Tretinoin

• struktura
• Oblik otpuštanje
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Tretinoin krema: upute za upotrebu, način i režim doziranja
• predozirati
• interakcija
• Mjere opreza
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

Tretinoin (transretinovaya kiselina), je aktivna tvar je kristalni prah s jakim cvjetnim miris. Supstanca je dobro topljiv u dimetilsulfoksid, teško topljivi u polietilen glikol, oktanol i 100% alkohola (etanol) Gotovo netopiv u vodi (topljivost parametra pri temperaturi od 25 ° C je 0,126 mg / l), mineralna ulja, i glicerol. boje u prahu može biti u rasponu od žute do svijetlo narančaste.

Oblik otpuštanje

Tretinoin je dostupan u obliku:

• Losioni imaju koncentraciju aktivne tvari od 0,05%;
• gel sa koncentracijom aktivnog spoja 0,025%, 0.05% ili 0.1%;
• Krema s koncentracijom aktivnog sastojka od 0,05%, odnosno 0,1%);
• Otopina za vanjsku primjenu s koncentracijom aktivne tvari 0,1%;
• Kapsule za oralnu pripremu (sadržaj aktivne tvari u svakoj kapsuli je 10 mg).

farmakološki učinci

Tretinoin tvar pripada skupinama „protipoopuholevye drugih droga”, „dermotropic sredstvima” i grupe „vitamina i vitamina droge.”

Postupajući po tijelu, ona izaziva:

• protiv tumora;
• keratolitički;
• protivoseboreynoe;
• komedonolitichesky;
• imunostimulirajuće;
• regeneracija tkiva stimulirajuće;
• lokalni protuupalni učinak.

Tretinoin se također koristi kao sredstvo za liječenje akne vulgaris i kako provitamin A.

Farmakodinamike i farmakokinetike

Tretinoin je klasificiran kao sustav retinoidi, da su induktori diferencijacije stanica. što je po strukturi slična za vitamin A te je produkt metabolizma retinol.

Agent olakšava indukcijom diferencijacije stanica procesa, čime se inhibira proliferacija promielocitična (prethodnici granulociti), Koja je uzrokovana promjenom u obvezujuća transretinovoy kiselina Stanične jezgre receptor retinoična kiselina (Uključujući mijeloidne leukemije).

Pod utjecajem tretionina aktivira sazrijevanje prvog mjesta primitivnog leukemijom klon promielocitična, kao i postupak za njihovu zamjenu u koštane srži i periferne krvi normalno transformiran poliklonalna hematopoetske stanice.

U tom kontekstu, pacijent razvija remisije bolesti, što je u prosjeku dva do četiri mjeseca.

Lokalna primjena može prodrijeti kroz tretinoin stanična membrana, formiranje citoplazmatski kompleks, ulaska u staničnu jezgru. Dobiveni naznačen time da kompleks hormon-receptor je sposoban za vezanje na DNA i inhibiraju proces transkripcije, čime krše biosinteza proteina (Koja se temelji na tim procesima gipopigmentnoe djelovanje tretinoin).

Supstanca ima stimulirajuće djelovanje na stanica mitoza epidermalnog sloja kože, pomaže da se poveća iznos mukopolisaharida protein elastin i formirana elastična vlakna koja se nalaze u papilarnom sloju kože.

Osim toga, tretinoin:

• inhibira proces formiranja melanin;
• Stimulira rast i diferencijaciju stanica epitelijum;
• inhibira adheziju stanica, koje tvore akne;
• kad se odnosi na otvaranje akne Neriješeno epidermis, bez napuštanja znakove upale;
• kada se primjenjuje na zatvoren akne On promiče njihovo otvaranje ili transformaciju u Zajčeva čvorići i dalje ozdravljenja bez obrazovanja ožiljak nakon vađenja s keratin čepova;
• sprječava nastanak novih akne.

Keratolitički akcija tretionina je eliminirati pojava keratoza. Njegov mehanizam uzrokuje suzbijanje proliferacija keratinocit i poboljšani procese njihove piling.

Protivoseboreynoe učinak je zbog inhibicije proliferacija epidermalnih stanica, inhibicija proliferacije epitelnog tkiva izlučivanja kanali lojne žlijezde, smanjenje proizvodnje sebuma i normalizacija ispuštanja procesa, smanjenje ozbiljnosti upalnu reakciju oko lojne žlijezde, kao i poticanje procesa regeneracija kože.

Komedonoliticheskoe i lokalna protuupalni učinak izražen kao apsorbancije suviškom izlučivanja lojnih, inhibicija proizvodnih procesa lojne žlijezde, sužavanje pora i uklanjanje znakova upala.

Značajne terapijski učinci opaženi primjenom tretinoin nakon otprilike šest tjedana nakon početka primjene lijeka (tipično 6 do 7 tjedana). Maksimalni učinak se promatra nakon 8-12 tjedana od njegove uporabe.

Transretinovaya kiselina to predstavlja endogeni metabolit vitamina, to je normalno uvijek prisutna u krvna plazma osoba. Nakon oralne primjene te tvari dobro apsorbira u želucu i crijevima, maksimalna koncentracija u krvna plazma Primijetio je nakon tri sata.

Pokazatelji tretinoin usisne može varirati, i u različitim skupinama bolesnika i svakog pojedinog pacijenta. Supstanca sposobna vezati u velikoj mjeri s proteini u krvna plazma (uglavnom albumin). vezanje rezultat je u 95%.

Trajanje poluraspada prosjeka 0,7 sati. Nakon jednog upotrebu tretinoin u dozi od 40 mg, maksimalna koncentracija u krvna plazma Ona se vraća na početnu razinu nakon otprilike 7-12 sati.

Lijek se ne akumuliraju u tijelu i ne kasni u različitim tkivima i nakon ponovljenog davanja.

Transretinovaya kiselina karakterizira mogućnost induciranja vlastite metabolizam, rezultira smanjenjem AUC i smanjene koncentracije u plazmi indikatori u prosjeku jedne trećeg tjedna nakon kontinuirane administracije lijeka. Povećanje nije pogodno za adekvatnu dozu povećanim koncentracijama u plazmi.

Oko 60% tretionina metaboliti, koje nastaju za vrijeme oksidacije i glyukuronirovaniya odstranjuje putem bubrega u roku od 3 dana (72 sati). djelimično metaboliti izlaz s crijevnim sadržajem unutar 3 do 6 dana.

Ponovi prijem izaziva smanjenje koncentracije, koja je s obzirom na indukciju c oksidaze Sustav citokrom P450 (citokrom). Kao rezultat toga povećan razmak, i smanjuje bioraspoloživost indikator tvar nakon oralne primjene.

Ako se lijek koristi za cpikutanc primjene, tretinoin apsorpcija indeks u rasponu od 1,41-31%. Na prvom mjestu to je pod utjecajem parametara kao što su:

• Opće stanje pacijenta kože pokriva;
• područje površine koja se liječi;
• trajanje lijeka.

Nakon epikutane primjene 4,45% tretinoin apsorbira doze se eliminira bubrega u urinu, i oko 1,6% - žuči.

indikacije

Oralna primjena tretionina dodijeljena bolesnika s varijantom dijagnozom akutna mijeloična leukemija, karakterizira abnormalnim nakupljanjem jedne od varijanti mijeloidnih stanica - promielocitična.

Štoviše, korištenje droga potiče indukciju remisije u bolesnika koji prethodno nisu položili tijek liječenja, a pacijenti koji su pretrpjeli povraćaj / ponavljanja APL (akutni oblik promijelocitna leukemija) Ili otpornija na standardni kemoterapija, provedena rubomycin, kitarabin ili njihovi analozi.

Nakon što je početak potpune remisije pacijenata pokazuje konsolidira kemoterapija u punim dozama.

Upute droge upozorava da pacijenti koji su podvrgnuti terapiji održavanja sa tretinoin, postoji svibanj biti gubitak odgovor na liječenje.

Kao vanjski agens tretinoin se koristi za liječenje:

• odvod akni (tj jegulje, koje su rezultat spajanja više induratum akne, međusobno dubokim zavoja);
• akne vulgaris, što je praćeno formiranjem papule (Čvor) komedoni (Čepovi formira na ušću folikula kose sebum) ili pustule (Ispunjen elementima sadržaja gnojne osip);
• Favre bolesti Rakusha (Koloidni kože degeneracija, da je dermatoze nesiguran priroda podrijetla);
• hiperpigmentacije kože.

kontraindikacije

Kontraindikacije za tretinoin u obliku kapsula su:

• Pojedinca preosjetljivost na tretinoin;
• trudnoća (Lijek ima na fetus teratogeni, uzrokujući ozbiljnu povredu embrionalni razvoj);
• laktacija (Ako ne možete izbjeći davanje lijeka, hranjenje treba prekinuti).

Uporaba na otvorenom je zabranjeno:

• za vrijeme trudnoće;
• ljudi koji imaju akutnu upalu kože;
• u ekcem;
• u prisustvu rane i opekline;
• u kožni epitelioma (Uključujući i one slučajeve gdje je bolest bila promatrana u obiteljskoj povijesti).

nuspojave

oko četvrtine bolesnika promatrati razvoj lijeka kada se primjenjuje oralno takozvani "sindrom retinoična kiselina„Koji u nedostatku odgovarajućeg tretmana može biti smrtonosna.

Glavne značajke "sindrom retinoična kiselina„su daha, febrilitet, akutni respiratorni distres sindrom, formacija infiltrati u plućima, hyperskeocytosis (Povećana bijelih krvnih stanica, naznačen time da je pokazatelj njihove koncentracije u krvi prelazi 40-50 tisuća po 1 cc. Mm) hipotenzija, patološka nakupljanje tekućine u pleuralnom šupljine (pleuralni izljev), Jetrenu i bubrežnu i višestruko otkazivanje organa.

Drugi mogući nuspojave uključuju:

• Kožne reakcije, koji su izraženi u obliku simptoma kseroderma (Povećana suhoće i ljuštenja kože kože), povećana suhoće usta, cheilosis (Upala kože crvene felge i usana), osip, svrbež, intradermalni krvarenja, pojačano znojenje, gubitak kose (alopecija) Pojava celulita, povećanje osjetljivosti na djelovanje ultraljubičastih zraka (fotosenzitizacija), Mjehura ili crust kože, pojava žarišta privremenog hiper- ili hypopigmentation.
• Povrede probavni sustav funkcionira, uključujući mučnina, povraćanje, epigastrički bol poremećaj stolica (Dostupno kao zatvor ili proljev), razvoj plikova stomatitisa, Pojačana aktivnost jetrenog enzima unutarstanične ALT i AST (alanin i aspartatovoy amino-transferaza).
• disfunkcija središnjeg živčanog sustava, koji se izražava u obliku depresija, kognitivni poremećaji, sluh i vid, izgled vrtoglavica, povećati razinu tjeskobe, poboljšanje performansi intrakranijski tlak.
• Metabolički poremećaji, izražena kao povećanje koncentracije u plazmi holesterol i trigliceridi, kao i promjene u tjelesnoj težini.
• Povrede dišnih funkcija sustava, koji su izraženi u obliku kašalj, infekcije gornjeg i donjeg respiratornog trakta, kratkoća daha, dispneja, oticanje nosne sluznice i grkljan, izgled pleuralni izljev i teško disanje, razvoj upala grla i pojava stridor.
• Povrede po mišićno-koštanog sustava, izraženo u obliku bolovi u mišićima i bol u kostima.
• Povrede po funkciji srca i krvožilnog sustava, koji su izraženi u obliku aritmije.
• povećanje krvarenje.
• Povećanje slabost i pospanost.
• razvoj sekundarnog infekcije.
• Pojava boli u prsima i leđima.

Ovisno o težini nuspojava pacijenta može se preporučiti za potpuno odbacivanje liječenja lijekom ili njegovom privremenoj obustavi.

su ograničenja u svrhu:

• Djeca mlađa od jedne godine kada se oralno;
• Djeca mlađa od dvanaest godina u imenovanju tretionina kao vanjski sredstava;
• Nedostatak pouzdanih kontracepciju kod žena koje su u reproduktivnoj dobi;
• oštećena funkcija bubrega;
• poremećena funkcija jetre;
• povećan intrakranijski tlak;
• stariji od pedeset godina;
• leukocitoza;
• kronična intoksikacija (Osobito alkohol);
• gipertriglitseridermiya;
• hiperkolesterolemija;
• pankreatitis;
• dijabetes mellitus.

Tretinoin krema: upute za upotrebu, način i režim doziranja

Lijek se daje samo liječnik koji ima iskustva s hematološki i rak bolesti.

Preporučena dnevna doza za oralnu primjenu - 45 mg za svaku tretinoin kvadratnom metru tjelesne površine kože za devedeset dana (ili unutar trideset dana nakon tretmana je potpuna remisija zabolevaniya- komplement kemoterapija s preparati, citostatici). Doza ne ovisi o dobi bolesnika, te je ista za odrasle i starije osobe i za djecu.

Maksimalna dopuštena doza je dnevna doza iznosi 195 mg tretinoin svakog kvadratnom metru tjelesne površine kože. Maksimalno dopuštena djeca dnevna doza - 60 mg za svaku tretinoin kvadratnom metru tjelesne površine kože.

Ako pacijent je dijagnoza bubrežni i / ili zatajenje jetre, preporučljivo je smanjiti dnevnu dozu od 25 mg na tretinoin svakog kvadratnom metru tjelesne površine kože.

U bolesnika s velikih tumora dnevna doza je jedna trećina maksimalno dopuštene za djecu - ispod maksimalno preporučenog, propisan od strane liječnika.

Nakon dva do četiri mjeseca nakon završetka liječenja tretinoin je moguće povraćaj.

Kada se uzima oralno, lijek za smanjenje vjerojatnosti "sindrom retinoična kiselina„S povećanjem koncentracije leukociti ili pojava bilo kojeg od simptoma tog stanja, pacijent je propisana pun kemoterapija, znači davanje citostatika u odgovarajuće doze.

Kao tematska agenta losion, gel ili krema tretinoin primjenjuje na zahvaćene kože vrlo tankim slojem jednom dnevno i ostaviti ih za šest sati. Nakon tog vremena, lijek se mora oprati pod tekućom vodom.

Istisnite malu količinu kreme na prst slabljenja i širi ravnomjerno na lice, počevši od čela, brade i vrata. Zatim prijeđite na drugim pogođenim područjima.

Krema se protrlja olako. U isto vrijeme to bi trebalo odmah postati nevidljivi ili barem nenametljiv. Ako postoji piling krema nakon sušenja, ili je previše vidljiv na koži, to je znak da se doza premašen.

Važno je zapamtiti da je prekomjerna količina kreme nije garancija za bolje ili brže rezultate.

Svjetlo kože ljudi i osobe s povećanim suhoće kože, u početnim fazama liječenja preporučuje se primjenjivati ​​tretionina ne više od pola sata. Zatim se ostavi da se postupno povećati trajanje kontakta kože s lijekom.

U toku liječenja također je dozvoljeno ukloniti postupno sazrijevao i potpuno omekša blackheads i pustules.

Prema trajanju upute liječenja može varirati od jednog do dva tjedna do tri mjeseca. Za prevenciju akne Tretinoin se nanosi nakon tople kupke za jedan do tri puta tijekom dana tijekom dugog vremenskog razdoblja.

predozirati

Posljedice prekoračenja preporučene doze su tretionina gore simptome "sindrom retinoična kiselina”.

U slučaju njihovog pojavljivanja u terapiji uključuje postupak liječenja deksametazon. Lijek treba primjenjivati ​​tijekom tri dana, 10 mg svakih dvanaest sati).

interakcija

Metabolizacija tretinoin u jetri od strane enzima citokrom c-sustavom oksidaze. Iz tog razloga, zajednički program s droge lijekova koji utječu na ovu enzimskog sustava može izazvati promjene u farmakokinetičkih parametara tretionina.

Na pozadini istovremene uporabe tretionina i kontracepcija, koji se temelje na progesteron, minuli rad dramatično se smanjuje.

Simultano korištenje s tretinoin tetraciklini pacijenti mogu doživjeti povećanje intrakranijski tlak.

Simultano korištenje s drogom vitamin A To potiče razvoj simptoma gipervitaminoza.

Mjere opreza

Korištenje kreme, gelove i losione za vanjsku upotrebu, izbjegavati kontakt s lijekom u očima, usta, nosa uglovima, na otvorenim ranama i sluznicu. Ako se to dogodi, odmah temeljito isprati vodom tretinoin.

Tijekom liječenja lijekom preporuča se izbjegavati izlaganje suncu. Oni pacijenti koji su imali tan, liječenje treba započeti nakon sunčanja jednostavnost nešto.

Tijekom oštećene kože treba primjenjivati ​​krema za sunčanje ili prikriti svoju odjeću. Tijekom korištenja tretionina priprema za vanjsku uporabu se ne preporuča da se na vjetru ili hladnoći.

U ranim danima korištenje tretinoin može povećati akne, zbog utjecaja lijeka na lokaliziran u dubokim slojevima kože akne, koji je ostao nezapaženo prije tijekom liječenja.

Kada se uzima oralno, lijek u žena reproduktivne dobi (čak i ako su s neplodnošću dijagnoza) preporuča se koristiti pouzdan kontracepcija. Početi uzimati ih najmanje mjesec dana prije početka terapije, nastaviti tijekom trajanja liječenja, a zatim jednom mjesečno nakon prestanka primjene lijeka.

Liječenje obično počinje na drugi ili treći dan normalno menstrualni ciklus. Dva tjedna prije početka liječenja treba laboratorijska potvrda činjenice da žena nije trudna. U sljedećim testovima za određivanje trudnoće preporuča se da se mjesec dana.

Ako dođe do trudnoće tijekom liječenja tretinoin zbog visoke teratogeni vrlo visok rizik od rađanja djeteta s deformitetima i drugim poteškoćama u razvoju.

Nema dovoljno podataka o djelotvornosti i sigurnosti liječenja Tretinoin djece. Postoje, međutim, informacije o oživljavanju toksični simptomi u djece, koji su bili tretirani s lijekom (posebno, bilo je slučajeva povećanja intrakranijalnog tlaka). Iz tog razloga, preporučuje da se suzdrže od korištenja tretionina u pedijatrija.

Liječenje lijekovima može uzrokovati smanjenu sposobnost upravljanja vozilima i rad potencijalno opasne strojeve i opremu. To je zbog činjenice da je vrlo često praćena jakim recepcije tretionina glavobolje i vrtoglavica.

Lijek u obliku kreme je vrlo zapaljiv, tako da kada je u uporabi kako bi izbjegli otvoreni plamen i pušenje.

Kada simptomi iritacije snažno izražen u korištenju lijeka kao vanjski agens treba prekinuti.

U nekim slučajevima može biti lijek nekompatibilnost s posebnim sredstvima za lokalnu primjenu: sapun (i konvencionalne i medicinske), gelovi za pranje, kozmetike, itd ..

Također, posebna pažnja mora se koristiti paralelno s tretionina pripravci koji sadrže sumpor, rezorcinola ili salicilna kiselina.

uvjeti prodaje

Tretinoin u obliku tableta je objavljen u ljekarnama isključivo na recept.

Tretionina pripreme za vanjsku upotrebu su klasificirani kao OTC.

uvjeti skladištenja

Tretinoin treba čuvati na hladnom, suhom i dobro zaštićen od sunca mjestu. Dopuštena temperatura - ne više od 25 ° C

rok trajanja

Lijek je korisna za 3 godine.

Recenzije tretinoin

Ugled lijek zaslužena kao učinkovito sredstvo za problematičnu kožu. Brojne pozitivne recenzije o tretinoin krema ukazuju na to da sa svim preporukama navedenim u uputama akni osip i akne gotovo nestati nakon dva tjedna liječenja.

Cijena tretinoin

Ruski i ukrajinski tržišta tretionina je na tržištu u obliku generičkih lijekova, a to su:

• kapsule Vesanoid (Vesanoid), F. Hoffmann-La Roche, Švicarska;
• krema i topikalna otopina Lokatsid (Locacid), Pierre Fabre Lijek, Francuska;
• krema i gel Retin-A (Retin-A) Janssen-Silag (Johnson&Johnson Corporation), Indija;
• krema Airolo (Airol), Pierre Fabre Italia S.p.A., Italija.

S obzirom na broj pozitivnih mišljenja o lijeku, mnogi ljudi su suočeni s izazovom akne, postavio pitanje „gdje kupiti tretinoin? u Moskvi.” Većina odgovora preporuča se naručiti iz inozemstva trgovinama preko dobavljača ili potražite u gradskim sinonim lijekova navedenih.

Prosječna cijena tretinoin krema, kao i lijek u obliku kapsula, ovisno o proizvođaču.

Na primjer, Airolo u obliku kreme ili losiona košta 2-2,5 tisuća ruskih rubalja. Prosječna cijena Vesanoid kapsule varira od 10 do 14 tisuća ruskih rubalja po paket, u kojem ima 100 komada. cijena krema Lokatsid približno 1500 ruski roubles po cijevi kapaciteta '30