Kapecitabin

• naziv kemijski
• kemijska svojstva
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Kapecitabin, upute za uporabu (doza i način)
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• postariji
• Trudnoća i dojenje
• analoga
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

naziv kemijski

5&# 8242 - deoksi-5-fluor-N - [(pentiloksi) karbonil] citidina

kemijska svojstva

Kapecitabin - pirimidin antagonist odnosi se na skupinu antineoplastični antimetaboliti. derivat fluorpirimidina topljiv u vodi, molekularna masa = 359.3 grama po molu.

farmakološki učinci

Antitumorski.

Farmakodinamike i farmakokinetike

Izvan tijelo tvar nema citotoksični učinak. Samo prodrla u tumorskom tkivu, počinje vršiti selektivno citotoksično djelovanje. U tumoru Kapecitabin pretvoreni u 5-fluorouracil pod djelovanjem tvari timidin fosforilaza (Anti-angiogeni faktor tumora). Utjecaj novca na zdravo tkivo ne odvijaju.

aktivne metabolite 5-FU aktivno oštetiti tumorskih stanica, upotrebom 2 različitih mehanizama. Prvi od njih, kada 5-fluor 2&# 8242 - deoksiuridin monofosfat (Aktivni metabolit znači) i N-5-10-metilentetrahidrofolat kovalentno vezan na enzim timidilat sintaze formirati tercijarni kompleksa, što dovodi do nemogućnosti sintezu DNA i diobu stanica. Drugi mehanizam je zbog prisutnosti grešaka u procesu sinteze RNK, kada kernel enzima odgovorna za RNK transkripcija, pogrešno sebi uključivati ​​drugi aktivni metabolit 5-fluoruridin trifosfat, umjesto trifosfat. To također dovodi do poremećaja obrada RNK i sintezu proteina kod tumorskih stanica.

Nakon injekcije u organizam i njegove uzastopnu enzimskim biotransformacije u stanicama tumora, visoka koncentracija metabolita. Koncentracija u tumorskim tkivima obično 3,2 puta veća nego u okolnim tkivima.

Procesni Aktivni metaboliti formirana biotrancformatsii i 4 puta veće od onih u zdravih organa i tkiva. Ovi pokazatelji su promatrane u bolesnika raka debelog crijeva, grudi, cervikalni, želudac i jajnik.

U kliničkim ispitivanjima potvrdio mogućnost korištenja kapecitabina za liječenje izravno metastatskog raka i debelo crijevo.

Također su pokazali visoku učinkovitost režima: Capecitabin + docetaksel u liječenju raznih vrsta raka dojke. Ova kombinacija povećava stopu preživljavanja, učestalost i trajanje remisije.

Tvar nema mutagene učinak na bakterijske i stanice sisavaca. ali ima teratogeni, utječe plodnost i povećava broj miševa embriona umrlih, korištenjem 198 mg po kg tjelesne težine po danu. Taj pokazatelj je zabilježena u primata u dozi od 90 mg po kg tjelesne težine po danu.

Nakon primitka obliku tablete znači u potpunosti i brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i biotransformiruetsya u tumorskim tkivima. Maksimalna koncentracija postiže se unutar 1,5-3,34 sati.

izvorno znači hidrolizirani u enzima jetre koristeći karboksil u 5&# 8242 - DFCR, zatim pomoću citidin deaminaze pretvara u 5&# 8242 - DFUR, i dalje pod djelovanjem timidin fosforilaza u 5-fluorouracil. 5-FU pretvara u aktivne metabolite FUTF, FdUMF i 5-fluoro-5,6-dihidro-fluorouracil. Posljednji zbog cijepanje pirimidinski prsten pretvara se u inaktivni metabolita.

Različiti metaboliti imaju različite stupanj vezanja na proteine ​​plazme. Poluživot Kapecitabin - 0,85 sati, njegovi metaboliti - 1 do 3.3 sati. farmakokinetički parametri linearno ovisna o doziranje primio. međutim AUC 5-fluorouracila Porasla je za 35% nakon 14 dana liječenja.
Izlaz znači ponajprije urina, blago - od izmetom. značajne promjene farmakodinamiku Lijek, ovisno o dobi i stanju bubrega i jetre ne opaža.

indikacije

Kapecitabin koristi:

• s docetaksel za liječenje lokalno uznapredovalim ili metastatski karcinom dojke, Ako tijekom droga antraciklina Serija se pokazao nedjelotvornim;
• u raka debelog crijeva;
• za liječenje metastatički kolorektalni karcinom;
• u napredni raka želuca, jednjak ili gušterača.

kontraindikacije

Lijek nije navedeno:

• osobe s alergije tvar ili pomoćne tvari;
• Ako je pacijent prije reakcija preosjetljivosti na ftorafur, fluorouracil, fluorpirimidin;
• s ozbiljnim bolestima bubrega;
• bolesnici prethodno liječeni sorivudin ili njegovi strukturni analozi;
• deficit dehidrogenaze dihidropirimidina.

Posebna pažnja mora biti mlađe od 18 godina, KBS, starije osobe.

nuspojave

Više od 2% bolesnika uočena su:

• artralgija, bolan osjećaj u nogama i struku, nogu edem, mialgija;
• vrtoglavica, glavobolja, umor, slabost i parestezija;
• anemija, groznica;
• Okus poremećaj, nesanica, astenija, periferna neuropatija, mamurluk;
• kašalj, bol u grlu, daha;
• proljev, povraćanje, stomatitis, mučnina, bol u epigastričan bol u trbuhu, zatvor, suha usta,
• konjunktivitis, tearfulness i oko iritacije;
• hiperpigmentacije, gljivične infekcije noktiju;
• kandidijaza oralno hyperbilirubinemia;
• gubitak apetita, a kao posljedica anoreksija, loša probava, nadutost, mijenjanje konzistencije izmeta;
• Sindrom ruka-noga, suha koža, dermatitis, alopecija, osip na koži i svrab.

Rjeđe se očituje:

• encefalopatija, ataksija, poremećena koordinacija pokreta i ravnoteže, zbunjenost;
• cardialgia, angina, iznenadna smrt, kardiomiopatija;
• ishemije i infarkt miokarda, zastoj srca;
• tahikardija, aritmija, otkucaja;
• uspon i pad krvni pritisak;
• upala vena, pancitopenija, tromboflebitisa, inhibicija hematopoetskog sustava, te koštane srži;
• ukupni pad imunitet razvoj gljivica, virusnih i bakterijskih bolesti, sepsa;
• dispneja, plućne embolije, bronhospazam, sindroma respiratornog distresa;
• ezofagitis, gastritis, kolitis, krvarenje vojnik, hepatitis, zatajenje jetre, duodcnitisa;
• bol u sternum i prsne kosti hiperglikemije;
• osjetljivost na svjetlo, kože pukotina, lom i gubitka boje noktiju, listanja.

Kada koristite docetaksel dalje je primijetio:

• dehidracija, Brzi gubitak težine;
• krvarenje iz nosa, stenoza nazolakrimalnu cijev;
• Bol i oticanje u ekstremitetima, artralgija, mialgija.

Kapecitabin, upute za uporabu (doza i način)

Usmeno. Tablete treba progutati najkasnije 30 minuta nakon obroka.

tijek tretmana i režim doziranja mora dodijeliti vješt onkologa koji su već imali iskustva s drogom.

U monoterapiji obično koristi 1250 mg po m2 tijela, 2 puta dnevno, u pravilnim vremenskim razmacima. Lijek primanje shema 14 dana, dnevnim davanjem tableta + 7 dan intervala, uobičajeno koriste 3 ciklusa.

U kombinaciji s doketakselom, kapecitabin koriste isti način doziranja. No, nakon 14 dana tretmana, tijekom tjedna pauze označuju docetaksel. Premedikacija je izrađen u skladu s preporukama u uputama za docetaksel.

Ako tijekom liječenja, bolest napreduje ili bolesnik razvije znakove teške toksičnosti, lijek treba biti zamijenjena.

predozirati

Simptomi predoziranja su povraćanje, mukozitis, mučnina, krvarenje i iritacija gastrointestinalnog trakta, poremećaja koštane srži, imunosupresija, Razvoj infektivne komplikacije. Tretman se provodi u skladu s određenim simptomima razvijene protuotrov br.

interakcija

Lijek se može uzeti zajedno s paklitaksela, docetaksel, folnu kiselinu.

lijek trebao biti u kombinaciji s oprezom aluminij antacidi i magnezij, povećavaju koncentraciju u plazmi aktivne tvari i njegovih metabolita.

U kombinaciji s ciklofosfamid intenzivirala citotoksičnost lijek.

Simultano liječenje s lijekovima i kumarin antikoagulansi (varfarin, fenprokumona) Može dovesti do poremećaja krvarenja i krvarenja. Ponekad ovi prekršaji dogodili nakon mjesec dana liječenja.

U kombinaciji sa sredstvima fenitoin, povećava koncentraciju potonjeg u krvnoj plazmi.

Sorivudin i slični lijekovi povećavaju toksičnost kapecitabinom.

uvjeti prodaje

Recept.

uvjeti skladištenja

Daleko od djece na hladnom mjestu.

rok trajanja

2 godine.

Mjere opreza

Eliminirati toksične nuspojave i koristiti simptomatsko liječenje se provodi korekcija doziranja. S razvojem toksičnosti 2 ili 3 stupnja od primitka materijala je zaustavljen, a liječenje se nastavlja nakon nestanka štetnih učinaka. Također se preporučuje da se prilagodi dozu lijekova.

U slučaju neutropenija prestati uzimati lijekove nije potrebno. Međutim, u ovom slučaju, follow-up tretman treba priložiti uz pažljivu kontrolu stanja bolesnika.

Na prvi znak dehidracija, koji se može razviti vrlo brzo, osobito u bolesnika s anoreksija, povraćanje, proljev i astenija, ona mora biti uklonjena. Ako postoji dehidracija od 2 stupnja, liječenje treba prekinuti i držite rehidrataciju.

Ako je pacijent prije brojem tretmana neutrofila To je manje 1,5x10 ^ 9 stanica po litri ili trombocita manji od 100x10 ^ 9 stanica po litri, nemoguće provesti kombiniranu terapiju i kapecitabina docetaksel.

Ako se tijekom nastao liječenje pleuralni ili perikardni izljev, lijek prevrnuo.

postariji

Korištenje u starijih osoba zahtijeva posebnu brigu i nadzor liječnika.

Trudnoća i dojenje

Ne preporuča se koristiti droge u trudnica. Nema dovoljno istraživanja o sigurnosti kapecitabinom postupanja prema trudnicama, tvar ima teratogeni i fetotoksične svojstva.

Nije poznato da li se lijek izlučuje u mlijeko tijekom dojenja. Stoga se preporuča da se zaustavi dojenje.

Pripravci koji sadrže analog ()