Tsirkadin

• struktura
• Oblik otpuštanje
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Upute o Tsirkadin (Metode i doziranje)
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• analoga
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

Sastav jedne tablete hipnotičkog lijeka uključuju 2 mg melatonin- na pomoćnih tvari uključuju kopolimer metil metakrilata, 40 mg trimetilammonioetilmetakrilata klorida, 40 mg kalcij hidrogen fosfat dihidrata, 80 mg laktoza monohidrata, 2 mg silicijev dioksid i 4 mg talka, i 2 mg magnezij stearata.

Oblik otpuštanje

Lijek je dostupan u obliku tableta, koje imaju bijelo ili gotovo bijeli, okrugli, bikonveksni oblik.
21 tableta od stvari pakiraju u mjehuriće, što zauzvrat su smještene u kartonskim kutijama zajedno s uputama o Tsirkadin.

farmakološki učinci

melatonina - To je sintetski analog hormona koji je proizveden od strane epifiza te ima kemijsku strukturu blizu serotonin. Fizioloških uvjeta potiču izlučivanje melatonin, koji se odmah povećava s početkom tamnog razdoblja. Lučenje dostiže svoj maksimum oko dva do četiri, a smanjenje se javljaju u drugoj polovici noći. Poznato je da melatonin sposobna kontrolirati cirkadijurni ritmovi i uzeti dan-noć ciklusa. melatonin Ona ima snažan hipnotički učinak i pridonosi brzom zaspati.

Ovaj efekt je postignut s obzirom na činjenicu da melatonin To utječe na MT1 receptor, MT2 i MT, a ti receptori imaju važnu ulogu u regulaciji cirkadijurni ritmovi. Dokazao da s godinama, sadržaj ove supstance u tijelu znatno smanjena, pa Tsirkadin je vrlo popularna među starije generacije (stariji od 55 godina) i ljudima koji pate od primarne nesanica.

Kada dobijete 2 mg dnevno Tsirkadina popodne bolesnici od prvih dana od primitka obavijesti da je trajanje sna povećava i poboljšava kvalitetu sna. Mnogi pacijenti također reći da je uzimanje droga u stalnom poboljšanju nije samo san, ali aktivnost tijekom budnosti i nema pogoršanja psihomotornih reakcija tijekom dana.

Farmakodinamike i farmakokinetike

usisavanje

kada primite melatonin unutra se utvrdi da je tvar u odraslih brzo i bez ikakvih problema apsorbiraju u crijevima, ali kod starijih osoba brzini apsorpcije lijeka može se smanjiti za 40-50%.

Ako je raspon doza na recepciji melatonin je 2-8 mg, kinetički parametri ne gube linearne dinamike znakova. Tsirkadina bioraspoloživost je oko 15%. Obratite pozornost na činjenicu da je značajan učinak uočen pri istraživanju tzv"prvi prolaz", Evaluacija primarne metabolizma u kojem dosegne 80-85%. TCmax fiksiran na oko 3 sata. Također je istaknuo da unos hrane može imati snažan utjecaj na oba apsorpcije melatonin, i Cmax razine u plazmi. Pri istovremenom prihvat hrane i apsorpcije tableta Tsirkadina melatonin To usporava i to može dovesti ne samo do prilično kasno TCmax, ali niži Cmax.

distribucija

U studijama in vitro, utvrđeno je da je veza aktivne tvari na proteine ​​plazme dosegne 60%. Najjača karika melatonin Se javlja s albumin, HDL (lipoproteini visoke gustoće), i alfa-1 kiselog glikoproteina.

Pokazalo se da se javlja dugotrajno liječenje nakupljanja lijeka. To je zbog činjenice da je T1 / 2 melatonin vrlo kratko u čovjeku. Nakon 1 i 3 tjedna kontinuiranog tretmana s lijekom kroz ovaj hipnotički 2 sata nakon primjene tablete (oko 23:00) uzimanje uzoraka krvi je provedena u kojoj je određen njegova koncentracija. Bila je 431 ± 83,1 pg.

metabolizam

U eksperimentalnim studijama sugerirano je da se u procesu metabolizam melatonin doprinos izoenzima kao što su CYP1A1, CYP1A2 i CYP2C19. Glavni metabolit melatonin To nije aktivan 6-sulphatoxymelatonin. prvi prolaz metabolizam u jetri, kao i ukupno izlučivanje metabolita završava oko 12 sati nakon primitka Tsirkadina.

uzgajanje

T1 / 2 Tsirkadina dostiže 3-3,5 sati. Kada blijedi priprema su glavnu ulogu igraju bubrega (89% od glukuronida konjugata gidroksimelatonina i 6-sulfat). Ostatak Tsirkadina izvedena iz ljudskog tijela u nemodificiranom obliku.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Imajte na umu da je Cmax lijeka kod žena može povećati 3-4 puta u odnosu na vrijednosti sadržane u muškaraca.

S obzirom na činjenicu da je proces metabolizam u starijih bolesnika (55-68 godina) - ozbiljno usporava s godinama, vrijednosti AUC i Cmax od tih više (AUC može doći do 5000 pg hr / ml i Smah- 1200 pg / mL).

Budući da je jetra - je glavno tijelo koje sudjeluje u metabolizam Tsirkadina je ozbiljna bolest jetre mogu uzrokovati oštar porast koncentracije melatonin (Endogeni). Napomenuti da je njegova koncentracija maksimalne melatonin plazma dođe tijekom dana te u bolesnika s cirozom jetre treba biti iznimno oprezan u ovom trenutku. A u bolesnika s ciroze jetre pronađen je jaka smanjenje izlučivanja 6-sulfatoxymelatonin u usporedbi s kontrolnom skupinom.

indikacije

Preporučuje se koristiti lijek Tsirkadin:

• uz kratkotrajno liječenje primarne nesanica, koje karakterizira niska kvaliteta sna u starijih pacijenata (55 - 68 godina).

kontraindikacije

Nemojte koristiti lijek Tsirkadin:

• u kongenitalnim nepodnošenja galaktoze;
• u prisutnosti sindrom glukoza-galaktoza malapsorpcije;
• urođen nedostatak laktozu;
• u autoimune bolesti;
• u zatajenja bubrega;
• u zatajenje jetre;
• u trudnoća;
• u laktacija (Dojenje razdoblje);
• mlađih od 18 godina;
• u preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

nuspojave

Tijekom prijema lijeka Tsirkadin pacijenti mogu osjetiti nelagodu:

Kardio-vaskularni sustav:
od i plima i oseka (Periodičkog crvenilo kože).

Iz probavnog sustava:
od bol u trbuhu, zatvor, suha usta, i poremećaje probavnog, povraćanje, poboljšanje intestinalnog peristaltiku, nadutost, prekomjerna slinovnice, zadah iz usta.

Za kožu:
od hiperhidroza, ekcem, eritem, svrbež osip i svrabež, suhe kože, noktiju infekcije, znojenje noću.

CNS:
od razdražljivost, razdražljivost, umor, nesanica, abnormalni snova, migrene, psihomotorna hiperaktivnost, vrtoglavica, pospanost, promjenjivost raspoloženja, agresivno ponašanje, uznemirenost, tearfulness, rano ujutro buđenje, povećan libido, pamćenja, slaba koncentracija, loša kvaliteta sna.

Iz vida organa:
od smanjenje oštrine vida, zamagljen vid, povećana suzenje.

Na dijelu organa sluha i labirinta poremećaja:
od vrtoglavica promjene u položaju tijela.

Laboratorijski nalazi:
od leukopenija i trombocitopenija, hyperbilirubinemia, hipertrigliceridemije, povišenih jetrenih enzima, promjene u funkciji jetre laboratoriju.

Ostalo:
od umor, debljanje, grčevi u mišićima, bol u vratu, prijapizam, umor, crvenilo, edem.

Upute o Tsirkadin (Metode i doziranje)

Tsirkadin lijek se uzima oralno, 1 tableta produženog djelovanja, koji se sastoji od 2 mg melatonin. Upute za upotrebu Tsirkadina naveo da je preporučljivo da se lijek u popodnevnim satima nakon obroka. Procjenjivati ​​tijek liječenja prema hipnotika je 3 tjedna.

predozirati

Do danas, to još nije bio jedan slučaj predoziranja lijeka Tsirkadin. Tijekom istraživanja skupini ispitanika Tsirkadin primjenjuje u dozi od 5 mg na dan za 12 mjeseci. Kao rezultat toga, nitko od ispitanika nije pokazala promjene i ozbiljne nuspojave. Dokazano je da kada se koristi hipnotičke droge Tsirkadin dnevnoj dozi u rasponu od 200-300 mg ne uzrokuje klinički značajne nuspojave.

Moguće reakcije s predoziranjem može biti razvoj jaka pospanost, ali budući da je klirens aktivne tvari varira u roku od 12 sati, simptom će u potpunosti nestati u roku od 10-12 sati nakon uzimanja tablete za spavanje unutra. nije potrebna posebna tretman za predoziranja.

interakcija

Dokazano je da kod primanja Tsirkadina lijeka u koncentraciji koja je veća od one terapijsku dozu melatonin sposobna inducirati CYP3A in vitro. Do danas, stručnjaci još uvijek nisu identificirani kliničko značenje ove činjenice i stoga savjetuju u razvoju indukcije simptoma razgovarati sa svojim liječnikom pitanje smanjenja doze lijekova koji se primjenjuju istodobno s tabletama za spavanje.

Čak i pri visokim koncentracijama melatonin koji nije karakterističan za indukcije enzima in vitro CYP1A grupe. Dakle, njegova interakcija s drugim aktivnim tvarima vjerojatno, ali minimalno.

S posebnim oprezom dao uzimanje hipnotika trebali pacijenti koji su već koristili takav lijek u režimu tretmana kao fluvoksamin, kao što je tijekom suprimjcnu može uzrokovati snažan porast koncentracije melatonin. To je definitivno u tijeku pokusa da fluvoksamin može izazvati povećanje AUC od 15-17 puta, a krv Cmax po 10-12 puta. Taj efekt je postignut pomoću postupka za inhibiciju metabolizma melatonin takve izoenzima citokroma, i P450 (CYP) - CYP1A2 i CYP2C19.

Također, oprez treba promatrati i pacijenti koji uzimaju 5- ili 8-Methoxypsoralen. Ta tvar također može izazvati povećanje koncentracije melatonina kao rezultat inhibicije procesa metabolizam.
podići razinu melatonin u krvnoj plazmi mogu kombinirati upotrebu inhibitora cimetidin (CYP2D), koji također ima utjecaj na proces inhibicije.

Imajte na umu da pušenje Melatonin se smanjuje koncentracija zbog stimulacije CYP1A2.
Osim toga, obratite se zdravstvenom pružatelj skrbi trebaju bolesnika koji uzimaju estrogeni (kontracepcija ili hormonske nadomjesne terapije), što uzrokuje povećanje koncentracije melatonina.

Razlog za značajno poboljšanje melatonina izlaganje može biti inhibitori CYP1A2 (kinoloni).
Smanjenja koncentracije aktivne tvari u krvnoj plazmi mogu induktori CYP1A2 (karbamazepin, rifampicin).

Studije o interakciji i inhibitora Tsirkadina prostaglandini, benzodiazepini, agonisti, antagonisti, kao i antidepresivi, triptofan i etanol još nisu dogodile, ali veliki broj primjera su u suvremenoj znanstvenoj literaturi koja se odnosi na utjecaj tih tvari na sekreciju melatonin.

Stručnjaci savjetuju tijekom liječenja sedativ u potpunosti napustiti korištenje alkohol, jer na zajedničkom prijemu uvelike smanjuje učinkovitost lijeka.

Tsirkadin može uvelike povećati kao benzodiazepina sedativni učinak, i ne-benzodiazepin hipnotičkih droga. Bolje je da napuste zajedničku recepciju i Tsirkadina zaleplon zolpidem i zopiklon, budući da je kombinacija tih lijekova može uzrokovati progresivno poremećaja poput pažnje i pamćenja, te koordinacije.

Povećajte osjećaj mira i izazvati ozbiljne poteškoće u obavljanju određenih poslova može se kombinirati Tsirkadina sastanak s lijekovima koji utječu na središnji živčani sustav (Tioridazin, imipramin).

Također bi trebao napustiti istovremenu s NSAR.

uvjeti prodaje

Lijek je objavljen isključivo u ljekarnama na recept.

uvjeti skladištenja

Tsirkadin lijek treba čuvati u najvećoj dohvata djece i adolescenata staviti na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C

rok trajanja

Tsirkadin lijek ima prilično veliku kamenu policu, što je 5 godina.

analoga Tsirkadina