Bleomicin

strukturna formula

Opis kasnila 2015/09/19

Latinski naziv: Bleomycinum
ATK oznaka: L01DC01
Kemijska formula: C₅₅H₈₄N₁₇O₂₁S₃
CAS broj: 41138-54-9

naziv kemijski

(3 - {[(2&# 8242 - {(5S, 8S, 9S, 10R, 13S) -15- {6-amino-2- [(1 S) -3-amino-1 - {[(2S) -2,3-diamino-3 -oksopropil] amino} -3-okso-propil] -5-metil-pirimidin-4-il} -13 - [{[(2R, 3S, 4S, 5S, 6S) -3- {[(2R, 3S, 4S, 5R, 6R) -4- (karbamoiloksi) -3,5-dihidroksi-6- (hidroksimetil) tetrahidro-2H-piran-2-il] oksi} -4,5-dihidroksi-6- (hidroksimetil) tetrahidro-2H-piran 2-il] oksi} (1H-imidazol-5-il) metil] -9-hidroksi-5 - [(1R) -1-hidroksietil] -8,10-dimetil-4,7,12,15-tetraokso- 3,6,11,14-tetraazapentadets-1-il} -2.4&# 8242 - bi-1,3-tiazol-4-il) karbonil] amino} propil) (dimetil) sulfonij

kemijska svojstva

bleomicin - glikopeptid antibiotik, koji se sintetizira bakterija Streptomyces verticillus, citostatik. Supstanca je mješavina različitih glikopeptidnih antibiotika frakcije A2, B2 i drugi.

Sredstva su sintetizirani u obliku sulfat ili hidroklorid. Molekularna težina spoja = 1415 5 grama po molu. otpuštanje lijeka u obliku tekućina injektiranjem ili uvođenjem u šupljinu.

farmakološki učinci

antitumorska.

Farmakodinamike i farmakokinetike

uzroci tvari fragmentacija proteina i nukleinske kiseline, posebno deoksiribonukleinska kiselina u stanicama raka. U interakciji s DNA sredstva dovodi do pucanja jednog ili dvaju lanaca sekvence aminokiselina i formiranje slobodni radikali. To je zbog oksidacije kompleksa DNA bleomicinom obojenih. Lijek djeluje na stanice u fazi mitoza, tvar pokazuje najveću aktivnost u odnosu na stanice u fazi G2. Ovisan o dozi učinak lijeka. U vezi s tim preporučenom čestog davanja niske doze ili kontinuirane infuzije ponašanja.

Medicina relativno malo utjecaja na proces hematopoeze u koštanoj srži, praktički ne inhibira stanični i humoralni imunitet.

Bleomicin lijekovi imaju štetne toksične učinke na pluća. U ranim fazama smanjuje difuzija kapacitet pluća, pojaviti teško disanje razvija pneumonitis. Nadalje, može biti plućne fibroze, zamračiti na fluoroskopija, poznati smrti.

Najučinkovitiji lijek je u ranim fazama. metastaze malo osjetljivi na učinke tvari.

Kada se koristi za liječenje lijekom tumori jajnika ili Hodgkinova bolest poboljšanje stanja pacijenta se pojavljuju u roku od 14 dana od dana prijave, uz karcinom skvamoznih stanica - nakon 21 dana.

produžen usađivanje u pleuralni izljev znatno smanjuje vjerojatnost recidiva (64%).

Ames test To su pokazali da tvar nema mutageni aktivnost, ali neki laboratorij i klinički podaci pokazuju drugačije. Također, lijek može imati teratogeni i karcinogeni utjecati na osobu.

u u trbušnu šupljinu i intraplevralnom Razina aplikacije za sistemske apsorpcije dosegne 45%. Lijek akumulira u stanicama tumora, pluća i u manjoj mjeri - u bubrezima, limfnim čvorovima, peritoneum, malu količinu - za krvotvorni. Stupanj vezanja tvari za proteine plazme je iznimno niska, manje od 1%.

Sredstva reagirao metabolizam tijekom probave u tkivima i organima s određenim enzimi. ako klirens kreatinina doseže više od 35 ml po minuti, poluživot od tvari iz krvne plazme je 115 minuta, QC manje od 35 ml u minuti na eksponencijalnim porastom ovog pokazatelja. U bolesnika s normalno funkcioniranje bubrega, oko 65% tvari se izlučuje nepromijenjeno u urinu.

indikacije

Lijek se primjenjuje u kombinaciji s drugim citostatika ili radioterapija.

Sredstva koriste:

za liječenje raka kože skvamoznih stanica;
u rak penisa ili stidnica (cervikalni);
za liječenje Vrat Maligna neoplazma i glava;
bolesnici s rak jednjaka ili svjetlo;
u tumori zametnih stanica jajnika;
bolestan rak bubrega;
u teratokarcinom prvi i drugi stupanj (zajedno s vinblastin);
za liječenje Hodgkinov ili ne-Hodgkinova limfoma;
u retikulosarkome, glioma i Kaposijev sarkom (U pozadini sida);
za prevenciju ili liječenje pleuralni izljev.

kontraindikacije

Bleomicin je kontraindiciran u:

pacijenti s teškim funkcije dišnih;
u fibroze tkiva pluća;
bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina manje od 35 ml u minuti);
bolesti jetre;
trudnice;
teške srčane bolesti;
dojenje;
u ataksija telangiektazija-;
u alergije za aktivnu tvar;
pacijenti stariji od 80 godina.

Potreban je oprez promatrati:

Ako ste ranije provedena zračenje ili kemoterapija;
akutnih virusnih ili zaraznih bolesti;
mlađe od 18 godina.

nuspojave

Tijekom liječenja, može se razviti:

povraćanje, mučnina, proljev, anoreksija;
obezbojenje i debljina kože, svrbež i osip na izraslina kože na krajevima prstiju, dlanovima i zglobovima, pojavom tamnih bendova na koži, oticanje prstiju, crvenilo na vrhovima prstiju;
rijetko - povreda bubrega, zadržavanje mokraće, bolno mokrenje, vulvitis, thamuria;
Smanjenje volumena pluća, pneumonitis, plućne fibroze, teško disanje, otežano disanje i kašlja (skladištiti 30 dana nakon prekida terapije);
lomljive nokte, gubitak kose, strukturne promjene nokta;
Smanjenje tjelesne težine pacijenta, tromboza, upala vena, sekundarne infekcije, konjunktivitis;
rijetko - uvreda, Raynaudov sindrom, infarkt miokarda, cerebralne arterije, trombocitne mikroangiopatije, krvarenje, angialgia;
rijetko - povišene razine enzima jetre, stomatitis;
urtikarija i druge alergijske reakcije, anafilaktički šok;
rijetko - povećana HELL, Tjelesna temperatura porasla, groznica, zimice, teško disanje, Zbunjenost i dezorijentiranost.

u intraplevralnom administracija često uzrokuje bolove u području tumora, različitih lokalnih bolova.

Bleomicin, upute za uporabu (doza i način)

Nakupina je individualno. Režim doziranja i liječenja ovise o stupnju bolesti, kod pacijenta, lijekova koji se koristi paralelno.

označen kao sredstva intramuskularno, intravenozno, subkutano, intraarterijski, uvodi u šupljinu.

Standardna pojedinačna doza od 15 mg lijeka, lijek se primjenjuje polako, intravenozno, infuzijom u trajanju od najmanje 15 minuta. Supstanca se otopi u otopinu glukoze ili natrijevog klorida.

u intramuskularna i potkožna koristeći preporučenu primjenu 30 mg lijeka (maksimalno).

predozirati

Vjerojatnost predoziranja je niska, s obzirom na činjenicu da se lijek koristi u bolničkom okruženju.

interakcija

cisplatin povećava toksičnost lijeka.

Ako se tijekom općih anestezija koriste kisik, onda to povećava vjerojatnost bleomicinom pnevmotoksicheskogo djelovanja.

U kombinaciji s lijekovima koji imaju myelotoxic ili pnevmotoksicheskoe radnja, povećan rizik od nuspojava.

drugo antineoplastična sredstva i korištenje radioterapija povećati toksičnost lijeka u koštanoj srži.

vinkristin To povećava učinkovitost sredstvo liječenja.

Mjere opreza

Primjena lijeka u profesionalnim medicinskim osobljem.

Za prolaz tog lijeka terapije, potrebno je napraviti periodični praćenje funkcije bubrega, dišnog, hepatičnu, čine Rentgenski.

S velikim oprezom tvar primjenjuje na djecu, pogotovo prerano i novorođenče (samo iz zdravstvenih razloga).

Ako za vrijeme liječenja znači bilo koji pacijent dispneja ili kašlja, promijeniti boju i strukturu kože, tretman se preporuča da se zaustavi i propisati pacijentu antibiotici i kortikosteroidi.

Povećanje temperature preko 5 sati nakon injekcije ili infuziju lijekova uključuje koje treba smanjiti dozu jednog lijeka.

Tijekom liječenja, žene u fertilnoj dobi treba koristiti pouzdane metode zaštite od neželjene trudnoće i spolno prenosive bolesti.

Istraživanja su pokazala da produljeno 24 sata infuzija sredstava smanjuje vjerojatnost nuspojava u dišni sustav, ali malo povećava rizik toksičnih učinaka na sluznicu i kožu.

postariji

Budite posebno oprezni u liječenju bolesnika starijih od 80 godina.

Trudnoća i dojenje

Bleomvcin ne treba uzimati trudnice. medicina teratogeni i embriotoksićni akcija.

Tijekom liječenja tvari biti prekinut dojenje.

Pripravci koji sadrže (analogni bleomicin)

Supstanca je uključen u pripravak: Vero bleomicin, Blenamaks, Bleomitsetina hidroklorid injekcija od 0,005 g, Bleotsin, Bleomitsetina hidroklorida, bleomicinom RONTS.

Recenzije bleomicina

Recenzije medicine općenito dobro, nema nuspojave javljaju češće nego što je navedeno u uputama.

Neke recenzije lijekova bleomicina:

"... Sredstva dodijeljena ocu. Tijekom liječenja, on je počeo rasti u krvnog tlaka i srčanog schemit pojavio otežano disanje. I nije Kardiogram otkrila nepravilnosti u kardiovaskularnom sustavu. Tretman je da se zaustavio i neko vrijeme da se oporavi. Zatim Bleomvcin ne primjenjuje za sprječavanje povratka bolesti„;
"... Injekcije bleomicin imati puno vremena radi moj brat. Tolerirati tretman dobro, negativne reakcije je gotovo tamo, ali bol je otišao na ozdravljati. Ali onda mislim, sve individualno, netko može biti potpuno drugačija reakcija”.

Cijena bleomicin, gdje kupiti

Kupi bleomicin kao dio liofilizat za otopinu za injekciju Bleotsin, 15 mg doza može biti oko 1400 roubles 1 ampula.

Pronađite najbližu ljekarnu

Dijelite na društvenim mrežama:

Povezan