Izoniazid

• struktura
• Oblik otpuštanje
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije Isoniazid
• kontraindikacije
• nuspojave
• Izoniazid, upute za uporabu (doza i način)
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• analoga
• djeca
• Trudnoća i dojenje
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

Tableta koja sadrži 0.1, 0.2 ili 0.3 g aktivnog sastojka. Ampule sadrže 5 volumena ml otopine od 500 mg 10% koncentracije.

Oblik otpuštanje

Izoniazid je dostupan u obliku tableta, u otopini i u prahu.

Tablete su pakirane 10 komada u posebnom žulj. Paket sadrži 50, 100, 500 ili 1000 tableta.

Otopina koja se izbacuje u 5 ml ampulama. Da pakiranje sadrži 5 ili 10 bočice.

farmakološki učinci

Isoniazidne tablete što su oni?

TB znači. Aktivni sastojak je glavni predstavnik među derivatima izonikotinska kiselina, i pronašli svoju primjenu u anti-TB terapiji. Neki lijekovi iz ove skupine (npr ftivazid) Smatraju derivate hidrazida izonikotinske kiseline. S obzirom na mikobakterije - pobuda tuberkuloza - aktivna komponenta pojavljuje isoniazida visoku bakteriološkog aktivnost. U pogledu drugih infektivnih agensa izražava se promatra kemoterapije.

Djelatna tvar djeluje baktericidna izvanstanične i unutarstanične oblike Mycobacterium tuberculosis. Većina aktivnosti lijeka podliježu aktivno dijele oblika Mycobacterium. Točan opis mehanizma djelovanja tamo. Smatra se da je princip djelovanja lijeka na osnovu sposobnosti da inhibira proces sinteze mikolievyh kiseline koje su dio mikroorganizma stanične stijenke.

Farmakodinamike i farmakokinetike

Aktivni sastojak se dobro apsorbira iz lumenu probavnog trakta. Nakon 1-4 sata nakon uzimanja krv je registriran maksimalnu koncentraciju aktivnog sastojka. koncentracija tuberkulostaticheskaya (Razina aktivne tvari u krvi, koje potiskuje djelovanje životnu tuberkuloze patogena) se održava 6-24 sati. Isoniazid lako prolazi kroz krvno-moždana barijera i prodire u tekućinama i tkivima u tijelu. Primarni put eliminacije - preko bubrežnog sustava.

indikacije Isoniazid

Da je lijek indiciran za liječenje aktivne tuberkuloze.

Glavne indikacije za primjenu:

• tuberkulozan meningitisa (Kombinirana terapija);
• sprječavanje tuberkuloze kod osoba koje su bile u kontaktu s bolesnim pacijentima;
• sprječavanje tuberkuloze u bolesnika koji su dali pozitivan odgovor na tuberkulin (Veće od 5 mm), pod potvrđenom radiološkog slici, što ukazuje na proces neprogresivni;
• prevencija tuberkuloze u djece mlađe od 4 godine, što je pozitivno reakciju na tuberkulina (veće od 10 mm) s visokim rizikom od širenja.

Visoke doze djeluju toksično, međutim isoniazidne otrov pse.

kontraindikacije

• ateroskleroza;
• napadaji u povijesti;
• epilepsija;
• dječja paraliza u povijesti;
• patologija bubrega / jetre sustava.

Nuspojave izonijazidom

Krv sustav (hemostaza, formiranje krvi) i kardiovaskularni sustav:

• bol u srcu;
• povećanje plućnog krvnog tlaka;
• lupanje srca;
• angina;
• povećao težinu ishemije u miokardu u starijih osoba;
• trombocitopenija;
• agranulocitoza;
• Povećana razina krvnog tlaka;
• sideroblastičnu anemiju;
• hemoliza (S nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze);
• aplastična anemija.

Osjetni organi, živčani sustav:

• supstancom induciran psihoza;
• generalizirani napadaji;
• parestezija;
• vrtoglavica;
• polyneuritis;
• paraliza udova;
• atrofija i optički neuritis;
• euforija;
• encefalopatija;
• nesanica;
• razdražljivost;
• glavobolje;
• amnezija;
• periferni neuritis;
• povećana učestalost napadaja u bolesnika s epilepsijom.

Probavni trakt:

• povraćanje;
• mučnina;
• suhoće u usnoj šupljini,
• toksični hepatitis;
• povećana ALT, AST, bilirubin;
• početka patološkog simptomi hepatitisa (neuobičajen umor ili slabost, povraćanje, gubitak apetita i mučnina);
• hyperbilirubinemia.

Genitourinarnog trakta:

• menoragija;
• ginekomastija;
• dismenoreja.

Alergijske reakcije:

• osip na koži, osip;
• eozinofilija.

Ostale reakcije:

• groznica;
• mišićni grčevi;
• upala vena (Za intravenozne injekcije);
• "Kushingoid";
• mišićna atrofija;
• hiperglikemija.

Nuspojave su slične tubazid jer aktivni sastojak je isti aktivni sastojak.

Izoniazid, upute za uporabu (doza i način)

Doza odabrati pojedinačno, uzimajući u obzir oblik osnovne bolesti, komorbiditet i prirodi bolesti.

Upute isoniazidne za odrasle i mladež: 2-3 puta tjedno u 15 mg / kg dnevno ili 300 mg dnevno.

Upute za upotrebu tubazid za djecu: 20-40 mg / kg 2-3 puta tjedno, ili 10-20 mg / kg po danu.

Primijeniti intramuskularno na 15 mg / kg, 2-3 puta tjedno ili 5 mg / kg dnevno. Bebe medikament primjenjuje 20-40 mg / kg 2-3 puta tjedno, ili na 10-20 mg / kg dnevno. Trajanje terapije određuje pojedinačno.

Vapotherapy: 5-10 mg / kg dnevno, podijeljeno u 1-2 sat.

Kada se primjenjuje peroralno, a maksimalno intravenske primjene, dnevna doza je 300 mg (za odrasle).

predozirati

akutni predozirati

Prijem visokim dozama može potaknuti razvoj metabolička acidoza, uzrok napadaji, nisu podvrgnuti standardnom terapijom. U težim slučajevima, može razviti koma i smrt.

Prvi znaci trovanja su snimljene najranije 30 minuta nakon uzimanja lijekova:

• tahikardija;
• povraćanje;
• vrtoglavica;
• zamagljena govor.

U akutnog trovanja epileptički napadaj se može pojaviti u brzinom munje bez prethodnih simptoma. Dovoljno je uzeti 20 mg / kg za izonijazidom razvoj napadaja. U teškim trovanja kome se razvija, koji može trajati 24-36 sati.

Akutne toksične pojave trovanja:

• hipertermija;
• hipotenzija;
• glikozurijski;
• hiperglikemije;
• akutno zatajenje bubrega;
• ketonurija.

kronični predozirati

Dugotrajno liječenje s visokim dozama uzroka nekroza hepatocitima. U prvih mjeseci liječenja često pacijenti bilježi porast ALT i AST. Tijekom godine, laboratorij može identificirati znakove hepatitis. S pravom taktike postupanja i odgovarajuće doziranje klinički značajna hepatitis razvija u samo 0,1% bolesnika. Smrtnost od bolesti jetre u liječenju sredstva protiv TB je 0,001%.

Često na pozadini od dugotrajne terapije s visokim dozama u razvoju optički neuritis, polineuropatija. Neurotoksični efekt pojavljuje na nedostatak piridoksina i uvelike poboljšana formiranje neaktivnih kompleksa s hidrazona piridoksin. Tipični simptomi polineuropatije - senzorne poremećaje tipa „čarapama” i „rukavica” u distalnih ekstremiteta do postupnog širenja gore. Osim toga, razvoj slabost mišića, mialgija. Kada se smanjuje oštećenje vidnog živca vizualne percepcije, u teškim slučajevima, formirana središnja skotomu. Neurotoksičnosti dovodi do razvoja psihoze, ataksija, halucinacije i koma.

Liječenje predoziranja

Prva pomoć je usmjerena na ublažavanje epileptički napadaj, dišnih putova, stabilizirati vitalne znakove, provođenje reanimacije.

S razvojem teškog acidoze preporuča intravensku natrij bikarbonata. Enterosorbents učinkovit prijem, aktivni ugljen ukloniti aktivni sastojak iz probavnog trakta. Neurološke manifestacije ošišan uvod vitamin B6 (Razvoj koma, metabolička acidoza i napade). Kada se primjenjuje prva uvođenje maksimalna doza od 5 g piridoksin Kako bi se poboljšala učinak vitamina B6 benzodiazepini. Hemodijalizom uspjeli ubrzati eliminaciju dobrih tuberkuloze agenata (u praksi se rijetko koristi).

Porast jetrenih enzima trostruke ukazuje na razvoj hepatitisa uzrokovane lijekovima i zahtijeva prekid terapije. Vitamin B6 u takvim slučajevima je neučinkovita. Piridoksin se koristi samo za prevenciju i liječenje polineuropatije (50 mg / dan).

interakcija

Rizik od razvoja gepatoktoksichnosti povećava značajno kod istovremenog recepciji rifampicin (Posebno kod pacijenata koji pate od različitih bolesti jetre sustav). Sličan učinak opažen u liječenju paracetamol, jer Izoniazid je sposoban inducirati P450, čime se povećava metabolita koji posjeduju toksičnost.

metabolizam fenitoin i karbamazepin Usporava zbog povećanja njihove koncentracije u plazmi (u daljnjem opaža toksični učinak povećao). Apsorpcija aktivne tvari je usporen, dok se na recepciji antacidi (Učinak se povećava kada prima antacidi koji sadrže aluminij-).

Kaže Učvršćivanje djelovanjem drugih anti-TB droge. Bubrežno izlučivanje usporava istovremene terapije s izonijazidom i streptomicin. izofluran potencira hepatotoksičnost. Ozbiljnost nuspojava smanjena kada prima glutaminska kiselina i vitamin B6. Obrnuti učinak opažen u liječenju inhibitori MAO.

Izoniazid je može pojačati djelovanje teofilin, neizravni antikoagulansi, etosuksimid, karbamazepin, benzodiazepini. Smanjuje koncentraciju aktivne tvari ketokonazol.

uvjeti prodaje

Lijek se može kupiti u ljekarni uz predočenje recept medicinski obrazac s odgovarajućim brtvama od liječnika i zdravstvenih objekata.

Recept na latinskom:
RP. Tab. 0,1 Isoniasidi
D.t.d.N 50 u kartici.
S.po shema.

uvjeti skladištenja

Obratite pažnju na temperature (do 25 stupnjeva) omogućuje očuvati učinkovitost lijekova tijekom razdoblja tvrdi proizvođač. Držati podalje od djece.

rok trajanja

Tablete se mogu skladištiti 6 godina, bočice - 2 godine.

Mjere opreza

Je lijek ne primjenjuje u dozi veća od 10 mg / kg kod sljedećih patologija:

• raširena ateroskleroza;
• teška za hipertenziju;
• psorijaza;
• bronhijalna astma;
• bolesti koronarnih arterija,
• bolesti živčanog sustava;
• myxedema;
• ekcem u akutnoj fazi;
• teška za kardiovaskularne bolesti.

Istodobna primjena drugih anti-TB droge kako bi se izbjeglo razvoja otpornosti munje. To preporučeno mirovanje za 1-1,5 sata nakon injekcije.

Smanjivanje ozbiljnosti sporednih efekata se postiže simultano zadatka glutaminske kiseline (oralno), piridoksin (intramuskularno injektiranje, gutanjem), tiamina (Intramuskularno).

Važno je zapamtiti da je metabolizam djelatne tvari provodi se kroz jetre sustav prije acetiliranje metabolita nema aktivnosti. Stupanj acetilacije utječe genetska predispozicija. Preporučuje se odrediti brzinu inaktivaciju izonijazidom razine aktivne tvari u urinu i krvi zbog neravnog metabolizma u bolesnika. Osobe s visokom stopom inaktivacije aktivnog sastojka prikazuje raspored velikih doza.

Isoniazid za pse

U određenim količinama lijeka ima toksične efekte na životinjama. Smrtonosna doza za pse ovisi o težini. Aktivna tvar munje apsorbira iz probavnog trakta, ući u krvotok.

Glavni simptomi trovanja pasa izonijazidom pojaviti u roku od 30 minuta:

• prekomjerno izlučivanje sline,
• zbunjenost;
• slabost u nogama, neodlučnost, "heaping" životinje na stranu;
• konvulzije, mišićni grčevi;
• povraćanje;
• produljena konvulzije, respiratorne depresije, koma, te smrti - u slučaju teškog trovanja.

Tubazid za pse je također toksičan i ima sličnu akciju. Za mačke smrtonosnu dozu izračunat po težini.

analozi isonazid