Sibutramin

• naziv kemijski
• kemijska svojstva
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Sibutramin, upute za uporabu (doza i način)
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• djeca
• postariji
• s alkoholom
• mršavljenje
• Trudnoća i dojenje
• analoga
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

naziv kemijski

(±) -1- (4-klorofenil) -N, N-dimetil-alfa- (2-metilpropil) tsiklobutanmetanamin

Lijekovi najčešće prisutni u obliku hidroklorid.

kemijska svojstva

Sibutramin, što je to?

Ovaj spoj skupina odnosi regulatora apetit. Lijek pojačava i ubrzava pojavu sitosti. Uz pomoć tretiraju droga pretilosti i koristi se u liječenju održavanja.

U 2010. godini, lijek za vrijeme duže koristi zbog otkrivanja novih nuspojava. U ovom trenutku, nakon što su izvršene su promjene u službenim ručnim putem aplikacije, ponovno se daje pacijentima.

Što je sibutramin? Sibutramin hidroklorid monohidrat - kristalni prah, krema ili prljavo bijele boje. Masa = 334.33 molekulska spojevi grama po molu. Indeks vodik vodene otopine = 5,2. Da je proizvedeni lijek u obliku kapsule za oralnu primjenu.

farmakološki učinci

anoreksigennoe.

Farmakodinamike i farmakokinetike

Sibutramin je što je to i kako to radi?

Lijek sposobna inhibirati procesa reapsorpcije noradrenalin i serotonin iz sinaptičke pukotine. Također zastupnik poboljšava interakciju središnjeg jedno- serotonin i noradrenalin sustavi. Pod djelovanjem sibutraminom smanjuje apetit, povećava sitost i smanjuje količinu hrane konzumira od strane pacijenta. U tijelu postoji aktivacijski proces posredovan beta3 adrenoreceptor, čime se povećava termogenezu.

Nakon otpuštanja tvari u sistemsku cirkulaciju nastalog sporedan i primarni amini, Sibutramin je superioran u svojim farmakološke aktivnosti nekoliko puta. Također, ti metaboliti mogu inhibirati napadaja dopamin. Droga i metaboliti nemaju učinka na aktivnost monoamin, MAO, ne reagira s neurotransmiter (serotoninske, dopaminergičkih, glutamat, adrenergični, benzodaizepinovymi) Receptors nema antihistaminik i antikolinergik radnje. Međutim, u laboratorijskim istraživanjima, utvrđeno je da je lijek inhibira hvatanje Trombocita 5-HT te je u mogućnosti promijeniti svoju funkcionalnu aktivnost.

Gubitak mase povezan s uzimanja supstance, u odnosu na pozadinu serumske koncentracije rasta HDL a smanjenje broja trigliceridi, holesterol i guanin.

Tijekom terapije znači lagano povećava krvni tlak (mm Hg) 3 i srca ubrzava na 4-7 otkucaja u minuti. Međutim, u bolesnika s hipertenzija i bolesti srca, uzimajući inhibitore mikrosomalnog oksidacije tu može biti značajan porast ovih parametara i produljenja QT.

Lijek se ne očekuje da kancerogene učinke na tijelo, to nije mutagen, ne smanjuje plodnost.

Nakon uzimanja kapsule unutar lijeka brzo i gotovo u potpunosti apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. lijek je izložena "prvi pass" kroz tkivo jetre enzimom citokroma CYP3A4. Rezultat je aktivni metabolit 2: monodesmetilsibutarmin i didesmetilsibutramin.

Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi dostiže tvar za 1.2 sata, dok je aktivni metabolit - roku od 4 sata. Paralelno obrok smanjuje maksimalnu koncentraciju metabolita na 30%, povećava vrijeme za postizanje do 3 sata. Lijek brzo dopre do ciljne organe. Stupanj vezanja na proteine ​​plazme je približno 97% do 94% i Sibutramin za njegovim metabolitima.

Sustavna primjena tvari dosegne ravnotežne koncentracije tijekom 4 dana. Poluživot - do 16 sati. nakon "prvi prolaz" kroz jetra metaboliti konjugacija i hidroksilacija, neaktivni metaboliti nastaju, a zatim izlučuje putem bubrega.

indikacije

Lijek se propisuje:

• za sveobuhvatno liječenje bolesnika s probavni gojaznost, Indeks tjelesne mase 30 kg po m2 ili više;
• Osobe koje pate od prekomjerne težine Due dyslipoproteinaemia ili dijabetes 2 vrste.

kontraindikacije

Lijek je kontraindiciran:

• u alergije za aktivnu tvar;
• bolesnici s bulimija ili anoreksija;
• organskim uzrocima gojaznost;
• one koji pate od sindroma Gilles de la Tourette;
• na raznim mentalnim bolestima;
• u roku od 14 dana nakon otkaza inhibitori MAO, antidepresivi, triptofan ili neuroleptici;
• kardiovaskularne bolesti (ishemije, atelocardia, aritmija, dekompenzacije srca, periferne arterijske bolesti, tahikardija);
• nakon udar i druge prolazne cerebralne cirkulacije prekršaje;
• u hipertenzija;
• bolesnici s hipertireoza;
• s teškim bubrežnim i zatajenja jetre, hiperplazija prostate;
• osobe s alkohol, farmakološki i droga ovisnosti;
• u pheochromocytoma i Glaukom sa zatvaranjem kuta.

Tijekom liječenja, mora se voditi računa:

• djeca i osobe starije od 65 godina;
• u epilepsija;
• bolesnici s Tic motorni verbalnog i kršenja artikulacija.

nuspojave

Za vrijeme kliničkih studija, oko 9% bolesnika koji su primali lijek aktivan i 7% bolesnika koji su primali placebo, Naravno prekida zbog nuspojava.

Najčešće pacijent ima glavobolje, zatvor, suhoća usta, anoreksija, nesanica, mučnina.

Također evoluirala:

• osjećaj nemirna i alarm, vrtoglavica, parestezija, narušavanje okusa;
• konvulzije, znojenje, akutnu psihozu (U prisustvu co-faktori);
• povećana aktivnost jetrenih enzima, gubitak apetita;
• visoki krvni tlak, tahikardija, lupanje srca;
• dermahemia, osjećaj topline, hemoroidi;
• rijetko - teške porast krvnog tlaka i povećana učestalost otkucaja srca;
• mesangiocapillary glomerulonefritis, intersticijski nefritis;
• purpura, trombocitopenija.

U slučaju bilo kojeg od ovih nuspojava treba javiti svom liječniku, prilagoditi dozu ili prekinuti lijek. U većini slučajeva, popratne reakcije javljaju u prvih 4 tjedna liječenja, ozbiljnost s vremena i frekvencije učinaka oslabiti.

Sibutramin, upute za uporabu (doza i način)

Kapsule uzeti 1 dnevno u jutarnjim satima, po mogućnosti na prazan želudac.

U skladu s uputama za sibutramin, srednji početni dnevna doza lijeka je 10 mg po danu. Kada je to potrebno, dnevna doza se može povećati do 15 mg (težina je smanjena za manje od 2 kg mjesečno).

Sa slabom podnošljivost lijeka, obilje sporednih reakcija, dnevna doza se može smanjiti do 5 mg.

Ako je maksimalna dnevna doza neće dovesti do željenog smanjenja tjelesne težine (manje od 2 kg za 4 tjedna), lijek se preporučuje za poništavanje ili zamijeniti.

Kada nedovoljna adekvatan odgovor pacijenta na liječenje (za 3 mjeseca tjelesne težine smanjila za manje od 5%), lijek se ne smije uzeti više od 3 mjeseca.

Maksimalno trajanje tretmana - 1 godina.

predozirati

U slučaju predoziranja obično povećava učestalost i rizik od nuspojava. Najčešće postoji tahikardija i glavobolja, povišen krvni tlak, vrtoglavicu. Kao terapija uzimanja upijajući ugljični, pratiti vitalne znakove, eliminirati neugodne simptome. Ako jako povišen krvni tlak ili razvijenu tahikardiju, pokazuje prijem beta-blokatori.

interakcija

Simultano liječenje inhibitori izoenzima CYP3A4 (ketokonazol, troleandomicin, eritromicin, ciklosporin) Povećana koncentracija u plazmi Sibutramine i njegovi metaboliti, koji može dovesti do povećanja QT intervala.

inhibitor ponovne pohrane serotonina selektivni (fluoksetin, paroksetin, citalopram, sertralinDrug), - derivati ergot alkaloide, antagonisti 5-HT1-receptori, opioidi, antitusike povećava vjerojatnost sindrom serotoninskog.

Istodobna primjena lijekova s rifampicin, karbamazepin, deksametazon, makrolidni antibiotici, fenitoin, fenobarbital može ubrzati metabolizam sibutramin.

uvjeti prodaje

Možda će vam trebati recept.

uvjeti skladištenja

Kapsule Držati podalje od djece na hladnom i tamnom mjestu.

rok trajanja

24 mjeseci.

Mjere opreza

Vrlo rijetko nikakvu reakciju na ukidanja lijeka (povećani apetit, glavobolju).

Lijek se koristi samo kada svi drugi načini mršavljenja bili neučinkoviti, a tjelesna težina je smanjena za manje od 5 kg u roku od 3 mjeseca.

Liječenje treba biti pod nadzorom lječnika koji koji ima iskustva u korištenju Lek. znači. Osim toga preporuča se prilagoditi prehranu i način života pacijenta, povećati tjelesnu aktivnost. Dakle, povećava vjerojatnost razvoja rezultat otporan, promjene u prehrambenim navikama i načinu života općenito.

Opreza u bolesnika se pomiješa s c hypomagnesemia, hipokalijemija, epilepsija, bolesti bubrega i jetre, QT intervala izduženja.

Tijekom terapije, preporučuje se praćenje krvnog tlaka i srčanog ritma svakih 14 dana za 1 mjesec, a zatim jedan put mjesečno. Ako se mjerenja krvnog tlaka na ponovljene dva puta po 90 prelazi 145 mmHg, lijekove poništio.

Unatoč činjenici da je izravna veza između primarnog razvoja plućne hipertenzije i liječenje sibutramin nije utvrđena, preporučljivo je obratiti posebnu pozornost na progresivni dispneja, Oticanje i bol u prsne kosti i iza njega.

djeca

Lijek se ne koristi u pedijatrijskoj praksi.

postariji

Tijekom liječenja starijih bolesnika moramo biti posebno oprezni.

s alkoholom

Kao dio prehrane, koji je pored liječenja s ovim lijekom se ne preporučuje piti alkohol.

Sibutramin za mršavljenje

Ovaj materijal je postao raširen u pripremama za mršavljenje. To je vrlo učinkovit i relativno sigurno u usporedbi s drugim lijekovima. Cijena dijetalne pilule srednje i varira ovisno o proizvođaču.

Trudnoća i dojenje

Lijek ne propisuje trudnicama i ženama za vrijeme dojenja. Također je preporučeno da koristite pouzdane metode kontracepcije tijekom liječenja lijekom.

Pripravci koji sadrže sibutramin) (analogni