Alzepil

• struktura
• Oblik otpuštanje
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Alzepil, upute za uporabu
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• analoga
• sinonimi
• djeca
• s alkoholom
• Trudnoća i dojenje
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

1 tableta mogu sadržavati 5 ili 10 mg donepezil hidroklorid - aktivni sastojak.

Dodatni sastojci: nisko supstituirana hidroksipropilceluloza, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, bijela Opadry Y-1-7000.

Oblik otpuštanje

Alzepil proizvedena u obliku tableta (5 do 10 mg) na 28 ili 56 komada u paketu.

farmakološki učinci

Antikolincstcraznih.

Farmakodinamike i farmakokinetike

donepezil To je reverzibilna, selektivni inhibitor primarnog tipa mozga kolinesteraze - acetilkolinesteraze. inhibicija enzim donepezil Javlja se u više od 1.000 puta jači od suzbijanje butirilkolinesteraza, uglavnom izvan središnjeg živčanog sustava.

Jedna doza od 5-10 mg Alzepila osigurava potiskivanje kolinesteraze djelatnost odnosno 63,6 i 77,3% (mjereno u membranama eritrociti). Primjena lijeka pomaže da se uspori razvoj Alzhajmerova bolest, smanjiti težini kognitivnih simptoma, au nekim slučajevima dnevna aktivnost oporavka bolesnika. Alzepil regulira poremećaje u ponašanju u tom području, smanjuje simptome halucinacije, apatija, ponavljanje neosjetljiv pokreti, i olakšava skrb.

Za oralno (oralno) prijema, plazma Cmax donepezil uočeno nakon 3-4 sata. usisavanje donepezil To je neovisno o uzimanju hrane. AUC lijeka i njegove koncentracije u plazmi povećava u odnosu na dozu. T1 / 2 je jednaka do oko 70 sati, i zbog toga redovito prijem jedinica doze Alzepila postiže ravnotežne stanje za 14-21 dana liječenja. Sadržaj plazme u ravnotežnom stanju i farmako aktivnost donepezil tijekom dana provesti u manje promjene.

Vezivanje lijeka na proteine ​​plazme je na razini od 95%. donepezil, kao i njegovim proizvodima metabolizam (primarni metabolit - 6-O-des-metildonepezil) Može biti u ljudskom tijelu za više od 10 dana.

metabolizam donepezil, zbog utjecaja sustava P450, To se događa u jetri. Ekskretirovanie urina prolazi 57%, a 17% je u obliku lijeka u nepromijenjenom Izmet je izlaz na 14,5% donepezil.

Koncentracije u plazmi i njegovih Alzepila metabolizam proizvodi, po primitku 5 mg lijeka su distribuirani na sljedeći način: donepezil - 30% 6-O-desmetildonepezil - 11% 5-0-desmetildonepezil - 7% Donepezil cis-N-oksid - 9% glukuronska konjugata 5-O-desmetildonepezila - 3%.

u patološka stanja jetre blaga ili umjerena u prirodi postoji povećanje koncentracije u plazmi ravnoteža donepezil.

indikacije

Alzepil označen kao terapiju održavanja lijekom Alzhajmerova bolest (demencija, Alzheimerova tipa), Koji se nalazi u bilo kojoj fazi razvoja.

kontraindikacije

Kontraindikacije za korištenje Alzepila su:

• preosjetljivost na donepezil Dodatni sastojci ili lijekova (uključujući derivate piperidin);
• laktacija i trudnoća;
• dob do 18 godina.

Budite oprezni imenovati:

• drži općenito anestezija;
• kronične opstruktivne plućne bolesti;
• prekršaji broj otkucaja srca;
• astma;
• paralelne prijam antikolinergici, NSAID ili drugih cholinomimetics;
• Gastrointestinalne bolesti ulkusa.

nuspojave

• prehlada;
• bradikardija;
• bol različitih lokalizacije;
• sinoatrial blok;
• nesvjesticu;
• AV blok;
• umor;
• proljev;
• vrtoglavica;
• mučnina;
• glavobolje;
• grčevi mišića;
• povraćanje;
• nesanica;
• loša probava;
• halucinacije;
• anoreksija;
• povećana uzbuđenja;
• Gastrointestinalnih poremećaja;
• agresivno ponašanje;
• krvarenje iz probavnog sustava;
• napadaji;
• gastrointestinalne bolesti ulkusa;
• ekstrapiramidalnih simptoma;
• urinarna inkontinencija;
• hepatitis;
• osip;
• poremećaji funkcije jetre;
• svrbež kože;
• bolovi u mišićima.

Alzepil, upute za uporabu

Tablete za oralnu Alzepila (oralno) davanje. Poželjna vrijeme recepcije - večer (prije spavanja).

Tipično, liječenje započinje s jednokratnom dnevnom dozom od 5 mg koje treba uzeti tijekom najmanje 4 tjedna u cilju postizanja koncentracije ravnoteže i određivanje rano kliničku učinkovitost tretmana.

Nakon toga, u skladu s terapijskim učinkom, moguće povećanje dnevne doze do 10 mg, što je najveća dopuštena doza od 24 sata.

Potporno liječenje treba nastaviti sve dok očuvanje terapeutskom djelovanju Alzepila, koji treba redovito vrednovati.

u bolest bubrega i jetra blage do umjerene jačine, podešavanje doze se ne provodi na dan.

predozirati

U predoziranja simptoma koji se Alzepilom holinergičku kriza, sa simptomima mučnine, salivacija, povraćanje, hiperhidroza, bradikardija, respiratorni suzbijanje, smanjenje krvnog tlaka, napadaji, kolaps. Kao slučajeva uočeno raste miastenija gravis, koji može u slučaju mišića oštetiti dišni sustav uzrok smrt.

Liječenje se treba primijeniti standardne metode prevencije daljnjeg intoksikacija (Izazvati povraćanje, gastrointestinalni ispiranje, imenovanje sorbenti). kako protuotrov koristiti / u 12 mg atropin, namjestio daljnje doze prema stanju pacijenta. efikasnost hemodijaliza nepoznata.

interakcija

paralelno prijem donepezil s karbidope /levodopa za 21 dana ne utječe na sadržaj plazmi ovih lijekova.

donepezil, kao i njegovih metabolita, nema nikakvog utjecaja na metaboličke pretvorbe teofilin, cimetidin, sertralin, varfarin, tioridazin, digoksin i risperidon i obrnuto.

metabolizam donepezil održan uz sudjelovanje P450 - ZA4 i - 2D6, iako u manjoj mjeri. Inhibitori ovih izoenzima - kinidin, eritromicin, ketokonazol, fluoksetin, itrakonazol odnosno negativno utjecati na metabolizam donepezil (Na primjer, ketokonazol povećan sadržaj donepezil 30%).

interakcije s ketokonazol To ne utječe na farmakokinetiku.

zajednički prijem fenitoin, rifampicin, etanol karbamazepin može dovesti do smanjenja razine u plazmi Alzepila koje zahtijevaju oprez pri njihovoj upotrebi.

dokazani učinci donepezil da antikolinergici. Paralelno s primjenom Alzepila za relaksaciju mišića, suxamethonium bromid, beta-blokatori i agonisti kolinergičkih receptora Uočili smo jačanje svoje postupke.

Interakcije s lijekovima i kvaterne antikolinergičkih agonisti kolinergičkih receptora može dovesti do atipičnim slučajevima promjene krvnog tlaka i HR.

uvjeti prodaje

Alzepil se mogu kupiti samo uz recept.

uvjeti skladištenja

Tablete lijeka može se čuvati na temperaturi do 30 ° C

rok trajanja

Od proizvodnje - 5 godina.

Mjere opreza

Provođenje terapije održavanja Alzepilom poželjno dok se promatrati terapijska djelotvornost, S tim u vezi potrebno je sustavno procijeniti razinu svog utjecaja. U slučaju značajnog pada njegove učinkovitosti otkazati prijem, nakon čega slijedi postupno smanjenje svog preostalog učinka. „Otkazivanje” sindrom nije slavio. Nemoguće je predvidjeti osobni odgovor na terapiju donepezil.

U vrijeme Cjelokupni anestezija s depolariziranje opuštanje mišića, donepezil može pogoršati simptome neuromuskularna blokada.

Akcija je navedeno vagotoniji holinomimetikov na HR (bradikardija), U vezi s kojim je njihova primjena zahtijeva pažljivo bolesnika s bolest srca.

Također, oprez je potreban prilikom primanja Alzepila liječenje bolesnika koji su u opasnosti od nastanka ulcerativne erozivni lezije probavnog trakta (Povijest ulkus, NSAID itd).

Vjerojatno, ali bez dokaza istraživanja, holinomimetiki može dovesti do zadržavanje mokraće.

Smatra se da je korištenje inhibitori kolinesteraze može pridonijeti generalizirani napadaji, Međutim, simptomi su također karakterizira većinu Alzhajmerova bolest.

Tijekom tretmana je bolje da se suzdrže od obavljanja precizan i opasan posao, kao i vožnja automobila.

analoga Alzepila