopyramid, dikloksatsillin, holestiramin, karbamazepin, koenzim Q10, mezalacin, mianserin, merkaptopurin, mitotan, minociklin, primidon, ritonavir, retinoidi, rofekoksib, rifampicin, sukralfat, spironolakton, trazodon, fenazon, klartalidon, klordiazepoksid, ciklosporin. kada primite diuretici pod uvjetom hipovolemičkog izražen učinci mogu promatrati povećane koncentracije faktora zgrušavanja, što dovodi do niže antikoagulacijsko djelovanje. U kombinaciji uzimaju varfarin i gore navedene formulacije, to je važno za kontrolu MH prije liječenja, nakon zatvaranja i nakon nekoliko tjedana.

Tu bi trebao biti neki dijeta  dok uzimate varfarin. Treba napomenuti da je potrošnja hrane visoke u vitamin K smanjuje učinak lijeka. Stoga, kada dobijete kuglica hrane ne smije sadržavati veliki broj zelje, avokado, kupus, luk, korijander, kivi, zelena salata, maslinovo ulje, grašak, soja, i drugi.

uvjeti prodaje

Može se kupiti uz recept, liječnik napiše recept na latinskom.

uvjeti skladištenja

Varfarin potrebno je održavati temperaturu od 25 ° C, zaštićeno od pristupa djece.

rok trajanja

Može se čuvati 5 godina.

Mjere opreza

Tijekom liječenja, pacijent mora nužno držati se određenog doze.

Imajte na umu da bolesnici s demencija ili alkoholizam, može biti u mogućnosti da se u skladu s dozom lijeka.

Djelovanje lijeka može se pojačati u određenim uvjetima: temperatura, dekompenzacije srca, hipertireoza, alkoholizam s bolesti jetre. Nefrotički sindrom ili otkazivanje bubrega učinak mogu i smanjiti i povećati. Kada zatajenje jetre učinak se povećava. U svim tim državama, važno je kontrolirati INR.

Ljudi koji su tretirani s varfarinom liječenja, preporučuje se kao korištenje analgetsko tramadol, paracetamol ili opijati.

Osobe s mutacijama u genu koji kodira enzim CYP2C9, postoji više poluraspada. Prema tome, takvi bolesnici trebaju biti propisane nižu dozu lijeka.

Bolesnici s nedostatkom enzima laktaze, nepodnošenja galaktoze, malapsorpcijom glukoze i galaktoze varfarin nije imenovan. Kada je potrebno da biste dobili brzi antitrombozni učinak preporučuje se započeti terapiju s heparinom, a onda za 5-7 dana provesti kombiniranu terapiju s heparinom i varfarinom, dok je razina MH ne nastaviti za dva dana.

Kako biste izbjegli pojavu kumarina nekroze ljudi koji su obilježili antitrombotski nasljedni nedostatak proteina C ili S, najprije morate unijeti heparin. Ulaz je potrebno za 5-7 dana. Početna doza ne bi smjela prelaziti varfarina 5 mg.

Kada pojedinac otpornost na varfarin pacijenta mora ući 5-20 bolusa lijekove.

analoga varfarina