Topiramat

• struktura
• Oblik otpuštanje
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Upute za upotrebu topiramata (metoda i doziranje)
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• analoga
• Trudnoća i dojenje
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

1 tableta sadrži naranče s membranom ljuska 25 ili 100 mg topiramat.

Dodatne komponente: teški magnezij hydroxycarbonate, preželatinizirani škrob, kalcij hidrogen fosfat dihidrata, povidon, magnezijev stearat.

ljuska sastav: posebnu boju nazivom „zalaska sunca” žuti, titanov dioksid, makrogol, hipromelozu selekoat.

Oblik otpuštanje

Topiramat je dostupan u obliku tableta. Obloženih tableta, okrugli, bikonveksan, naranče.

Na rez donesena gotovo bijeli prašak.

farmakološki učinci

Aktivna tvar pripada razredu supstituiranih monosaharida sulfata. topiramat ima antiepileptik aktivnost.

Aktivna komponenta smanjuje učestalost određenih akcijskih potencijala koji su tipični za neurone uporni depolarizacije koji pouzdano ukazuje ovisno blokirajući učinak lijekova za natrijeve kanale na opće stanje samih neurona.

U odnosu na pojedine podtipove aktivnost GABA-receptora označeni pojačanje GABA modulacija GABAA receptora u sebi. Aktivna tvar inhibira aktivnost kainata, AMPA receptori daje osjetljivost na glutamat, bez utjecaja na aktivnost N-metil-D-aspartata.

Navedeni učinci su ovisni o doziranju i pojavljuju se na razini krvnoj plazmi topiramata od 1 do 200 mikrona (s minimalnu aktivnost u rasponu od 1-10 uM).

Osim toga, da je lijek koji može inhibirati aktivnost nekoliko izoenzima karboanhidraze. u acetazolamid Ovaj efekt je jači nego što topiramata, a taj mehanizam nije glavnu ulogu u formiranju antiepileptika učinka lijeka.

Farmakodinamike i farmakokinetike

Apsorpcija je brza i učinkovita. Indikator bioraspoloživost iznosi 80%. Unos hrane nema klinički značajan učinak. Nakon 2 sata nakon primjene registrira maksimalnu koncentraciju aktivne tvari u krvnoj plazmi.

Studije su pokazale da oko 13-17% topiramata je vezana na proteine ​​plazme. Nakon jednokratne distribucija volumena ulaz je 0,55 do 0,8 l / kg ovisno o spolu: muški 2 puta veća nego u žena. Topiramat je lako prodire u majčino mlijeko.

On metabolizira u jetri lijek reakcijskom sustavu hidroliza, hidroksilacija glyukonirovaniya 6 u obliku metabolita koji ne posjeduju farmakološko djelovanje.

Klirens u plazmi Sat nakon oralne primjene od 20-30 ml / min. Za farmakokinetiku lijeka na linearnost karakterističan: vrijeme stabilni plazme, ali je površina ispod krivulje (AUC koncentracija-vrijeme) povećava kako se doza u rasponu od 100 do 400 mg.

U normalnom, punopravno rada bubrega sustava, ravnotežna koncentracija javlja u roku od 4-8 dana.

Poluživot u plazmi nakon višestrukih primanje 50 i 100 mg topiramata dva puta dnevno je 21 sati. nepromijenjen topiramat i njegovi metaboliti izlučuju putem bubrežnog sustava.

U patologije bubrega i smanjenje vrijeme kreatinina (Manje od 60 ml / min) je zabilježeno smanjenje bubrežni klirens aktivne tvari. hemodijaliza To omogućuje gotovo potpuno ukloniti aktivnu tvar iz krvne plazme, ako je to potrebno.

indikacije

Topiramat se koristi za epilepsija.

monoterapija

Za odrasle i djecu od 3 godine. Lijekovi propisani za novo dijagnosticiranom epilepsijom.

multimodalnost terapija

Za odrasle i djecu od 3 godine starosti s toničko-klonički napadi dijagnozom (generalizirani i djelomična oblik). Lijek se može koristiti za ublažavanje napadaja u bolesnika s Lennox-Gastautov sindrom.

kontraindikacije

Topiramat ne daje trudnicama u pojedinac preosjetljivost, laktacija. Tablet forma ne koristi u pedijatrijskih bolesnika (3 godine), zbog poteškoća s gutanjem tableta.

Relativne kontraindikacije:

• nefrourolitiaz;
• patologija bubrega i bubrežnih kanala;
• hiperkalciurija.

nuspojave

Živčani sustav (središnji dio):

• disartrija;
• ud tremor;
• ataksija;
• afazija;
• emocionalna nestabilnost;
• nistagmus;
• parestezija;
• vrtoglavica;
• perverzija čula okusa;
• hipersomnija;
• amnezija;
• abnormalna razmišljanja;
• oslabljena pažnja.

Probavni trakt:

• gastritis;
• žeđ;
• povećanog slinjenja;
• nadutost, Ojačane nadutosti;
• mučnina;
• zatvor;
• proljeva sindrom;
• bolesti gastroezofagealnog refluksa;
• suha usta;
• Osjećaj zadah iz usta;
• dispepsija.

Mišićno-koštani sustav:

• ukočenost mišića;
• grčevi mišića;
• bol u prsima;
• nelagoda u udovima;
• oteklina u zglobovima, crvenilo;
• mialgija;
• grčevi mišića.

Kardiovaskularni sustav:

• lupanje srca;
• rijetki lupanje srca, bradikardija;
• ortostatska hipotenzija.

osjetila:

• Ojačane kidanje;
• diplopija;
• povreda vizualne percepcije;
• miopija;
• konjunktive edem;
• očne hipertenzije;
• obrazac za zatvaranje glaukom;
• noćna sljepoća;
• midrijaza.

Organi rasprave:

• gluhoća;
• nemir u ušima;
• vrtoglavica (Pediatric);
• Senzorineuralna gluhoća;
• zujanje u ušima;
• bol u uhu;
• povreda gledaoci percepcije;
• jednostrani gluhoća.

sustav dišnih organa:

• nosna kongestija;
• otežano disanje;
• curenje nosa (Pediatric);
• nosni krvarenje;
• sekrecija u paranazalnih sinusa.

Ostale reakcije:

• metabolička acidoza;
• umor;
• oticanje lica;
• anksioznost;
• Gubitak težine;
• razdražljivost;
• polidipsija;
• urtikarija;
• nefrolitiazu;
• astenija;
• groznica (u pedijatriji);
• sindrom sličan gripi,
• poteškoće mokrenja;
• promjena laboratorijskih vrijednosti;
• generalizirani edem;
• alergijski dermatitis;
• ekstremiteta Cold Snap.

Upute za upotrebu topiramata (metoda i doziranje)

Tablete za oralnu satu (bez obzira na obrok).

o korištenju topiramata u monoterapiji vodič

U prijelazu na lijekove, važno je uzeti u obzir da ukoliko otkažete prethodni Antiepileptici terapija epipripadki može postati češći. Ako je moguće, popratna terapija postepeno podiže iz sigurnosnih razloga, smanjenje doze svaka 2 tjedna na 1/3.

Otkazivanje lijekova koji djeluju kao induciraju jetrenih enzima, može oštar porast koncentracije aktivne tvari topiramata, što zahtijeva smanjenje doze pojedinačnog uzorka.

Odraslih bolesnika daju tijekom prvog tjedna do 25 mg topiramata 1 puta dnevno (vrijeme prijema - prije spavanja). Zatim svaka 1-2 tjedna količina lijeka povećava za 25-50 mg (dnevne doze uzima 2 sata).

Prilikom registracije manifestacije netolerancije preporuča postupni porast doze ili povećanje vrijeme utor. Izbor doza se vrši u odnosu na klinički učinak.

Najčešće koristi monoterapija doza od 100 mg na dan (maksimalno - 500 mg). Kada vatrostalni oblik epilepsije s nekih bolesnika potrebno je 1 g / dan.

Djeca od 3 godine označavati 0,5-1 mg / kg dnevno u prvom tjednu liječenja prije spavanja. Svaka 1-2 tjedna doza se povećava na 0.5-1 mg / dan (2 sata dnevno). Prilikom registracije manifestacije netolerancije preporuča povećanje vremenskog intervala i glatke porast.

Dopušteni raspon doza 3-6 mg / kg dnevno u pedijatriji. Kada Novoidentificirani parcijalne napadaje maksimalna dnevna doza je 500 mg.

Upute za upotrebu topiramata u kombinaciji

Početna doza za odrasle je 50 mg na noći 1 puta dnevno tijekom prvog tjedna. Nadalje, količina lijeka postupno se povećava svakih 1-2 tjedana do 25-50 mg postići željene rezultate. Prosječna dnevna dodijeljen 200-400 mg po satu 2. Može povećati do maksimalne doze od 1600 mg -. U nekim slučajevima, učinak je moguće postići kada uzimanje vremena droga 1 po danu.

Kombinirana terapija u pedijatrijskih pacijenata (3 godine)

Ukupna dnevna doza je preporučio proizvođač, 5-9 mg / kg 2 sata. Doziranja počinje s izborom 25 mg navečer. Nadalje, svaka 1-2 tjedna količina lijeka povećava se 1.3 mg / kg. Do 30 mg / kg lijeka je dobro podnosio.

U dijalizi dodijeljena doza topiramata još jednak dnevno (2 sata). Odustani lijek se provodi postupno, smanjujući rizik od obnovljenih napada.

predozirati

Prijavljeni povećana težina od gore opisanih sporednih nepoželjnih reakcija. učinkovito pravovremeno ispiranje želuca, drži posindromnoy terapiju.

Ostaci ljekovito sredstvo mogu biti izvedeni hemodijalizom.

interakcija

karbamazepin i fenitoin Topiramat smanjuje razinu u krvi, zbog indukcije specifičnih enzima koji su uključeni u metabolizam droga.

U nekoliko slučajeva zabilježeno je povećanje fenitoin razinu u krvi. Registrirani smanjenje AUC digoksin uz istovremeno obradom s topiramata.

oralni kontraceptivi, sastavljen etinilestradiol i noretindron, promijeniti svoje odobrenje (od norethidrona blago porastao, s Etinil estradiol znatno povećao). Koji mogu ukazivati ​​na smanjenje učinkovitosti oralnih kontraceptiva.

Ne klinički značajne interakcije lijekova metformin nije opisana, međutim, topiramat smanjeno čišćenje i Cmax i AUC parametri povećana Metformin 18 i 25%.

Lijekove koji predispoziciju za formiranje nefrolitijazu, u kombinaciji s uporabom topiramata povećava rizik formiranje kamena u renalnom sustavu.

uvjeti prodaje

Recept.

uvjeti skladištenja

Temperature - do 25 stupnjeva. Preporuča se zaštitili od svjetlosti.

rok trajanja

2 godine.

Mjere opreza

Neprihvatljivo nagli prekid topiramata zbog visokog rizika od obnovljen epipripadkov. Klinička ispitivanja pokazala su sigurnost postupnom ukidanju lijeka prema shemi: 50-100 mg tjednim intervalima u liječenju epilepsije u odraslih. U pedijatrijskih bolesnika doza lijeka smanjuje u roku od 2-8 tjedna.

Ako je potrebno, brzo povlačenje lijeka iz medicinskih razloga zahtijeva provođenje odgovarajuće kontrole nad općeg stanja pacijenta. Stopa izlučivanja djelatne tvari kroz bubrežnog sustava ovisi isključivo o bubrežne funkcije, a ne ovisi o pacijentovoj dobi.

U odabiru doze potrebne da se usredotočite na kliničkom slikom i djelotvornosti lijeka, ocjenjujući ozbiljnost nuspojava i stupanj kontrole napadaja. Pacijenata s bolesti bubrega uspostavljanja stabilne koncentracije aktivne tvari u plazmi zahtijeva dulje vrijeme.

analozi topiramata