Foradil

• struktura
• Oblik otpuštanje
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Upotreba Guide Foradil (metoda i doziranje)
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• analoga
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

Struktura uključuje 1 kapsula 12,5 mg aktivne tvari formoterol.

Kao ekscipijent služi laktoza (25 mg).

Oblik otpuštanje

Lijek je dostupan Foradil kapsule koje sadrže bijelu protočnosti praha za inhalaciju. Transparentnih bezbojnih na veličinu №3 kapsule prisutne označavanje "CG" (Poklopac) i "FXF" (Na kućištu). Oznaka nanosi na čahuru u crnom bojom.

Kapsule se pakiraju u blistere komada 10, koje se nalaze zajedno sa aerolayzerom (uređaj za inhalaciju) u kartonske kutije.

Svaki kartonska kutija može biti 3 do 6 mjehurići s kapsulama.

farmakološki učinci

formoterol Je selektivni agonist 2-adrenoceptori. Njegov farmakološki učinak je da se može koristiti kao bronhidilatatorskim agenata kao što su bolesnika s reverzibilnom opstrukcijom dišnih putova, te s nepovratan.

Foradil glavne prednosti u odnosu na druge lijekove koji imaju slične farmakološkim djelovanjem, jest da formoterol brzo djeluje (u roku od 3 minute), a njegovo djelovanje traje oko 12 sati nakon postupka inhaliranja. Također, kada se lijek primjenjuje u terapeutskim dozama praktički nema značajan učinak na kardiovaskularni sustav pacijenta.

Farmakodinamike i farmakokinetike

formoterol proces sprečava otpuštanje i leukotrieni, i histamin iz mastocita. Tijekom pokusa na životinjama su identificirani i dovoljno jaki protuupalni sposobnosti formoterola. Dokazano je da je lijek inhibira i blokira razvoj edema i nakupljanja upalnih stanica.

Kao rezultat eksperimentalnim studijama na životinjama u in vitro je također pronađeno da se (R, R) - i (S, S) enantiomera racemskog formoterol kao sebi imaju svojstva visoko-2 agonista receptora. Imajte na umu da (S, S) enantiomera je znatno manje aktivan nego (R, R) enantiomera (800-1000 puta), što potvrđuje da nema negativan utjecaj na sposobnost (R, R ) -enantiomer u odnosu na glatkih mišića dušnika. Tijekom pokusa i usporedbom tih dvaju enantiomera racemske smjese stručnjaka nisu farmakološki dokaz o prednosti identificiranih (R, R) - i (S, S) -enantiomera.

Tijekom studija u kojima su ljudi otkriti prisustvovalo da formoterol To je vrlo učinkovit u sprečavanju bronhospazam, koja može biti uzrokovana kao potentnih alergena, hladnog zraka i vježbanje i takmi tvari kao histamin i metakolin. S obzirom na činjenicu da je Foradil ima izraženu bronhodilatornu učinak tijekom 12 sati, nakon postupka inhalacije, kod primanja lijeka na naznačenim dozama 2 puta na dan, u većini slučajeva omogućava potpuno bronhospazam kontrolu i danju i preko noći.

u KOPB (Kronična opstruktivna plućna bolest) Foradil stabilnost protok koji se primjenjuje korištenjem uređaja za inhaliranje (aerolayzerom) na 12 ili 24 mg 2 puta na dan, promiče brzi početak učinka bronhodilatatora, čije trajanje je najmanje 12 sati.

usisavanje

Tijekom pokusa utvrđeno je da je za jednu dozu od 120 ug inhalaciju lijeka brzo apsorbira u plazmu a plazma Cmax postiže se unutar 10 minuta nakon postupka te je 266 pmol / L Kada se koristi formoterol ili 24 do 12 mg 2 puta dnevno 10-12 tjedana u bolesnika KOPB (Kronična opstruktivna plućna bolest), koncentracija formoterola u plazmi (kod mjerenja nakon 15 minuta, 2 sata i 5 sati nakon postupka inhaliranja) varirao između 11,6 i 25,8 pmol / L, i 23.4 i 50.4 pmol / L.

U studiji se ukupno izlučivanje je studirao kao formoterol, i njegova dva enantiomera urina. Kao rezultat toga, otkriveno je proporcionalni porast sistemske iznosu cirkulaciju formoterol s povećanjem doze.

Imajte na umu da korištenje inhaliranog lijeka u liječenju održavanja izlučivanje aktivne tvari u urinu pacijenata koji pate od bronhijalna astma,povećava za 64-74%, a za one koji su dijagnosticirana KOPB porasla za 20-39%. To je znak da je formoterol zbrajati u plazmi kao rezultat više postupaka. No, u isto vrijeme, nakon ponovljenih inhalacija nije pokazala značajnije nakupljanje enantiomera formoterol.

jer formoterol primjenjuje pomoću inhalatora, što je pravilo da se dio aktivne tvari se proguta i apsorbira iz gastrointestinalnog trakta.

distribucija

Foradil ima dovoljno jaku vezu s proteinima plazme koja doseže 61-64%.

metabolizam

Glavni put metabolizam Foradil droga - izravna glukuronidaciju. sekundarne strane metabolizam To je O-demetilacija i naknadno glukuronidaciju.

Također može uključivati ​​put konjugaciju aktivne tvari s sulfata i zatim deformylation. U procesu glukuronidacije sudjeluju sljedeće izoenzima: 1A7, UGT1A1, 1A10, 1A3 i1A6 i 1A8, 1A9, 2B7 i 2B15. Postupak u 0-dimetiliranje uključeni izoenzima: 2A6 i CYP2D6 i 2C9 i 2C19.

uzgajanje

Pacijenti koji uzimaju Foradil 12 mjeseci i pate astma u urinu 10% formoterola određeno je u nepromijenjenom obliku, te u bolesnika s dijagnozom KOPB približno 7%. Udio (R, R) - i (S, S) -enantiomera formoterola u urinu oko 40% (u bolesnika s astma) I 60% (u bolesnika s KOPB).

Aktivna tvar i njegove metaboliti izlučuju u potpunosti (1/3 ukupne doze izlučuje u izmetu, i 2/3 - urina).

Bubrežnih pripravak klirens Foradil varira između 150 i 160 ml / min.

Konačna T1 / 2 lijeka iz plazme nakon jednog davanja doze od 120 mikrograma 10 hours- T1 / 2 od enantiomera formoterol su 13,8 i 12,2 respektivno.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Kada korigiran za tjelesne težine farmakokinetičkih svojstava formoterol i muškarci i žene su isti.

studije o farmakokinetici formoterol u starijih bolesnika i oni sa slabijom jetre i / ili bolesti bubrega nije provedena.

indikacije

Preporučuje se koristiti Foradil droge:

• prevencija i liječenje bronhospazam u bolesnika s astma (Foradil lijek upotrebljava kao dodatak terapiji sa inhalacijskih kortikosteroida);
•  u sprečavanju bronhospazam, koja je uzrokovana teškim fizičkim stresom, udisanja hladnog zraka ili alergena (Foradil lijek upotrebljava kao dodatak terapiji sa inhalacijskim kortikosteroidima);
• prevencija i liječenje simptoma uzrokovano bronhialnom opstrukcijom u pacijenata s oštećenom kroničnog bronhitisa, plućni emfizem, kao i KOPB (Foradil lijek kada se koristi kao reverzibilni i ireverzibilni, na bronhijalne opstrukcije).

kontraindikacije

Ne koristite Foradil droge:

• u djece mlađe od 5 godina;
• razdoblje laktacija (Dojenje);
• preosjetljivost na lijek.

S velikim oprezom treba koristiti Foradil droga:

• u koronarna bolest srca;
• u poremećaja srčanog ritma;
• u teška zatajenja srca;
• u idiopatski subvalvular aorte stenoza;
• u hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija;
• u tireotoksikoza;
• s poznato ili se sumnja QT intervala elongacija;
• u dijabetes.

nuspojave

Tijekom liječenja, pacijenti mogu osjetiti dovoljno Foradilom jaku nelagodu od sljedećih nuspojava:

• od Imunološki sustav: reakcija preosjetljivosti (hipotenzija, urtikarija, angionemotski edem, svrabež, egzantem).
• Mentalni poremećaji: od agitacija, anksioznost, hiperosjetljivost, nesanica.
• od Živčani sustav: od glavobolja, tremor, vrtoglavica, poremećaji okusa.
• od kardiovaskularni sustav: od lupanje srca, tahikardija, periferni edem.
• od dišnog sustava: od bronhospazam, uključujući paradoksalno.
• Lokalne reakcije: od nadražaj sluznice grkljana i ždrijela.
• od Probavni sustav: od mučnina.
• od mišićno-koštanog sustava: od grčevi u mišićima, mialgija.
• Ostalo: narušavanje ukusa.

Imajte na umu da kada se koristi ovaj lijek u kliničkoj praksi uočene su vrlo ozbiljne promjene i rezultate takvih laboratorijskih istraživanja kao hiperglikemijaja i kaliopenia, kao i QT intervala elongacija.

Tijekom kliničkih ispitivanja, kada se koristi u režimu liječenja od droge su identificirani Foradil i blagi porast incidencije akutnog astma u usporedbi s placebom.

Upotreba Guide Foradil (metoda i doziranje)

U skladu s uputama za uporabu Foradil ovaj proizvod je namijenjen za inhalacijsku primjenu u režimima liječenja u odraslih i djece starije od 5 godina. Je lijek ispušta u obliku praška za inhalaciju koja se nanosi pomoću aerolayzera (poseban uređaj za inhalaciju).

odrasle osobe s astma Treba uzeti 12-24 g (1-2), kapsule 2 puta na dan. Ako je potrebno, doza se može povećati na 12-24 mg dnevno. Ako je uporaba dodatnih doza Foradil postaje trajna, a ne sporadični (obično 2 dana u tjednu), onda pacijent treba konzultirati liječnika za pregled režim, jer česta prijem dodatnih doza može biti pokazatelj pogoršanja osnovne bolesti.

u sprečavanju bronhospazam, koji se javlja kada jaki fizički napor ili izlaganja alergenima nezaobilazna, potrebno je da se 12 mg (1) za kapsule od 15 minuta za kontakt ili opterećenja. bolesnici s astma teška faza može se koristiti u jednoj dozi od 24 mikrograma.

Pacijenti koji boluju od kronične opstruktivne plućne bolesti, u regularnom terapiju održavanja treba uzeti 12 ili 24 mikrograma (1-2), kapsule 2 puta na dan.

Djeca u dobi od 5 godina i stariji potrebu da se 12 mg 2 puta dnevno tijekom terapije održavanja. Ako je potrebno, dodatno treba 12 ili 24 mg lijeka po danu. Ako je zahtjev za dodatnim dozama Foradil postaje konstanta, ne epizodne (više od 2 puta tjedno), bolesnik treba potražiti savjet liječnika za reviziju terapije, t. K. Čest prijem dodatnih doza može biti pokazatelj degradacije osnovne bolesti.

za prevenciju bronhospazam u djece, koji mogu biti uzrok teške vježbe ili izlaganja alergenu neizbježne poznatim mora upotrijebiti Foradil 12 mg (1 kapsula) tijekom 10-15 minuta, ili dok se kontakt opterećenja.

predozirati

Ako predoziranje Foradil pacijent može iskusiti nelagodu od jake mučnina, povraćanje, glavobolja, tremor, pospanost, tahikardija, tahikardiju, ventrikularnu aritmije, metabolička acidoza, kao i hipokalijemija i hiperglikemija.

preporuča se uz podršku i simptomatsku terapiju za ublažavanje simptoma predoziranja. U slučaju teškog predoziranja mogu zahtijevati hospitalizaciju.

Pod nadzorom liječnika može se koristiti beta-blokatori.

interakcija

Od Foradil je beta2-agonista, njegova s ​​pažnjom mora se uzeti u bolesnika koji već koriste u liječenju režim lijekova, kao što su procainamid, disopyramid, kinidin i fenotiazini. Ona se također ne preporuča da se u suradnji s Foradil antihistaminici, inhibitori MAO, jak triciklički antidepresivi, kao i drugih lijekova koji potiču produživanje QT intervala, jer ne može samo negativno utjecati na kardiovaskularni sustav, ali i povećati rizik od ventrikularne aritmije.

Imajte na umu da je istovremena primjena Foradil s drugim simpatopodražajnih sredstava može pogoršati nuspojave lijeka.

Utjecati na potencijalnu hypokalemic učinak beta2-agonista može biti istovremena s Foradilom diuretici, ksantin i GCS .

kaliopenia povećava osjetljivost pacijenta do nastanka i razvoja srčane aritmije, ako je njihov režim liječenja sadrži lijekove zubača.

Značajno oslabiti učinak Foradil mogućnosti beta-blokatori.

uvjeti prodaje

Foradil mogu se kupiti u apoteci na recept.

uvjeti skladištenja

Foradil lijek koji se pohranjuju na suhom mjestu pri temperaturi koja ne prelazi 25 ° C

rok trajanja

Foradil je pohranjena 2 godine kada je pohranjen kao što je preporučeno.

analoga