Mirapex

• struktura
• Oblik otpuštanje
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Upute za upotrebu
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• analoga
• djeca
• s alkoholom
• Trudnoća i dojenje
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

jedna tableta Mirapex To uključuje 0.25 mg ili 1 mg Pramipeksol dihidroklorid monohidrata (0,18 mg ili 0,7 mg pramipcksol). Opcionalno: koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, manitol, povidon, kukuruzni škrob.

jedna tableta PD Mirapex (Depot) sadržava 0,375 mg / 0.75 mg / 1,5 mg / 3 mg / 4,5 mg Pramipeksol dihidroklorid monohidrata (0,26 mg / 0,52 mg / 1,05 mg / 2,1 mg / 3,15 mg pramipcksol). Opcionalno: kukuruzni škrob, koloidni silicij dioksid kao hidromeloza 2208, 941 karbomer, magnezijev stearat.

Oblik otpuštanje

Je terapijski agens Mirapex (INN - Pramipeksol pramipeksola) proizveden je u obliku tableta i PD №30 №10 №30 ili tableta.

farmakološki učinci

Parkinsonove bolesti, dopaminergičkih.

Farmakodinamike i farmakokinetike

agoniste dopaminskih receptora - pramipcksol To je vrlo specifična i selektivna sposobnost da se vežu na podskupinu D2 receptori dopamin, od kojih je većina pokazuje izraženu afinitet za D3 receptore. stimulacija putem dopaminski receptori, nalazi u striatumu, droga smanjuje neuspjeh pacijenta motoričke aktivnosti zabilježen je u Parkinsonova bolest.

karakteristična za pramipcksol je njegov učinak na sintezu inhibitorni i kasnije otpuštanje daljnjeg metabolizma dopamin. In vitro pramipcksol štiti dopaminskih neurona proces degeneracije, razvija se metamfetamin neurotoksičnosti ili ishemije.

liječenje Sindrom nemirnih nogu Mirapexa (SC) nije u potpunosti razumio, jer je patofiziologija stanja ne u potpunosti poznat. Unatoč tome, postoji li neurofarmakološke dokazi o umiješanosti primarne terapije dopaminergijskog sustava. Studije koje koriste PET (tomografija emisije pozitrona), otkrila je mogućnost utjecaja na striatumu umjereno poremećaju presinaptičke dopaminergičke funkcije Patogeneza RLS.

In vitro pramipcksol Ona štiti neurone od neurotoksični izlaganje levodopa. Ovisno o dozi smanjuje lučenje prolaktin.

Produžena primjena lijeka (više od 3 godine) za liječenje pacijenata koji pate od Parkinsonova bolest, kao i liječenju svojih pacijenata s VNS za 1 godinu nije pokazivao nikakve znakove smanjuje njegova učinkovitost.

Kada se uzima oralno, pramipcksol apsorpcija iz probavnog trakta događa vrlo brzo. Plazma Cmax javlja nakon oko 120 minuta. Indikator apsolutna bioraspoloživost je veća od 90%. Stupanj pramipeksola apsorpcije je neovisna od njegove recepcije vrijeme obroka, ali to povećava vrijeme potrebno za postizanje plazma Cmax od oko 60 minuta. Css primijetio 48 sati nakon početka prijema Mirapex.

Pramipeksol ima široku distribuciju u ljudskom tijelu, Vd je jednak oko 500 litara (s varijacijama 20%). Plazma protein veže se oko 15% formulacije. Označena akumulacija pramipeksola eritrociti, kao što pokazuje omjer njihove koncentracije u eritrociti u odnosu na koncentraciju u plazmi od 2. U mladih zdravih dobrovoljaca, T1 / 2 je lijek 8 sati u starijih volontera - 12 sati.

Izlučivanje pramipcksol provodi uglavnom putem bubrega, 90% lijeka u urinu određuje gotovo u cijelosti u nepromijenjenom obliku. Izvanbubrežnim put izlučivanja pramipeksola može igrati ulogu u eliminaciji, iako je u urin i plazma nisu pokazali proizvode svom metabolizmu. Renalnu klirens lijeka je oko 400 ml / min (s varijacijama 25%), što je oko tri puta brže glomerularna filtracija. Dakle, sekrecija pramipcksol To se događa tako bubrežnih tubula, moguće korištenjem organskog kationa transportnog sustava.

žene lik klirens pramipeksola oko 30% niži nego u muškaraca indikatora, iako je takva razlika može uvelike ovisiti o razlici u težini. Razlika u vrijednostima T1 / 2 žena i muškaraca nedostaje.

Pramipcksol klirens stopa smanjuje s godinama. Kod starijih pacijenata (starijih od 65 godina) T1 / 2 lijeka povećava oko 40% (od 8,5 sati do 12 sati). U usporedbi sa zdravim mladim volonterima (40 godina) Ukupni klirens pramipeksola smanjena za oko 30%.

bolesnici s Parkinsonova bolest, u usporedbi sa zdravim starijih dobrovoljaca uočeno smanjenje klirens pramipeksola do 30%. Razlog za ove razlike mogu biti u smislu smanjene bubrežne funkcije, što je navedeno u Parkinsonova bolest.

Farmakokinetički karakteristike pramipcksol u bolesnika s umanjenje funkcije jetre Nismo studirao. U tom smislu, 90% izlučivanja lijeka od strane bubrega u nepromijenjenom obliku možete preuzeti značajan utjecaj na poremećaje u funkciji jetre izlučivanja pramipeksol.

U slučaju teških poremećena funkcija bubrežnih (S CC 20 mL / min) se smanjuje klirens pramipeksola približno 75%, sa poremećena funkcija bubrežnih umjereno prirode (s CC 40 ml / min) je klirens smanjuje za 60%. Pacijenti koji pate od tih kategorija je potrebno smanjiti početno i održavanje dozama Mirapex. Bolesnici koji se podvrgavaju postupku hemodijaliza, postoji izuzetno nizak pramipcksol klirens, tijekom dijalize kao svoj izlaz manji iznos.

U pedijatrijskih godište pramipeksola farmakokinetike nije ispitivan.

indikacije

Imenovanje Mirapex navedeno za simptomatsku terapiju Parkinsonova bolest (Koristi se kao monoterapija i paralelno recepciji levodopa) I liječenje negativnih simptoma Sindrom nemirnih nogu.

kontraindikacije

Mirapexa kontraindiciran u bolesnika s poznatom preosjetljivošću na osobni pramipcksol ili druge komponente tableta, kao i ispod 18 godina.

Pažljivo imenovanje lijeka potrebna pacijenata na popust krvni pritisak i insuficijencija, i dojilje i trudnice.

nuspojave

Tretman s Mirapex može uzrokovati sljedeće negativne nuspojave:

• gubitak apetita;
• abnormalni snova;
• nesvjesticu;
• amnezija;
• svrab/osip i druga događanja preosjetljivost;
• poremećaji u ponašanju (Simptomi prinudna i impulzivnih postupaka, uključujući hypersexuality, prejedanje, opsesivan Želja za kupnju, patološki vezanost za kockanje i tako dalje) .;
• otkazivanje srca;
• povećanje / smanjenje mase;
• zbunjenost;
• ublažavanje / definicija vizualnog opažanja;
• zatvor;
• anksioznost;
• delirijum;
• mamurluk;
• hiperkinezije;
• vrtoglavica;
• štucati;
• diskinezije;
• glavobolja;
• giperfagiya-
• daha;
• iznenada zaspao;
• umor;
• pneumoniju;
• halucinacije;
• poremećaji vida (uključujući diplopija);
• smanjenje krvnog tlaka;
• parnoja;
• smanjio izlučivanje antidiuretskog hormona;
• periferni edem;
• nesanica;
• mučnina / povraćanje;
• poremećaj seksualne želje.

Upute za upotrebu

Tablete za oralnu Mirapex (oralno) prima, zajedno s vodom, bez obzira na ručka. Sve dnevne doze lijeka u miligramima izračunava Pramipeksol dihidroklorid monohidrata i ravnomjerno podijeljene u 3 doze.

Upute za upotrebu Mirapex u liječenju Parkinsonove bolesti

U prvom tjednu terapiju Mirapex prikazana provodi u dnevnoj dozi od 0,375 mg podijeljeno u tri doze od 0,125 mg. U slučaju nedovoljnog učinkovitosti liječenja, u drugom tjednu dnevne doze može se povećati do 0,75 mg (0,25 mg tri puta), a u trećem tjednu i 1.5 mg (0.5 mg tri puta). Nakon toga može povećati dnevne doze lijeka na 0.75 mg tjedno, sve do maksimalne dnevne doze - 4,5 mg. To postupno povećanje (1 svakih 5-7 dana) dnevne doze se provodi s ciljem smanjivanja moguće manifestacija i popratne pojave Mirapex provodi kako bi se dobio optimalan terapeutski učinak terapije.

liječenje održavanje provodi upotrebom pojedinačno odabranih Mirapex dnevne doze od 0,375 mg do 4,5 mg. U svim fazama bolesti (s ranim do kasne) opažena je djelotvornost lijeka, jer primjenu dnevne doze od 1,5 mg. Tako u nekim pacijentima ne isključuju mogućnost dodatnog terapijski učinak Mirapex terapije u dnevnoj dozi od 1,5 mg veći, naročito u kasnijoj fazi bolesti, kada prakticira smanjenje doze levodopa.

Prestanak Mirapex terapija provesti postupno smanjivanje svoje dnevne doze u iznosu od 0,75 mg do dnevne doze od 0,75 mg i zatim se dalje smanjiti dozu 0,375 mg.

Kada istodobna terapija levodopa Preporučuje se s povećanjem doze Mirapex, kao i u toku terapije održavanja, smanjiti dozu primljeni levodopa, kako bi se spriječilo prekomjerno stimulacija dopaminergičkih Tijelo.

u bolest bubrega Inicijalna terapija za pacijente s CC Mirapex veća od 50 ml / min radi u modu za doziranje gore preporučeni. Kada QA 20-50 ml / min, početna dnevna doza lijeka treba smanjiti za jedan treći i količini od 0.25 mg (0,125 mg dva puta u 24 sati). Maksimalna dnevna doza održavanja dopuštena Mirapex za tih bolesnika ne smije biti veća od 2,25 mg. Kada QC je manji od 20 ml / min daje jednu dozu lijeka po danu, počevši od doze od 0.125 mg. Ovi pacijenti kao doza održavanja može uzeti najviše 1,5 mg Mirapex 24 sata.

U slučaju smanjena funkcija bubrega za terapiju održavanja, smanjuju dnevne doze Mirapex smanjiti postotak CC (tj, sa smanjenjem CC 30% smanjenje doze lijeka i 30%). Kada je QA 20-50 ml / min Mirapex dnevna doza podijeliti u dvije faze, s manje od 20 CC ml / min doza uzima jednom dnevno.

Potreba za podešavanje režim doziranja za liječenje pacijenata s poremećaji jetre To ne postoji.

Upute za upotrebu Mirapex u tretmanu sindroma nemirnih nogu

U liječenju ove patologije Mirapex početno primijenjen u dozi od 0,125 mg s jednom dozom, 2-3 sata prije spavanja. Ako je potrebno, daljnje smanjenje negativnih simptoma bolesti dnevna doza može postupno povećavati svakih 4-7 dana, počevši od 0,25 mg pa do oko 0.5 mg, a najviše 0,75 mg.

Liječenje se provodi održavanje pojedinačno bira Mirapex dnevne doze koja je u rasponu od 0.125 mg do 0.75 mg.

Prekid terapije ne zahtijeva postupno smanjenje doze lijeka. U kliničkim istraživanjima fenomenom pogoršanje negativnih simptoma bolesti nakon istodobnog prestanka terapije u bilo dnevnoj dozi od samo 10% bolesnika.

u bolest bubrega Eliminacija pramipeksola ovisi o njihovom funkcionalnom statusu i izvedba određuje QC. Rezultati farmakokinetičkih studija u bolesnika s oštećenja bubrežne funkcije (S CC više od 20 ml / min) pokazala odsutnost potrebi za podešavanje režimu doziranja. bolesnici Primjena Mirapex RLS i loša funkcija bubrega To nije ispitivan.

u patološka stanja jetre Smanjenje potrebne doze Mirapex ne, s obzirom na činjenicu da je oko 90% aktivnog sastojka apsorbirane, lijek se izlučuje u urinu.

Sigurnost i djelotvornost u liječenju pacijenata Mirapex dječjoj dobnoj skupini (ispod 18 godina) nije utvrđena.

predozirati

Epizode teškog predoziranja u Mirapex liječenja nije opisan. Prilici kada prima prekomjerne doze lijeka mogu manifestirati negativnih simptoma farmakodinamičkog profila od dopamin receptor agonisti: uzbuđenost, mučnina / povraćanje, halucinacije, hiperkineza, smanjenje krvnog tlaka.

Protuotrov za pramipeksol ne postoji. Liječenje predoziranja treba uključiti Probavni trakt čist, dinamičko praćenje i simptomatska terapija. efikasnost hemodijaliza u pitanje. U slučaju promatranja pacijenta CNS uzbude omogućiti korištenje neuroleptici.

interakcija

Jer pramipeksola vezanje na proteine ​​plazme se provodi u maloj mjeri (manje od 20%), ali i zbog niske biotransformacije lijeka i njegovoj interakciji s drugim terapijskim tvarima koje djeluju na izlučivanja proteina komunikaciju ili zbog procesa biotransformacije vjerojatno.

Lijekovi koji suprimiraju lučenje kationski tvari od bubrežnim kanalićima (cimetidin) Kao lijekovi, sami mogu se emitirati pomoću renalnim tubulima, može stupiti u interakciju s aktivnim sastojkom Mirapex - pramipeksola i dovode do snižavanja izlučivanja lijeka, ili oba terapeutska sredstva. Paralelno s primjenom pramipeksola takvih lijekova (uključujući amantadin) Je potrebno obratiti pažnju na pojavu prekomjerne stimulacija dopamina (Uzbuđenje, halucinacije, diskinezije) A vrijeme za podešavanje režim doziranja.

selegilin i levodopa ne utječu na farmakokinetički profil pramipeksola, koja je, pak, ne utječe na opće parametre apsorpciju i izlučivanje levodope.

Interakcija pramipeksola s antikolinergici i ljekovitog amantadin namjerno nije studirao. Međutim, zbog sličnog mehanizma povlačenja, interakcije amantadin i pramipeksol moguće. Antikolinergični lijekovi primarno izloženi metaboličke transformacije, a time i njihovu interakciju s pramipcksol upitan.

Na višim dozama pramipeksola preporučuju smanjiti dozu levodope primljene zajedno. Doze drugih antiparkinsonika održava na konstantnoj razini.

Zbog mogućnosti kumulativnih učinaka treba biti oprezan kada se prima kombinaciju s etanolom ili Mirapex sedativi, i lijekovi koji povećavaju koncentraciju plazme pramipcksol (cimetidin).

kada je liječenje pramipcksol Izbjegavajte paralelni prijem antipsihotici (Na primjer, očekuje se antagonizam).

uvjeti prodaje

Mirapexa odnosi na terapeutske tvari, koji se prodaju na recept.

uvjeti skladištenja

Mirapex® tablete treba čuvati na sobnoj temperaturi do 30 ° C

rok trajanja

Mirapexa odgovara za uporabu za 3 godine od datuma proizvodnje tableta.

Mjere opreza

manifestacije halucinacije i zbunjenost su najviše poznate nuspojave prilikom primanja agonisti dopamina (Uključujući Mirapex®) i levodopa. U slučaju paralelne pramipeksola primatelja i levodopa u kasnoj fazi bolesti, simptoma halucinacije Ona se dogodila češće u odnosu na monoterapiju Mirapex pacijenata koji su u ranoj fazi bolesti. Uzimajući Mirapex Bolesnike treba obavijestiti o mogućnosti halucinacije (Obično vizualni) koji mogu utjecati na njihovu sposobnost za obavljanje opasnog rada i vožnje automobila.

Bolesnici koji se podvrgavaju terapiji s dopaminski droge, kao i onima koji se brinu o njima, treba biti svjestan mogućnosti nastanka abnormalnih simptoma ponašanja (simptomi kompulzivno i impulzivnih postupaka), uključujući: hypersexuality, hiperfagije (prejedanje) patološki sadržaj (Stalna želja za kupnju) i patološki kockanje. Kada je manifestacija ovih abnormalnih simptoma treba odlučiti smanjiti dozu Mirapex i eventualno postupno prekid liječenja.

bolesnici s psihotičan poremećaji uporaba pramipeksola u kombinaciji s agonisti dopamina je moguće samo ako odgovarajuća procjena rizika / dobrobiti takvog tretmana. Izbjegavajte kombinaciju antipsihotika tretmana i pramipeksol.

U fazi liječenja Mirapex preporučene u pravilnim vremenskim razmacima provjeriti pacijentovo viđenje. Također, u nazočnosti vida Pogled treba provjeriti odmah nakon prve doze.

Zahtijevaju pažljivo primjena Mirapex bolesnika s teškim kardiovaskularne bolesti. Zbog mogućeg nastanka ortostatska hipotenzija, tijekom liječenja dopaminergičkih lijekova treba uzeti od strane pacijenta za praćenje krvnog tlaka, posebno na početku terapije.

Bolesnike treba upozoriti na mogućnost manifestacije umirenje Mirapexa. Postoje izvješća o osjećajima nastati pospanost i naknadno iznenadna spavanje vrijeme obavljanja dnevnih aktivnosti pacijenta (uključujući i opasnog rada vožnje), obilježava u bilo kojoj fazi obrade.

Epidemiološke studije pokazale su povećani rizik za razvoj melanoma kod pacijenata s Parkinsonovom bolesti (2-6 puta veći u odnosu na opću populaciju). Nije poznato je li ovaj povećani rizik od stvaranja melanoma rezultat najviše Parkinsonova bolest, ili u vezi s drugim čimbenicima, uključujući prihvat medicinskim pripravcima koji se koriste za liječenje ove patologije. Zbog navedenih razloga, sami i oni brinu za njih pacijenti trebaju biti informirani o mogućem formiranju melanoma tijekom prijema dopaminergičkih lijekova, uključujući pramipeksol.

To je izvijestio da je tijekom terapije Parkinsonova bolest nagli prekid dopaminergičkih lijekova dovela do razvoja negativnih simptoma slični simptomima neuroleptički maligni sindrom.

Poruke koje se spominju u literaturi, upućuju na mogućnost jačanja Sindrom nemirnih nogu u slučaju njegovog liječenja dopaminergičkih lijekova. Kao što je prikazano ranije pojačanje pojave noćni simptomi bolest (ponekad nakon ručka) i proliferacija sličnih negativnih učinaka na drugom kraju. Međutim, proveo 26 tjedana kontroliranu kliničku studiju, posvećen proučavanju ovaj učinak, otkrili smo da nema značajne razlike u povećanju kliničkih simptoma RLS u skupinama primaju pramipeksol i placebo.

Bolesnike treba o potencijalu informirani za formiranje halucinacije (Obično vizualna), negativno utječe na sposobnost upravljanja vozilima motornih vozila. Kada se može promatrati primanje Mirapex sedativni učinak priprema, pokazati osjećaje pospanost i trenutak zaspao u svakodnevnom životu. S obzirom na činjenicu da mamurluk je vrlo čest negativan fenomen terapija dopaminergičnim droga i može dovesti do potencijalno fatalnih posljedica, bolesnika treba odbiti opasan posao i vožnje prije stjecanja dovoljnog iskustva Mirapex terapije i sposobnost da se adekvatno procijeniti njegov utjecaj na vlastitu motor i / ili mentalni djelatnost. U slučaju pojave tijekom svakodnevnog života pojačanu pospanost ili iznenadna spavanje (Dok jede, govori, itd) Tijekom liječenja, pacijenti se ne preporuča da se uključe u opasnom poslu, i vožnje vozila.

analozi Mirapex