Paklitaksela

• struktura
• Oblik otpuštanje
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Upute za paklitaksel (Metode i doziranje)
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• analoga
• Trudnoća i dojenje
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

1 ml koncentrata sadrži 6 mg paklitaksela. Dodatne komponente: bezvodnog etanola, pročišćeni makrogolglitserol ricinoleat dušik.

Oblik otpuštanje

Paklitaksel je dostupan kao prozirnog žutog boje koncentrata za pripremu daje infuzijske otopine. Bočica volumena stakla: 5, 16.7, 25, 35, 41, 50 ml. Svaka bočica je pakiran u hrpi kartona s uputama dobivenim od proizvođača.

farmakološki učinci

antitumorski lijek. Aktivna tvar je biljnog porijekla, polusintetske metode paklitaksel dobivenog iz biljke Taxus baccata. Aktivna tvar inhibira proces mitoza. Mehanizam djelovanja s obzirom na specifično vezanje na beta-tubulina na mikrotubule, kojim se krše osnovna depolimerizaciju proteina, što rezultira depresije dinamike funkcionalnog reorganizacije mreže mikrotubula, koji igraju ključnu ulogu u interfaznu i mitoze. Paklitaksela potiče stvaranje nenormalno razvijenim snopovima mikrotubula tijekom staničnog ciklusa potpunog.

Djelatna tvar ima sposobnost ovisno o dozi inhibirati hematopoezu koštane srži. Eksperimentalno je dokazano da lijek ima embriotoksicnog i mutagenim djelovanje, ali također inhibira reproduktivne funkcije tijela.

Farmakodinamike i farmakokinetike

Proteine ​​plazme aktivna supstanca veže na 89-98%. Biološka transformacija odvija se u jetre sustavu. Aktivna i metaboliti prikazan kao žuč, i kroz bubrežnog sustava.

indikacije

• rak jajnika (Pervolineynaya liječenje bolesnika s karcinomima ili zajedničkog oblika s preostalim veličine tumora od više od 10 mm), nakon laparotomije operacije provode zajedno s cisplatin. Mogući drugi linija terapije u bolesnika s metastatskim bolesti nakon klasičnog terapeutskog tretmana, koji se nije dao dramatično pozitivne rezultate dijagnozom;
• raka dojke (Zajedno s lezije limfnog sustava nakon kombinacijskih klasičnih režime terapije - adjuvans). Lijek se može primijeniti u ponovno pojavio unutar šest mjeseci adjuvantne terapije. Je lijek uključeno u shemi liječenja drugom redu - s metastaza;
• Kaposijev sarkom u bolesnika koji boluju od sida. Što se medikament primjenjuje s liposomskom neuspjeha liječenja antraciklina;
• ne-malih stanica obliku rak pluća. Primjenjivati ​​s cisplatinom u bolesnika koji nisu planirani radioterapija i kirurško liječenje.

kontraindikacije

• neutrofila manji od 1500 / ml u osoba s krutim onkoobrazovaniyami dijagnosticirana;
• neutrofila ispod 1000 / ml u bolesnika koji boluju od AIDS-a s Kaposi sarkomom dijagnosticirana;
• dojenje;
• pojedinac giperchuvstvitelnost-
• trudnoća.

Uvjeti i bolesti u kojima je lijek treba davati s oprezom:

• aritmija-
• infarkt miokarda-
• patologija jetre;
• trombocitopenija;
• zarazne bolesti u akutnoj fazi (herpes infekcije, varičela, herpes zoster);
• teška za CHD;
• dijagnosticirana trombocitopenija (broj trombocita manji od 100.000 do 1 l).

Pouzdane informacije o sigurnosti lijeka u pedijatrijskoj praksi.

Nuspojave paklitaksel

Težina nuspojava je ovisna o dozi.

Nuspojave iz krvotvornog sustava:

• anemiya-
• neutropenija;
• smanjen broj trombocita.

suzbijanje aktivnost granulocita klice To je glavni toksični učinak, ne dopuštajući da se poveća dozu lijeka. 8-11 dana antitumorski terapija pokazala maksimalni pad broja neutrofila. Indeks je normaliziran do 22 dana.

alergijski odgovori:

• bronhospazam;
• angioedem;
• svrbež kože, osip;
• koji pada krvni pritisak;
• generalizirani oblik urtikarija, ispiranje protok krvi.

U rijetkim slučajevima postoji bol u prsima, bol u leđima, drhteći.

Kardiovaskularni sustav:

• atrioventrikularni blokada-
• tahikardija (Rapid impulsa);
• bradikardija (Urezhonny impulsa);
• tromboflebitisa i tromboza;
• ustati ili pad krvnog tlaka.

Dišnih putova:

• pneumonitis zračenja nakon radioterapije;
• plućne embolije;
• intersticijske pneumonije;
• fibroze tkiva pluća.

Živčani sustav:

• napadaji od tipa grand mal;
• parestezija;
• autonomna neuropatija (ortostatska hipotenzija i paralitički ileus znak);
• encefalopatija;
• ataksija;
• od vizualne percepcije.

Mišićno-koštani sustav:

• mialgija;
• artralgija.

Probavni trakt:

• mukozitisa;
• mučnina;
• proljeva sindrom;
• zatvor;
• povraćanje;
• anoreksija;
• ishemijske kolitis;
• intestinalna perforacija;
• akutni crijevna opstrukcija;
• tromboza mezenterijskoj arterije.

jetra:

• povećanje bilirubin te alkalne fosfataze u krvi;
• povećan ALT, AST;
• hepatička encelopatija;
• gepatonekroz.

Lokalne manifestacije:

• eritema;
• bubri;
• pigmentacija kože;
• otvrdnuće kože;
• bol;
• nekrotizirovanie potkožno tkivo;
• upala nakon izljeva.

Ostale reakcije:

• alopecija;
• opća slabost;
• astenija;
• promjena boje nokta.

Upute za paklitaksel (Metode i doziranje)

intravenozna injekcija deksametazon u količini od 20 mg prije infuzije antitumorski agens sprečava negativan alergijske reakcije.
Paklitaksel je namijenjen za intravensku primjenu (3 ili 24 sata) za prevođenje u intervalima od 3 tjedna. Lijekovi se mogu dodijeliti monoterapije, ali sve učinkovitije imenovati dodatne cisplatin (Za rak jajnika i ne-malih stanica pluća oblik raka) ili doksorubicin (U patologiji dojke).

Kada KS medikament primjenjuje svaka 2 tjedna 3 sata 100 mg / m2. Liječenje se provodi sve dok se razina neutrofila ne bude 1500 / L, a komponenta trombocita dosegne brojeve 100000 / mikrolitara. Teške pogona neutropeniji neposredno nakon infuzije preporuča sljedeću dozu smanjen za 20%. Uvođenje lijeka protiv karcinoma se vrši pomoću sustava s ugrađenim membranskog filtera.

predozirati

Prijavljeni periferna neuropatija, aplazija tkiva koštane srži, mukozitisa. specifična protuotrov To nije razvijena. Održan posindromnaya terapija.

interakcija

Laboratorijska istraživanja su pokazala da se uzastopnim davanjem paklitaksela i cisplatina povećava težinu myelotoxic utjecaja. Ukupni klirens Paklitaksel je smanjena za 20%.

Uvod Cimetidin nije imalo utjecaja na prosječni ukupni klirens figure. metabolizam Suzbijanje Paklitaksel zabilježen je u bolesnika koji su primili u isto vrijeme ketokonazol.

uvjeti prodaje

Paklitaksela se prodaje u ljekarni. Predstavljanje liječnički recept formi je obavezno.

uvjeti skladištenja

Lijekovi pripada listi proizvođača B. Preporučena temperatura raspon: 15-25 stupnjeva. Ograničite nekontrolirano prijam djecu na bočicu rješenja.

rok trajanja

2 godine.

Mjere opreza

Liječenje se može primijeniti i provoditi samo pod nadzorom onkolog koji ima iskustva u liječenju bolesnika s kemoterapiji protiv tumora droge.

prenarcosis kortikosteroidima i antihistaminicima sredstava pomoći u sprečavanju teške reakcije kod netolerancije na lijekove. S razvojem nuspojava, nije opisana u odgovarajućem odjeljku, infuzija je zaustavljena i lijek provodi posindromnuyu terapije. Ponovljeni infuzija strogo kontraindicirana. Skladištenje, priprema i primjena otopine treba se izvesti opremom koja ne sadrži dijelove PVC-a. Obvezno kontrola krvi, razina krvnog tlaka, puls, disanja i EKG parametara. Prilikom registracije AV smetnje provodljivosti zahtijeva sat cardiomonitoring. Paklitaksel u kombiniranoj terapiji s cisplatinom, najprije uvodi paklitaksel. Obavezna koristiti metode kontracepcija.

Aktivni sastojak ima citotoksični efekt, koji zahtijevaju posebnu Oprez: zaštitne rukavice, pranjem kože i sluznice u kontakt s otopinom.

analoga