Propafenon

• struktura
• Oblik otpuštanje
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Propafenon, upute za uporabu (doza i način)
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• Trudnoća i dojenje
• analoga
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

u jednom tableta Propafenon sadržavala 150 mg propafenon-hidroklorid.

Pomoćne tvari su: MCC, laktoza monohidrat, natrijev lauril sulfat, natrijev škrob glikolat, magnezijev stearat, talk, providon, Opadry White Y-1-7000.

1 ml Otopina / u davanje sadrži 3,5 mg propafenon-hidroklorid.

Oblik otpuštanje

Propafenon je dostupan u tabletama bijele, okrugle bikonveksne u obliku, filmom i imati rizik od jedne od stranaka. Oni su pakirani u bočice od tamnog stakla na stolu 40., koji se zavaruju u kartonske kutije.

Otopina propafenon u 10 ml ampule. U kartonskoj snopa 2 je mjehurići 5 ampule.

farmakološki učinci

Priprema posjeduje antiaritmik učinak temelji se na izravnom membranu i lokalni anestetik učinke na kardiomiocitima. Nadalje, m-antikolinergični karakterističan za to, slabo djelovanje adrenoblokiruyuschee (odgovara približno 1/40 razinu aktivnosti propranolol) I sposobnost da blokiraju natrijeve kanale membrane.

Farmakodinamike i farmakokinetike

Podaci o farmakodinamike

Primjena propafenona kao klasa IC Antiaritmik je povezana sa sposobnošću zaustavljanja se brzo natrijeve kanale i uzrokovati smanjenje ovisno o dozi u stopi depolarizacije, inhibiciju početnu fazu akcijskog potencijala (0) i amplitudi kontrakcije vlakana i ventrikularna Purkinjeovim vlakana i inhibiraju srčane automatičnost. U tom slučaju:

• To je produljeno vrijeme sinoatrial čvora i atrija i održavanja Purkinjeovim vlakana - usporava;
• PQ interval produljuje i proširuje QRS kompleksa i intervale AH i HV-a;
• Protiv pozadina od usporavanja brzine od, produljuje efektivne vatrostalne razdoblje AV čvor, atrija, dodatne gredama i, u manjoj mjeri - ventrikula;
• Promjena QT intervala je beznačajan.

Osim toga, tu je i negativna inotropni učinak, obično se manifestira sa smanjenjem izbacivanja lijeve klijetke za 40%. Ostali elektrofiziološke učinci najizraženiji u ishemijskim stanje miokarda nego normalno.

Akcija propafenon počinje nakon 0,5 sati zbog uzimanja i traje 8-12 sati.

Podaci o farmakokinetici

Kao posljedica uzimanja lijeka apsorbira više od 95%, što je nelinearni povećanje bioraspoloživosti s povećanjem doza: porast od jedne doze od 150 mg do 300 dovodi do povećanja od 5 do 12% biodostupnosti, 450 mg - oko 40-50%. Maksimalna koncentracija u rasponu od 500-1500 g / l, a uočeno je nakon 2-3 sata. Sposobnost da prođe kroz BBB ili posteljice barijera zanemariv. Volumen distribucije je 3-4 l. Vezivanje na proteine ​​plazme i proteini od unutarnjih organa, na primjer, jetre, pluća javlja se na 85-97%. Metabolizam se provodi gotovo u cijelosti.

Uspostavljene su opisani i jedanaest metabolita, propafenon, metabolički aktivni su N-depropilpropafenon i 5 gidroksipropafenon. Oksidativni metabolizam ovisan o citokrom imaju genetski deterministički aktivnost. Poluživot. - 6.2 h izlučuju putem bubrega, a kroz crijevo kao metabolita.

indikacije

• supraventrikularne i ventrikularne otkucaja;
• KTO paroksizmalne ritam poremećaj, uključujući treperenje, treperenja pretklijetke;
• WPW sindrom (Wolff-Parkinson-bijeli);
• atrioventrikularni tahikardija (Koristi se i za liječenje i prevenciju);
• kao preventivna mjera produženim tahikardija klijetke monomorfni.

kontraindikacije

• je kontraindicirana u preosjetljivosti na sastojcima pripravka;
• u intoksikacija digoksin;
• ozbiljna kronična i vatrostalne nedovoljna srčane funkcije, i dekompenzacije;
• u kardiogeni šok, izuzetak - hipotenzija, izazvan tahikardija;
• u hipotenzija i bradikardija;
• različiti poremećaji intraatrial vodljivosti;
• SA blok, blok zajedničke grane, intraventrikularno bifastsikulyarnaya, AV stupanj II-III (elektrostimulator bez upotrebe);
• sindrome kao što su „bolesnog sinusa”, „tahikardije-bradikardije”;
• donio infarkt miokarda;
• Posebna skupina: dojenje žene, djeca i tinejdžeri do 18 godina starosti.

Korištenje s oprezom

• kronične opstruktivne (COPD), bolesti pluća;
• teška psevdoparaliticheskaya i druge vrste miastenija gravis;
• zatajenja srca kod izbacivanja frakcijom od 30%;
• kardiomiopatija;
• upotreba srčanog;
• hepatičan cholestasia ili insuficijencije;
• zatajenja bubrega;
• kombinacija s drugim Antiaritmik Lijekovi imaju sličan učinak na elektrofiziološke svojstva srca;
• Dobna skupina: bolesnici stariji od 70 godina.

nuspojave

• cirkulatorni sistem: Dio sustava može razviti bradikardija, AV-disocijacija, ventrikularne i supraventrikularne tahiaritmije, angina, pogoršanja zatajenja srca, AV- i SA-blokada regresija intraventrikularno vodljivost, visoke doze mogu izazvati ortostatska hipotenzija.
• probavni sustav: Dio promjene sustava u okusu je registrirana i pojava suhoće gorčine u ustima, mučnina, epigastričan gravitacije, gubitak apetita, zatvor, diareya- u rijetkim slučajevima - funkcija jetre, cholestasia i kolestatska žutica.
• CNSGlavobolja, golovokruzhenie- neobično - i izaziva divan zamagljen vid, Split (diplopija), Napadaji.
• imunološki sustav: Kožni osip i / ili svrbež, egzantem, sindroma poput lupus, crvenilo kože, urtikarija.
• laboratorijski nalazi: Agranulocitoza, leukopenija, trombocitopenija, detekcija antinuklearna antitijela.
• Između ostalog: bronhospazam, slabost, hemoragične osip na koži.

Propafenon, upute za uporabu (doza i način)

Tablete treba uzeti u postprandijalnom gutanja cjelini i vodom.

režim doziranja

• Mora se postaviti individualno i prilagoditi svojim liječnikom.
• Standardni način: 150 mg svakih 8 sati (odnosno 450 mg / dan).
• Povećanje doze treba odvijati polako, preferirano svaka 3-4 dana s maksimalne dnevne doze - 600 mg u 2 podijeljenim dozama, ili 900 mg po 3 doze.
• Na širenje složenih QRS ili QT intervala za više od 20%, produljenje intervala PQ - više od 50% povećanje u učestalosti ili ozbiljnosti aritmije - potrebno je smanjiti dozu ili vrijeme prekida terapije.
• Pacijenti preko 70 godina ili koji imaju manje od 70 kg dozu treba smanjiti, pri prvoj dozi trebao pojaviti u bolničkom okruženju i pod kontrolom parametara EKG i krvni tlak.
• Pacijenata s oslabljenom funkcijom bubrega i klirens kreatinina manji od 10% od doziranja treba biti 20-30% standardne početne doze (oko 50%).
• Bolesnici s zatajenja jetre kada bioraspoloživost više od 70% je moguće akumulacije lijeka i metabolita u tkivima u tijelu, zbog smanjenja Preporučena doza i redovite laboratorijske parametre i njihove kontrole.

B / u drip

Početna doza je 500 mg / kg, u slučaju potrebno, doza se može povećati do 12 mg / kg. Treba davati polako - 3-6 min sa EKG praćenje. Interval između injektiranja I i II trebao bi biti barem 90-120 minuta. Ako pacijent ima teške aritmija, treba davati po kap u izotonične otopine od 5 posto glukoza. Standardna doza održavanja - 0,3 mg po 1 kg na sat.

predozirati

Uočeni simptomi

Bolesnici mogu doživjeti mučninu, suha usta, uporni pad krvnog tlaka, midrijaza, povraćanje, vrtoglavica, poremećaj ekstrapiramidalnog, zbunjenost, kao i primanje (predoziranja doze akutnog davanja 2 puta dnevno), može dovesti do bradikardija, produžujući QT raspon, intraatrial poremećaja ili intraventrikularnom provodljivosti, SA-, AV- blokada ventrikularne tahiaritmije, mnogomorfnoy paroksizam ventrikularne tahikardije, Asistolija, koma, konvulzije, delirijum, plućni edem.

Opis metode liječenja

Ispiranje želuca, Defibrilacija, administracija diazepam, dobutamin, ako je potrebno - mehanička ventilacija, kao i kompresije prsnog koša. On je utvrdio da hemodijaliza u ovom slučaju, to je neučinkovit.

interakcija

• C lidokain To je kontraindicirana, kao i pojačan cardiodepressive učinak.
• C propranolol, Antikoagulansi neizravnog djelovanja, ciklosporin je povećanje koncentracije u plazmi.
• C varfarin - jačanje učinke potonji blokiranja metabolizam.
• C -blokatori ili tritsiklicheskimi antidepresivi poboljšana antiaritmik učinak.
• uz lokalne anestetike - povećati rizik od SŽS.
• C cimetidin i kinidin, lijekovi koji inhibiraju metabolizam koncentracije u plazmi propafenon povećana za 20%, i rifampicin - smanjuje.
• C amiodaron povećani rizik od tahikardija tipa "okretati se na prstima”.
• Uz lijekove pritiskanja SA ili AV čvorove, ima negativni inotropni učinak veći rizik od nuspojava.
• S lijekovima koji potiskuju krv koštane srži, što povećava rizik od mijelosupresija.
• Kombinirana terapija s antikoagulansi i hipoglikemijski agensi zahtijeva pažljivo kliničke i laboratorijske opažanja.

uvjeti prodaje

recept droge.

uvjeti skladištenja

Lijek potrebna zaštita od svjetla i zraka temperatura 15-25 ° C. Osim toga, site bi trebao biti nedostupni maloljetnicima osoba.

rok trajanja

Ne više od 3 godine.

Mjere opreza

Uvjeti za početak liječenja:

• stalno praćenje EKG i krvnih pokazatelja elektrolita (posebno kalij koncentracije);
• uvjeti u bolnicu, kao i pod povećanim djelovanjem rizik proaritmogennoe;
• periodičko kontrola jetrenih transaminaza.

Trudnoća i dojenje

Posebno sam tromjesečju se primjenjivati ​​samo u slučaju prekoračenja očekivanu korist za majke tijelo od potencijalnih rizika za buduće fetus.

analozi propafenon