Ezetrol

• struktura
• Oblik otpuštanje
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Ezetrol, upute za uporabu (doza i način)
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• analoga
• Trudnoća i dojenje
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

Kapsulovidnaya tableta sadrži 10 mg aktivne tvari ezetimib.

Dodatni sastojci: kroskarmeloza Na, mikrokristalinična celuloza, laktoza monohidrat, stearat, Mg, lauril Na, povidon.

Oblik otpuštanje

Ezetrol dostupan kao bijele kapsule tablete. ugraviranim brojem „414” na jednoj strani. Tablete su pakirane u blistere 7/10 komada. Kutiju može biti od 1 do 4 mjehuriće.

farmakološki učinci

Djelovanje i učinkovitost lijeka očituje se samo kada se uzima per os. Glavni mehanizam djelovanja aktivne tvari značajno razlikuje od radnog načela drugih lijekova, koji se odnosi na djelovanje reduciranje holesterol (hipolipidemijskim spojevi: biljni steroli, Vlakna, sekvestranti žučne kiseline, statini).

Aktivni sastojak je lokaliziran u tankom crijevu (na kist kaomke), sprječava daljnju apsorpciju holesterol iz lumena probavnog trakta. utjecaj načela temelji se na jačanju uklanjanje kolesterola iz tijela i sprječava njihovo nakupljanje u sustavu jetre, u obliku dionica. Lijek ne utječe na procese izlučivanja žučne kiseline, koji se razlikuje od lijekova koje se vežu žučne kiseline.

Ezetrol ne inhibira postupak sinteze kolesterola u jetri, sustav koji se razlikuje od statini. Kliničke studije za 2 tjedna su pokazali da je aktivni sastojak u mogućnosti smanjiti apsorpciju kolesterola u intestinalnom lumenu od 54% u usporedbi s kontrolnom skupinom, placebo (18 pacijenata su sudjelovali u istraživanju).

Smanjujući apsorpciju kolesterola iz intestinalnog lumena smanji rezerve u jetri. Djelovanje statina je usmjeren na smanjenje za sintezu kolesterola. Kombinirani učinci lijekova iz različitih skupina omogućuje učinkovito boriti dislipidemija, hiperkolesterolemija, smanjuje performanse "loše" holesterol, trigliceridi, ukupni kolesterol. Tu je povećanje od lipoproteina visoke gustoće.

Visoki kolesterol je jedan od glavnih uzroka aterosklerotske promjene u posudama koje uzrokuju velike kardiovaskularnih bolesti (angina, hipertoničar bolest, infarkt miokarda) udaraca.

Aktivna tvar ne utječe na apsorpciju progesteron, žučne kiseline, masne kiseline, trigliceridi, masti topljivi vitamini A i D, etinilestradiol.

Farmakodinamike i farmakokinetike

usisavanje

Ezetimib primio peroralno brzo apsorbira iz intestinalnog lumena i brzo konjugirati u jetri u sustavu ezetimib-glukuronid - farmakološki aktivni fenolni glukuronid. Maksimalna koncentracija aktivne tvari je zabilježena u 4-12 sati i Cmax glukuronid prije - nakon 1-2 sata. Apsolutna bioraspoloživost lijeka ne može biti, jer spoj uglavnom nije topiv u vodi. Kod prijema hrane (bez obzira na sadržaj masti) bioraspoloživosti aktivne tvari ne mijenja prilikom primanja Ezetrola peroralno u dozi od 10 mg. Lijek se može uzeti između obroka i za vrijeme obroka.

distribucija

povezivanje glukuronid i ezetimib na proteine ​​plazme provodi 99,7% i 88-92%, respektivno.

metabolizam

Metabolički procesi u jetri putem sustava konjugacija glyukouronidom, kao i u tankom crijevu. Proizvodi su izvedene prvenstveno iz žuč. U krvnoj plazmi pronađen samo ezetimib i njegov glukuronid polako izbrisani iz krvi jačanje recikliranje jetre-intestinalni. Poluživot je 22 sati.

uzgajanje

Nakon prijema lijeka per os pri brzini doze od 20 mg ukupne ezetimib je 93% razine ukupne radioaktivnosti. Radioaktivni tragovi nestaju u potpunosti, nakon 48 sati. Budući da izmet i urina nakon 10 dana 78 i 11% od ukupne količine aktivne tvari.

Farmakokinetika u posebnim skupinama bolesnika

pedijatrija

Apsorpcija aktivne tvari u djece odgovara apsorpcije u odraslih. Slična je situacija na farmakološke parametrima (podaci na temelju mjerenja ukupnog aktivnog sastojka). Za djecu do 10 godina, farmakokinetički parametri su nepoznati. Klinička iskustva u liječenju adolescenata i djece kako bi ograničili upotrebu lijeka u bolesnika s obiteljskom obliku homozigota hiperkolesterolemija i sitosterolemia.

starije osobe

Osobe starije od 65 godina ukupna koncentracija aktivne tvari u plazmi viša je nego u mladih odraslih osoba je gotovo dva puta. Holesterinsnizhayuschego ozbiljnost učinka mlade i starije osobe su usporedivi. Slična slika može se vidjeti na profilu Ezetrola sigurnosti.

Bolesnici s jetre patologije sustava

Jedan lijek prijem u dozi od 10 mg bolesnika s zatajenje jetre Blaga uzrokuje povećanje prosječne površine ispod AUC za ukupnu aktivnu tvar 1,7 puta u usporedbi s kontrolnom skupinom zdravih dobrovoljaca. U patologiji umjerene težine (Child-Pugh rezultatima na skali 7-9) su primali 10 mg lijeka za 2 tjedna uzrokuje povećanje ukupne AUC za aktivnu tvar 4 puta u odnosu na kontrolnu skupinu (u 1. i 14- og dana studije). Mekog težine bolesti je potrebna za odabir doze jetre.

Ezetrol ne preporučuje za bolesnika s teškim ili umjerenim jetreni patologije sustava u dozama većim od 10 mg zbog nedostatka podataka o sigurnosti.

Pacijenata sa bubrežnim oštećenjem

U teškim indeks bolesti bubrega AUC povećava za polovicu u usporedbi s kontrolnom skupinom zdravih dobrovoljaca (vrijedi za doze od 10 mg). Ovi pokazatelji nisu klinički značajne. U bubrezima patologije odabir pojedinačnih doza aktivnih tvari je potrebno.

seksualni identitet
U žena, koncentracija aktivne tvari u krvi je ezetimib veća nego kod muškaraca (razliku od manje od 20%). Holesterinsnizhayuschy učinak je isti, tako da je način korekcije se ne provodi prema spolu.

indikacije

• Porodična hiperkolesterolemija homozigotična oblik. U suradnji s statina, može smanjiti ukupni serumski i „loš” kolesterol. mogu se koristiti dodatni LDL-afereze.
• Primarne hiperkolesterolemije. Terapija se provodi u vezi sa statinima (HMG-CoA reduktaza). Moguće monoterapija (osim prehrani holesterinsnizhayuschey) u bolesnika s familijarnom i ne-familiranim obliku hiperkolesterolemija.
• Homozigotna oblik sitosterolemia (Ili fitosterolemiya, koji je karakteriziran povećanjem biljnih sterola u krvi pri visokim / normalne razine kolesterola i triglicerida adekvatno eksponent). Bolesnici s obiteljskom obliku homozigota sitosterolemia Ezetimib smanjuje razinu kampesterol i sitosterol.

kontraindikacije

• Istovremenu fibratom terapija (nedostatak podataka o efikasnosti i sigurnosti uporabe kombinirane);
• pojedinac giperchuvstvitelnost-
• umjereno / teške sustav jetrena patologija (7-9 ili više točaka na skali od Childe-Pugh).

Bolesnici koji primaju ciklosporin, ezetimib primjenjivati ​​s oprezom.

nuspojave

U kombinaciji sa statinima monoterapiji i primanje 10 mg lijeka na 8-14 tjedana u 3366 pacijenata pokazuju dobru toleranciju ezetimib. Nuspojave su bile lako, reverzibilna.

monoterapija: epigastrički bol glavobolje, proljeva sindrom.

Kombinacija sa statinom: bol u mišićima, povećanje razine AST i ALT, mučnina, proljev sindrom, zatvor, epigastričan bol, umor, glavobolja, u trbuhu rastegnutost. Povećanjem enzimsku aktivnost bolesnika jetre se ne spominje pogoršanje samochuvstviya- cholestasia Nisam registriran. Najčešće, pacijenti izvijestili sljedeće nuspojave:

• pankreatit-
• trombocitopenija (Redukcijom trombocita);
• osipa na koži;
• angionemotski otok-
• rabdomiolize;
• miopatija;
• parestezija;
• mučnina;
• hepatitis;
• povećana CPK.

Ezetrol, upute za uporabu (doza i način)

Tablete su namijenjeni prijamu per os, bez obzira na obroke u bilo koje doba dana. U monoterapiji i ko-primjenjuju sa statinima Ezetrola 10 mg na dan.

Za starije bolesnike, odabir doze se provodi individualno.

u zatajenje jetre (Na skali od Childe-Pugh postići 5-6) prilagodbu doze se ne provodi.

Kada je ozbiljnost disfunkcije jetre sustava (na skali od Childe-Pugh postići više od 9) Ezetrolom terapija kontraindicirana.

U patologiji bubrega liječenje sustav režimu ne mijenja.

Ako istovremene terapije sekvestranti masne kiseline (FFA) medikament primjenjuje kroz 4 sata nakon dobivanja bilo je SLC 2 sata prije uporabe.

predozirati

U medicinskoj literaturi, nekoliko slučajeva predoziranja drogom. Većina njih nije bila popraćena ozbiljnim simptomima, ili su bili kratkog vijeka blag karakter. Ako trovanje terapija usmjerena na ublažavanje glavnih simptoma.

interakcija

Predkliničke studije su pokazale da je aktivna tvar u stanju inducirati P450, koji su uključeni u procesima metabolizam droga. Između Ezetrolom i lijekove koji se metabolizira pod utjecajem N-acetiltransferaze i citokroma 2D6, P450 1A2, 3A4, 2S9, 2S8, klinički značajne interakcije lijekova identificirani.

Na prijam od lijeka ne utječe na farmakokinetičke parametre digoksin, Deksatrometorfana, dapson, tolbutamid, glipizid, varfarin, midazolam.

cimetidin To ne mijenja parametre bioraspoloživost ezetimiba.

antacidi

Lijekovi smanjuju apsorpcije aktivne tvari bez promjene biodostupnost. Smanjena apsorpcija ne smatra klinički važna.

holestiramin

Ako simultano pokazatelj prosječne ukupne AUC ezetimiba (s glukuronid) prijem je smanjena za 55%. Dodatni efekt smanjenja "loše" kolesterola može biti manje izraženo u reakciji.

ciklosporin

Nakon presađivanja bubrega prima 10 mg ezetimiba rezultiralo visokom indeksu AUC 3.4 puta. U jednom slučaju, što je povećanje od 12 puta zabilježen. Primanje 20 mg 8 dana, zajedno s ciklosporinom 100mg dovelo do povećanja vrijednosti AUC za 15% na 12 zdravih dobrovoljaca (kontrolna skupina su pacijenti liječeni Ciklosporin 100 mg dnevno u monoterapiji).

Vlakna

Istodobna primjena gemfibrozil ili fenofibrat To može dovesti do ukupnog povećanja Ezetrola razini od 1,5 i 1,7 puta, respektivno. Međutim, takve promjene nisu klinički značajne. nisu utvrđene Učinkovitost i sigurnost kombinacije Ezetrol + fibrati. Vlakna su u stanju povećati izlučivanje kolesterola u žuč koja bi mogla potaknuti razvoj kolelitijaza. Pretklinički studije u pasa pokazale su da droga povećava razinu kolesterola u žuč. Nepoznati Fiddler li informacije za osobu, ali se preporučuje da ne kombinirati ezetimiba i fi brata.

statini

Ne klinički značajne interakcije lijekova s ​​Ezetrola lovastatin, atorvastatin, fluvastatin, simvastatin, pravastatin i rosuvastatin Nismo primijećeno.

uvjeti prodaje

Kupi Ezetrol može biti u ljekarni predstavljajući oblik recept od liječnika.

uvjeti skladištenja

Prijevoz i skladištenje tableta zahtijevaju poseban režim temperature - do 30 stupnjeva.

rok trajanja

2 godine.

Mjere opreza

Prije imenovanja Ezetrola pacijenti moraju ići na dijetu za snižavanje lipida, koji bi trebao biti promatrane tijekom trajanja liječenja. Ako Liječnik u planu terapije uključene statin, to je poželjno da se pažljivo razmotriti preporuke u uputstvu pojedinog statina (atorvastatin, rosuvastatin i drugi).

jetrenih enzima

Kontrolirana klinička ispitivanja su pokazala da je istovremena terapija statina Ezetrola porast jetrenih enzima (tri puta suvišak gornje granice normale). Ako je lijek imenovan zajedno sa statinima, preporuča se popraviti Zakona pokazatelji ALT i bilirubin na početku terapije, za daljnje usporedbe i nadzor.

skeletni mišići

Učestalost i rabdomiolize miopatije protiv primjene ezetimiba u kliničkim studijama ne veće nego u usporedbi s kontrolnom skupinom (statin / placebo). Međutim, poznato je da rabdomiolize i miopatija - uobičajene nuspojave koje proizlaze iz korištenja za snižavanje lipida lijekovima, statinima.

Jetrena insuficijencija sustav

Ezetrol ne preporuča u dozama većim od 10 mg kod pacijenata s blagim jetre i oštećenjem teškog stupnja.

Vlakna i ciklosporin

Ne preporučuje se u kombinaciji s fibratima Ezetrolom zbog nedostatka podataka o sigurnosti i djelotvornosti kombinirane terapije. primjena ciklosporin To zahtijeva kontrolu nad razinom koncentracije, dok uzimanje ezetimiba.

analoga Ezetrola