Ciklofosfamid

• naziv kemijski
• kemijska svojstva
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Ciklofosfamid, upute za uporabu (doza i način)
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• rok trajanja
• Mjere opreza
• novorođenčad
• s alkoholom
• analoga
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

naziv kemijski

N, N-bis (2-kloretil) tetrahidro-2H-1,3,2-oksazafosforinskim-2-amino-2-oksid

kemijska svojstva

Ciklofosfamid pripada skupini citotoksičnih antitumorskih lijekova koji posjeduju alkilacijskog tipa akciju. Tvar - derivat oksafosforinov, diamidofosfata i bis-beta-kloretil amin.

Njegovo antitumorsko djelovanje tvari počinje pokazivati ​​u stanicama malignog novotvorine, gdje se pod utjecajem enzimi, fosfataza se podvrgne biološkom transformacijom.

Masa = 261.09 molekulska spojevi grama po molu. Sredstva proizvedena u obliku tableta, otopina za intramuskularnu ili intravenoznu primjenu. Sama tvar sintetizirati - bijeli kristalni prah, topive u vodi, slabo topivi u alkohol, etilen glikol, dioksan, benzen, ugljikov tetraklorid, praktički netopljiv u aceton i eter.

farmakološki učinci

Antitumorski alkiliranje, citostatik, imunosupresiva.

Farmakodinamike i farmakokinetike

Nakon ulaska u tijelo, materijal prolazi biotransformacije reakcije u tkivu jetre, čime aktivnih metabolita nastalih. metaboliti imaju alkilirajući radnja na tumor. oni napadaju Alosteričke centri u proteinske molekule, razbiti procesa sinteze DNA, I blokiraju umreživanje molekule i mitoza tumorske stanice. ugnjetavanje imunitet To se očituje u inhibiciji proliferacije B-limfociti, koji su aktivno uključeni u imunološki odgovor.

Postoje dokazi da dugotrajna primjena (nekoliko godina), aktivni sastojak može izazvati razvoj sekundarnih malignih bolesti, kao što su: rak mokraćnog mjehura, nakapnice, limfoproliferativne bolesti, mijeloproliferativni tumor.

Također postoje izvještaji da ciklofosfamid tvar inhibira funkciju spolnih žlijezda, ovisno o dozi, drugim lijekovima, trajanju liječenja, a ponekad i neplodnost je nepovratan. U imenovanju lijek u prepubescentnim cure kasnije seksualni razvoj bio je normalno, sekundarnih spolnih obilježja i razvija normalno. rijetko fibroze jajnika, do potpunog nestanka gameta. Međutim, dječaci su promatrani atrofije testisa, oligospermija, razina hormona poveća gonadotropin i Azoospermia. Potrošnja lijekova prije začeća djeteta može dovesti do fetalnih malformacija, nedostatku prstima ruku ili nogu, kila, srčanih bolesti, smanjenje tjelesne težine novorođenčadi. Ciklofosfamid - karcinogeno sredstvo. Tvar ima teratogeni svojstva.

Nakon oralne primjene se lijek dobro apsorbira u tijelo. Njegova bioraspoloživost kao visok kao 75%. Stupanj proteine ​​plazme vvyazyvaniya mali (do 15%), ali neke aktivne metabolite ovaj parametar može dosegnuti vrijednost od 60%. Tvari metaboliziraju u jetri. znači pobjeđuje posteljice barijera, izlučuje u mlijeku. Poluživot je 3 do 12 sati.

Nakon intravenske primjene, maksimalna koncentracija aktivnog metabolita u krvnoj plazmi opažene nakon 2-3 sata. Izlučuje iz tijela lijek u mokraći (nepromijenjen izgled, akroleina, klorooctena kiselina).

indikacije

Lijek se propisuje:

• za kemoterapija u rak jajnika, grudi, pluća;
• u limfoma, limfosarkom, klamidija;
• bolesnici s mijeloma, osteogeni sarkom;
• u multipla skleroza, nefrotički sindrom, glomerulonefritis, avium gljiva;
• kao preventivna mjera kako bi se izbjeglo odbacivanje transplantata;
• s kroničnim leukemija ili akutna limfoblastična leukemija;
• za kemoterapija u seminom testisa, tumor Williams, Ewing sarkom;
• za liječenje različitih autoimune bolesti (sistemski eritemski lupus, sistemski vaskulitis, reumatoidni artritis).

kontraindikacije

To je kontraindiciran:

• osobe s alergije na ciklofosfamid;
• s ozbiljnim bolestima bubrega;
• bolestan hipoplazija koštane srži;
• u leukopenija ili trombocitopenija;
• trudnice;
• u teškim anemija ili kaheksija;
• u terminalnim fazama onkoloških bolesti;
• tijekom dojenja.

Uz pažljivu pripremu se koristi:

• u varičela, herpes zoster i druge sistemske bolesti;
• pacijenti giht, urolitijaze ili druge bolesti karakterizirane poremećajima u bubregu;
• u cistitis, hiperuricemija, adrenalektomije;
• starije osobe i djeca;
• u bolesnika s jetre ili zatajenja srca;
• u bolesti koštane srži;
• Ako ste ranije provedena zračenje ili citotoksični terapija.

nuspojave

Tijekom liječenja, ovaj alat može se pojaviti sljedeća popratne reakcije:

• stomatitis, povraćanje, proljev, epigastrički boli, krvarenja vojnik, hepatitis, kolitis, žutica;
• mučnina, vrtoglavica, glavobolja, intersticijska pnevmonekroz;
• pneumonitis, alopecija (Reverzibilni nakon tečaja), otežano disanje, krvarenje, kožni osip, hiperpigmentacije na dlanovima i prstima;
• palpitacije, perikarditis, zatajenje srca, hemoragijska perikarditis;
• zbunjenost, zamagljen vid, astenija, anemija;
• uretritis, hematurija, Fibroze mjehura, cistitis, učestalo mokrenje i bolno;
• leukopenija, trombocitopenija, crvenilo i ispiranje, agranulocitoza;
• upala bubrega, renalna tubularna nekroza, nedostatak redovite menstruacije, Azoospermia;
• urtikarija, anafilaktički i anafilaktoidne reakcije, oticanje i bol na mjestu primjene;
• groznica, groznicu, sekundarne infekcije, myxedema, hiperglikemije, Pojačana aktivnost jetrenih enzima.

Ciklofosfamid, upute za uporabu (doza i način)

Ovisno o bolesti i njezinu struje koriste različite doze i terapeutskog tretmana. Također, na dnevnom dozom to je utjecaj na stanje pacijenta krvotvornog sustava i vrsta tumora.

Ovisno o obliku doziranja lijeka primjenjuje kroz usta, intravenski, intramuskularno davanje u pleuralnom šupljine ili intraperitonealno.

Standardna doza je tečaj od 7 do 14 grama. Nadalje, ovisno o ispravku proizvodi doze pacijenta. Kada terapija održavanja se koristi od 0,2 do 0,4 grama dnevno, podijeljeno u 2 doze za 7 dana.

za razvoj imunosupresivni učinak imenovati 1-1.5 mg po kg tjelesne težine po danu. Maksimalna dnevna doza tvari s dobrim tolerancije bolesnika je 3-4 mg po kg tjelesne težine.

predozirati

Predoziranje Simptomi: povraćanje, mučnina, groznica, hemoragijski cistitis, kardiomiopatija.

U slučaju predoziranja bolesnika treba hospitaliziran, pratiti vitalne znakove, koristite podršku i simptomatske terapije. Prikazano: transfuzija krvi, protiv povraćanja lijekovima, stimulansi, krv, antibiotici, intramuskularna injekcija piridoksina (0,05 g).

interakcija

induktori enzimi jetre mikrosomalnog povećanje koncentracije aktivnih metabolita u krvi i povećavaju učinak lijeka na tijelo.

Ne preporuča se kombinirati tvari s drugim lijekovima depresivno imunološkog sustava, čime se značajno povećava vjerojatnost razvoja sekundarni tumori i infekcije.

acetilsalicilna kiselina a alkohol povećava rizik od gastrointestinalnog krvarenja.

Istodobna primjena lijekova s neizravni antikoagulansi može dovesti do promjene antikoagulans aktivnost. To pojačava efekt ciklofosfamid hipoglikemijski lijekovi.

U kombinaciji sa sredstvima alopurinol povećava myelotoxicity droga.

kitarabin, doksorubicin i daunombicina tijekom liječenja povećati opterećenje na srce.

Kombinacije sredstava s lovastinom To može dovesti do razvoja akutnog zatajenja bubrega ili nekroza skeletnih mišića.

uvjeti prodaje

Recept.

rok trajanja

Od 2 do 3 godine, ovisno o obliku doziranja.

Pripremljena otopina može se čuvati na sobnoj temperaturi oko jednog dana u hladnjaku - 6 dana. Ako rr pripravljeni za primjenu baktcriostatična voda, mora se upotrijebiti unutar 6 sati.

Mjere opreza

Tijekom terapije pokazala tekućine i transfuzije krvi svakih 7 dana. Također se preporučuje da se paralelno UROMITEKSAN.

Liječenje tvari mora se obavljati samo pod nadzorom liječnika koji ima iskustva s ovim lijekom.

Moraju se strogo pridržavati režima doziranja, to je nemoguće pomaknuti vrijeme uzimanja lijeka, udvostručenje dozu, ako je propustio prethodne tableta.

Prije i tijekom liječenja treba pratiti krvne slike, jetrene enzime, funkciju bubrega. Rizik od razvoja teške leukopenija najvjerojatnije u tjedan dana ili 12 dana nakon početka liječenja.

kardiotoksi To se očituje kroz 4-6 dana terapije. Ako je razina leukociti pala ispod 2,5h10 ^ 9 po litri, a trombocita - manje od 100x10 ^ 9 po litri, a zatim liječenje treba prekinuti dok se pokazatelji nisu obnovljena.

Ako se nakon uzimanja lijeka primijetio groznica, kašalj, groznicu, bol u stranu ili u donjem dijelu leđa, mokraćnog problema, krvarenja, crnjenje stolica, urin ili izmet pojavi krvnih ugrušaka, te bi trebao tražiti pomoć od liječnika.

Tijekom terapije, preporučuje se pažljivo manikura, izbjeći padove, četkanje zubi i konac, izbjegavajte ugovore s bolesnim ljudima (korištenje maske), da odgode cijepljenje.

Lijek može uzrokovati lažno pozitivnu reakciju u trichophytosis, kandidijaza, tuberkulinizacija kože, parotitis.

novorođenčad

U ne može se koristiti kao otapalo u pripremu otopine za injekciju za novorođenčad benzil alkohol. može razviti metabolička acidoza, zatajenja bubrega, smanjiti HELL, cerebralna hemoragija, ugnjetavanja funkcije CNS.

s alkoholom

Kako bi se smanjio rizik od krvarenja, preporučuje se ne konzumirati alkohol tijekom terapije.

Pripravci koji sadrže (Ciklofosfamid Analozi)