Difenin

• struktura
• Oblik otpuštanje
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Upute za upotrebu fenitoin (metoda i doziranje)
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• analoga
• Trudnoća i dojenje
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

Svaka tableta ploskotsilindricheskoy bijele zakošenim sadrži 100 mg aktivnog sastojka fenitoin.

Dodatni sastojci: kalcijev stearat, krumpirov škrob, natrij hidrogen karbonat, talk.

Oblik otpuštanje

Difenin dostupan u obliku tableta. Paket od kartona sadrži 1 ili 2 blistera (uključeno 10 tableta) i upute proizvođača.

farmakološki učinci

Difenin - lijek s antikonvuskulant, za opuštanje mišića, analgetik i anti-aritmiju aktivnosti. Aktivni sastojak je derivat hidantoina.

Antikonvulzivni učinak membrana se postiže zbog stabilizacije sinapsi i aksona neurona, kao i ograničavanjem širenja aktivnosti napadaja i uzbuđenja.

Aktivnu tvar karakterizira stimulirajućeg učinka na mali mozak, što se postiže aktiviranjem inhibitornih putove koje se protežu u cerebralnom korteksu. Neka pokazuju suprotan učinak (smanjenje aktivnosti napadaja), koji je povezan s povećanim akcijskih bitova u malom mozgu.

antiaritmički postiže zbog membranostabilizatsii stanica Purkene vlakana. Aktivna tvar sposobna blokirati natrij transmembranski struje, kako bi se smanjila razina propusnosti stanica na ione kalcija.

Tretman smanjuje abnormalni podražljivosti klijetke i automatizam. Lijek dovodi do širenja QRS kompleksa na EKG, skraćivanje od vatrostalnog razdoblje.

u neuralgija trigeminusa označena povećanje praga boli se smanjio uzbuđenje, smanjuje broj ponovljenih bitova, broj napadaja smanjen.

relaksant mišića mehanizam Aktivnosti slične mehanizma antikonvulzijskoj aktivnosti: u motoričkih poremećaja membranostabilizatsiya daje prigušenje težini i trajanju od ponovljenih ispuštanja (nadalje oslabljenog pojačanje u stanicama mišića i živčane).

Aktivna tvar se može inducirati mikrosomskih enzima jetre, što dovodi do povišenih metabolizam lijekovi koji se koriste istovremeno sa fenitoina.

Farmakodinamike i farmakokinetike

Za fenitoin naznačen spore apsorpcije iz probavnog sustava. Djelatna tvar je u stanju prodrijeti u žuč, slina, cerebrospinalna tekućina, crijevne tekućine, sjemena, majčino mlijeko, želučanog soka. Kada prolazi kroz posteljicu koncentracija fenitoina u plazmi i fetalne krvi majke poravnate.

osnovni metabolizam - u sustavu jetre uz sudjelovanje izoenzima. Metaboliti su neaktivni. Nakon postizanja terapeutske koncentracije zasititi enzimskog sustava, što znači da se sposobnost tijela da se metabolizira samo određenu količinu aktivnog sastojka.

Prema tome, u višim dozama postoji neproporcionalno povećanje u koncentraciji fenitoin. I produženje poluživota. Lijek izlučuje prvenstveno putem bubrega sustav, djelomice - kroz crijeva kao metabolita.

indikacije

• prosoponeuralgia (S karbamazepin ili prve linije droga);
• epilepsija (Status epilepticus kod toničko-klonički napadi, konvulzivnih napadaja velika, prevencije i liječenja);
• ventrikularne aritmije (Kada toksičnost triciklički antidepresivi glikozidi).

kontraindikacije

• porfirijom;
• atrioventrikularni blok 2-3 stupnjeva;
• Morgagni-Adams-Stokes sindrom;
• zastoj srca;
• patologija jetri, bubregu,
• bradikardija (sinus oblik);
• sinoatrial blok;
• pojedinac preosjetljivost;
• kaheksija.

nuspojave

Mišićno-koštanog sustava:

• periferni polyarthropathy;
• Dupuytrenova kontraktura;
• rahitis i osteomalacija (Javljaju u odsutnosti adekvatnu opskrbu vitamina D).

metabolizam:

• Razvoj hipokalcemije;
• metabolizam povreda vitamin D;
• poremećena apsorpcija glukoze (zbog inhibicije sinteze insulin).

alergijski odgovori:

• groznica;
• toksična epidermalna nekroliza,
• limfadenopatija lijek;
• osipa na koži;
• eozinofilija.

Endokrini sustav:

• proširenje donje čeljusti;
• gipertrihoz-
• Širenje vrška nosa;
• zadebljanje na usnama;
• okrupnjavanja lica.

Probavni trakt:

• oštećenje jetre;
• mučnina;
• desni hiperplazije;
• povraćanje;
• gingivitisa;
• Hepatitis toksični podrijetla;
• zatvor.

Živčani sustav:

• slabost mišića;
• nistagmus;
• ruk- shake
• vrtoglavica;
• nestabilnost raspoloženja;
• zbunjenost;
• ataksija;
• poremećaji spavanja;
• periferna neuropatija;
• prolazna nervoza;
• nekoordinacija.

Hematopoetskih sustav:

• pancitopenija;
• leukopenija;
• trombotsitopeniya-
• megaloblastična anemija;
• granulocitopcnijc.

U rijetkim slučajevima, razvijati Peyronie bolest.

Upute za upotrebu fenitoin (metoda i doziranje)

Za odrasle, početna doza je izračunat prema shemi 3-4 mg / kg / dan. Nakon toga je količina lijeka povećao do optimalnog terapijskog rezultata.

U većini slučajeva, doza održavanja 200-500 mg dnevno (u jednoj dozi ili u nekoliko faza).

Upute za upotrebu fenitoin djece

Početna doza se računa u skladu s 5 mg / kg / dan. Maksimalna dnevna količina - 300 mg. Podržavaju dnevna doza je 4-8 mg / kg.

predozirati

Zabilježeno povećana težina nuspojava.

interakcija

Lijekovi, dok je prijem koji je pojačan ozbiljnost nuspojava i terapijski učinak difenina:

• trazodon-
• sulfonamidy-
• estrogeni-
• flukonazol-
• metronidazol-
• amfotericin B-
• izoniazid-
• diazepam-
• kloramfenikol-
• omeprazol.

Fenitoin može mijenjati terapijski učinak sljedećih lijekova:

• rifampicin-
• doksiciklin-
• antifungalna medikamenty-
• glyukokortikosteroidy-
• oralni kontratseptivy-
• Hinidin-
• furosemid.

Depresivno djelovanje na živčani sustav je poboljšan istodobnoj primjeni lijekova koji potiskuju aktivnost mozga.

Lijekovi mogu promijeniti koncentracije u krvnoj plazmi fenitoin:

• antineoplastični Products-
• Derivati ​​fenotiazinski (tioridazin, klorpromazin) -
• fenobarbital.

Predvidjeti učinak aktivne tvari u razinama fenobarbitala u krvnoj plazmi, to je nemoguće. Aciklovir je u mogućnosti smanjiti razinu fenitoina u krvi, što može smanjiti učinkovitost fenitoina. liječenje valproična kiselina dovodi do povećane razine aktivne tvari u krvi, posebno u prvih tjedana terapije.

U slijedećoj inhibiciju metabolizma povišene razine fenitoina u plazmi. Lijekovi spušta felodipin, verapamil i nimodipin u krvnoj plazmi. Terapijski učinak je izgubio dok je u liječenju:

• Vigabatrinom-
• rezerpin-
• folna kiselina-
• Karbamazepinom-
• sukralfat.

Relativna aktivnost inhibicije se snima kada se simultano prijem teofilin.

uvjeti prodaje

Praznici recept.

uvjeti skladištenja

Proizvođač preporučuje raspon temperature od 5-30 stupnjeva. Difenin odnosi na popisu B.

rok trajanja

4 godine.

Mjere opreza

bolesnici s pojedinac netolerancije hidantoin antikonvulziva droge snimljeni preosjetljivosti na fenitoin. U dramatičnom liječenja u bolesnika s epilepsijom može razviti povlačenje.

Ako morate otkazati hitan lijek za imenovanje drugih antikonvulzivi koji se ne odnose na derivate hidantoina. Djelatna tvar je izložena aktivnog metabolizma u sustavu jetre, tako da ljudi s bolesti jetre te u starijih bolesnika preporuča se prilagoditi režim doziranja pojedinačno.

Potrebna korištenje hrane bogate vitaminom D, tijekom perioda liječenja. Ima pozitivan učinak ultraljubičasto zračenje. Djeca u razdoblju rasta, bolesnici koji primaju fenitoin razvoj bolesti vezivnog tkiva.

u kroničnim alkoholizam Koncentracija aktivne tvari se smanjuje, te akutne intoksikacije alkoholom - povećava. Karakteristično usporavanje psihomotornih reakcija koje treba razmotriti u bolesnika čiji je rad povezan s upravljanjem prometa.

analoga

Strukturni analozi fenitoin:

• Difantoin-
• Solantil-
• Eptoin-
• Fengidon.

Trudnoća i dojenje

Neprihvatljivo je kad je uporaba lijeka trudnoća. Prema istraživanju koje je proveo fenitoin izaziva rast tumora (uključujući i neuroblastoma). Djeca čije su majke uzeti lijekove tijekom trudnoće, najčešće snimljeni rascjep nepca i gornje usne.

Aktivna tvar se oslobađa prilikom dojenje u dovoljnoj količini da uzrokuje razvoj nuspojava u dojenčadi. Fenitoin je kontraindiciran tijekom dojenja.

Recenzije fenitoina

Recenzije bolesnika koji su uzimali Difenin, uglavnom pozitivni. Primijećeno je da se čak i tijekom dugotrajnog liječenja od droge gubi svoju učinkovitost i stvarno pomaže u sprečavanju i smanjiti epipristupy.

Neki korisnici upućuju na loše zdravlje tijekom prijelaza iz fenitoina do drugih antiepileptičkih lijekova. Dobar učinak antiepileptik postiže kada je kombinirana terapija.

Cijena fenitoin, gdje kupiti

Cijena ovisi o prodajnoj regiji, ljekarnički lanac, broj tableta po paketu.

Cijena po paketu (20 komada) u Rusiji je 50 rubalja.