Azitromicin
Opis kasnila 2015/07/29
- Latinski naziv: azitromicin
- ATK oznaka: J01FA10
- Aktivna tvar: Azitromicin (azitromicin)
- proizvođač: ZAO PT Obolensky, Vertex Inc., iz Moshimfarmpreparaty njih. NA Semashko (Rusija), PAO NPC Borschagovsky CPP, Farmaceutska tvrtka Zdravlje HFZ Red Star (Ukrajina)
struktura
Pripravak 1 tablete uključuje: azitromicin dihidrata (Pri koncentraciji od 250 ili 500 mg azitromicin), Bezvodna laktoza, natrijeva kroskarmeloza, bezvodni silicijev dioksid u koloidnom obliku, magnezijev stearat, kukuruzni škrob, polakrilin kalij, hipromeloza, aditivi P171 i E172, makrogal 4000.
struktura kapsule250 ili 500 mg aktivnog spoja, laktoza monohidrat, natrijev lauril sulfat, magnezijev stearat.
1 gram prah Sadrži 15, 30 ili 75 mg azitromicina. Izborne komponente: ksantan guma, kalcijev stearat, silicij, natrij benzoat, natrij karbonat bezvodni, tartrazin, aspartam, Ponce, okusi „Vanilla” i „marelica”, rafinirani šećer.
Oblik otpuštanje
- Tablete u p / o i 250 mg ili 500 mg kapsule. Tablete su pakirane u ambalaži 3 ili 6 komada, kapsule - 6 komada.
- Prašak za oralnu suspenziju (100 mg / 20 ml, 200 mg / 20 ml ili 500 mg / ML 20 do 20 g u plastičnim bocama s izmjerenom stakla).
farmakološki učinci
Priprava širokog spektra antibakterijskim djelovanjem.
Farmakodinamike i farmakokinetike
polusintetske antibiotike azitromicin - dobivena je sintetski dobivene eritromicin, koji pripada skupini antibiotika "Makrolidi i azalida„(Prvi predstavnik azalida).
Vezanjem 50s ribosomalnom podjedinice, inhibira biosintezu proteina i inhibira rast mikroba i inhibira njihovu sposobnost za život. U visokim koncentracijama eksponata baktericidno djelovanje.
aktivnost lijeka obuhvaća:
- Gram (+) bakterija (iznimka - otporan eritromicin mikroflora) - Sv aureus i epidermidis- Str. agalactiae, pneumoniae i pyogenes- pripadaju skupine C, F i G streptokoke;
- Gram (-) bakterija - pertussis štapić i štapić parakoklyusha, diplokokki vrsta Neisseria, Haemophilus influenzae, Campylobacter, bakterija roda Legionella, bakterija monotypic gardnerella i M. catarrhalis;
- anaerobni mikroflore (Peptostreptococcus spp., B. bivius, C. perfringens, Peptococcus);
- klamidija (CHL. trachomatis i pneumoniae);
- mikoparazitov vrsta Mycobacterium;
- mikoplazme (Myc. pneumoniae);
- ureaplasmas (Ur. urealyticum);
- spirohete (bolesti Lyme i sredstva Treponema pallidum).
lipofilni, pokazuje stabilnost u kiselom mediju. Primio tablete / kapsule ili suspenzije se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta.
Bioraspoloživost nakon uzimanja 0.5 g 37%, - 2-3 sata TCmax brzina vezanja s proteinima plazme je obrnuto proporcionalna koncentraciji tvari u krvi, a varira u rasponu od 7 do 50%. T1 / 2 - 68 sata.
Razina azitromicina u plazmi se stabilizira, nakon 5-7 dana tretmana lijekom.
Lako prolazi gematoparenhimatoznye barijere tvar ulazi u tkiva u kojima su transporta do mjesta infekcija polimorfonuklearnih leukocita, makrofagi i fagocitima i u prisutnosti bakterija u oslobođenih izbijanja bolesti.
Ona prodire kroz plazmatske membrane, što čini lijek učinkovit u su infekcije uzrokovane unutarstaničnih patogena.
Količina tvari u tkivima i stanicama u 10-15 puta koncentracija u plazmi, koncentraciju patološkog izbijanja 24-34% viša od koncentracije u zdravom tkivu.
Nakon zadnje primjene lijeka potrebnog za održavanje razine antibakterijski učinak traje 5-7 dana.
U jetri azitromicin memetilirani i gubi aktivnost. Polovica doze koja je izlučena u žuči (čisti), oko 6% tvari - bubrega.
Da je lijek tretira? indikacije Azitromicin
Indikacije za azitromicin:
- zarazne bolesti respiratornog i Otolaryngology (upala krajnika, upala grla, upala sinusa, upala grla- pogoršati kronične bronhitis, upala pluća, otitis media);
- jednostavan bakterijske infekcije urogenitalnog trakta (Uzrokovan bakterijama Chlamydia trachomatis tsenrvitsit ili uretritis);
- infekcije mekog tkiva i infekcije kože (infektivan dermatitis, impetigo, beshiha);
- šarlahna groznica;
- Lyme bolest u početnoj fazi;
- povezana s Helicobacter pylori bolesti želuca / crijeva 12 tiperstnoj.
kontraindikacije
Kontraindikacije: Netolerancija makrolidni antibiotici, teške bubrežnih patologija i / ili jetre.
Dječje suspenzija se koristi za liječenje djece s težinom do 5 kg, kapsula i tableta azitromicina - za djecu težine do 45 kg.
nuspojave
Najčešće nuspojave azitromicina: zamagljen vid, mučnina, povraćanje, nelagoda u trbuhu, proljev, smanjenje koncentracije krvi bikarbonata, hypolymphemia.
Manje od 1% bolesnika zabilježeni su: vaginalna infekcija, oralna kandidijaza, leukopenija, efozinofiliya, vrtoglavica/ Vrtoglavica, hypoesthesia, sinkopa, pospanost, konvulzije (Utvrđeno je da je druga makrolidi također izazivaju napadaje), glavobolja, distorzija / gubitak okusa i njuha, povreda pravilnosti stolice (rijetko pražnjenju), probavne smetnje, anoreksija, nadutost, gastritis, povećana utomlyaemost- povećanje AST i ALT, kreatinina i bilirubin krv urea, Koncentracija u K krovi- vaginitisa, artralgija, osip na koži i svrab.
Manji od 0,1% bolesnika došlo: neutrofilije, trombocitopenija, hemolitička anemija, mentalna i motorna hiperaktivnost, nervoza, anksioznost, agresivnost, astenija, parestezija, slabost, neuroza, poremećaja spavanja, nesanica, promijenite jezik boja, zatvor, kolestatska žutica i hepatitis (Uključujući promjene pokazatelja JPP) angioedem, intersticijski nefritis, akutno zatajenje bubrega, egzantem, urtikarija, fotofobija, Lyell sindrom, polimorfan i maligni eksudativna eritem, anafilaksija, angioedem, kandidijaza.
U rijetkim slučajevima moguće je i lupanje srca, klijetke aritimiya ili paroksizmalna tahikardija upišite „piruetu”, bol u prsima. Utvrđeno je da mogu uzrokovati slične simptome i druge makrolidni antibiotici. Također je izvijestio slučajeva hipotenzija i produženje QT-interval.
Nuspojave koje se javljaju s nepoznatom frekvencijom: miastenija gravis, agitacija, fulminantnog hepatitisa, zatajenje jetre, nekrotizirajući hepatitis.
U rijetkim slučajevima, makrolidi izazvati gubitak sluha. Neki pacijenti koji uzimaju azitromicin povrijeđeno glasine pojavio tinitus i gluhoća razvijena.
Većina tih slučajeva zabilježeno je tijekom studija u kojoj je lijek odavno se koristi u visokim dozama. Izvješća pokazuju da su opisani problemi su reverzibilni.
Upute za upotrebu azitromicina
Kapsule i tablete Azitromicin: Upute za uporabu
antibiotik 1, uzet na str. / Dan., Jedan sat prije jela, ili nakon 2 sata nakon jela. Propušteni doza uzima što je brže moguće, sljedeći doza lijeka treba uzeti 24 sata kasnije.
Prema uputama azitromicina, za djecu težine više od 45 kg i odraslih bolesnika s optimalnim dozama kada mekih tkiva bolesti, bolesti dišnog sustava i bolesti kože - 500 mg 1 r / d .. Tečaj traje 3 dana.
u Lipschutz-a erythema migrans Prvi dan uzimajući 2 tablete azitromicin 500 mg, od 2 do uključivo 5. dan - 500 mg / dan.
u jednostavan cervicitis / uretritis nakon uzimanja 1 g lijeka.
Azitromicina kapsule (Astrafarm, zdravlje, i drugih proizvođača BHFZ) poduzimaju sličan uzorak.
Upute o azitromicin Forte
U bolestima mekih tkiva, dišnog sustava, te kožu na stopi preporučene doze - 1,5 g (podijeli bi trebao biti na 3 doze u razmaku od 24 sati između njih).
za liječenje akne vulgaris Priprema 3 dana dobiti 0,5 g / dan, u sljedećim 9 tjedana primanja 0,5 g / tjedno. (Jednom). Četvrti tableta treba uživati na dan 8. liječenja. Naknadne doze u razmacima od 7 dana.
u nekomplicirane cervicitis / uretritis jednom uzeti 1 godina
u Lyme bolest pacijent prvog dana daje 1 g, 2 do 5 dana - 0,5 g po punom predmeta pacijenta ima ukupno 3 g azitromicina.
Djeca lijek dozira prema težini. Standardna doza - 10 mg / kg / dan. Režim liječenja može biti sljedeći:
- 3 doze od 10 mg / kg, u intervalima od 24 sata;
- 1 prima 10 mg / kg i doze od 4 mg / kg 5-10.
U početnim fazama razvoja Lyme bolest Prva doza lijeka za dijete - 20 mg / kg, 4 dana nakon azitromicina forte djece koja su primala 10 mg / kg.
u upala pluća liječenje se započinje s intravenoznom injekcijom (najmanje 2 dana do 0,5 g / dan).. Zatim idite na recepciji kapsula. Tečaj je od 1 do 1,5 tjedana. Terapijska doza - 500 mg / dan.
u bolesti zdjelice organa U početnoj fazi liječenja također je prikazan infuzije, pacijent bi trebao tada vratiti po 250 mg kapsule (2 dnevno tjedan).
Vremena prijelaza tableta / kapsula određuje se ovisno o dinamici kliničkih i laboratorijskih parametara.
Za pripremu suspenzije, prah (2 g) otopi se u 60 ml vode.
Za pripremu otopina za injiciranje, 0.5 g praška se razrijede u 4,8 ml vode d / i.
Ako je pacijent prikazan infuzije, 0.5 g praška treba razrijediti na koncentraciju od 1 ili 2 mg / ml (odnosno 500 i 250 ml), Ringer-ova otopina, NaCl 0,9% ili 5% dekstroze. U prvom slučaju trajanje infuzije 3 sata u drugi - 1 h.
Režim liječenja kod Ureaplasma
u ureaplasmosis Liječenje treba provoditi na načelu sveobuhvatnosti.
U samo nekoliko dana prije početka uzimanja azitromicina pacijent imenovati imunomodulatora. Lijek se injektira u mišiću 1, str. / Dan. u razmaku od 1 dana. Injekcije nastaviti raditi tijekom tijekom liječenja.
Istovremeno s 2. recepcije početak prijema imunomodulator baktericidno antibiotik. Kada je završio, premjestiti na azitromicin. Tijekom prvih 5 dana uzimati lijekove svaki dan 1,5 sata prije doručka 1 godinu
Nakon tog vremena, stajati 5 dana pauze i opet, držeći se preporuka natpis na drogu, da 1 g kasnije 5 dana Azitromicin uzeti u trećem, posljednjem, vrijeme. Doza je ista - 1 godina
U roku od 15-16 dana, a nastavlja liječenje azitromicinom, pacijent bi trebao biti 2-3, str. / Dan. uzimajući stimulansi vlastiti sinteza interferoni, kao i polienskih sredstva protiv gljivica serija.
nakon tečaja antibiotici pokazuje nadomjesnu terapiju pomoću lijekova koji normaliziraju gastrointestinalne funkcije i promicati obnovu svojih mikroflore. Potporno liječenje treba nastaviti za 2 tjedna ili više.
Shema liječenja klamidija. Kapsule i tablete - od onoga što su na snazi za klamidiju?
Azitromicin je lijek izbora za klamidioze donji dijelovi urogenitalnog sustava, jer dobro podnosi bolesnika, a, osim toga, može se koristiti za liječenje adolescenata i vrijeme trudnoća.
U ovom obliku infekcije izvodi na 1 puta u dozi od 1 g
ako klamidijska infekcija impresioniran gornji dijelovi urogenitalnog trakta, Ukratko tijek tretmana provodi i čuva duge intervale između tečajeva.
Liječenje je namijenjen 3 doze. Doza 1 prijem - 1 godina interval između doza - 7 dana, da se, uzeti lijek na 1, 7 i 14 dana. Takav program odobren od strane ruskog Ministarstva zdravstva za liječenje postojane / komplicirane oblike klamidija.
Kako da se azitromicin angine?
Sve su dizajnirani za liječenje grlobolja antibiotici uzeti desetodnevnog tečaja. Azitromicin je iznimka od tog pravila - to je upravljao za 3-5 dana.
Još jedna prednost lijeka je da se tolerira puno bolje nego sredstva penicilina (makrolidi smatra se najmanje toksičan antibiotici).
Odrasle i djecu težine više od 45 kg, davanog gutanjem 500 mg / dan. Ako iz nekog razloga je propustio prijem, sljedeći doza se uzima odmah, čim je otkrio tu činjenicu, a sljedeći - s razmacima od 24 sata.
Djeca u dobi od šest mjeseci do 12 godina je pokazalo prima suspenziju. piće antibiotik bi trebao biti jedan put dnevno. Tretman traje najmanje 3 dana, doza se podešava pojedinačno.
Recenzije azitromicina grlobolja pozitivno, jer čak i kada gnojni krajnika stanje pacijenta znatno poboljšana već nakon 5-6 sata nakon prvog tableta usvojen.
Antibiotici za sinusitis. Azitromicin - 'od tih tableta s sinusitis?
azitromicin u upala sinusa koristi za jednu od slijedećih shema:
- udarna doza (500 mg) u prvi dan, potom 3 dana na 500 mg;
- udarna doza (500 mg) i 4 dana 250 mg.
Djeca do 12 godina: suspenzija. Lijek je doziran po 10 mg po 1 kg težine djeteta. Dati lijek pacijentu 1 str. / D. Trodnevna naravno. U nekim slučajevima, prvi dan dijete preporuča kako bi se dobilo 10 mg / kg azitromicina i sljedeća 4 dana da se smanji doza od 5 mg / kg. Najveći postotak doze - 30 mg / kg.
azitromicin u upala sinusa, akumulira u izbijanja bolesti, smanjuje gram (+) bakterija koje su glavni uzrok njegovog razvoja, i učinkovito smanjuje upalu u nosni sinusa.
predozirati
Predoziranje praćeno teškim mučninu, povraćanje, poremećaj stolice, privremenog gubitka sluha.
Terapija: simptomatsko.
interakcija
Apsorpcija lijeka smanjuje se u kombinaciji s Al3 + i Mg2 + koji sadržava antacidi, hrana i etanol.
Kombinacija "makrolidi + varfarin„Može izazvati jačanje antikoagulantne efekta, tako da pacijenti uzimajući azitromicin u kombinaciji s varfarin - unatoč činjenici da je studija nije otkrio nikakve promjene u protrombinskog vremena kada se daju u normalnim dozama - zahtijeva pažljivo praćenje tog pokazatelja.
Za razliku od drugih makrolidi To nije u interakciji s tcrfcnadin, triazolam, teofilin, digoksin, karbamazepin.
Istodobna primjena tcrfcnadin s raznim antibiotici izaziva produživanje QT raspon, i aritmija. Prema tome, azitromicin s oprezom u bolesnika koji koriste navedeni preparat.
makrolidi povećanje koncentracije u plazmi i toksičnost, kao i usporiti izlučivanje metilprednizolon, cikloserin, felodipin, Neizravni i koagulantne lijekovi pate od mikrosomskog oksidacije, međutim, u slučaju azitromicina (i drugih azalida) Ova vrsta interakcije nije fiksna.
Djelotvornost lijeka povećava se u kombinaciji s kloramfenikol i tetraciklin i reducira u kombinaciji s linkozamida.
C heparin Farmaceutski kompatibilna azitromicina.
uvjeti prodaje
Recept.
Recept latinski (uzorak):
Rp. Tab. Azithromycini 0,5 n.3
D.S. 1 / d. 3 dana.
uvjeti skladištenja
Formulacija (u bilo kojem obliku doziranja), treba držati na temperaturi od 15-25 ° C i zaštićena od vlage i svjetlosti. Temperatura skladištenje gotovih suspenzije - od 2 do 8 ° C
rok trajanja
Prahu i kapsule - 2 godine. Za tablete - 3 godine. Suspenzija se smatra prikladnim za uporabu u 3 dana.
Mjere opreza
Vidal U referenci je navedeno da se, zbog azitromicin metabolizma u jetri, i supstanca koja potječe uglavnom u žuči, lijek se ne smije upotrijebiti za liječenje pacijenata s oštećenom funkcijom jetre.
starijih bolesnika doza ne treba biti prilagođen. Međutim, budući da starije osobe mogu biti poremećen električne provodljivosti srca, njegovo imenovanje lijeka može povećati rizik od srčane aritmije i razvoj torsades de pointes.
Korištenje azitromicina u /, prema Wikipediji, je kontraindiciran u bolesnika mlađih od 16 godina.
Značajke farmakokinetički profil lijeka
Farmakokinetički parametri lijeka u velikoj mjeri utječe na unos hrane, koji se iskazuje kao promjena je također ovisi o njegovoj obliku doze.
Tako, unos hrane smanjuje Cmax azitromicina u obliku kapsula, a ta brojka povećava na obliku tableta. U prvom slučaju je istovremeno smanjenje AUC, u drugom - ova brojka ostaje nepromijenjena.
U starosti, žene, za razliku od ljudi u istoj dobnoj skupini, farmakokinetički parametri se mijenjaju, odnosno povećan Cmax.
Djeca od 12 mjeseci do 5 godina vidio pad vrijednosti AUC, Cmax, T1 / 2.
azitromicin analozi
azivok, Azitral, Azitromicin-Astrafarm, AzitRus, azitromicin Forte, Zitrolid, Tremak-sanovel, Hemomitsin, Sumamed, Sumamoks, Sumaklid 1000.
Azitromicin analozi cijena - od 38 UAH (116 rubalja.).
Azitromicin za djecu
Korištenje tableta i kapsula može, ako je djetetova težina prelazi 45 kg. Doziranja azitromicina za djecu težine 45 kg određuje se ovisno o dokazima.
Djecu težine više od 45 kg daju kapsula ili tableta doza od 250 mg ili 500 mg.
U mlađoj dobi optimalan oblik doziranja za djecu - ovjesa.
Loše mišljenja o liječenju djece s azitromicinom - rijetkost. Visoka koncentracija lijeka u upalu inhibira aktivnost bakterija i sprječava širenje infekcije i dalje. Dijete poboljšava respiratorne funkcije, smanjene temperature, smanjenu bol u grlu i slabost.
Važna značajka lijeka je da za postizanje terapijskog učinka dostatno 3-5 dana liječenja kao lijek nastavlja raditi čak i tijekom tjedna nakon tečaja.
Kompatibilan s alkoholom
Upute ne određuju interakciju azitromicina i alkohola, ali to ne znači da je uzimanje alkohola tijekom liječenja su dopušteni. Tekućina smanjiti apsorpciju lijeka usporava metaboličke procese, povećati opterećenje na jetru, izazivajući opijenosti i smrt hepatocita.
Pojedinačna doza male doze alkohola dopuštena ne ranije od dva dana nakon završetka tretmana.
Azitromicin u trudnoći
Tijekom trudnoće i dojenja lijek je propisan kao tretman koristi za majku veća od mogućeg rizika za fetus azitromicin / dijete.
Recenzije azitromicina u trudnoći, od strane kanadskih istraživača u okviru programa Motherisk programa, uvjerljivo dokazuju sigurnost lijeka za liječenje trudnica.
Sve grupe za kontrolu (u 1. žena je azitromicin, u 2. - ostalo antibiotici, u trećem - nije liječi antimikrobni lijekovi), Učestalost teških malformacija fetusa imao značajnu razliku.
Recenzije azitromicina
Recenzije azitromicina klamidioze, u grlobolja, upala sinusa, fronte i druge bolesti koje su uzrokovane bakterijama osjetljivim na droge u velikoj većini su dobri.
Lijek je moćan alat za borbu protiv bakterijske infekcije i na taj način se dobro podnosi, a povezane s prijava nuspojava rijetko i potpuno nestaje nakon prestanka liječenja.
Mišljenje liječnika o lijeku kao pozitivne. Glavne prednosti azitromicina prema liječnicima, da je to:
- ima protuupalni i imunološku učinci;
- Što karakterizira visoka aktivnost protiv mogućih uzročnika zaraznih bolesti dišnog sustava;
- stvaranje visoke koncentracije u tkivima pokazuje baktericidna svojstva protiv H. pylori, H. influenzae, N. gonorrhoeae, M. catarrhalis S. pyogenes, S. pneumoniae, S. agalactiae, B. pertussis, Campylobacter spp., C. diphtheriae;
- i učinkovita protiv patogena koji atipičnim repliciraju unutar stanica (posebice u odnosu na mikoplazme i klamidija);
- To se može koristiti za trudnoća;
- Pogodan je za oblik djeca doze.
Azitromicin je svojstvena postantibiotic učinak, može se koristiti u kratkim tečajevima. Nadalje, čak i pod utjecajem rezistentnih mikroorganizama tome postali osjetljiviji na učinke faktora domaćin obrane.
Za razliku od eritromicin, što je osnova makrolidni antibiotici, Azitromicin se ne razgrađuju u kiseloj sredini želuca, te u manjoj mjeri utječe na pokretljivost probavnog trakta.
Koliko je azitromicin?
Prosječna cijena azitromicina u Ukrajina (250 mg tableta №6) - UAH 35, 3 Tablete antibiotika u dozi od 500 mg se može kupiti na 36-40 UAH.
U ruskim apotekama koštaju tablete 250 mg №6 - od 44 rubalja, cijena azitromicina tablete od 500 mg (paket №3) - 90 rubalja.
Azitromicin cijena Bjelorusiji - od 13 do 222 500 rubalja (ovisno o dozi aktivne tvari i broj tableta / kapsula po kutiji). Cijena suspenzije za djecu - 12,5-112,2 tisuća rubalja.