Metotreksat

• struktura
• Oblik otpuštanje
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Upute za upotrebu metotreksata (metoda i doziranje)
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• analoga
• djeca
• s alkoholom
• Trudnoća i dojenje
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

otopina sadržane metotreksat u količini od 10 mg u 1 ml, u koncentrirati za injekcije 100 mg ML 1 dodatni sastojci: natrijev hidroksid, u vodi za injekcije, i natrijev klorid.

tablete sadržati metotreksat u količini od 2,5 mg-10 mg 5-a u obliku dodatnih materijala - celuloza, kukuruzni škrob, silicijev dioksid, magnezijev stearat, laktoza monohidrat.

Oblik otpuštanje

tablete Bočice: 2,5 5 i 10 mg.

Su ampule i bočice 1, 5 i 10 ml.

koncentrirati u bočicama od 5, 10 i 50 ml.

farmakološki učinci

antimetabolite Grupa, čiji je analog folna kiselina. To pokazuje antitumorsko djelovanje, i dalje ima imunosupresivni učinak.

Lijek usporava popravak DNA i njegovu sintezu, inhibira mitozu stanica. Učincima metotreksata su najosjetljiviji tkiva koji su sposobni za visoke proliferacije: tumorskog tkiva, embrionalne matične stanice, koštane srži, sluzokožu.

Uz proliferaciju malignih stanica tkiva, što dovodi u normalnim per se, vodi do metotreksata poremećaja rasta maligne bolesti bez štete zdravog tkiva.

na terapiji reumatoidni artritis učinak vjerojatno povezana s imunosupresija mehanizam. Metotreksat kod reumatoidnog artritisa i da se smanji upala simptoma uzrokovanih njega - oticanje, bol, ukočenost.

kada je liječenje psorijaza Metotreksat djeluje na keratinocita plakova koje su povećale stopu rasta u odnosu na normalan proliferaciju stanica kože.

Farmakodinamike i farmakokinetike

Maksimalna koncentracija u krvi metotreksata javlja unutar 30-60 minuta. U bolesnika s leukemijom mogu biti fluktuacije do 3 sata.

Plazma je vezan na albumin. Zajedno s upisnim salicilate, kloramfenikol, sulfonamida, tetraciklina, fenitoin može biti konkurentan pomaka.

Metotreksat krvno-moždanu barijeru, ne prodiru u tu svrhu mora se davati intratekalno.

Vrijeme poluživota od oko 6-7 sati metotreksata u slučaju visokih doza - je povećan na 17 sati.
Napišite uglavnom (90%) od strane bubrega tijekom dana. Oko 10% se izlučuje u žuči.

U slučaju ozbiljnih bolesti bubrega izlučivanja produljeno.

Metotreksat može akumulirati u jetri, bubregu i slezene u obliku produkata metabolizma.

indikacije

• trofoblastični tumora;
• neuroleukemia;
• ne-Hodgkinova limfoma, uključujući limfosarkom;
• oštar leukemija (Limfoblastične i mijeloblastične);
• osteogenog sarkom i mekih tkiva;
• rak kože, rak pluća, raka dojke, karcinom skvamoznih stanica, karcinom genitalije (muški i ženski), rak mokraćnog mjehura, rak jednjaka, rak bubrega, meduloblastom, retinoblastom;
• teška faza gljiva mukoza, psorijaza;
• artritis psorijatički i reumatoidni, sistemski eritematozni lupus, dermatomiozitis, ankilozantni spondilitis.

kontraindikacije

• teška oštećenja jetre i bubrega;
• alkoholizam;
• ozbiljne zaraznih bolesti (tuberkuloza, HIV infekcija);
• Patologija krvotvornog sustava u povijesti;
• cijepljenja sa živim cjepivima;
• gastrointestinalnih čireva i oralno satu;
• uzimanje velike doze lijeka s acetilsalicilnom kiselinom;
• dojenje i trudnoća;
• idiosinkrazija.

Metotreksat se primjenjuje u bolesnika s oprezno lezijama bubrega i jetre gojaznost, supresiju koštane srži hematopoeze, dijabetes, prijava prije tretiranja hepatotoksičnih lijekova, zaraznih bolesti bakterijske, virusne, gljivične porijekla, kada ascites, peritonealni i pleuralnog izljeva, dehidracija, herpes zoster, prethodni kontakt s pacijentom herpes simplex, kada ospice, varičela, strongiloidoze, amebiasis- u prisutnosti giht ili urati nefrourolitiaza, infekcije i upalnih procesa usne sluznice, ulcerativni kolitis, ulkus, povraćanje, proljev, gastrointestinalna opstrukcija, aciduria, astenija, kemoterapija ili radioterapija prije tretmana, starijih osoba i djece.

Nuspojave metotreksata

hematopoetski sustav: anemija, trombocitopenija, leukopenija, pancitopenija- rijetko - teški poremećaj kostiju mozga- funkcije megaloblastična anemija.

Središnji živčani sustav: umor, pospanost, promjene raspoloženja, glavobolja, depresija, nesanica, zbunjenost soznaniya- rijetko - kognitivni poremećaj, parestezije i bol u udovima, metalni okus u ustima, paralizu i epileptičke napadaje, simptomi meningism.

Tijela iritacije, konjunktivitis.

sustav dišnih organa: pneumonitis (Simptomi uključuju suhi kašalj, otežano disanje, groznica), pleuralni izljev, alveolitis- rijetko - bronhijalna astma ili fibrozne bolesti pluća, zgušnjavanje pleuralni listova, edema pluća.

Probavni sustav: mučnina, upala i ulceracije sluznice usne šupljine, stomatitis, loša probava, povraćanje, anoreksija, povećana transaminaze, proljev i fibroze ciroza, steatoza.

Mokraćni sustav: ulceracije i upala mjehura, oslabljen mjehura i bubrega, oligurijom i ANURIJOM, neravnoteža elektrolita.

Koža: svrbež, eritem, alopecija, fotofobija vaskulitis, crvenilo, herpetiformis vysypaniya- rijetki - epidermalna nekroliza. Pod utjecajem ultraljubičastog zračenja može povećati pigmentaciju noktiju, furunculosis, hydradenitis, akutan zanoktica.

Mišićno-koštanog sustava: bol u mišićima i zglobovima, osteoporoza.

Srce i krvožilni sustav: krvarenje, vaskulitis, perikardni izljev polost- rijetko - tamponada srca.

Imunološki sustav: upala grla, Smanjenje immuniteta- rijetki - sepsa, povećanje čvorova, reumatoidni anafilaktičkih reakcija.

Reproduktivnog sustava: upale i čireva vlagalischa- vrlo rijetko - impotencija, menstrualnih poremećaja, vaginalni iscjedak, smanjen želju.

Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti: groznica, slabost, zimica, rijetko - loše zazhivlyaemost rana. U slučaju intramuskularno davanje može biti oštećenje tkiva na mjestu uboda (gnojni čir, razaranje) ciste i polipi, limfoma. Sa nepoznatom frekvencijom može doći do metaboličkih poremećaja, dijabetesa.

U slučaju intratekalnu primjenu metotreksata može desiti akutno arahnoiditis (Glavobolja, vrat ukočenost, groznica). U budućnosti postoji svibanj biti pareza i plegijom, povreda cerebralne funkcije. Kronične reakcije na intratekalnu primjenu mogu biti leukoencephalopathy očituje zbunjenost, konvulzije, demenciju, komu, rijetko - smrtnim ishodom.

Upute za upotrebu metotreksata (metoda i doziranje)

Možda uvođenje metotreksata - Ebewe intramuskularno, intra-arterijski, intravenozno ili intratekalno. tablete ne žvakati, prijem prije obroka.

Upute za metotreksat upozorava da izbor režima doziranja i liječenja na svakom pojedinom bolesti mora se provoditi isključivo u skladu s posebnim literature.

U slučaju trofoblastični bolest daje dnevno 30 mg intramuskularno u toku 5 dana. Predmeti se ponavljaju nakon 1 tjedna do doze od 400 mg.

limfomi i leukemija uključuje intravensku primjenu 200-500 mg na 1 m2 jednom mjesečno.

neuroleukemia: Intratekalno daje 12 puta u 7 dana, u dozi od 12 mg po m2.

Djeca imenovati sljedeće doze:

• do 1 godine do 6 mg;
• Dob 1 godina - 8 mg;
• do 2 godine koristi 10 mg;
• daje više od 3 godine 12 mg.

metotreksat u reumatoidni artritis primjenjuje s dozom 7,5 mg, 1 puta tjedno. Prema naznakama, doza povećana, ali ne više od 20 mg tjedno.

u psorijaza daje doza do 25 mg tjedno, intramuskularno ili intravenozno.

u avium gljiva 50 mg se daje jedanput tjedno ili 2 doze intramuskularno.

predozirati

Glavni simptomi predoziranja su znakovi supresija koštane srži sustava. Protuotrov je kalcij folinat, koji se uvodi u roku od 60 minuta, ali je doza trebala bi biti jednaka ili veća od doze metotreksata. U težim slučajevima, upotreba urina zaluživanjem i hidrataciju tijela.

U slučaju viška doze intratekalna, zajedno s uvođenjem protuotrov pružiti brzu drenažu likvora.

interakcija

Kada alkoholizma i uzimanje hepatotoksičnih sredstva, povećava toksične efekte metotreksata na jetru.

Simultano liječenje leflunamidom upconverts pancitopenija i slučajevi hepatotoksičnost.

kloramfenikol, tetraciklin kada se primjenjuje oralno smanjiti apsorpciju metotreksata.

ciprofloksacin, polisaharidi, penicilini, petlja diuretici, fenilbutazon smanjiti klirens lijeka u bubrezima, što povećava njegovu koncentraciju u krvi i povećavaju toksičnost hematopoeze.

Također metotreksat toksičnost povećava dok upotrebe salicilata i nesteroidnih protuupalnih lijekova.

kloramfenikol, sulfonamidi, Phyrimetamin imati negativan učinak na koštanu srž, tako da je u kombinaciji s metotreksatom prijem pogoršava hematoloških poremećaja.

trimetoprim i sulfametoksazol, što uzrokuje manjak folata, kao i lijekovi koji smanjuju lipide i oralnih antikoagulansa može pojačati toksični učinak metotreksata.

Treba izbjegavati tijekom liječenja visoke potrošnje kave, čaja i slatke napitke s kofeinom, jer to može smanjiti klirens teofilina.

Zajedno s vrijeme prijema citostatik metotreksat se smanjuje.

kombinacija s radioterapija To povećava šanse nekroze tkiva.

Metotreksat inhibira imunološki odgovor na cijepljenje, te u slučaju davanja živih cjepiva su vjerojatno teške reakcije Antigeni karakter.

recepcija amiodaron To doprinosi izgledu kožnih čireva.

S uvođenjem aciklovir i istovremena primjena intratekalnu metotreksata povećan rizik od neuroloških oštećenja.

uvjeti prodaje

Recept.

uvjeti skladištenja

Priprema se pohranjuje, imajući uvjeta temperature od 15-25 ° C, u zatvorenom tamnom mjestu i izvan dohvata djece.

rok trajanja

3 godine.

Mjere opreza

Lijek se daje samo onkolog sa iskustvom kemoterapija.

Pacijent mora biti upozoren na rizik od razvoja teške nuspojave u obliku otrovnih oštećenja koja mogu dovesti do smrti.

U slučaju tekućine pacijenta u šupljinama (pleure i peritonealnim) potrebno je prije tretmana da bi se uklonila tekućina.

Ako se pojave simptomi stomatitis, dokaz sindrom toksičnog šoka, potrebno je privremeno prekinuti liječenje metotreksatom, jer je rizik povećava ulceracija crijeva i perforaciju.

Prije početka liječenja zahtijeva pažljivo proučavanje laboratorijskih parametara krvi (detaljan klinički i biokemijski analiza), bubrega testovi funkcije, X-zrake u prsnu šupljinu.

Kada metotreksat pacijent biti pod liječničkim nadzorom za pravovremeno otkrivanje komplikacija.

Tijekom liječenja bolesnik vrši mjesečni pregled, koji uključuje:

• pregled usne šupljine;
• kompletna krvna slika;
• testovi funkcije jetre;
• Urina i bubrežnu funkciju;
• Studija dišnog sustava.

1 tjedan prije operacije metotreksata terapije trebala biti poništena i ponovno imenovati 2 tjedna.

Lijek povećava rizik od raka limfomi, uključujući kada se uzme u niskim dozama.

Prije tretmana isključiti trudnoću.

Pacijenti u reproduktivnoj dobi moraju biti obaviješteni o negativnim učincima metotreksata na reproduktivni sustav i preporučiti korištenje kontracepcije tijekom liječenja.

Intratekalna metotreksat moguće komplikacije, opasne po život, pa kad prvi znakovi nuspojava potrebno je uklanjanje lijeka.

Lijek se ne miješaju s drugim tvarima u jednoj bočici.

U slučaju kontakta s kožom ili sluznice treba odmah oprati vodom.

Tijekom liječenja morate biti oprezni kada uključenje u kojoj je potreba za povećanom pažnjom i brze reakcije.

analozi metotreksat