Keppru

• struktura
• Oblik otpuštanje
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Upute za uporabu (metoda i doziranje)
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• analoga
• sinonimi
• djeca
• s alkoholom
• Trudnoća i dojenje
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

Međunarodno nezaštićeno ime (INN) aktivne tvari - levetiracetam.

Koncentrirati za daljnje proizvodne otopine za infuziju On sadrži 500 mg levetiracetam - aktivna tvar. Dodatni sastojci: 45 mg - Natrijev klorid 8.2 mg - natrijev acetat hidrata, u 5 ml - voda za injekcije, 10% octene kiseline (do pH = 5,5).

oralna otopina On sadrži 100 mg levetiracetam - aktivna tvar. Dodatni sastojci: - 0.06 mg monohidrata limunske kiseline, 1,05 mg - natrijev citrat, 2.7 mg - metil parahidroksibenzoat 1.5 mg - amonijeva glycyrrhizate 0,3 mg - propil parahidroksibenzoat, 300 mg - maltitol, 235.5 mg - glicerol 85%, 4.5 mg - acesulfam kalij, 504 mg - pročišćena voda, 0,3 mg - okusa grožđa 501040A.

Tablete su obložene filmom, u svom sastavu sadrži 250 mg / 500 mg / 1000 mg levetiracetam - aktivna tvar. Dodatni sastojci prisutni u raznim dijelovima težine, odnosno sadržaj aktivne tvari: magnezijev stearat, makrogol 6000, kroskarmeloze natrij, silicij dioksid.

Oblik otpuštanje

Lijek je dostupan u tri farmakoloških oblika:

• Keppru koncentrat za infuziju (Keppru);
• Sirup Keppru (Keppru);
• Obložene tablete Keppru (Keppru).

farmakološki učinci

Antiepileptici, antiepileptici droga.

Farmakodinamike i farmakokinetike

Je lijek Keppru u kojoj djeluje kao aktivnu tvar levetiracetam, To se odnosi na derivate pirolidon a njegova je kemijska struktura se alocira poznatih lijekova koji se koriste za liječenje epilepsija, jer očito je da je njegova mehanizam djelovanja, iako to nije istražen do kraja, razlikuje od mehanizma djelovanja drugih anti-epileptički droge.

Smatra se da je jedan mehanizam djelovanja je dokazano pomoću interakcije proteina sinaptičke vezikula SV2A, koji su u sivoj tvari mozga i leđne moždine s levetiracetam, što dovodi do antikonvulzivno djelovanje u smislu antagonizma gipersinhronizatsii neuronske aktivnosti.

Drugi mehanizam djelovanja smatra se efekti aktivne tvari receptora glicina i GABA receptore s modulacijom ovih receptora putem endogenih različitim agensima. levetiracetam To ne utječe na aktivaciju receptora glutamata i transmisije, međutim, inhibira neurološko epileptična bljesak uzrokovan GABA agonist bikukulikom.

Djelotvornost lijeka je dokazano s obzirom na žarišnu i generalizirani epileptički napadaji.

Intravenski Doza levetiracetam 1500 mg na odgovara istoj dozi oralno.

Nakon oralne primjene su dobro i brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta.

Apsorpcija je završena, linearni lik sa usisavanje potpunosti ne ovisi o dozi i hrane (malo brzina apsorpcije smanjuje za vrijeme jela).

Bioraspoloživost od približno 100%.

Cmax nakon jedne oralne primjene od 1000 mg lijeka može uočiti nakon 80 minuta te je jednaka 31 mikrograma / ml. Ponovi doza - 43 mg / ml.

Cmax kada se daje intravenozno 1500 mg na levetiracetam Je postignut nakon 15 minuta pri 51 ± 19 pg / ml.

Kod primjene jednu dozu dva puta na dan ravnotežne stanje se promatra nakon 48 sati.

Farmakokinetika u pedijatrijskih pacijenata - linearni prirode, u dnevnoj dozi od 20 mg do 60 mg po kilogramu tjelesne težine.

Cmax - 30-60 minuta.

Vd oko 0,5-0,7 l / kg.

Komunikacija s proteinima plazme je manje od 10%.

Metabolizma dolazi putem enzimske hidrolize.

T1 / 2 iz plazme u djece 5-6 sati u odraslih oko 7 sati, čime se povećava za 40% u starijih osoba.

Izlučuje putem bubrega.

indikacije

Keppru lijek propisan kao monoterapija za liječenje bolesnika starijih od 16 godina s parcijalnim napadajima sa sekundarnom generalizacijom ili ne, kada je ponovno dijagnosticiran epilepsija.

U složenom terapiju lijekom je prikazano:

• s parcijalnih napadaja sa ili bez sekundarne generalizacije generalizacije, očituje se u odraslih bolesnika i pedijatrijskih pacijenata starijih od 4 godina, pate od bolesti epilepsija (Za tablete);
• s parcijalnih napadaja sa ili bez sekundarne generalizacije generalizacije, očituje se u odraslih bolesnika i pedijatrijskih bolesnika starijih od 1 mjeseca, pate od bolesti epilepsija (Oralna otopina);
• razvoj mioklone napadaje pacijenti Maloljetnik mioklona epilepsija, za liječenje odraslih bolesnika i adolescenata više od 12 godina;
• s primarnim generaliziranih napadaja u bolesnika idiopatske generalizirane epilepsije, za liječenje odraslih bolesnika i adolescenata više od 12 godina.

Keppru formulacije u obliku koncentrata za infuziju je označen kao alternativna terapije, ako je to moguće za pacijenta da se oralni oblik lijeka.

kontraindikacije

Za tablete:

• pacijenti dijete do 4 godine starosti.

Za oralnu otopinu:

• preosjetljivost na fruktoza;
• pacijenti dijete do 1 mjeseca.

Za sve oblike otpuštanja lijeka:

• preosjetljivost na levetiracetam ili drugih sastojaka lijeka.

S velikim oprezom:

• Bolesnici u dobi od 65 godina;
• zatajenja bubrega-
• jetrene bolesti dekompenzacije.

nuspojave

Organi vida:

• povreda akkomodatsii-
• diplopija.

sustav dišnih organa:

• povećana kašalj.

Probavni sustav:

• trbušni bol-
• loša probava-
• proljev-
• osjećaj toshnoty-
• rvota-
• promjene težine u manjim strani;
• anoreksija-
• pankreatitis-
• gepatit-
• jetrena nedostatochnost-
• Promjene u testovi funkcije jetre.

Središnji živčani sustav:

• asteničnih sindromi
• mamurluk-
• vrtoglavica-
• ataksiya-
• amnezija-
• sudorogi-
• glavobolje-
• tremor-
• giperkineziya-
• neravnoteža;
• oštećenja memorije;
• smanjena koncentracija;
• Pretjerano pobuda;
• emocionalna nestabilnost;
• depresija-
• česte promjene raspoloženja;
• nesanica-
• agresija i neprijateljstvo;
• razdražljivost;
• nervoza;
• abnormalna razmišljanja;
• poremećaji osobnosti-
• parestezii-
• trevozhnost-
• ponašanja rasstroystva-
• bespokoystvo-
• halucinacije-
• zbunjenost-
• psihotične poremećaje;
• suicidalne misli.

koža:

• ekcem-
• osip na koži pokrovah-
• zud-
• alopecija (Moguće je obnavljanje kose nakon prekida);
• multiforme eritema-
• Stevens-Dzhonsona- sindrom
• toksična epidermalna nekroliza.

hematopoetski sustav:

• trombotsitopeniya-
• neytropeniya-
• leykopeniya-
• pancitopenija (Ponekad se promatrati potiskivanje koštane srži).

ostalo:

• spajanje infekcije;
• mialgiya-
• nasopharyngitis.

Upute za uporabu (metoda i doziranje)

Upute o Keppru u obliku otopina za infuziju Preporučuje dva jedne intravenozne doze dnevno, u jednakim dijelovima kroz 15 minuta.

Jedan pripravak ampula sadrži 500 mg / 5 ml levetiracetam. Prije uporabe, otopina se razrijedi najmanje 100 ml otopine Ringer, 5% dekstroze i 0.9% natrijevog klorida.

Provesti infuziju treba odmah nakon procesa razrjeđivanja. U ekstremnim slučajevima, nemogućnost neposrednog postupka dopušteno rješenje pohranjeni u hladnjak na jedan dan, ako se priprema rješenje dogodio u aseptičkim uvjetima.

Doza intravenskom infuzijom određuje liječnik.

Prijelaz iz intravenski oralnog unosa i natrag može se izvesti dok se održava doza i učestalost primjene.

Oralno davanje dnevne doze lijeka Keppru izvesti neovisno o uzimanju hrane u dva jednaka dijela, po mogućnosti s intervalom od 12 sati.

tablete preporučuju piti dovoljne količine vode.

Upute o sirup Pretpostavlja njegovo doziranje sa 10 ml štrcaljku mjerenje uključuje u paket, što odgovara 1000 mg levetiracetam.

Sirup za punjenje štrcaljke za kapicu i mora se ukloniti umetanjem injekcijske štrcaljke u adaptera preko kotačića povlačenjem klipa željeni iznos otopine (podijeljen pomoću štrcaljke - 25 mg odgovara 0,25 ml otopine).

Odmjerenu otopinu se doda u pripremljenu posudu sa 200 ml vode i potpuno piće.

Nakon svake novi set treba temeljito isprati štrcaljku i kapicu čvrsto dobro zatvoriti.

monoterapija

Bolesnici u dobi od 16 godina preporuča se početna dnevna doza - 500 mg, a prijem u dva koraka od 250 mg svakih 12 sati. Nakon 14 dana, doza se može povećati do početne terapeutskoj dozi, što je 1000 mg, a prihvat 2 puta dnevno 500 mg. Maksimalna Preporučena dnevna doza iznosi 3000 mg Keppru.

U liječenju

pedijatrijskih pacijenata starijih od 4 godine propisanih početna dnevna doza od 20 mg / kg tjelesne težine dva puta dnevno, unos od 10 mg / kg tjelesne težine. Mijenja doziranje od 20 mg / kg tjelesne težine se mogu pojaviti u 14 dana, sve do postizanja preporučene doze 60 mg / kg tjelesne težine, s recepcijom 2 puta na dan i 30 mg / kg. U slučaju neliječene pacijenta preporučenoj dozi smanjuje do minimalne učinkovite.

Liječnik će odrediti lijeka Keppru najprikladnija za svakog pacijenta, a doza oblik doziranja pripravka ovisi o željenom terapijskom doza, uzimajući u račun tjelesne težine.

pedijatrijskih pacijenata težine do 20 kg preporučuju početka liječenja primaju Keppru obliku oralne otopine.

Pedijatrijski bolesnici teže više od 50 kg preporučujemo provođenje tretmana pomoću režima i doze za odrasle pacijente.

Pacijenata u dobi od 16 godina, težine više od 50 kg daje dnevno početnu dozu je 1000 mg, s recepcijom u dva stupnja od 500 mg. Ovisno o podnošljivosti i kliničkom odgovoru bolesnika, dnevna doza se može povećati do maksimalne preporučene doze od 3000 mg uzeta dva puta dnevno 1500 mg. Promjena dozu od 500 mg 2 puta dnevno može obavljati svakih 14-28 dana.

S obzirom na činjenicu da levetiracetam izlučuje u urinu, doza, imenovanje pacijenata bubrežnom insuficijencijom treba ispraviti.

Dolje su maksimalne doze Pripravak prema Keppru čišćenja od kreatinina (QC ml / min):

• QC >80-3000 mg;
• QC 50-79 - 2000 mg;
• QC 30-49 - 1500 mg.

pacijenti u dijaliza, prvi dan terapije propisane doze punjenja - 750 mg, nakon postupka dijalize nadalje sadrži primali 250 mg - 500 mg lijeka.

Trajanje terapije pomoću droge Keppru određuje liječnik.

predozirati

U slučaju predoziranja može manifestirati: pospanost, agresivnost, anksioznost, respiratorna depresija, depresija svijesti, kao i koma.

Preporučeno liječenje u akutnoj fazi je poziv umjetna povraćanja i ispiranje želuca uz daljnje prijem adsorbensa. Ako je potrebno, odrediti simptomatske terapije u bolnici, sa postupkom hemodijalize.

interakcija

Nije otkrivena Keppru interakcije lijekova s ​​antiepileptičkih lijekova (Fenitoin, valproična kiselina, karbamazepin, fenobarbital, gabapentin, lamotrigin i Primidon).

oralni kontraceptivi digoksin i varfarin Oni nemaju učinka na farmakokinetiku levetiracetam.

levetiracetam u dozi od 2000 mg dnevno nije utjecao na farmakokinetiku varfarin i digoksin a dnevna doza od 1000 mg na farmakokinetiku oralnih kontraceptiva.

Kombinirana primjena sa topiramat povećani rizik od anoreksija.

uvjeti prodaje

Recept.

uvjeti skladištenja

Otopina za infuziju Čuvati na tamnom mjestu pri temperaturi ne višoj od 25 ° C.

tablete To bi trebao biti pohranjeni na temperaturi ne višoj od 25 ° C, na suhom mjestu.

oralna otopina Čuvati na tamnom mjestu pri temperaturi ne višoj od 30 ° C.

rok trajanja

za otopina za infuziju - 2 godine.

za Tablete i sirup - 3 godine.

Mjere opreza

Keppru ukidanje lijeka bio je postepeno, sa smanjenjem doze od 500 mg svakih 14 do 28 dana (kod djece snižavanje doze ne smije biti veća od 10 mg / kg, 2 puta dnevno, svakih 14 dana, u djece mlađe od 6 mjeseci - 7 mg / kg 2 puta dnevno, svakih 14 dana).

Kada Prijelaz na Keppru poduzete antiepileptičkih lijekova, poželjno je da se polako odustali.

Bolesnici s bubrežnim patologija i dekompenziranom bolesti jetre stanja preporuča za proučavanje funkcije tih organa prije terapije pomoću levetiracetam, s ciljem da se doza prilagodbe.

Otopina za infuziju sadrži natrij koji se moraju uzeti u obzir kada se daju bolesnicima, koji su na nizkonatrievoy dijeta.

S obzirom na činjenicu da postoji neki podatak u primjeni lijeka Keppru slučajevi samoubojstva, potrebno je pratiti emocionalno i mentalno zdravlje pacijenta. Pacijent je dužan obavijestiti svog liječnika o svim simptomima depresije ili suicidalnih sklonosti.

Kliničko iskustvo s otopine za infuziju Keppru više od 4 dana, br.

Nemojte koristiti sirup kada mijenja boju ili otkrivanje stranih tvari u njemu.

Oralna otopina koja sadrži maltitol pa je kontraindicirana u bolesnika s poremećenom tolerancijom u fruktozu.

Prisutnost u sirup propil parahidroksibenzoat i metil parahidroksibenzoat može izazvati simptome alergijske reakcije.

analozi Keppru