Kaletra
Opis kasnila 2016/03/16
- Latinski naziv: Kaletra
- ATK oznaka: J05AE06
- Aktivna tvar: Lopinavir + ritonavir (Lopinavirum + Ritonavirum)
- proizvođač: ABBOTT (SAD)
struktura
tablete - lopinavir, ritonavir, kopovidon, silicijev dioksid, natrij stearil fumarat, Opadry crvena, makrogol, željezo oksid boju, talk, giproloza polisorbat.
oralna otopina - lopinavir, ritonavir, alkohol, kukuruzni sirup, magnasvit, glicerin, arome vanilije, propilen glikol, natrij saharinat, natrijev citrat, natrijev klorid, limunska kiselina, mentol ulje, acesulfam kalij, pročišćena voda.
Oblik otpuštanje
tablete Crveni filmom obložene ovalnog oblika u plastičnu bocu od 120 tableta po kutiji.
mekan kapsule fluoropolimcr folije blister 6 kapsula na kutiju № 36. Svaki paket sadrži 180 kapsula (5) kartone.
otopina za oralnu primjenu u polietilenskoj boci od 60 ml. s dozator.
kolektivno paket - 5 boce (300 ml) u kartonskoj kutiji.
farmakološki učinci
antivirusni.
Farmakodinamike i farmakokinetike
farmakodinamiku
Aktivno djelovanje ljekovitih tvari lopinavir Inhibira proteazu HIV (Virus humane imunodeficijencije), I ritonavir u jetri inhibira metabolizam lopinavir lopinavir, što povećava koncentraciju u krvi. Inhibicija HIV proteaze pridonosi stvaranju i nezrele defektivnog virusa je u stanju inficirati.
farmakokinetika
Maksimalna koncentracija u HIV-om zaraženih vrijeme uzimanja lijeka tijekom 3 - 4 tjedna u dozi od 400/100 mg dvaput dnevno, postiže se četiri sata nakon primjene. Lopinavir snažna veže na proteine u krvi (98-99%). Pod utjecajem izoenzima CYP3A lopinavir podliježe značajnoj metabolizam, oksidativnim metaboliti se dobije 13, glavni one su okso i gidroksimetabolitnye izomerne parova koji imaju visoku antivirusnu aktivnost. Ritonavir je inhibitor inhibira metabolizam CyP3A lopinavir, čime se osigurava povećanje njegove razine u krvi. Ako se više koncentracije doze lopinavir u krvi stabilizira u prosjeku za dva tjedna. Poluživot lopinavira kada je odveden u razmaku od 12 sati je oko šest sati.
indikacije
U složenom liječenje sida (HIV) u odraslih i djece od 3 godine.
kontraindikacije
Preosjetljivost na lijek, za djecu do 3 godine, izraženo zatajenje jetre, koja se razvila kao posljedica ciroze jetre ili nakon oboljenja hepatitis C i , pankreatitis, hemofilija, dobi nakon 65 godina tijekom trudnoće i dojenja.
Ne koristite to u kombinaciji s lijekovima čiji je klirens ovisan o CYP3A-metabolizam (astemizol, midazolam, blonanserin, tcrfcnadin, cisaprid, triazolam, rifampicin, pimozide, vorikonazol, salmeterol, vardenafil, ergot alkaloide (ergometrina, ergotamin, dihidroergotamin, metilergometrinLijekovi), Hypericum perforatum.
nuspojave
- hiperglikemije, povećanje triglicerida u plazmi i ukupnog holesterol;
- anemija, limfadenopatija, leukopenija;
- hipotireoza, Cushingov sindrom;
- dehidracija, beriberi, mliječne acidoze, debljina, smanjena tolerancija glukoze, smanjenje tjelesne težine i periferni edem;
- poremećaji spavanja, amnezija, tjeskoba, nemir, ataksija, depresija, poremećaji orijentaciju, diskinezije, vrtoglavica, emocionalna labilnost, nesanica, encefalopatija, smanjeni libido, neuropatija, nervoza, periferni neuritis, parestezija, pospanost, tremor, poremećaji razmišljanja;
- otitis media, tinitus, zamagljen vid, promjene u okusu;
- tahikardija, arterijska hipertenzija, vaskulitis, tromboflebitisa;
- bronhitis, plućni edem, daha, upala sinusa;
- proljev, kolecistitis, konstipacija, anoreksije, suha usta, disfagija, loša probava, enterokolitis, bljuvanje, fekalna inkontinencija, gastritis, nadutost, gastroenteritis, hemoragijski kolitis, pankreatitis, sialadenitis, povećani apetit, ulcerozni stomatitis;
- akne, suha koža, alopecija, dermatitisa, maculo-papularni osip, furunculosis, svrbež kože, noktiju promjene strukture, pojačano znojenje, benigni tumori kože;
- artroza, mialgija, artralgija;
- nefrolitiazu, mokrenje poremećaja, ejakulaciju ginekomastija;
- bol u prsima, edem lica, groznica, zimica, slabost, simptomi slični gripi.
Kaletra, upute za uporabu (doza i način)
Kaletra tablete se uzimaju oralno, kao cjelina, a ne slomiti i ne tekući, a ne fokusiranje na obrok. Preporučena doza je 2 tablete (400/100 mg dvaput dnevno) kao i za pacijente s ne više od dva ili mutacija u razvoju rezistencije na lijek - 4 tablete (800/200 mg jednom dnevno). Dok je imenovanje karbamazepin, fenitoin ili fenobarbital, Kaletra shema jednom dnevno kontraindicirana. U kombinaciji s lijekom ranitidin i omeprazol Podešavanje doze je potrebno.
Djecu težine više od 35 kg se preporuča da se tablete Kaletra 100 mg + 25 mg. Za djecu do tri godine, poželjno da lijek u obliku otopine od 80 mg + 20 mg / ml.
predozirati
Odgovarajuće i pouzdani podaci i klinička praksa akutnog predoziranja zaraženih HIV-om nemaju lijek Kaletra.
interakcija
Simultano prijem Kaletra i lijekovi koje metabolizira CYP3A (midazolam, astemizol, triazolam, tcrfcnadin, pimozide, cisaprid, ergotamin, amiodaron dihidroergotamin, ergometrina, metilergometrin) Mogu proširiti ili ojačati svoje terapeutsko djelovanje, kao i - nuspojave.
Kaletra se ne smije uzimati s lijekovima propafenon i flekainid, čiji metabolizam ovisi o CYP2D6 aktivnost i povećanu koncentraciju u krvi može izazvati nuspojave, opasne po život.
Kaletra smanjuje koncentraciju abakavir i zidovudin u krvi.
uzeti didanozin treba sat prije ili nakon 2 sata Kaletra.
Zajedno sa prijema nevirapin Koncentracija lopinavir smanjuje.
Koncentracije -lijekovi protiv aritmija (lidokain, bepridil, kinidin) Iako je sastanak sa Kaletra može povećati.
Gospina trava i rifampicin Smanjuje koncentraciju lopinavira u krvi, koji u velikoj mjeri smanjuje terapeutski učinak Kaletra i potiče otpornost potonje.
Kada istovremena primjena s Kaletra može promijeniti koncentraciju varfarin.
fenobarbital, karbamazepin, fenitoin (Antiepileptici) smanjivanje koncentracije lopinavira.
Potrebno je koristiti dodatne i alternativne metode kontracepcije, uzimajući Kaletra i estrogenosoderzhaschih kontracepcija.
uvjeti prodaje
Recept.
uvjeti skladištenja
Meke kapsule i otopina treba biti pohranjena u hladnjak na 2-8 ° C Ako se koristi Kaletra lijek u roku od 6 tjedana, spremište u hladnjaku je potrebno, ali je temperatura skladištenja ne smije biti veća od 25 ° C
rok trajanja
2 godine.
analoga
Formulacije s istim aktivne tvari - Aluvia, Lopitsip, Emletra.
Formulacije s istim učinkom - terapijskog Baraklyud, Viktrelis, Virodin, lamivudin, Viracept, Indivir-400, Lopitsip, Nelvir, Olizio, Reyataz, Ritam, Telzir i drugi.
Recenzije Kaletra
Recenzije razne pripreme. Neke HIV-pozitivni pacijenti izvijestio visoku učinkovitost i nositi ga bez značajnih komplikacija. Drugi, naprotiv, naglašavaju negativne aspekte dugotrajne primjene lijeka - glavobolje, pretilost, destrukcijom, i drugi. To je, općenito, naravno, jer je pacijentima s HIV statusu pojedinog procesa liječenja. Osim toga, u većini slučajeva složen visoko aktivne antivirusne terapije s drugim lijekovima, na primjer - Virokomb i Kaletra.
Kaletra cijena, gdje kupiti
Cijena Kaletra otopine u bočice 60 ml, № 5, u prosjeku, 2576 rubalja upakovku- Kaletra tablete 100 mg + 25 mg, № 60 - 200 + 6983- tablete 50 mg № 120 - 7182 rubalja za pakiranje. Kupi Kaletra bez problema moguće je u većini drogerijama u Moskvi i drugim ruskim gradovima.