Sporagal

• struktura
• Oblik otpuštanje
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Upute za uporabu (metoda i doziranje)
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• analoga
• djeca
• Trudnoća i dojenje
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

Jedna kapsula sadrži 100 mg sredstva Sporagal itrakonazol.

Dodatne tvari: saharoza, polietilen glikol 20000, akrilat kopolimer, hidroksipropilmetilceluloza.

Kapsule Sastav: titanov dioksid, želatina, indigotine.

Oblik otpuštanje

Čvrste plave želatinske kapsule su sadržane unutar žućkastih kuglica. 10 kapsule blister pakiranja - tri ili blister u snopu papira.

farmakološki učinci

Je antifungalna aktivnost.

Farmakodinamike i farmakokinetike

farmakodinamiku

derivat triazola, posjeduje širok spektar djelovanja protiv gljivica. inhibira biosintezu ergosterola gljivične stanične stijenke, čime se osigurava antifungalni učinak.

Studija sugerira da itrakonazol To inhibira rast velikog broja vrsta gljiva patogene za ljude. Oni uključuju:

• dermatophytes vrsta Microsporum, Trichophyton i Epidemorphyton floceosum;
• kvasac vrsta Pityrosporum, Trichosporon, Geotrichum, Candida (Uključujući C.krusei, C.glabrata, C. albicans) i Cryptococcus neoformans;
• gljive vrsta Aspergillus, Fonsecaea, Histoplazma, Cladosporum, Sporothrix sehenekii, Paracoccidioides brasiliensis, Blastomyces dermatidis, Pseudallescheria boydii, Coccidiodes immitis, Penicillium marneffei i druge vrste.

Candida krusei, glabrata i tropicalis su najmanje prijemljive vrste Candida, i broj izolata i ne pokazuju neosjetljivost na itrakonazol.

Glavne grupe gljivica koje nisu potisnute itrakonazol: zigomiceta vrsta Rhizopus, Rhizomucor, Mucor, Absidia, kao i vrste gljiva Fusarium, Scopulariopsis i Scedosporium ptoliferans.

farmakokinetika

Aktivno se apsorbira nakon oralnog davanja. maksimum itrakonazol u krv Javlja se nakon 2-4 sati. Bioraspoloživost doseže 55%. većina bioraspoloživost itrakonazol zabilježeno kada se primjenjuje odmah nakon konzumiranja visoko-kaloričnu hranu.

On reagira s opskrbom krvi za 99,7%. itrakonazol To pokazuje i izgovara tropizam masti. Tek oko 0.3% doze u krvi cirkulira u nevezanom obliku. Raspoređeni u raznim organima i tkivima u tijelu. Sadržaj u bubrezima, kosti, pluća, jetre, želuca, skeletnih mišića, slezene 2-3 puta više u krvi i koncentracija u tkivima, koji se sastoji keratin (Na primjer, koža) na četiri puta veću koncentraciju u krvi.

To se metabolizira u jetri s izdavanjem velikih količina derivata, ali samo jedan od njih (gidroksiitrakonazol) Ima antifungalno djelovanje na nivoima usporedivim s itrakonazol. krvne razine aktivne metabolit 2 puta veća od itrakonazol.

CYP3A4 - glavni enzim, što je uključen u transformacije aktivne tvari. Oko 34% itrakonazol u obliku neaktivnih metabolita izlučuju bubrega i 54% - crijeva. U netaknutim bubrega prikazan 0.03% i crijeva nepromijenjena evakuira do 3-17% od doze. Poluživot je 40 sati.

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom i jetre, kao i nekih bolesnika s immunosuppressed (neutropenija, sida, transplantacija) može smanjiti bioraspoloživost.

indikacije

mikoze, izazvan osjetljivih patogena:

• dermatoloških i oftalmoloških oboljenja gljivičnog podrijetla - lišajevi, gljivice keratitis, chromophytosis-
• vulvovaginalna kandidijaza;
• oralna kandidijaza;
• sistemske mikoze - sistemski kandidijaza, kriptokokoza, sistemski aspergiloza, kriptokokalni meningitis (Osobe s oslabljenim imunitet u kriptokokoza živčani sustav znači propisati samo ako nema učinak liječenja u drugim antifungalna droge);
• onychomycosis, izazvao kvasac ili dermatophytes;
• parakoksidioidomikoza, sporotrichosis, histoplazmoza, blastomikoza i druge rijetke sistem mikoze.

kontraindikacije

Preosjetljivost na lijek.

Simultano tretman sljedećih lijekova:

• blokatori, HMG-CoA reduktaze, metaboliziruyuschimesya hvala CYP3A4 (lovastatin, atorvastatin, simvastatin);
• CYP3A4 supstratima, proširenje QT intervala - Bepridil astemizol, cisaprid, Dofetilid, mizolastin, kinidin, pimozid i drugi;
• triazolam i midazolam oralno;
• Eletriptanom-
• ergot alkaloide;
• nizoldipin.

Uporaba lijeka je kontraindicirana u bolesnika s ventrikularne disfunkcije, uključujući kongestivno zatajenje srca zagradama (osim za liječenje spašava život).

nuspojave

Najčešće nuspojave s primjenom itrakonazol su dermatološki, probavni i jetre reakcije.

• Infestacije i reakcija zarazne prirode: Gornja infekcija dišnih puteva.
• Odgovor iz hematopoezu: trombocitopenija, neutropenija, leukopenija.
• metabolički poremećaji: Hipokalemija, hipertrigliceridemije, hipokalcemija.
• Odgovor iz imunitet: angioedem, serumska bolest, anafilaktičke alergijskih i anafilaktične reakcije.
• Odgovor iz živčanog aktivnost: parestezija, glavobolja, hypoesthesia, periferna neuropatija, vrtoglavica.
• Odgovor iz osjetilnih organa: diplopija, zamagljen vid, gubitak sluha, oslabljen vid, zujanje u ušima.
• Odgovor iz cirkulatorni: Zatajenje srca, kongestivno karakter.
• Odgovor iz dah: upala sinusa, rinitis, daha, edem pluća.
• Odgovor iz loša probava: loša probava, bolovi u trbuhu, povraćanje, mučnina, zatvor, proljev, disgeuzija, nadutost, pankreatitis, privremeno povećanje sadržaja transaminaza jetre, hepatotoksičnost, hepatitis.
• Odgovor iz koža: Osjetljivost, alopecija, svrbež, urtikarija, osip, erythema multiforme, akutne generalizirane eksantematus Pustulosis, toksična epidermalna nekroliza, leukocytoclastic vaskulitis, eksfolijativni dermatitis.
• Odgovor iz lokomotorni sustav: Bol u mišićima i zglobovima.
• Odgovor iz urogenitalnog područja: Urinarna inkontinencija, dismenoreja, polakiurija, erektilna disfunkcija.
  Općenito reakcija: oticanje, groznica.

Upute za uporabu (metoda i doziranje)

Upute o Sporagal nalaže uzimanje droga usmeno. Kapsule treba konzumirati odmah nakon obroka kako bi se osiguralo bolje apsorpcije Sporagal pripremu. Upute za upotrebu preporučuje se također progutati kapsule cjelina.

kada je liječenje vulvovaginalna kandidijaza primjenjuje dva puta dnevno u dozi od 200 mg sredstva za jedan dan ili 200 mg jedanput na dan tijekom 3 dana.

Dermatološki i očne lezije (lišajevi, Pityriasis versicolor) Primijenjen je 200 mg jednom dnevno lijeka za cijeli tjedan.

u keratiniziran područja oštećenja kože (rukama i nogama) liječenje propisane 200 mg dva puta dnevno lijeka za tjedan.

kada je liječenje oralna kandidijaza primijeniti 2 tjedna, da je 100 mg jednom dnevno. bolesnici s neutropenija ili sida Preporučuje se da se poveća doza do 200 mg jednom dnevno uz održavanje trajanja liječenja dvotjednu.

u gljivične keratitis uzeti 200 mg jedanput na dan tijekom 3 tjedna.

onychomycosis, uzrokovana gljivica ili kvasaca dermatophytes, liječi ponovlejene puls terapije.

Jedan tretman uključuje uzimanje 2 kapsule dva puta dnevno tijekom jednog tjedna. preporuča se 2 tečajevi takve terapije za liječenje lezija na noktima prstiju. Za liječenje noktiju lezija prstiju - 3 slijeda. Interval između tečajeva obično je 3 tjedna. Rezultati su prikazani nakon završetka terapije barem rast noktiju.

evakuacija itrakonazol od kože i noktiju duže evakuaciju krvi, tako da su optimalni klinički učinci dosegao 2-3 tjedna nakon završetka liječenja kožnih infekcija, a nakon 7-9 mjeseci nakon završetka terapije onychomycosis. Trajanje terapije sustavnih lezija treba prilagoditi uzimajući u obzir kliničke rezultate.

poraz sustav

na terapiji kandidijaza 100-200 mg daje jedanput na dan za 3-30 tjedana.

na terapiji aspergiloza uzeti 200 mg lijeka jednom dnevno za 2-5 mjeseci.

u kriptokokoza bez prisutnosti meningitis 200 mg se primjenjuje jednom dnevno za 2-12 mjeseci. u kriptokokalni meningitis dvostruka doza čuvanje vrijeme liječenja.

u sporotrichosis uzimanje 100 mg jednom dnevno tijekom 3 mjeseca.

u histopiazmoza Preporučuje se uzimanje 200 mg lijeka 1-2 puta dnevno za 8 mjeseci.

u chromomycosis preporučuju unos od 100-200 mg jednom dnevno tijekom 6 mjeseci.

u parakokidioidomikoza uzimanje 100 mg jednom dnevno tijekom 6 mjeseci, no za pacijente sida takve doze može biti dovoljna.

u blastomikoza Može se preporučiti unos od 100 mg jedanput na dan i 200 mg dva puta dnevno tijekom 6 mjeseci.

predozirati

Nije bilo potvrđenih izvješća o epizoda predoziranja.

Ako nenamjerno predoziranje konzultira oprati želudac (ako budući da je prijem bio je ne više od jednog sata), da se kelatori. Ne ukloniti dijalizom. selektivan protuotrov br.

interakcija

lijekovi lijekovi koji smanjuju kiselost, smanjiti apsorpciju itrakonazol.

Simultano korištenje lijekova koji stimuliraju jetre enzimskog sustava (rifabutin rifampicin, fenitoin) Značajno smanjuje biološku itrakonazol. U zajedničkoj primjeni sa izoniazid, fenobarbital, karbamazepin, ekstrakt trave Gospina očekujem isti učinak.

potencijal bLokatori enzim CYP3A4 (Sakvinavir, indinavir, eritromicin, ritonavir, klaritromicin) Mogu povećati bioraspoloživost itrakonazol.

itrakonazol mogao inhibirati transformaciju sredstva metabolizira tipa enzima CYP3A4, što može dovesti do povećane ili produživanje njihovih učinaka, uključujući neželjenih reakcija.

Nakon završetka terapije razina itrakonazol u krvi se polako smanjuje. To treba uzeti u obzir prilikom ocjenjivanja inhibitorni učinak aktivne tvari u metabolizmu sredstava, koji se koriste zajedno.

Njega treba poduzeti kada je u kombinaciji s blokatore kalcijevih kanala zbog povećanog rizika od kongestivnog zatajenja srca karaktera. također blokatore kalcijevih kanala može izazvati negativni inotropni učinak, je u stanju pojačati identičan učinak itrakonazol.

Pripravci koji se koriste za praćenje njihove koncentracije u krvi, djelovanja ili neželjene učinke (u kombinaciji s itrakonazol Sljedeći lijekovi preporučene doze smanjene) ako je potrebno:

• oralni koagulyanty-
• inhibitori proteazy-
• neki antineoplastična sredstva - Busulfan, docetaksel, vinca alkaloidi, roza trimetreksat;
• blokatore kalcijevih kanala, koji se metaboliziraju enzim CYP3A4;
• neki imunosupresivna sredstva - takrolimus, ciklosporin, sirolimus;
• neki glukokortikoidi - flutikazon, deksametazon, budezonid, metilprednizolon;
• digoksin;
• lijekovi, važnost interakcije s kojima ispada - Cilostazol, karbamazepin, buspiron, alfetanila, Dizopiramid, alprazolam, midazolam, brotizolam, rifabutin, halofantrina, fentanil, Ebastin, repaglinid i reboksetin.

uvjeti prodaje

Recept.

uvjeti skladištenja

Pohraniti na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Držati podalje od djece.

rok trajanja

3 godine.

Mjere opreza

itrakonazol To pokazuje negativni inotropni učinak. Postoje izvješća o kongestivnog zatajenja srca koja je povezana s upotrebom Sporagala. Epizode zatajenja srca su češće nego kod nižih doza dnevno u dozi od 400 mg dnevno. Lijek se ne smije koristiti u bolesnika s kongestivnim zatajenjem srca ili prirodi uz prisutnost ove bolesti u povijesti, osim ako se vjerojatno koristi nadmašuju rizike.

zajednički prijem blokatore kalcijevih kanala i itrakonazol To može potaknuti negativni inotropni učinak, budući da ono može spriječiti razmjenu blokatore kalcijevih kanala, tako da morate biti vrlo oprezni u svojim istodobne primjene s povećanim rizikom od kongestivno otkazivanje srca, tip.

kada se koristi itrakonazol vrlo rijetko se razvija teške hepatotoksičnost, do akutne letalne zatajenja jetre. Ovakvi slučajevi su zabilježene u bolesnika s bolešću jetre koji su pretrpjeli druge ozbiljne bolesti ili konzumira hepatotoksičnih agenti. Potrebno je provesti kontrolu jetre pomoću droge.

Bolesnika s aktivnom bolešću jetre, povećana učestalost transaminaza ili manifestacije hepatotoksičnost od dobijete drugim sredstvima, lijek bi trebao biti imenovan samo u slučajevima krajnje nužde. U takvoj situaciji zahtijeva praćenje jetrenih enzima.

Snižavanjem kiselost apsorpcije lijeka degradira. Pacijenti se primjenjuju istovremeno antacidi, moraju biti u skladu sa dva sata od doziranja. bolesnici s achlorhydria AIDS-a ili primanje H2 inhibitori i blokatori, protonske pumpe, savjetovao da se itrakonazol gazirano piće.

Lijek se ne smije uzimati u starijih bolesnika, osim u situacijama u kojima su namijenjene koristi veći potencijalni rizik.

Njega treba poduzeti kada se koristi lijek u bolesnika s oslabljenom funkcijom bubrega. Moguće je smanjenje bioraspoloživosti aktivnog sredstva putem oralne primjene u bolesnika s insuficijencija ili oslabljen imunološki sustav. U tom slučaju, morate uzeti u obzir promjene doze.

za pacijente sida, podvrgnut terapiji za sistemsku mikoze i na rizik od relapsa, potrebno je razmotriti mogućnost imenovanja terapiju održavanja.

U vezi s farmakokinetičkih svojstava itrakonazol Ne preporuča da se za primarnu obradu hitnih stanja izazvanih sustavne gljivične infekcije prirode.

Kada znakovi periferna neuropatija, drogom, Sporagal otkazati.

Lijek treba uzimati 2 tjedna nakon završetka liječenja aktivatora CYP3A4 (rifabutin, rifampin, fenitoin, fenobarbital, Ekstrakt trava gospina, karbamazepin). Primjena Sporagala istovremeno s tim lijekovima može uzrokovati smanjenje doze itrakonazol u krvi, a time i na neučinkovitog tretmana.

Bolesnici s netolerancijom fruktoza ili deficita saharoza izomaltoze treba izbjegavati uzimanje ovog lijeka.

analoga Sporagala