Mikomaks

• struktura
• Oblik otpuštanje
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Mikomaks, upute za uporabu (doza i način)
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• analoga
• sinonimi
• djeca
• s alkoholom
• Trudnoća i dojenje
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

Jedna kapsula može sadržavati 50 mg 100 mg ili 150 mg flukonazol. Opcionalno: laktoza monohidrat, predželatinizirani škrob, koloidni silicij dioksid, natrij lauril sulfat, magnezijev stearat.

Jedan mililitar otopine za infuziju sadrži 2 mg flukonazol. Dodatno, natrij klorid, ubrizgavanje vode.

Oblik otpuštanje

Mikomaks proizvedena u obliku tableta od 50 mg i 100 mg po blister №7 i 150 mg №1 №3 ili blister, kao i u obliku 100 ml otopine za ubrizgavanje №1.

farmakološki učinci

Antimikoznoe (antifungalni).

Farmakodinamike i farmakokinetike

Mikomaks lijeka s aktivnim sastojkom flukonazol, prikazuje klasu terapijskih sredstava antimikoznyh atriazolnyh jakim selektivni inhibitorni učinak na sintezu ergosterola, javljaju u staničnim membranama mikromitcetov (Gljive). Antifungalni flukonazol mehanizam djelovanja zasniva se na njegovoj sposobnosti da specifično inhibiraju izozim aktivnosti gljivica P-450 sustava.

Učinkovitost lijeka se promatra u odnosu na oportunistički mikoze, uključujući gljivičnih infekcija izazvanih gljivicama: vrsta candida (Candida spp.), Uključujući i njihove generaliziranih oblika koji se pojavljuju u pozadini imunosupresija- vrsta cryptococci (Cryptococcus neoformans), Uključujući i intrakranijalne infektsiyami- vrste Trichophyton (Trichophyton spp.) I vrsta mikrosporum (Microsporum spp). učinkovitost flukonazol To je navedeno u odnosu na endem mikoze, uzrokovane gljivicama: vrsta koktsidioidov (Coccidiodes immitis), Uključujući i intrakranijalne infektsii vrste blastomycetes (Blastomyces dermatilidis) I vrsta Histoplazma capsulatums (Histoplazma capsulalum), Uključujući i svojim izgledom na imunosupresija.

Postoje izvješća o pojavi epizoda superinfekcije, uzrokovane gljivicama roda candida, ne pripadaju vrste Candida albicans (vaginalna kandidijaza, drozd), Koji često pokazuju prirodnu otpornost na flukonazol (Točnije Candida krusei). U takvim slučajevima, to može zahtijevati dodjelu alternativnih antifungalna terapijskih lijekova.

Flukonazol ima visoku specifičnost za P450 izoenzima sustava gljiva i minimalan utjecaj na izoenzima podataka u ljudskom tijelu. Od jednom ili više primjena 50 mg flukonazola nema utjecaja na metabolizam antipirin. Dnevni dnevni unos od 50 mg flukonazola za 28 dana nije dovelo do promjene u razini plazme testosteron muškarci ili seksualne Gomonov u žena koje su u reproduktivnoj dobi. Primjena flukonazola u dnevnoj dozi od 200-400 mg ne prati klinički značajne promjene u razini endogenih steroida i bitno utjecati na hormonalnu reakciju na uvođenje zdravih muškaraca ACTH.

Kada se uzima oralno, to prolazi relativno brzu i potpunu apsorpciju flukonazola u probavnom traktu. Bioraspoloživost je na 90%. Plazma Cmax, s unutarnjim prima 150 mg flukonazola posta, 90% u usporedbi s pokazatelj je označen na / u sličnoj dozi. Paralelno s tim, usvojila hrane ne utječe na apsorpciju lijeka. TCmax varira unutar 30-90 minuta.

Kada je unutarnji i / u primjeni u svim biološkim tekućinama ljudsko tijelo je fiksna visoka koncentracija flukonazola. U ispljuvak i slina odgovara razini plazma njegova sadržaja. Koncentracija u plazmi flukonazola ovisan o dozi. bolesnici s gljivične meningitis uočeno u cerebrospinalnoj razina tekućine flukonazola, dostižući 80% koncentracije u plazmi. Css od 90% postiže se nakon 4-5 dana na dnevnom pet jednokratnu primjenu flukonazola.

U slučaju prve terapije flukonazola dan bolus (dva puta normalne) CSS 90% opažene na drugi dan. Vd je blizu ukupne razine vode u ljudskom tijelu. Komunikacija s proteinima plazme od strane 11-12%.

Znoj, površina epitela, a dermis je epidermis flukonazol koncentracije u plazmi veće od vrijednosti. Kada je jedna doza od 150 mg flukonazola tjedno, njegova koncentracija u rožnatom sloju kože je 23,4 g / g, a prilikom primanja slične doze ponavljaju nakon 7 dana su 7.1 g / g. Nakon 4 mjeseca terapije s-s jedne doze 150 mg po tjednu flukonazol, njegova koncentracija u zdravih noktiju je 4.05 mg / g, a u inficiranim noktiju 1,8 g / g. Šest mjeseci nakon prestanka koncentracije lijeka u noktima flukonazol i dalje biti prepoznatljiv.

T1 / 2 je oko 30 sati. Izlučivanje flukonazola uglavnom obavlja putem bubrega (približno 80% u nepromijenjenom obliku). Razminiranje flukonazol odgovara vrijeme kreatinina. pronađeni su proizvodi metabolizma u perifernoj krvi lijeka.

indikacije

Tablete i otopine za infuziju mikomaks prikazani na odredište kad:

• uopćen kandidijaza, uključujući diseminirani kandidijaza, candidemia i druge invazivne candida infekcija tkiva / organa (endokardom, slezena, peritonealni, urinarnog trakta, očiju, jetre, respiratorni trakt i tako dalje.), uključujući i pacijente s dijagnozom maligni tumori, immunosuppressed i druga stanja predispoziciju za kandidijaza;
• kriptokokoza, uključujući pluća i kutani oblik infekcije, kao i kriptokokalni meningitis, uključujući promatrati u imunosupresija (transplantacija organa, sida);
• sluznice kandidijaza jednjaka, usta / ždrijela, candiduria, neinvazivna bronhopulmonalne kandidijaza, kožni kandidijaza, uključujući bolesnike s immunosuppressed i prevencija kod pacijenata sida recidivi ždrijela kandidijaza;
• Candida balanitis;
• vaginalna kandidijaza u bolesnika s akutnim rekurentnog i obliku, kao i njihove preventivno recidiva gljivičnih infekcija;
• bolesnici s prolazom maligne neoplazme zraka ili kemoterapija s citostatika, zbog čega se povećava rizik od gljivične infekcije (Za prevenciju);
• koža mukoza, uključujući i tijelo mikoza, prepone i noge;
• kožni kandidijaza;
• onychomycosis i okotrubevidnom zoster;
• endemske duboko mukoza, uključujući histopiazmoza, kokidioidomikoza, sporotrichosis i parakokidioidomikoza kod pacijenata s normalnim imunitet.

kontraindikacije

Mikomaks kontraindiciran u:

• osobni preosjetljivost na flukonazol, strukturno slični azola spojevi ili druge pomoćne tvari, tablete ili otopina za infuziju;
• trudnoća;
• kombinira prijem tcrfcnadin (Za dozu od 400 mg flukonazol u 24 sata), i cisaprid i astemizol (Zbog mogućeg povećanja QT-interval i pojava klijetke tahikardije);
• dojenje;
• bilo nasljedna netolerancije na šećere;
• tjelesna težina bolesnika do 40 kg, uglavnom kod djece (za tablete od 100 mg i 150 mg).

Oprez treba imenovati mikomaks na:

• zatajenje jetre;
• kombinira prijem tcrfcnadin (Za dozi od manje od 400 mg flukonazol u 24 sata);
• zatajenja bubrega (Podešavanje potrebno režim doziranja);
• proaritmogennoe patologije u bolesnika s višestrukim faktorima rizika (poremećaj ravnotežu vode i elektrolita, organske bolesti srca, paralelni recepcija se lijekovi koji uzrokuju aritmija);
• terapija Oralni hipoglikemijski lijekovi, derivati sulfonilureje (Samo ispod razine kontrole glukoza Krv ponekad prilagoditi hipoglikemijski terapiju, zbog mogućeg razvoja hipoglikemija).

nuspojave

Ponekad, kada se primjenjuju mikomaks primijetio:

• opća slabost;
• anafilaktoidne reakcije;
• nemir;
• Lyell sindrom;
• slabost mišića;
• neutropenije;
• groznica;
• hipokalemija;
• Stevens-Johnson sindrom;
• leukopenija;
• konvulzije;
• hiperkolesterolemija;
• parestezija;
• trombocitopenije;
• tremor;
• mialgija;
• zatvor;
• agranulocitoza;
• vrtoglavica;
• hipertrigliceridemije;
• nesanica/mamurluk;
• treperenja / ventrikularne podrhtavanje;
• glavobolja loptai;
• zatajenja bubrega;
• vrtoglavica;
• kožni osip/svrab;
• zatajenje jetre;
• promjene u okusu;
• alopecija;
• mučnina / povraćanje;
• hiperhidroza;
• proljev/nadutost;
• povećanje QT intervala;
• bol u trbuhu;
• angioedem;
• nekroza jetre.

Mikomaks, upute za uporabu (doza i način)

Upotreba Guide mikomaks obuhvaća oralnu primjenu tableta lijeka i / u otopini u infuzije (s otapalom pri brzini ne većoj od 20 mg po minuti). Prevođenje bolesnika s jednom obliku doziranja u drugi ne zahtijeva promjene u režimu doziranja.

Za odrasle bolesnike

kada je liječenje kriptokokalni meningitis i drugi kriptokokalni infekcije, Prvi dan, obično se daje 400 mg mikomaks zatim prakticirati jednu primjenu 200-400 mg 24 sata. Na trajanje terapije utječe na kliničku djelotvornost lijeka, potvrda o mikološke istraživanja. kriptokokalni meningitis To se obično može liječiti najmanje 6-8 tjedna. Za profilaksu kod pacijenata s sida recidivi kriptokokalni meningitis, nakon završetka početne terapijskog naravno propisanom 200 mg mikomaks 24 sata tijekom dužeg vremena.

u kandidijaza oralno/ždrijela To pokazuje jednu dnevnu primjenu 100 mg flukonazola za 7-14 dana. Bolesnici s teškim spušteni imunitet može zahtijevati duži tijek liječenja.

za terapiju diseminirani kandidijaza, candidemia i drugi invazivna kandidijaza obično primjenjuje od prvog dana do 400 mg mikomaks, nakon čega prebacivanje na korištenje 200 mg u 24 sata. Kada nezadovoljavajući klinička efikasnost dozvola podizanje dnevnu dozu na 400 mg. U slučaju Candida infekcije opasne po život može povećati jednu dnevnu dozu od 800 mg. Trajanje liječenja određuje se u skladu s promatranom kliničkoj učinkovitosti.

u kandidijaza drugi (osim mjestima genitalna kandidijaza), Uključujući kožni kandidijaza, neinvazivni bronhopulmonalnih, lezije ezofagitis, candiduria, sluznice kandidijaza školjke i tako dalje. svrhovito se dnevna primjena od 100 mg flukonazol u roku od 14-30 dana.

Profilaksa u bolesnika s sida moguće ponavljanje ždrijela kandidijaza To zahtijeva tjednu primjenu, 150 mg mikomaks nakon potpunog zatvaranja primarne terapije.

vaginalna kandidijaza (drozd) Liječiti mikomaks jednom primio 150 mg dozu. Kako bi se smanjila učestalost relapsa treba uzeti sličnu dozu lijeka jednom mjesečno (kao alternativu možete koristiti svijeće sadrže flukonazol). Trajanje liječenja je utvrđeno pojedinačno i obično varira između 4-12 mjeseci. Liječenje Neke žene mogu povećati učestalost uporabe droge ili dodatne potrebe svijeće s flukonazola.

na terapiji kandidijaza balanitis često dovoljan za jednokratnu mikomaks 150 mg.

prevencija kandidijaza, s obzirom na rizik od stvaranja gljivične infekcije, izvesti u pojedinačnim dozama od 50-400 mg. Na visokim rizikom generalizirana infekcija, na primjer, kod pacijenata s očekuje produžena ili teške neutropenija, To preporuča korištenje doza od 400 mg, što se primjenjuje nekoliko dana prije očekivanog neutropenija. Kada se količina neutrofila više od 1000 / mm3 i dalje primati mikomaks još 7 dana.

u koža mukoza, tijelo uključujući mikoze, predio prepona i zaustaviti preporučenu tjednu jednu dozu od 150 mg nanešene 2-4 tjedna. Neki tinea pedis može zahtijevati duži tretman (do 6 tjedana).

terapija onychomycosis Se provodi pomoću jednog tjedna doza od 150 mg. Liječenje se nastavlja do potpunog zamjenu nokat na zdravlje. Tipično, ovaj proces, s obzirom na individualnim karakteristikama i dobi, to traje 3 do 6 mjeseci, a ponekad i do 12 mjeseci (za liječenje noktiju nožni palac). može nastaviti svoj deformiran oblik nakon potpune zamjene nokta.

kada je liječenje tinea versicolor, jedna tjedna doza je obično 300 mg snimljen u roku od 2 tjedna. Neki bolesnici koji primaju simultano dovoljno 300-400 mg mikomaks, drugi može zahtijevati tri vremenu prijema 300mg. Kao alternativa upotrebi terapijskog režima prakse, zauzima 2-4 tjedna uz primanje 50 mg mikomaks 24 sata.

u endemske duboko mukoza produljena terapija se izvodi (oko 2 godine), koristeći 200-400 mg mikomaks 24 sata. Duljina tretmana za svakog pojedinog pacijenta, a može se mijenjati, jer 3-17 mjeseci liječenja histopiazmoza- 2-17 mjeseci terapije parakokidioidomikoza- 1-16 mjeseci liječenja sporotrichosis- 11-24 mjeseci za liječenje kokidioidomikoza.

za djecu

Trajanje uporabe u pedijatriji mikomaks također ovisi o mikološka i klinička učinkovitost. Djeca se ne smije davati dnevne doze lijeka u više od onih u odraslih bolesnika za liječenje sličnih infekcija. U djetinjstvu mikomaks doza izračunava po kilogramu djetetove težine te se preporučuje da se 1 put u 24 sati.

tijekom terapije sluznice kandidijaza primjenjuje dnevno 3 mg / kg. Na prvi dan liječenja, kako bi se postigla brza ravnotežne koncentracije, preporučuju korištenje šok flukonazol dozi od 6 mg / kg.

kada je liječenje kriptokokalni gljivične infekcije i generalizirani kandidijaza, ovisno o promatranom težini bolesti, preporučljivo je da se dana 6-12 mg / kg.

Prevencija dijete gljivičnih infekcija sa smanjenim imunitetom, s rizikom od njihova nastanka povezan s neutropenija, koja se može pojaviti kao posljedica kemoterapija s citostatika ili radioterapija, provodi u dnevnoj dozi od 3-12 mg / kg (suglasni s trajanjem i težini inducirane neutropenija).

Za starije pacijente

Starijih bolesnika s normalnom funkcijom bubrega nije potrebna za podešavanje doze mikomaks.

Za pacijente s renalnom insuficijencijom

Jedan zahtjev mikomaks pacijenti svih dobnih skupina s CC je veći od 50 ml / min nije potrebna mijenja doziranje. Nastavni terapija pacijenata svih dobi s poremećena funkcija bubrežnih provodi se s početnim bolus primjenu unutar 50-400 mg (ovisno o razmatranim gljivičnih infekcija). Nakon toga, s CC 11-50 ml / min daje flukonazol doza je 50% od preporučene doze formulacije koja se koristi za terapiju A. gljivične infekcije. Bolesnici koji se podvrgavaju redovnom postupku hemodijaliza, Ona prikazuje raspored uobičajenih doza mikomaks primjenjuju nakon svake dijalize.

predozirati

U predoziranja može doći do mikomaks halucinacije i paranoidni manifestacije.

Prikazivanje simptomatsko liječenje, koja obuhvaća GI čišćenje i održavanje ubrzan diureza. Kada postupak 3 sata hemodijaliza plazmi pokazuje približno 50% flukonazol.

interakcija

Kombinirana primjena antikoagulansa, derivata kumarina (Na primjer, varfarin) Može uzrokovati povećanje protrombinskog vremena, što zahtijeva stalno praćenje pokazatelja.

Istodobna primjena određene azoli s tcrfcnadin, zbog povećanja EKG QT-interval, To je dovelo do pojave ozbiljnih poremećaja srčanog ritma, uključivo s sukanja tahikardija. Studije su našli porast flukonazol QT-interval kada prima dnevna doza od 200 mg. Primjena flukonazola u dozi od 400-800 mg granica doveo je do značajnog porasta razina serumskog tcrfcnadin. S tim u vezi, kombinirana uporaba terfenadina i flukonazola u dozama manjim od 400 mg zahtijeva pažljivo promatranje, a droga je kontraindicirana u dozama iznad 400 mg.

Ako se istodobna primjena flukonazola i astemizol, kao i druga terapijska sredstva metabolizira izoenzima P450, moguće je povećanje njihove koncentracije u serumu, i stoga, kombinacija lijekova zahtijeva stalno praćenje njihova plazma sadržaja i pravovremeno prilagođavanje doze s takvom promjenom.

hidroklorotiazid sposoban povećanje razine u plazmi flukonazola za 40%, međutim, takvi kombinirani pripravci ne moraju mijenjati doziranje mikomaks.

Kombinirano korištenje oralnim mikomaks hipoglikemijske ljekovitih tvari, derivati sulfonilureje (pioglitazon, glibenklamid, tolbutamid i tako dalje.), povećanje sadržaja u plazmi i T1 / 2. Iz tog razloga, kao i kombinacija terapijskih lijekova treba uzeti u obzir vjerojatnost formiranja hipoglikemija i pažljivo pratiti razinu glukoza u krvi. U nekim slučajevima, možda ćete morati promijeniti režim doziranja primio hipoglikemijski lijekovi.

Flukonazol povećava razinu u plazmi primljena zajedno midazolam, koje mogu uzrokovati psihotične simptome. Učinak ove interakcije je izraženije u slučaju oralne primjene midazolam, nasuprot I / davanja lijeka, a može zahtijevati smanjujući svoju dozu.

Paralelno zadatak i flukonazol fenitoin To je rezultiralo u klinički značajan porast razine seruma potonje. Zajednički imenovanje ovih lijekova potrebno je pratiti koncentraciju u plazmi fenitoin i pravovremeno prilagodbe svog Režim.

kombinira prijem rifampicin snižava plazma sadržaj flukonazol 25% i smanjuje njegovu T1 / 2 od oko 20%, koje zahtijeva povećanje doze mikomaks.

Ko-primjena flukonazola i rifabutin To dovodi do povećane razine u serumu rifabutin, koji mogu biti uzrok uveitis. Dakle, kombinirana uporaba tih terapijskih sredstava zahtijeva kontinuirano praćenje.

Postoje izvješća o razvoju nepoželjnih srčanih događaja (uključujući torsades de pointes), Potaknuta prijam od flukonazola i cisaprid. Kontrolirane studije pokazale su značajno povećanje razine serumskog cisaprid i povećati QT-interval s jednom dnevno davanje od 200 mg flukonazola i paralelno četverostruko dnevni unos od 20 mg cisaprid. Zbog tog efekta interakcije tih lijekova je kontraindicirana njihov istovremeni prijem.

bolesnici s transplantacija bubrega istodobna primjena ciklosporin a dnevna doza od 200 mg flukonazola rezultiralo je neznatnom povećanju sadržaja plazmi ciklosporin. U isto vrijeme u bolesnika s transplantiranim koštane srži, pomiješa se s flukonazola u dnevnoj dozi od 100 mg, serum ciklosporin nije promijenilo. Iz tog razloga, u slučaju potrebe i istovremena primjena mikomaks ciklosporin, To treba stalno pratiti koncentracije u plazmi potonje.

Flukonazol može povećati serum teofilin. Primjena mikomaks 200 mg tijekom 14 dana rezultiralo smanjenjem prosječnog vrijeme seruma teofilin 18%. U tom smislu, pacijenti primaju teofilin visoke doze, kao i kod pacijenata s vjerojatnosti stvaranja teofilin intoksikacija, zahtijevaju stalno praćenje za rano otkrivanje simptoma teofilina predoziranja.

Visoke doze flukonazola (iznad 400 mg) je klinički značajno povećanje sadržaja u plazmi zidovudin, zbog niže njegovu pretvorbu u glavni metabolit, što može dovesti do pogoršanja nuspojava zidovudin. U primjeni bolesniku, kao kombinirane preparate zahtijeva redovito praćenje njegove uvjet za formiranje povezane s zidovudin štetnih nuspojava.

Flukonazol povećava koncentraciju u serumu takrolimus, što može dovesti do kliničke pojave toksičnosti (hiperglikemije, nefrotoksienosti, hiperkalijemiju). To može zahtijevati manje doze zajednički primili takrolimusa.

Paralelne primaju 50 mg flukonazola i oralni kontraceptivi nađeno značajne promjene u koncentracijama serumske levonorgestrel i etinilestradiol. Kada prima dozu od 200 mg spomenute porasla za 24% AUC levonorgestrel i 40% AUC etinilestradiol. Zbog ovog značajnog utjecaja na kontraceptivni učinak flukonazola oralno kontraceptivi ne očekuju.

Mikomaks ispitivanja interakcija nisu pokazala značajno smanjenje apsorpcije flukonazola u paralelnom obrok, primjena cimetidin ili obavljanje ozračenja cijelog tijela prije nego što transplantacija koštane srži.

Liječnik, imenuju mikomaks mora uzeti u obzir mogući razvoj njegove druge interakcije, kao i kombinaciju istraživačkih mikomaks sa drugim terapijskim sredstvima koja su provedena.

uvjeti prodaje

Mikomaks tablete dostupne bez liječničkog recepta i otopine za infuziju uz predočenje kao.

uvjeti skladištenja

Tablete temperatura skladištenja ne smije prijeći 25 ° C, te se u rasponu od 10-25 ° C, infuzijske otopine.

rok trajanja

Obje formulacije mikomaks biti pohranjen za 3 godine.

Mjere opreza

Sve gore navedene indikacije za korištenje terapeutske medicine MycoMAX zahtijevaju nastavio terapiju sa svojom koristiti do pune remisija, potvrđeno kliničkih i laboratorijskih parametara. Prijevremeni prekid mikomaks često dovodi do vratiti se. U svim fazama liječenja potrebno je kontrola funkcija bubrega/jetra pacijenta i pratiti njega hematološki pokazatelji.

U rijetkim slučajevima, flukonazol tijekom promjene terapije primijetio otrovne prirode jetre, što može dovesti do smrt. Takve promjene su uglavnom promatraju u bolesnika s ozbiljnim popratnim bolestima. otkriven hepatotoksičnih učinci flukonazol nije bitno ovisi o primjeni ukupne dnevne doze, trajanje terapije, dobi i spolu pacijenta. U pravilu, hepatotoksičnih učinci Priprema je reverzibilna nakon nestanka simptoma nakon tretmana. Ako imate bilo u pozadini korištenja bilo mikomaks poremećaji jetre/bubrežna funkcija trebali prestati s terapijom.

bolesnici s sida Više osjetljiv na formiranje teških kožnih pojava upotrebe različitih terapeutskih sredstava. U slučaju osipa kod bolesnika s površna gljivičnih infekcija, povezana s mikomaks je liječenje treba prekinuti. Pri utvrđivanju osip kod bolesnika s sistemske gljivične infekcije invazivne To treba pomno pratiti njegov razvoj i otkazati otkrivanje mikomaks bulozne manifestacije ili erythema multiforme.

Liječnik treba biti svjestan vjerojatnog razvoja tijekom mikomaks liječenja QT-interval povećava i sukanja ventrikularne tahikardije, povremena bilješke tijekom flukonazola terapija lijekovima. Ovaj efekt je u većini slučajeva u bolesnika s teškim bolest srca i više čimbenika rizika, uključujući povrede metabolizma soli, miopatija i paralelno prijem terapijskih sredstava djeluje na srčani ritam.

Infuzija mikomaks se miješati sa sljedećim rješenjima: glukoza (20%) - zvonilac- kalij klorid glukoza- Hartman- natrij bikarbonata (4.2%) natrijev klorid (0.9%).

analoga