Kabergolin

• naziv kemijski
• kemijska svojstva
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Kabergolin, upute za uporabu (doza i način)
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• djeca
• antibioticima
• Trudnoća i dojenje
• analoga
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

naziv kemijski

1 - [(6-Allilergolin-8beta-il) karbonil] -1- [3- (dimetilamino) propil] -3-etilurea

kemijska svojstva

Ovaj materijal - je vrlo čest Dofaminomimetiki, derivat ergot alkaloide. Sredstva su sintetizirani u obliku bijelog finog praška koji se lako otapa u etanol, N, N-dimetilformamid i kloroform. Kemijski spoj je vrlo slabo u 0.1 N p-D klorovodična kiselina, n-heksan. Proizvod ne otapaju u vodi.

U medicini, na temelju kabergolina droge koristi za liječenje hiperprolaktinemija, kao tvar koristi sportaša.

Kabergolin u bodybuildingu

Lijek se koristi da se smanji razina prolaktin i eliminirati neželjene nuspojave progestin anabolike - trenbolon i nandrolon. Tijekom tretmana sportaši kontrolu razine prolaktina i dalje lijekove, ovisno o rezultatima ispitivanja. Smatra se da je tvar uklanja zadržavanje tekućine u tkivima i ubrzava rast mišićne mase.

farmakološki učinci

Gipoprolaktinemicheskoe.

Farmakodinamike i farmakokinetike

Kabergolin - receptora dopamin produljeno djelovanje. Sredstva djeluje prvenstveno na D2 dopaminske receptore, u manjoj mjeri - na D1-dopamina, serotonin, alfa2- i alfa1-adrenergični receptori.

Ove laboratorijske studije pokazuju da lijek ima izravan utjecaj na postupke sinteze laktotrofami prolaktina u štakora laktotrofy nalazi u hipofiza. nivo prolaktin plazma znatno je smanjena, osobito u rezerpinizirovannyh pojedinaca.

Gipoprolaktinemicheskoe radnja To znači potpuno ispitani u dva neovisna, randomizirano, dvostruko ispitivanja uključuju placebo-kontrolirano i komparativnu skupinu. Učinci lijeka provedeno je na žene koje pate od hiperprolaktinemija. Rezultati analize su poboljšani i vratio normalni menstrualni ciklus u približno 77% žena koje uzeo lijek za 2 puta 7 dana, u dozi od 0,5 mg. U 73% ispitanika nestao galaktoreja.

farmakokinetički parametri je izravno proporcionalna ovisi o dozi lijeka. Smetnje ne utječe na proces asimilacije, metabolizam i izlučivanje. Nakon penetracije u maksimalnoj koncentraciji trakta gastrointestinalne tvari u krvnoj plazmi je uočeno nakon 2-3 sata. Na redoviti uzimanja droge u ravnotežne koncentracije nekoliko puta veća od koncentracije na jednom prijemu.

Nije u potpunosti poznato što bioraspoloživost ima kabergolina, ali je jasno izložen učinak "prvi prolaz" preko jetrenog tkiva. Stupanj vezanja na plazma proteine ​​znači u rasponu od 40 do 42%, ovisno o dozi. Droga i njegovi metaboliti se brzo i dobro se distribuira u tkiva i organa, najviša koncentracija je pronađena u hipofizi.

Tvar metabolizira putem reakcije hidroliza s ureom ili ostataka veza acil urea u tkivu jetre. Biotransformirani znači neznatno sudjeluje P450. Poluživota lijeka - oko 65 sati. Potpuno tvar i njegovi metaboliti izlučuju iz organizma u roku od 20 dana, po mogućnosti preko crijeva i urina.

Zatajenje bubrega umjerenim i teškim jetrene vrijednosti, a to su blage do umjerene doze ne zahtijeva ispravak. Za ozbiljna kršenja povećanja jetre označava koncentraciju uočen u AUC u krvi i plazme. Stariji bolesnici lijek može davati u istim dozama kao mladi, ali biti vrlo oprezni, uzimajući u obzir sve srodne bolesti i stanja tijela kao cjeline.

Efekt sredstava za prihvat opažena je već nakon 3 sata nakon uzimanja tablete, dostižući maksimum 48 sati. Valjanost lijeka - 14 dana. Cabergoline ne utječu na izlučivanje drugih hormona prednjeg režnja hipofize ili razinu kortizol. Tvar nema mutagena aktivnost donekle smanjuje plodnost.

indikacije

namjenskih sredstava:

• za liječenje idiopatski hiperprolaktinemija;
• u makro i hipofiza microadenoma;
• bolesnici s amenoreja, anovulacija, oligomenoreju i galaktoreja na iskazu;
• za suzbijanje ili prevenciju poroda dojenje;
• u pomoćnoj terapiji ili kao monoterapija u Parkinsonova bolest.

kontraindikacije

Lijek se ne smije uzimati:

• reakcije u prisustvu preosjetljivost aktivnu komponentu ili derivata ergot alkaloide;
• tijekom laktacije;
• bolesnika s nekontroliranim hipertenzija;
• trudnice;
• u fibrozan promjene u srčanom mišiću ili dišnih organa, što je izazvalo poremećaje u radu organa.

Potreban je oprez promatrati:

• pod sniženim krvni tlak;
• Ako se terapiju provodi u paralelno antagonisti receptora dopamina, antihipertenzivnih lijekova;
• u eklampsija ili preeklampsija;
• Osobe koje pate od bolesti jetre;
• u psihoza, uključujući povijest;
• djeca.

nuspojave

Nuspojave zbog tretmana s tvari javljaju vrlo rijetko i u blage ili umjerene težine.

Tijekom kliničkih ispitivanja smo identificirali i popratne reakcije.

To se događa najčešće: zatvor, glavobolju, vrtoglavicu, mučninu, perikarditis, oticanje oko oboda, perikardni izljev.

Često razvijaju:

• halucinacije, zbunjenost, depresija;
• loša probava, gastritis, angina, povraćanje;
• lupanje srca, hiperemija i crvenilo lica;
• smanjenje razine hemoglobin, eritrociti ili hematokrit u krvi;
• daha, povećanje seksualne aktivnosti, astenija, bol u prsima i struka;
• slabost mamurluk (Iznenadna sna kod pojedinaca sa Parkinsonovom bolesti).

Manje česte su:

• hiperkineza, psihotičnih poremećaja, nesvjestica, delirij;
• kvar jetre, diskinezije i žučni mjehur i žučnog sustava, spazam krvnih žila prstiju;
• respiracijske insuficijencije, krvarenje iz nosa;
• alergijskih osip, alopecija, porast razine CK u krvi i mišićnih grčeva prstiju na tele;
• plućne fibroze, gemionopsiya, rodonalgia, zapaljenje plućne maramice, oteklina (Rijetko).

Kabergolin, upute za uporabu (doza i način)

Unutar.

Kako bi se spriječilo dojenje nakon poroda lijek uzima jednom, na prvi dan nakon poroda u dozi od 1 mg. Raskinuti postojeći dojenje primjenjuje pomoću 250 mikrograma svakih 12 sati 4 puta. Trajanje liječenja tako iznosi 2 dana.

liječenje hiperprolaktinemija provedena u skladu s preporukama liječnika.

Obično, početna doza je 500 mikrograma tjedno u jednom obroku u 2 ili distribuirani primjene. Ako postoji potreba, doza se može povećati na 0,5 mg tjedno za mjesec dana. Ako povećanu vjerojatnost štetnih nuspojava, liječenje može biti pokrenut na 250 mg tjedno.

Standardna terapeutska doza od 1 do 2 mg do 7 dana. Maksimalna količina lijeka koji se može dodijeliti tjedno - 4,5 mg.

bolesnici s Parkinsonova bolest daje u monoterapiji od 500 mg do 3 mg spoja 1, jednom dnevno. Trajanje liječenja određuje liječnik.

predozirati

U slučaju predoziranja pacijent ima javi nazalna kongestija, halucinacije, povećana nuspojave, sinkopa. Kao tretman primjenjuje podršku i simptomatsku terapiju.

interakcija

To je bolje izbjegavati istodobnu primjenu tvari i ergot alkaloide (derivati).

Lijek se ne preporuča kombinirati s makrolidni antibiotici, oni povećavaju bioraspoloživost, sve više i više izraženih nuspojava.

Lijek se ne može kombinirati s antagonisti receptora dopamina (Fenotiazini, tioksanteni, butirofenoni metoklopramid), To dovodi do smanjenja učinkovitosti sredstava.

Kabergolin je bolje ne koristiti u kombinaciji s lijekovima koji smanjuju arterijski tlak.

uvjeti prodaje

Recept.

uvjeti skladištenja

Tablete su bile pohranjene u originalnom pakiranju na hladnom mjestu.

rok trajanja

2 godine.

Mjere opreza

Dodatni oprez treba poduzeti kada liječenju bolesnika s kardiovaskularnim bolestima, čir želuca i 12 dvanaesniku, Raynaudov sindrom, krvarenje iz probavnog trakta, teške bolesti jetre (potreban za podešavanje doze).

Prvih nekoliko dana terapije, lijek se preporučuje za praćenje arterijski tlak pacijent. Lijek može uzrokovati pad. Također, jednom mjesečno kako bi se utvrdilo razinu prolaktin u krvi. Nakon razini apstinencije od droga prolaktin To se može održati na normalnoj razini od 2 tjedna do nekoliko mjeseci.

Prije tretmana, pacijent mora biti prikazivan za otkrivanje mogućeg patologiju srčanog zaliska, jetre ili bubrega. Također je preporučljivo napraviti elektrokardiogram oko 1 svakih šest mjeseci ili jednom godišnje, u skladu s liječnikom preporukama. Uz pogoršanje zalistaka regurgitacija, Ventil zid zadebljanje, luminalna sužavanje lijek se mora zamijeniti.

Ako se tijekom terapije znači očite novih kliničkih simptoma dišnog sustava, potrebno je napraviti rendgensko snimanje pluća. Ako kao rezultat liječenja, pacijent razvio pleuralni izljev ili fibroza (Pratnji teško disanje, kašalj, bol u prsima i brzo disanje), poboljšati ESR krvi, također je potrebno obaviti dodatna istraživanja.

Prije je liječenje potrebno točno utvrditi uzrok hiperprolaktinemija, isključiti hipofiza tumor.

Ako uzimate lijekove na temelju kabergolina, to je nemoguće voziti auto i obavljati potencijalno opasne aktivnosti, treba imati na umu da su lijekovi mogu sniziti krvni tlak.

djeca

Ovaj materijal se obično ne koriste u pedijatrijskoj praksi.

antibioticima

Lijek se ne može kombinirati s eritromicin a neki makrolidni antibiotici.

Trudnoća i dojenje

U trudnoći, sredstva koristiti s velikim oprezom. Započnite ili nastaviti liječenje s lijekom za trudnice je moguće samo nakon konzultacija sa specijalistom.

Lijek i njegovi metaboliti su nađeni u mlijeku pokusnih štakora nije poznato je li se tvar izlučuje u mlijeku žene. Budući da alat može imati negativan utjecaj na dijete, preporuča se da prestanu dojiti ili zamijeniti lijekove.

Pripravci koji sadrže (analogni kabergolina)