Ivabradin

• naziv kemijski
• kemijska svojstva
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Ivabradin upute za uporabu (doza i način)
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• postariji
• analoga
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

naziv kemijski

(S) -3- (3 - (((3,4-Dimetoksibitsiklo (4.2.0) okta-1,3,5-trien-7-il) metil) metilamino) propil) -1,3,4,5 tetrahidro-7,8-dimetoksi-2H-3-benzazepin-2-on

kemijska svojstva

Ivabradin - prvi sastojak - inhibitor ako-kanala, posjeduje specifičan i selektivni učinak. Njegov razvoj je omogućio nakon otkrića u 1980 Ako-ionskim kanalima, koji su odgovorni za rad srca. Do 2005. godu tvar je odobren za upotrebu u liječenju stabilne angina pod normalnim sinus ritam, u bolesnika s nepodnošljivost na drugi način. Nadalje, odlučeno je da se koriste u kombinaciji s spoja beta-blokatori.

Droga aktivna komponenta je općenito prisutan u obliku ivabradin hidroklorida.

farmakološki učinci

Angine, anti-ishemijska.

Farmakodinamike i farmakokinetike

Tvar ima sposobnost specifičnog i selektivno blokirati rad ako-kanala u sinusnog čvora, koji su odgovorni za kontrolu dijastolički depolarizacija i regulacija HR. Lijek ne utječe na atrioventrikularnu i Intraventrikularno intraatrial putova, ne mijenja stezanja mogućnost srčanog mišića ne mijenja proces polarizacije komore.

Učinak lijeka je ovisna o dozi, vjerojatnost za razvoj bradikardija značajno smanjena. Lijek smanjuje HR sam na oko 10 otkucaja u minuti, srce postaje manje intenzivan, količina kisika zahtijeva srčanog mišića je smanjen.

Supstanca reagira sa IH-kanala u mrežnici, koji su strukturno slični ako-kanala u srcu, pri čemu promjena osjetljivosti na retinalne svijetle svjetlosnih impulsa. javlja photopsia.

Tijekom liječenja lijekom ne razvija toleranciju ili povlačenje za tvari. Alat ne utječe na arterijski tlak i ukupna periferne vaskularne rezistencije bez promjene metabolizma ugljikohidrata, masti i.

Nakon oralne primjene aktivnog sastojka brzo i potpuno apsorbira. njegov bioraspoloživost Ona doseže 40%, to je zbog efekta „prvog prolaza” kroz jetru. U paralelnom povećanje unosa hrane primijetio sustavne vrijeme apsorpcije na 60 minuta. Maksimalna koncentracija opažena nakon 1,5 sati nakon davanja lijeka. Oko 70% tvari se veže za proteine ​​plazme.

Alat prolazi metaboličke reakcije u crijeva i jetre oksidacijom pod učinkom izoenzima CYP3A4. Glavni aktivni metabolit je spoj formiran kao rezultat N-dezmetilirovaniya.

Poluživot agens oko 2 sata i učinkovitu poluživota - 11. Izlaz nepromijenjen tvar, njegovih neaktivnih i aktivne metabolite odvija putem bubrega i crijeva.

Kada bolest bubrega farmakokinetički parametri nešto promijeniti. AUC Ivabradina i njegovih metabolita povećan za 20%.

indikacije

Ivabradin propisuje se:

• za liječenje stabilne angina kod pacijenata s normalnim sinus ritam, ako ste alergični na beta-blokatori ili kontraindikacija ih primiti;
• u spoju sa beta-blokatori za kontrolu stabilnosti angina;
• u kronično zatajenje srca, kako bi se smanjila učestalost komplikacija, ako HR manje od 70 otkucaja u minuti.

kontraindikacije

Lijek ima određena ograničenja za uporabu.

To se ne može koristiti:

• u infarkt miokarda;
• one koji pate od AV-blokada 3 stupnja;
• pacijenata s jako smanjena krvni pritisak;
• u bradikardija;
• bolesnici s kardiogeni šok;
• kada ozbiljne smetnje u jetri;
• osobe s sindrom bolesne sinus;
• u sinoatrial blokada;
• bolesnici s kronično zatajenje srca 3 i 4 klase (klasifikacija NYHA);
• dojenje;
• bolesnici s pacemaker, koji je u stalnom stimulacije modu;
• u nestabilna angina;
• trudnice;
• u alergije Ivabradin;
• djece i adolescenata do 18 godina.

nuspojave

Tijekom terapije, ovisno o učestalosti pojavljivanja može se promatrati:

• photopsia (Poremećaj u percepciji stupnja osvjetljenja);
• bradikardija, smanjena oštrina vida, vrtoglavica, AV blok Prvi stupanj;
• otkucaja, glavobolja, vrtoglavica,
• ponekad - mučnina, lupanje srca, proljev, zatvor, daha;
• diplopija, fibrilacija atrija, nesvjesticu;
• konvulzije u mišićima, eozinofilija, hiperuricemija, hiperkreatininemija.

Također, povezanost između pojave i popratne reakcije i prijem ivabradinom: nestabilna angina, fibrilacija atrija, infarkt miokarda, klijetke tahikardija, sinus aritmija, pogoršanje angina, ishemija miokarda.

Ivabradin upute za uporabu (doza i način)

Tablete se daje ivabradin uzeti 2 puta dnevno, ujutro i prije spavanja, po mogućnosti uz obrok.

Preporuča se započeti s dozom od 10 mg na dan tako da dijeli u 2 doze od 5 mg. Ako je potrebno, a ovisno o učinkovitosti liječenja može biti 3-4 tjedana povećati dozu na 15 mg dnevno.

Ako se tijekom liječenja promatrati razvoj neželjene popratne reakcije, umor, bradikardija, smanjiti HELL, vrtoglavica, preporučena dnevna doza smanjena do 5 mg po danu za doziranje frekvencija je isti.

Ako je broj otkucaja srca postaje manje od 50 otkucaja u minuti, liječenje treba prekinuti.

Prilagodba doze se preporučuje za starije pacijente. Preporučuje se unos od 2.5 mg lijeka, 2 puta dnevno. Uz povoljan učinak tvari na tijelo dnevne doze može biti povećana u mjesec dana.

predozirati

U slučaju predoziranja najčešće razvijaju tešku bradikardiju. U simptomatskom liječenju kao što je prikazano terapijske mjere intravenozno beta-agonista (Na primjer, izoprenalin), Ugradnja umjetnih vozača srčanog ritma.

interakcija

S Sredstvo za njegu u kombinaciji s tiazidskog i diuretici petlje, to može dovesti do hipokalijemija i srce aritmija.

CYP3A4 induktori (Barbiturati, fenitoin, Gospina trava pripreme, rifampicin) Donji koncentracije i djelotvornost lijeka u plazmi može smanjiti njegovo AUC.

Mjere opreza treba kombinirati lijekove s lijekovima koji povećavaju QT intervala (disopyramid, stall, amiodaron, Ziprasidon, meflokin, pentamidin, eritromicin, kinidin, bepridilom, ibutilid, pimozid, sertindol, halofantrina, cisaprid). To može dovesti do velikog smanjenja učestalosti srčanog ritma i produljenje QT intervala. U akutnom potrebu za takvom kombinacijom preporuča se pratiti rad srca pomoću elektrokardiogram.

Budući da je metabolizam tvari odvija se uz sudjelovanje sustava citokroma CYP3A4, to znači igibiruet ovu izoenzima. Međutim, alat bitno ne utječe na druge metaboličke procese slabe, umjerene i jake inhibitore citokroma. Tijekom kliničkih i laboratorijskih istraživanja su pokazala da CYP3A4 induktori smanjila koncentracija u plazmi ivabradina i to inhibitori izoenzima podizanje, koja može dovesti do bradikardije.

Također, lijek se ne preporučuje tijekom uzimanja jaki inhibitor izoenzima, ketokonazol, itrakonazol, klaritromicin, josamicin, eritromicin, telitromicin, ritonavir, nelfinavir, nefazodon.

Lijekovi najbolje je ne kombinirati s umjerenim inhibitorima izoenzima verapamil i diltiazem. To dovodi do povećanja AUC Tvar tri puta i smanjiti broj otkucaja srca za 5 otkucaja u minuti.

Alat se može kombinirati s flukonazol s tim da je broj otkucaja srca veći od 60 otkucaja u minuti. U tom slučaju preporučljivo je uzeti više od 5 mg ivabradina dnevno i kontrolu HR.

Kada je u kombinaciji s lijekovima grejpa grejpa uočeno povećanje koncentracije lijeka u plazmi u dva puta.

uvjeti prodaje

Možda će vam trebati recept.

uvjeti skladištenja

Tablete koje sadrže ivabradin obično ne zahtijevaju posebne uvjete čuvanja.

rok trajanja

Tvar u obliku tableta može biti pohranjen za 3 godine.

Mjere opreza

Za potrebe lijeka je najbolje, ako je stabilan zbog zatajenja srca. Oprez treba poduzeti kada povrede intraventrikularno provođenje ili klijetke dyssynchrony.

Lijek nije indiciran za liječenje aritmije, to je nedovoljno u učinkovitosti.

Tijekom liječenja s ovim sredstvom preporuča se napraviti elektrokardiogram, da brzo prepoznati fibrilacija atrija. Uz pogoršanje tijeka angina, lupanje srca, puls offset lijekove preporučuje da se zaustavi i propisati odgovarajuću terapiju.

Prijem ivabradin treba prekinuti jedan dan prije na električna kardioinversii.

Tijekom liječenja ne preporuča se voziti, treba imati na umu da je droga iskrivljuje percepcija lit oči, pogotovo noću.

postariji

starijih bolesnika je potrebno za izradu ispravka doze, a nakon sporog rasta.

Pripravci koji sadrže (analogni ivabradina)