Midazolam

• naziv kemijski
• kemijska svojstva
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Midazolam, upute za uporabu (doza i način)
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• novorođenčad
• postariji
• s alkoholom
• Trudnoća i dojenje
• analoga
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

naziv kemijski

8-klor-6- (2-fluorofenil) -1-metil-4H-imidazo [1,5-a] [1,4] benzodiazepin (kao hidroklorida ili maleata)

kemijska svojstva

Midazolam pripada skupini benzodiazepina sedativi. Tvar se sintetizira u '76 američkih znanstvenika 20. stoljeća Walser i fritezu.

Midazolam je sigurnije od drugih benzodiazepini. Nakon njegove uporabe u bolesnika manje izglede za razvoj tromboflebitisa. Svojstva tvari pažljivo proučio od kraja 70 i 90-ih godina do njegova visoka učinkovitost je pronađena u liječenju napadaja epilepsija. U ovom trenutku, najviše naširoko koristi u anesteziji. U SAD-u, tvar se koristi kao lijek za smrtonosne injekcije za one osuđen na smrt.

Tvar se najčešće preporučuje za premedication prije operativnih zahvata, budući da ima brzo vrijeme oporavka, visoku učinkovitost i nisku toksičnost. Uobičajeno se lijek često uzrokuje anterogradna amnezija, koji blokira loše uspomene pripremi pacijenta za operaciju. Međutim, pacijenti u benzodiazepina ovisnosti može uzrokovati napadaje i mješoviti predoziranja.

midazolam ispuštenog

Lijek je izrađeno u obliku hidroklorid ili maleat. Maleat - bijela ili žućkastih kristala, slabo su topljivi u vodi. midazolam hidroklorid Otapa se dobro u vodi, a najčešće se koristi u med. praksa.

farmakološki učinci

Hypnotic, anksiolitik, sedativ, Antiepileptici, amnezije i relaksiranja mišića.

Farmakodinamike i farmakokinetike

Kao i drugi članovi ovog niza pripravaka, midazolam interakciju s određenim benzodiazepinski receptori, koji se nalazi u kompleksu postsinaptički receptor gama-aminomaslačnu kiselinu. Tvar povećava osjetljivost tih receptora izložen GABA neurotransmitera, povećava učestalost otvaranja kanala za kloridnih iona, gotovo u potpunosti inhibira aktivnost neurona. Midazolam također dovodi do nakupljanja y-aminomaslačnu kiselinu u sinaptičke pukotine i na taj način podržava opću anesteziju na dovoljnoj razini.

Lijek smanjuje vrijeme zaspati, povećavajući duljinu i kvalitetu sna ne utječe REM spavanje.

Ako se lijek uzima oralno, aktivni sastojak brzo uđe u sistemski krvotok, ona je gotovo u potpunosti apsorbira u probavnom traktu. Midazolam maksimalne koncentracije koja se unutar jednog sata. Treba napomenuti da je stopa postignuća Cmax neovisno o uzimanju hrane.

Kada se daju intravenozno sredstvo apsorbira brzo metabolizira gotovo sve unesene droge (bioraspoloživost veća od 90%). Maksimalna koncentracija u krvi - na pola sata (do 45 min). Sedativni učinak može se uočiti nakon jednog i pol minuta nakon injekcije (15 minuta nakon intramuskularno davanje).

Stupanj vezanja tvari za proteine ​​plazme (albumin) Doseže 98%. Lijek je u stanju prevladati krvno-moždana, posteljice barijere, prodrijeti u mlijeku. U jetri, oko 45% sredstva prolaze metaboličke reakcije - hidroksilacija sa sustavom P450 3A4. 2 rezultira formiranjem aktivnog metabolita: 1 gidroksimidazolam (60%) i 4-hidroksi-midazolam (Manje od 5%).

Prikazano lijek izlučuje putem bubrega kao metabolita i malo - nepromijenjen. Poluživot - pol do 3 sata.

U starijih osoba, novorođenčadi s teške bolesti jetre, gojaznost i kongestivnog zatajenja srca farmakokinetički parametri više mijenjati poluraspada obično se povećava.

amnezija odraslih bolesnika javlja u roku od pola sata - sat intravenskom ili intramuskularne injekcije. slučajevi amnezije djelatnost znači i kada se proguta.

U većini slučajeva, nakon što je pacijentu midazolam narkotički analgetici ili drugi lijekovi za općom anestezijom. Zbog nedovoljnog broja kliničkih ispitivanja i kratkog trajanja učinka droga na osobu ne može napraviti zaključak o kancerogenosti midazolama.

Tvar ne pokazuje mutagene aktivnost, bez učinka nema plodnost. Sustavni sredstva prijem može dovesti do razvoja fizičke ovisnosti i povlačenje.

indikacije

Lijek se koristi:

• za premedication pacijenata prije kirurgije (tablete i injekcije);
• krši spavanja, problemi zaspe, rano ustati (tablete);
• za umirenje Pacijent u jedinici intenzivne njege (intramuskularna injektiranja);
• kao anestezije sa inhalacijom ili miješani anestezija (Intravenski);
• u kompleksu terapiji za liječenje ataralgezii djeca (+ ketamin, intramuskularno).

kontraindikacije

Midazolam, poput ostalih članova grupe benzodiazepini zahtijevaju brigu u uporabi.

Oni ne mogu biti dodijeljena:

• trudna (1 tromjesečje) i dojilja;
• za mentalne poremećaje, psihoze, depresija;
• alkoholičari;
• u alergije Midazolama ili benzodiazepini;
• pacijenata s ovisnosti o drogama;
• u miastenija gravis;
• djece (za obliku tablete).

Budite posebno oprezni:

• 2 i 3; tromjesečja
• u Organski oštećenja mozga;
• osoba s srca, respiratorni (za vrijeme spavanja) Ili insuficijencije jetre;
• ako se tvar koristi za indukciju anestezije u djece.

nuspojave

Slijedeći bočni reakcije može se pojaviti ako tableta:

• slabost mamurluk i opće letargije;
• otupljivanje osjećaja i osjećaja, smanjena brzina psihomotorni reakcije;
• bol u glavi, ataksija;
• depresija;
• vrtoglavica, diplopija;
• Ovisno o dozi, postoji vjerojatnost amnezija;
• agresivnost, agitacija, uzbuđenje i drugi paradoksalne reakcije (Vjerojatnost razvoja veći u alkoholičara, ovisnika o drogama, starijih osoba i djece, od strane parenteralne primjene);
• loša probava;
• kožni osip, alergijske reakcije;
• hipotenzija;
• razvoja tolerancije, povlačenje i ovisnost o drogama.

U bolesnika starijih od 60 godina povećava rizik od pada, frakture kuka i oštećenje memorije.

Uz dugotrajnu upotrebu benzodiazepini mnogo gore memorije, pri čemu pacijent koji može ili ne mora primijetiti. Dokazano je da je konačna obnova normalnog razmišljanja javlja nakon pola godine nakon uzimanja tvari.

Za intravensku i primjenu u mišić, ali prije nego što su ove reakcije ponekad pojavljuju:

• laryngism;
• Inhibicija dišnih funkcija do prestanka disanja i srca;
• otežano disanje, konvulzije, prekomjerna sedacija;
• apstinencija, vazodilatacija;
• hipotenzija, povećanje HR;
• zatvor, povraćanje;
• urtikarija, osip na koži i svrbež;
• anafilaktičke reakcije, anafilaktoidne reakcije;
• u kombinaciji s fentanil povećani rizik od za vrijeme spavanja i hipoksija.

Midazolam, upute za uporabu (doza i način)

Doziranje i način prijema određuje liječnik.

Unutar sredstva imenovati 7.5-15 mg na dan, prije spavanja. Tableta se ne može podijeliti ili žvakanje.

Trajanje liječenja ne smije prelaziti 14, povoljno - nekoliko dana. Pacijenti u opasnosti, liječenje treba započeti s minimalnim dozama.

Anesteziologija i intenzivno liječenje medicini se koristi intramuskularno ili intravenski, rektalno (za djecu), iznutra.

Doziranje ovisi o željenom učinku i individualnim karakteristikama pacijenta.

za premedication:

• intramuskularno daje 100-150 mg po kg tjelesne težine na sat prije anestezije;
• intravenski na 50-100 mg po 1 kg težine kroz 10 minuta.

Doziranje 150-200 mikrograma po kilogramu tjelesne težine je obično koristi u kombinaciji s analgetici stvoriti anesteziju. Stanju podržati dodatnu intravenozne injekcije.

predozirati

Simptomi predoziranja su: opća slabost, pogotovo slabost u mišićima, zbunjenost, Razvoj paradoksalnih reakcija, duboki san, amnezija, za vrijeme spavanja, koma, Odsutnost disanje ili srca, arefleksiya.

Kao tretman se preporučuje da se potakne povraćanje (ispiranje želuca) kako bi se dobilo žrtvu kelatori (Nakon uzimanja tablete) anapnotherapy, stimulacija srca. pokazala prijem antagonisti receptora benzodiazepina.

interakcija

Midazolam se ne može kombinirati s CNS-depresivnih tvari i inhibitora CYP3A4 izoenzima (danmavir, alprazolam, difenhidramin, amprenavir, zopiklon, aprepitant, indinavir, atazanavir, tramadol, atorvastatin, buprenorfin, verapamil, haloperidol, klonazepam, propofol, topiramat).

U kombinaciji sa sredstvima vorikonazol preporuča se prilagoditi dozu midazolama.

kofein u dozi od 250 mg može značajno smanjiti sedativni učinci sredstva.

Tvar povećava učinak lijekova za anesteziju i bolova: bupivakain, valproična kiselina, hidroksizin, diazepam, diltiazem, ketamin, lidokain.

ketokonazol značajno povećava klirens koncentracije u plazmi i plazmi, smanjuje droge, tako umirenje pojačan i trajati mnogo dulje.

uvjeti prodaje

Recept.

uvjeti skladištenja

Pohranjene pripreme temelji midazolam izvan dohvata djece na temperaturi ne višoj od 30 stupnjeva.

rok trajanja

5 godina.

Mjere opreza

Koristite lijekove za intravensku injekciju treba biti oprezno, samo u bolničkom okruženju i posebno obučeno osoblje.

Nakon injekcije, pacijent treba pažljivo promatrati kroz 3 sata.

Potreban je oprez prilikom korištenja objekata trudnice, starije bolesnike, osobe s lijekom ili ovisnosti o alkoholu kod male djece ili ljudi s nestabilnom mentalitetu.

Midazolam i njegovih aktivnih metabolita mogu akumulirati u tijelu. Posebno pacijenti s bolesnim bubrega ili jetre.

Tijekom liječenja znači bolje da se suzdrže od automobila ili nekog drugog upravljanja prometa.

U roku od jednog dana nakon uzimanja ne preporuča se koristiti alkohol ili druge tvari, CNS umirenje. To treba imati na umu o mogućnosti razvoja povlačenje, nesanica, Ovisnost o drogama.

novorođenčad

U liječenju novorođene djece, znači da ćete morati biti vrlo oprezni. Tvar se ne može koristiti više od 72 sati, davati intravenozno bolus.

postariji

Osobe starije od 60 godina pokazuju posebnu osjetljivost na midazolama. Metabolizam u tih bolesnika je usporilo, nuspojave su češće.

s alkoholom

Lijek se ne može kombinirati s alkoholom.

Trudnoća i dojenje

Tvar je kontraindiciran za primanje 1 tromjesečja trudnoće. Posebna pažnja se preporučuje promatrati 3. tromjesečja.

Preporučljivo je da se zaustavi dojenje.

Pripravci koji sadrže analog ()