Telaprevir

• kemijska svojstva
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Telaprevir, upute za uporabu (doza i način)
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• Mjere opreza
• djeca
• Trudnoća i dojenje
• analoga
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

kemijska svojstva

Telaprevir - antivirusno sredstvo, inhibitor NS3-4A proteaze ekscitator hepatitis C. Supstanca je dostupan u tabletama, filmom obložene i koristiti u kombinaciji s drugim lijekovima.

farmakološki učinci

antivirusni.

Farmakodinamike i farmakokinetike

Za normalan patogena replikacije virusa hepatitisa C je potrebno NS3-4A serin proteaza. Ta tvar inhibira proteazu, čime virus ponoviti.

Dokazano je da je više divljih sojeva ponekad su otporni na lijek. Poprečni otpornost ima prikazanog spoja i članova klase inhibitori proteaze u sustavu HCV replikon. Međutim, nema podataka o ponašanju ponovnog liječenja u pacijenata koji nemaju imunološki odgovor na telaprevir.

Farmakokinetički parametri lijeka su ispitan u bolesnika s hepatitisom C i zdravim dobrovoljcima. Lijek je primijenjen u standardnoj dozi 2250 mg na dan tijekom 3 mjeseca u kombinaciji s ribavirinom i peginterferon alfa ili odvojeno od pripravaka. U slučaju monoterapije znači koncentraciju plazme bila je niža nego u kombiniranom liječenju.

Nakon kontakta s tablete u apsorpciji gastrointestinalnog trakta aktivne komponente odvija u tankom crijevu. Maksimalna koncentracija opažena nakon 4-5 sati. Istraživanje je živi organizam posebno u ljudskim stanicama su pokazala da telaprevir - podloga P-glikoprotein.

Treba napomenuti da, dok uzimanje droga zajedno u visoko-kaloričnu masne hrane je njegova koncentracija u plazmi povećana za 20%. Isto tako, kada uzimanje lijeka na prazan želudac AUC je smanjen za gotovo 73%.

Se tvar veže na proteine ​​plazme na 60-75% (albumin, glikoprotein). Jetreni metabolizam odvija učinkovito. U tijelu, ovaj spoj reagira hidroliza, oksidacija i obnova. Metaboliti sredstava mogu se naći u plazmi, fekalijama i urinom. Glavni metaboliti lijekova R-dijastereomer telaprevirom (Manje aktivan) pirazin kiselina, alfa ketoamidny neaktivni metabolit.

Ovaj kemijski spoj djeluje kao inhibitor CYP3A4 izoenzima. Ne može u potpunosti isključiti mogućnost izazivanja drugih metaboličkih enzima. U laboratoriju su istraživanja pokazala da lijek ne inhibira alkohol dehidrogenaze, UGT1A9 ili UGT2B7. Pripravak izveden iz pretežno izmet, urina i istekao zrak.

Nije provedeno istraživanje o učinkovitosti i sigurnosti lijeka u bolesnika mlađih od 18 godina i stariji od 65 godina. U bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom, maksimalna koncentracija u krvi je 10% veća nego u zdravih pojedinaca. Također primjećuje promjenu farmakokinetički parametri kod pacijenata koji pate od bolesti jetre različitih ozbiljnosti.

Ovisno o spolu ili rasi pacijenta prilagodbe doze nije napravio pribor.

indikacije

Supstanca se primjenjuje kao dio sveobuhvatnog tretmana:

• s kroničnim hepatitis C genotip 1, uz bolesti jetre (ciroza) U kombinaciji s ribavirinom i peginterferon alfa, ako nije prethodno izveden, antivirusnu terapiju;
• bolesnika s hepatitisom C, pomiješa se interferon alfa (Samostalno ili u kombinaciji s ribavirinom), Uključujući i one koji recidiva, nema odgovora ili nepotpun odgovor na liječenje.

kontraindikacije

Lijek se ne koristi:

• u kombinaciji s lijekovima koji se metabolizam ovisi o izoenzima CYP3A, antiaritmici 3 1A ili 1C klase (osim lidokain);
• u alergije za aktivnu tvar;
• djeca do 18 godina i stariji bolesnici starije od 65 godina.

nuspojave

U više od 5% bolesnika liječenih lijekom promatrana su: svrab, proljev, osip na koži, anemija (Teški - 2-3%), limfopenija, mučnina i povraćanje, trombocitopenija.

Također, usputne reakcije mogu se pojaviti zbog korištenja paralelno interferon i ribavirinom.

Tijekom liječenja često postavlja:

• gljivične infekcije usne šupljine, hipotireoza, sinkopa, slabost, narušavanje ukusa;
• pukotine i krvarenje iz anusa, anorcktalna svrbež (Simptomi blage ili umjerene težine);
• oticanje lica, ekcem, alergijskih osip;
• hiperuricemija, hyperbilirubinemia, hiperkalijemiju;
• nizak hemoglobin a broj leukociti;
• povećanje LDL, holesterol, kreatinina u krvi.

Rjeđe se očituje:

• urtikarija, osip s eozinofilija, Stevens-Johnson sindrom, giht;
• retinopatija, proktitis, oticanje oko oboda.

Tijekom post-marketinga studije s nepoznatom frekvencijom evoluirali: toksična epidermalna nekroliza, nefropatija guanin, erythema multiforme, prenalnaya azotemijom.

Telaprevir, upute za uporabu (doza i način)

terapija lijekovima može biti provedena od strane iskusnog liječnika koji će propisati odgovarajuću režim liječenja i dozu.

Lijek u obliku tableta se u 0,75 g (2 tablete od 0,375 g), 3 puta dnevno u pravilnim intervalima (svakih 8 sati). Tu je i režim liječenja za koje piće 3 tablete (1,125 g), 2 puta dnevno u ručka. Preporučena dnevna doza je 2 grama telaprevir 250 mg po danu (6 tableta od 375 mg).

Tabletu ne mogu biti odvojeni, ili usitniti žvakati. Najučinkovitije uzeti lijek, dok uzimanje visoko-kaloričnu hranu s visokim udjelom masti.

Preporučuje se koristiti droge kao dio tretmana, u kombinaciji s peginterferon alfa i ribavirinom. Dodatni lijekovi također treba uzeti barem dodatnih 12 tjedana nakon završetka telaprevirom liječenja.

Trajanje liječenja ovisi o laboratorijskim parametrima i stanju bolesnika.

Tu je i režim liječenja pomoću bocaprevir i telaprevir u HIV-om zaraženih bolesnika s hepatitisom C doza propisuje liječnik.

predozirati

Uz dugotrajno korištenje velikih doza (1,9 g), za 4 ili više dana može iskusiti narušavanje okusa, proljev, nedostatak apetita, glavobolja, mučnina, povraćanje. Kao liječenje pacijenta podržati rad važnih organskih sustava. Možete napraviti ispiranje želuca, enterosorbents nedjelotvornim. Ne postoji specifičan tvar protuotrov.

interakcija

Na farmakokinetiku lijeka izravno utječu na drogu metabolizira izoenzima CYP3A ili P-glikoprotein. Inhibitori ovih enzima dovodi do povišene koncentracije u plazmi telaprevirom. Telaprevir zauzvrat je u mogućnosti kako bi se poboljšala popratne reakcije i produžiti terapeutski učinak korištenja takvih lijekova.

U kombinaciji s lijekom triazolam i midazolam proširena i poboljšana sedaciju, povećana respiratorne depresije.

Istodobna primjena lijekova s amiodaron, bepridilom, pimozide, tcrfcnadin, astemizol, cisaprid, kinidin, alfuzosin, sildenafil povećava rizik od srčane aritmije, može sniziti krvni tlak.

ergotamin, ergonovin, dihidroergotamin i atovastin može uzrokovati grčeve perifernih žila ili ishemije.

U kombinaciji s lijekom lovastatin, atorvastatin i simvastatin povećani rizik od miopatija i rabdomiolize.

Telaprevir smanjuje razinu u plazmi escitalopram. drugo inhibitor ponovne pohrane serotonina selektivni uz lijek je u kombinaciji s oprezom, možda vam je potrebna prilagodba doze.

ne može se primijeniti paralelno sa sadržajem antiaritmici klase 3 1A ili klasa 1C.

Istodobna primjena telaprevir i rifampicin To uzrokuje smanjenje AUC antivirusno sredstvo je oko 90%. Istovremena primjena lijekova je kontraindicirana.

Ne preporuča se kombinirati antivirusnih lijekova tableta Hypericum perforatum.

Kontraindicirana kombinirati s lijekom fenitoin, karbamazepin i fenobarbital.

istovremeni prijem induciraju mikrosomalnog enzima jetre i lijekovi značajno smanjuje učinkovitost antivirusnu terapiju.

To povećava koncentraciju tvari digoksin u krvi. Stoga je preporučljivo da koristi minimalnu dozu aktivnih antiaritmika za kontrolu razine u plazmi.

Ako paralelno sa prihvatilištu za pacijent uzima zolpidem, potrebno prilagoditi dozu tableta za spavanje.

ketokonazol i itrakonazol povećati plazmatske razine lijeka, i obratno. Ako je potrebno, obje droge dijeljenje ne bi trebao biti propisane doze sredstva protiv gljivica iznad 200 mg.

Postoje slučajevi u kojima je istodobna primjena vorikonazol, posakonazol s telaprevir rezultiralo razvojem ventrikularna tahikardija te produljenje intervala QT. Teško je predvidjeti obje droge utječu na metabolizam međusobno i ljudsko tijelo u cjelini. Kombinirajte lijekove ne preporučuje.

U kombinaciji s lijekom amlodipin bioraspoloživost potonji porasla je gotovo 3 puta. Potrebno je prilagoditi doziranje i pažljivo nadzirati stanje pacijenta.

Simultano liječenje s lijekovima i ritonavir (atazanavir) može smanjiti bioraspoloživost telaprevir za 20% i povećati isti indeks y atazanavira 17%. Tijekom Preporuča se pratiti vrijeme koncentracije terapije bilirubin u krvi.

Lijek smanjuje učinkovitost efavirenz i povećava TDF.

Ne kombinirati lijek s sildenafil ili vardenafil. Sa pažnjom poduzeti Tadalafil.

uvjeti prodaje

Možda će vam trebati recept.

Mjere opreza

formulacija posebna pažnja se koristi na klinički relevantni bradikardija, produljenje intervala QT, sa zatajenjem srca, s hypomagnesemia ili hipokalijemija, u bolesnika s jetrenom insuficijencijom.

Ako osjetite nuspojave tijekom liječenja, zbog kojih je bilo potrebno prestati uzimati tablete, a zatim nastaviti liječenje lijek je neprimjereno.

Tijekom terapije za kontrolu razine kalija, kalcija i magnezija u krvi.

Kao klinički indicirano i 4 i 12 tjedana liječenja može se provesti testove za virusnog opterećenja. Ako su rezultati testa lijeka nema pozitivan učinak na tijek bolesti, liječenje treba prekinuti.

Prije nego što počnete uzimati lijek mora biti učinjeno s kompletne krvne slike WBC, odrediti razinu elektrolita u krvi, kreatinin u serumu, guanin i TSH.

Nema dovoljno podataka o upotrebi tvari u liječenju pacijenata koji su bili podvrgnuti transplantaciji organa ili će uskoro postati donatori. U ovoj skupini droga tretman ne provodi.

Tijekom kombinirane terapije s lijekom u krvi može povećati koncentraciju TSH, ukazuje na recidiv ili primarni razvoj hipotireoza.

Lijek ima gotovo nikakvog utjecaja na sposobnost upravljanja vozilima auto patsinetov. Imajte na umu, međutim, da su slučajevi nesvjestica Prijavljeni su i retinopatija.

djeca

Istraživanje o učinkovitosti i sigurnosti lijekova nisu provedena u djece.

Trudnoća i dojenje

Neposredno prije početka liječenja treba uzeti test trudnoće. Bolje je da ne planira bebu od 6 mjeseci nakon tretmana.

Droga utječe na učinkovitost hormonalnih kontraceptiva, metoda korištenje barijera kontracepcije. Pilule mogu biti nastavljeni nakon 2 mjeseca nakon tretmana.

Dojenje bi trebalo zaustaviti.

Pripravci koji sadrže analog ()