Xenical

• struktura
• Oblik otpuštanje
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Xenical tablete upute za uporabu
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• analoga
• za djecu
• s alkoholom
• mršavljenje
• Trudnoća i dojenje
• Recenzije
• Koliko ljekarna Xenical?

struktura

Sastav jedne tablete Xenical (kapsule) Uključuju: 120 mg orlistat (U obliku peleta - 240 mg), i talk kao adjuvans.

Jedan talog sadrži 120 mg orlistat, MCC, Primogel (karboksimetil Na), povidon K-30, natrij lauril Na.

Kada proizvode ljuska kapsule upotrebljava želatinu, indigo, titanijev dioksid.

Oblik otpuštanje

kapsule.

Teško kapsule, želatinozne kapsule, tirkizno. Primjenjuju na tijelo natpisom „xenical 120” na kapu - "Roche" natpis.

Kapsule se pakiraju u blistere od 21 kom., Yn. №21, №42, №84.

farmakološki učinci

Farmakodinamike i farmakokinetike

farmakodinamiku

Lijek na specifičan način, i reverzibilno snažno utječe lipaza GIT (enzimi, pomoći frakcijska, izgubiti se i probaviti masnoće). Odlikuje dugim djelovanjem.

Učinak lijeka se odvija u lumenu želuca i tankog crijeva. Terapijski učinci su s obzirom na orlistat svojstva da tvori kovalentnu vezu sa aktivnog mjesta serina lipaze PZHZH i želuca.

Nakon inaktivacije enzima ne može cijepati dolazne masti hrane u obliku triglicerida u monoglicerida i neesterificiranog (slobodne masne kiseline).

Probavljene trigliceridi se ne apsorbiraju u tijelu, čime se smanjuje unos kalorija i smanjuje tjelesnu težinu.

Dakle, lijek djeluje bez apsorbira u sistemsku cirkulaciju.

Prema rezultatima analize za određivanje koncentracije masnoća u stolici, možemo vidjeti da je orlistat učinci početi prikazivati ​​nakon 1-2 dana nakon uzimanja kapsule.

Nakon otkazivanja xenical koncentracije masnoća u izmetu se vratio na razinu koja se dogodila prije terapije, nakon 2-3 dana.

farmakokinetika

Sistemska izloženost tvari kao minimum u pojedinca s normalnom tjelesnom težinom i kod gojaznih pojedinaca. Nakon jedne doze 120 mg tri kapsule tvar u nepromijenjenom obliku u plazmi nije otkriven, što znači da je njegova koncentracija u plazmi ne prelazi 5 ng / ml.

Po primitku terapijske doze nemodificiranim Xenical otkriti tvar krvna plazma Ona je uspjela izuzetno rijetka, a njegov sadržaj bio je zanemariv.

Zbog slabe apsorpcije orlistat odrediti volumen distribucije nije moguće. In vitro je više od 99% tvari je vezana na proteine ​​plazme stanja (povezivanje ponajprije s albumin i lipoproteini). ona može prodrijeti minimalne koncentracije eritrociti.

Eksperimenti na životinjama su pokazali da orlistat biološki uglavnom u stijenke crijeva. Studije kod pacijenata s pretilosti je pokazala da oko 42% tvari prolaze sistemske apsorpcije frakcija s 2 metabolit - M1 i M3.

Molekula metaboliti su otvoreni b-laktona orijentirana i vrlo slabo inhibiraju lipazu (pri 1 i 2,5 tisuća slabiji orlistata, respektivno). Niska koncentracija u plazmi i malo inhibicijski M1 i M3 potvrđuju da se proizvodi metabolizam orlistat kao farmakološki aktivna.

I ima pripremu normalne težine i debljine pojedinaca izvedene uglavnom eliminacijom nevsosavsheysya pripravka s sadržaja crijeva (približno 97% doze). Od tog broja, 83% - u obliku orlistat nepromijenjen.

Bubrezi uklanjaju ne više od 2% od svih strukturno srodnih orlistat tvari.

Je lijek potpuno eliminirani iz tijela (u fecesu i urinu) za 3-5 dana. Omjer urinarnog trakta u pretilih osoba, a osoba s normalnom težinom, isti.

i orlistat, i proizvodi od njegovog metabolizma izlučuju u žuč.

indikacije

Lijek je namijenjen za dugoročno korištenje u bolesnika koji su težine, pretilo pacijenata i bolesnika s pretilošću povezana čimbenika rizika.

Xenical je propisano u kombinaciji s hypocaloric dijeta, bolestan inzulinu ovisan dijabetes pretio ili gojazan - umjereno ograničena niske kalorijske dijeta ili hipoglikemike.

kontraindikacije

Priručnik navodi sljedeće kontraindikacije za korištenje Xenical:

• kolestatičke sindrom;
• sindrom malapsorpcijom;
• netolerancije na bilo koji od sastojaka kapsule.

nuspojave

Utvrđeno je da su najčešći (incidencija 1/10) nuspojave lijeka reagirao s gastrointestinalnog trakta. Njihov uzrok je farmakološko djelovanje orlistat, sprječava apsorpciju kroz potrošnju hrane masti.

Ove nuspojave se očituju u obliku:

• obavezno (hitno) nagon za nuždu;
• plinom (flatulentsiya) evakuiranje a količina crijevnih sadržaja;
• proljev;
• Uljni iscjedak iz anusa;
• nadutost;
• steatorrhea;
• povećana učestalost defekacija;
• nemir i / ili bol u trbuhu.

Učestalost ovih simptoma povećava s povećanjem sadržaja masti u prehrani. Bolesnike treba obavijestiti o mogućnosti takve reakcije i obučeni kako uzimati lijek kako bi se smanjila ili uklonila ih.

Kada je liječenje Ksenikalom vrlo važno što je više moguće u skladu s dodijeljenom prehrane i s posebnom pažnjom kontrolirati sadržaj masti u prehrani.

Korištenje dijete s malo masnoća smanjuje rizik od bolesti probavnog trakta i tako pomaže kontrolirati i regulirati potrošnju masne hrane.

U većini slučajeva, nuspojave gore navedene su blage i prolazne su. Oni nastaju uglavnom u prva tri mjeseca liječenja, a gotovo svi pacijenti imali više od jedne epizode takve reakcije.

Nešto manje (s frekvencijom od 1/100, <1/10) фиксировались:

• nemir i / ili boli u rektumu;
• nadutost;
• "Soft" stolica;
• fekalna inkontinencija,
• oštetiti desni i / ili zube.

Ostale nuspojave:

• vrlo česte - gripa, infekcije gornjeg dišnog trakta, glavobolje;
• čest - niži infekcije dišnog sustava, anksioznosti, dismenoreju, infekcije urinarnog trakta, slabost.

bolesnici s inzulinu ovisan dijabetes Učestalost i priroda nuspojava bile su usporedive s onima u bolesnika s prekomjerne težine i pretilosti, ali bez saharnogo dijabetesa. Jedine nove nuspojave su hipoglikemijsko država i nadutost.

hipoglikemijsko država bilo je više od 2% pacijenata u pacijenata dijabetes. Njihova učestalost u usporedbi s placebom - 1% (isti razlog, najvjerojatnije je poboljšanje naknadu metabolizam ugljikohidrata).

Četiri godine kliničke studije su pokazale da sigurnosni profil Xenical se ne razlikuje od onoga kada se u jedan i dvije godine studija. Ukupna incidencija štetnih učinaka na probavni trakt u razdoblju od četiri godine, primjena lijeka je smanjen svake godine.

Post-marketinški nadzor

Do danas, postoje opisani slučajevi reakcija preosjetljivosti, koji su bili glavni kliničke manifestacije urtikarija, bronhospazam, svrab, kožni osip, angioedem, anafilaksija.

U rijetkim slučajevima, zabilježen porast aktivnosti alkalne fosfataze i transaminaza i buloznim erupcije. pojedini (možda i teškim) slučajeva bolesti također su opisane hepatitis na pozadini lijek (ili patofizioloških mehanizama razvoja, nema uzročno-posljedična veza s upotrebom Xenical nije utvrđena).

Primjena lijeka u kombinaciji s antikoagulansi To je rezultiralo smanjenjem protrombinsko i promjena hemostatski parametri.

Ostale nuspojave, fiksna tijekom postmarketing promatranja:

• oksalat nefropatija;
• divertikulitis;
• kolelitijaza;
• pankreatitis;
• rektalno krvarenje.

Iako uzimanje lijeka s antiepileptici bilo je slučajeva napadaja.

Xenical tablete upute za uporabu

Dugotrajno liječenje pacijenata s težine / pretilosti (uključujući pacijente s Predisponirajući faktori pretilosti) provodi se upotrebom 120 mg svaka od glavnih obroka. Kapsula se uzima tijekom ili unutar jednog sata (ali ne kasnije!) Nakon obroka.

bolesnici s inzulinu ovisan dijabetes lijek primjenjuje u standardnoj dozi - 1 kapsula u svakom obroku. Ako je hrana konzumira bez masnoća ili pacijent ne uzme obrok, Xenical ne treba poduzeti.

Kako uzimati lijek za izgubiti težinu?

Kao dopuna terapiji, pacijent bi trebao jesti uravnotežen, niske kalorijske dijeta, koja kalorazh kao masnoća ne prelazi 30%. Dnevna doza proteina, masti i ugljikohidrata bi trebao biti raspoređen u tri glavne recepcije. U prehrani treba biti voće i povrće dominirati.

Upute za upotrebu Xenical pokazuje da povećanje preporučenu dozu (360 mg / dan). Ne bi se poboljšala svoj terapeutski učinak.

predozirati

Poznato je da niti jedna doza 0,8 g Xenical ili višestruke doze formulacija 0,4 g 3, str. / Dan kroz 15 dana, nije došlo do značajne nuspojave.

Nadalje, postoji iskustvo liječenja pretilosti korištenje doza od 720 mg / dan. za šest mjeseci. Terapija nije bila povezana sa značajnim povećanjem učestalosti nuspojava.

U slučaju predoziranja Ksenikalom nepoželjnih simptoma ili odsutan, ili se ne razlikuju od onih opaženih uz terapijske doze.

U teškim predoziranja, bolesnika treba držati pod prismotrom 24 sata.

Provedena na životinjama i ljudima studije su pokazale da je bilo povezano s farmakološkim svojstvima orlistat sistemski učinci bi trebali biti brzo reverzibilna.

interakcija

interakcija lijekova studije su pokazale da orlistat To ne reagira s Atorvastatitom, alkohol, digoksin, amitriptilin, biguanidami, fluoksetin, fenitoin, Vlakna, losartan, oralni kontraceptivi, varfarin, pravastatin, fentermin, nifedipin (Depot ili GITS) sibutramin.

Međutim, ako popratna terapija antikoagulansi u obliku za oralno doziranje (naročito varfarin) Potreba za praćenje indikatora INR.

Zajedno sa prijema orlistat apsorpcije smanjuje (prema Wikipediji, 30%) masti topljivi vitamini ( -karoten, -tokoferol, vitamina K).

Pacijenti koji su imali sastanak multivitamina treba poduzeti nakon najmanje 2 sata nakon uzimanja kapsule, ili prije odlaska u krevet.

orlistat smanjuje koncentraciju ciklosporin, s tim u vezi, a uzimanje lijekova u kombinaciji često se preporuča da se odredi koncentracija potonjeg u plazmi.

orlistat oko jedne trećine smanjuje sustavne izloženosti amiodaron i Dezetilamiodarona uzimajući kapsule amiodaron u obliku za oralno doziranje. Međutim, budući da amiodaron ima dosta složenu farmakonetiku, nije bilo moguće utvrditi klinički značaj ovog fenomena.

recepcija orlistat na dugotrajnu terapiju miodaronom, vjerojatno da će dovesti do smanjenja posljednje (studije su provedena) učinkovitost.

Od farmakokinetičke interakcije studija orlistat u s akarboza ne provodi se, to je poželjno da se izbjegne korištenje tih lijekova u kombinaciji.

Kada se primjenjuju istovremeno s lijekom antikonvulzivi slučajevi konvulzija su se pojavili.

nije utvrđena uzročna terapija odnos s ovim fenomenom. Međutim, trebali biste pažljivo pratiti bolesnika za moguće promjene u stanju težini i / ili učestalosti napadaja.

uvjeti prodaje

Recept.

uvjeti skladištenja

Kapsule trebaju biti pohranjeni na temperaturi ispod 25 ° C

rok trajanja

Tri godine.

Mjere opreza

Učinkovitost i sigurnost lijeka u bolesnika s funkcionalnim poremećajima bubrega i / ili jetre, kao i kod starijih osoba nije istražena.

Znači učinkovito dugoročno kontrolu tjelesne težine, ako je potrebno: Xenical promiče gubitak težine i imajući to na novu razinu, a također sprječava masa povratiti.

tretman dovodi do poboljšanja profila predisponirajući čimbenici i patologija povezana s pretilošću, uključujući inzulin-ovisni dijabetes, hiperkolesterolemija, Hipertenzije, hiperinzulinemije, smanjena tolerancija glukoze, te smanjuje količinu visceralnog masnog tkiva.

Sredstva za korištenje mršavljenja u kombinaciji s sulfonilureje, metformin i / ili insulin u bolesnika s inzulinu ovisan dijabetes BMI ako su težine ili pretilosti, te u kombinaciji s umjereno ograničeno kalorijske dijeta može dodatno poboljšati naknadu metabolizam ugljikohidrata i smanjiti potrebu za lijekovi protiv dijabetesa.

Tijekom četverogodišnjeg studija otkrili da je većina pacijenata koncentracije Beta-karoten, kao i vitamini A, D, E, K Ostao je ostao u granicama normale. Da bi se osigurala adekvatnu opskrbu svih esencijalnih hranjivih tvari? Liječenje može biti dopunjen s multivitaminima.

Potvrđeno je da dodatni rizici povezani s toksičnosti, reproduktivne toksičnosti, kancerogenosti, genotoksičnosti i sigurnosnog profila lijeka, br. Studije na životinjama također nije otkrila teratogeni učinci.

Budući da su identificirani teratogeni učinci lijeka u eksperimentalnih životinja, može se pretpostaviti da je to malo vjerojatno kod ljudi.

analozi Xenical