Reminil

• struktura
• Oblik otpuštanje
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Reminvl, upute za uporabu
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• analoga
• sinonimi
• djeca
• Trudnoća i dojenje
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

1 tableta mogu uključivati ​​4/8/12 mg galant - aktivni sastojak. Dodatni sastojci: koloidni silicijev dioksid, mikrokristalinična celuloza, krospovidon, laktoza monohidrat, magnezijev stearat. Plašt propilenglikol, hidroksipropil metilceluloza, talk, titanov dioksid, željezni oksid.

1 kapsula mogu uključivati ​​8/16/24 mg galant - aktivni sastojak. Dodatni sastojci: šećerne kuglice (kukuruzni škrob, saharoza), etilceluloza 20 mPa.s, makrogol 400, dietil ftalata, hipromelozu 2910 5 mPa. Plašt: titanov dioksid, željezni oksid, želatina.

Oblik otpuštanje

Proizvođač proizvodi lijek u obliku tableta Reminil №14 / 28/56, kao što su kapsule №14 / 28/56/84.

farmakološki učinci

Antikolincstcraznih.

Farmakodinamike i farmakokinetike

tercijarni alkaloid galant je reverzibilni inhibitor selektivni konkurentni acetilkolinesteraze. Osim droge pojačava učinak karakteristikom acetilkolin nikotinskim receptorima, vjerojatno zbog interakcije s segmenta alosterički receptora. Zbog poboljšane funkcije holinergičku sustav, u bolesnika s demencija, Alzheimerova tipa, postoji povećanje kognitivne aktivnosti.

Karakterističan Reminil je spor klirens plazme (Oko 300 ml / min), a srednja zapremina distribucije (175 l u stabilnom stanju). Izlučivanje biexponential priroda lijeka do kraja T1 / 2 od 7 do 8 sati.

U jednoj oralno (oralno) prima 8 mg galant apsorpcija u probavnom traktu događa vrlo brzo. apsolutan bioraspoloživost oko 88,5%. Cmax je uočeno nakon 80 minuta te je jednaka 43 ± 13 ng / ml, a AUC na 427 ± 102 ng-h / ml.

Simultano unos hrane nema utjecaja na AUC, ali usporava apsorpcija galant, spuštanje svoju Cmax od 25%. Ponavljana primjena 24 mg dnevno Reminil dovodi odrediti njegovu plazmi Cmax i prosječne koncentracije 30-90 ng / ml.

Dva puta dnevno primjena 4-16 mg formulacije osigurava njegovu linearna farmakokinetika. Tijekom perioda od 7 dana poslije upotrebom 4 mg galant, izlučuje u izmetu 2,2-6,3% radioaktivnosti u mokraći i 90-97%. izlučivanje nepromijenjenog galant urina tijekom dana, tu je na 18-22%. mogućnošću zaključavanja bubrežni klirens bila je 65 ml / min (20-25% od ukupnog broja klirens plazme).

Primarni način metabolizam Reminil su epimerizacije, N-oksidaciju, O-demetilacija, N-demetilacija i glukuronidacija. Pacijenti koji imaju aktivnu metabolizam CYP2D6 citokroma svojstvena O-demetilacija. vrijednost radioaktivni elementi, izlaz putem bubrega i crijeva, ne ovisi o brzini metaboličkih promjena. Prema rezultatima provedenih in vitro ispitivanja može se zaključiti da je glavni izoenzima metabolizam galant u sustavu P450 3A4, i neovisno o brzine 2D6.V najveći dio radioaktivnih tvari u metabolizmu plazma pada na glukuronid i galant. Uz brz metabolizam uz identificirati O-glukuronid dezmetilgalantamina.

U slučaju korištenja jednog, Reminil plazme osoba s bilo brzine metabolizma, nisu otkriveni, niti jedan od proizvoda (O-demetil-galantamin norgalantamin, O-dimetil-norgalantamin) u nekonjugiranom obliku. Tek nakon višekratne uporabe galant u plazmi je detektiran norgalantamin, u iznosu koji ne prelazi 10% od razine lijeka.

Klinička ispitivanja pokazala su Remini višak sadržaja plazme galant u Alzhajmerova bolest 30-40%, u usporedbi sa zdravim ljudima.

Bolesnici s oštećenjem bubrežna funkcija Prosječna znak T1 / 2 i AUC povećan je za oko 30%.

u patološka stanja jetre uzgajanje galant smanjen sa smanjenjem QC (odobrenje kreatinina). U slučaju umjerenih povreda ozbiljnosti bubrežna funkcija (QC 52-104 ml / min), sadržaj u plazmi galant povećan za 38%, a u težim patologijama (QC 9-51 ml / min) na 67%.

indikacije

Reminil se koristi za terapiju Alzhajmerova bolest (Demencija Alzheimerovog tipa), srednjih i niskih ozbiljnosti, uključujući i slučajeve povezanih bolesti krvotoka mozga.

kontraindikacije

su apsolutne kontraindikacije:

• ozbiljan bolest bubrega (CC manje od 9 ml / min), i jetre;
• osobni visok osjetljivost u galantomin dodatni sastojci ili droga.

Budite oprezni imenovati:

• ponašanje anestezija opće prirode;
• kronične opstruktivne plućne bolesti;
• astma;
• bradikardija;
• sinusnog čvora disfunkcija sindrom;
• atrioventrikularni blok;
• nestabilan angina;
• Gastrointestinalne bolesti ulkusa;
• Kombinirana primjena PM usporavanje otkucaja srca (beta-blokatori, digoksin i tako dalje) .;
• gastrointestinalne opstrukcije;
• epilepsija;
• prenese operativnih zahvata na mokraćnog mjehura i probavnog trakta;
• opstrukcija urinarnog trakta.

nuspojave

• dehidracija (Izuzetno teški prirode koja može dovesti do zatajenja bubrega);
• preosjetljivosti;
• vrtoglavica;
• gubitak apetit;
• depresija (Ponekad sa suicidalnim raspoloženjem);
• anoreksija;
• halucinacije (Uključujući i auditivni vizualno);
• glavobolje;
• nesvjestica;
• tremor;
• pospanost;
• okus poremećaje;
• mamurluk;
• hipersomnija;
• zamagljen vid;
• parestezija;
• bradikardija;
• tinitus;
• AV blok (Stupanj I);
• supraventrikularne otkucaja;
• lupanje srca;
• i plima i oseka;
• nemir u probavnom traktu;
• mučnina;
• smanjenje krvnog tlaka;
• povećan znojenje;
• povraćanje;
• mišićnu slabost;
• proljev;
• brzog umora;
• bol u trbuhu;
• mršavljenja;
• loša probava;
• hepatitis;
• grčevi mišića;
• slabost;
• povećanje aktivnost enzimi jetre.

Najčešće uočene nuspojave su mučnina i povraćanje, koji se pojavio u odabiru pojedinačnih doza od Reminvl adekvatne i nastavio, obično u trajanju od najmanje 7 dana. U tom slučaju, povećan unos tekućine i pacijent prima protiv povraćanja lijekova su vrlo učinkovite i omogućiti vam da u potpunosti dobili osloboditi od negativnih simptoma.

Reminvl, upute za uporabu

Reminil droga je najbolje uzeti s hranom. Tablete se provode dva puta dnevno, a kapsule jednom u 24 sata. Ako je potrebno, prijelaz iz tablete u obliku kapsula ili obratno, treba održavati ispod PM dozi mijenja samo broj davanja dnevno. Tijekom liječenja pacijenta treba osigurati adekvatan unos tekućine.

Početna dnevna doza je 8 mg Reminil, koji se prima barem 4 tjedna. Nakon toga, kao doza održavanja, preporučljivo dnevni unos 16 mg lijeka (najmanje mjesec).

Povećana doza održavanja do maksimalne dopuštene (24 mg u 24 sata), moguće je samo nakon opsežnog praćenje kliničke situacije (uključujući pojedinačne podnošljivosti i učinkovitosti terapije uočeno).

Iznenadnom otkazivanja liječenja (na primjer, u slučaju priprave pacijenta za operacije), akutne manifestacije bolesti opažena.

Ako je neophodno prekinuti tijek liječenja od nekoliko dana, liječenje treba nastaviti primati početno doziranje, a zatim povećati dozu prethodno propisane sheme.

Za umjerene do teške patološka stanja jetre sadržaj plazma galant povećava.

U slučaju umjerenog prekršaj funkcijom jetre Remin Početna doza treba uzeti najmanje 7 dana, a količinu od 4 mg / 24 sata - za tablete i 8 mg / 48 sata - za kapsule. U sljedeća 4 tjedna, dnevna doza se može povećati do 8 mg (za tablete i kapsule). Ukupna doza za 24 sata, ne bi trebalo biti više od 16 mg.

u teškim patološka stanja jetre, kao i disfunkcija bubrega (CC manje od 9 ml / min), primjena nije dopušteno Remin.

predozirati

Zamišljeno je da se izraz subjektivnih i objektivnih simptoma predoziranja galant To će biti slični u slučaju predoziranja druge holinomimetikami.

U pravilu, u promatranom učinak otrovnih prirode središnjeg živčanog sustava, neuromuskularne sinapse i parasimpatički živčani sustav. osim toga fascikulacija ili slabost mišića pokazuje znakove kolinergičkom krize intenzivirao salivacija, jak mučnina, BP spuštanje, bol u trbuhu, bradikardija, povraćanje, suzenje, povećana znojenje, inkontinencija urina i izmet, konvulzije i kolaps.

zajedničke manifestacije bronhospazam, jak slabost mišića i hipersekrecije sluznice dušnika može uzrokovati blokiranje dišnih puteva kod naknadne smrti.

Također, kada je primio 32 mg galant, slučajevi su opisani proširenje QT-interval, fuziformne polimorfna ventrikularna tahikardija i gubitak svijesti.

U slučaju predoziranja treba biti Reminilom uobičajeno u takvim slučajevima, mjera podrške (izazivati ​​povraćanje, ispiranje želuca, recepcija sorbenti). U slučaju teškog trovanja zajedničkog protuotrov holinomimetikov - atropin. Početku / ubrizgava 0.5-1.0 mg atropin, podešavanje naknadno doziranje na temelju promatrane situacije.

interakcija

tijekom anestezija (Anestezija), galant sposobnost da povećava depolariziranje neuromuskularni vodljivosti.

galant pokazuju antagonističke učinke u odnosu na antiholinergici.

Zbog svog mehanizma djelovanja, korištenje Reminvl sa drugima holinomimetikami nije dozvoljeno.

Reminil je sposoban farmakodinamičke interakcije s lijekovima koji snizuju broj otkucaja srca (npr beta-blokatori i digoksin).

snažni inhibitori ko-enzima CYP3A4 i CYP2D6, može utjecati na povećanje AUC galant. interakcije s paroksetin ta brojka raste na 40%, s ketokonazol 30%, s eritromicin 10%.

Paralelno s recepcije amitriptilin, fluvoksamin, fluoksetin, paroksetin ili kinidin To je dovelo do smanjenja klirens galantamina 25-33%, u vezi s kojima, posebno na početku terapije, češće može doživjeti negativne simptome kolinergičke (obično mučnina, pretvara povraćanje). U takvim slučajevima, možda ćete trebati prilagodbu doze podržava Remini prema njegovu smanjenju.

dnevna doza memantin 10-20 mg uzima 12 dana nije imao učinka na farmakokinetiku galant u dnevnim dozama do 16 mg.

Dnevna doza 24 mg Reminil nikakav učinak na kinetiku varfarin i digoksin.

galant Je karakteriziran slabom inhibicijom glavnih oblika ljudskog Citokrom P-450.

uvjeti prodaje

Stjecanje Remini je moguće samo uz predočenje recepta.

uvjeti skladištenja

Tablete i kapsule trebaju biti pohranjeni na 15-30 ° C.

rok trajanja

Od datuma proizvodnje - 2 godine.

Mjere opreza

Reminil se koristi isključivo za liječenje Alzhajmerova bolest blaga i umjerena protoka. Učinkovitost korištenja u drugim vrstama demencija i kršenja memorije nije postavljen.

tijekom liječenja inhibitore acetilkolinesteraze navedeno mršavljenja pacijenata, i zato u tom razdoblju treba slijediti varijacije tjelesne težine i vremena da ih ispravi.

Vagotoniji zbog mogućih srčanih događaja (npr bradikardija) Mora postojati oprez u liječenju bolesnika s bolestima srca i paralelno uzimaju lijekove koji smanjuju broj otkucaja srca.

U liječenju pacijenata koji su na rizik za formiranje Gastrointestinalne bolesti ulkusa, u fazi tretmana mora kontinuirano pratiti pojavu odgovarajućih simptoma.

Korištenje Reminvl, kao i, i sebi Alzheimerova bolest negativan utjecaj na mogućnost točan i / ili opasnog posla, kao i vozila u vožnji.

analoga Remini